Carteol

Cloridrato De Carteolol

Cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica USP, 1% é fornecido como uma solução estéril solução oftálmica em frascos de plástico de 5 mL (NDC 61314-238-05), 10 mL (NDC 61314-238-10) e 15 mL (NDC 61314-238-15).

Conservar a 15 ° C a 25 ° C (59° a 77°F) (Temperatura ambiente) e proteger da luz.

Dist. by: FALCON Pharmaceuticals, Ltd. Fort Worth, Texas 76134, AMERICA. Mfd. by: ALCON LABORATORIES, INC. Fort Worth, Texas 76134, EUA. FDA Rev data: 22/05/2001

A solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) 1% demonstrou ser eficaz na redução da pressão intra-ocular e pode ser utilizada em doentes com glaucoma de ângulo aberto crónico e hipertensão intra-ocular. Pode ser utilizado isoladamente ou em combinação com outros medicamentos intra-oculares que diminuem a pressão.

A dose habitual é uma gota de cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica 1% no(s) olho (s) afectado (s) duas vezes por dia. Se a pio do doente não estiver a um nível satisfatório neste regime, pode instituir-se uma terapêutica concomitante com pilocarpina e outros mióticos, e/ou epinefrina ou dipivefrina e/ou inibidores da anidrase carbónica administrados por via sistémica, tais como acetazolamida.

Carteolol está contra-indicado nos indivíduos com asma brônquica ou com história de asma brônquica ou pulmonar obstrutiva crónica grave doença (ver AVISO), bradicardia sinusal, auriculoventricular de segundo e terceiro grau bloqueio, overt insuficiência cardíaca (ver secção 4. 4) AVISO), choque cardiogénico ou hipersensibilidade a qualquer componente deste produto.

AVISO

O Carteolol não foi detectado no plasma após instilação ocular. Entanto, tal como acontece com outras preparações oftálmicas aplicadas topicamente, o Carteolol pode ser absorvido sistemicamente. As mesmas reacções adversas encontradas com a administração sistémica com a administração tópica podem ocorrer bloqueadores beta-adrenérgicos. Para exemplo, reacções respiratórias graves e reacções cardíacas, incluindo morte devido a broncospasmo em doentes com asma, e raramente morte em associação foram notificados casos de insuficiência cardíaca com aplicação tópica de beta-adrenérgica agentes de bloqueio (ver CONTRA).

Insuficiência Cardíaca

A estimulação simpática pode ser essencial para o suporte da circulação em indivíduos com diminuição da contractilidade do miocárdio, e a sua inibição pelo bloqueio dos receptores beta-adrenérgicos pode precipitar uma falência mais grave.

Em doentes sem história de insuficiência cardíaca

A depressão contínua do miocárdio com agentes beta-bloqueantes durante um período de tempo pode, em alguns casos, conduzir a insuficiência cardíaca. Ao primeiro sinal ou sintoma de insuficiência cardíaca, O cloridrato de Carteolol (carteolol) deve ser interrompido.

Broncospasmo Não Alérgico

Em doentes com broncospasmo não alérgico ou com história de broncospasmo não alérgico (p.ex., bronquite crónica, enfisema), a solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) deve ser administrada com precaução, uma vez que pode bloquear a broncodilatação produzida pela estimulação endógena e exógena da catecolamina dos receptores beta2.

cirurgiao

Necessidade ou conveniência de retirar os bloqueadores beta-adrenérgicos antes da grande cirurgia é controverso. Bloqueio dos receptores Beta-adrenérgicos bloqueia a capacidade do coração para responder a estímulos reflexos mediados pela beta-adrenergia. Isto pode aumentar o risco de anestesia geral em procedimentos cirúrgicos. Cerca os doentes em tratamento com bloqueadores dos receptores beta-adrenérgicos foram sujeitos a hipotensão grave prolongada durante a anestesia. Por estas razões, em doentes submetidos a cirurgia electiva, retirada gradual do receptor beta-adrenérgico os bloqueadores podem ser apropriados.

Se necessário durante a cirurgia, os efeitos dos bloqueadores beta-adrenérgicos pode ser revertida por doses suficientes de agonistas como o isoproterenol, dopamina, dobutamina ou levarterenol (ver OVERDOSE).

Diabetes Mellitus

Os bloqueadores beta-adrenérgicos devem ser administrados com precaução em doentes sujeitos a hipoglicemia espontânea ou em doentes diabéticos (especialmente aqueles com diabetes labial) que estejam a receber insulina ou agentes hipoglicemiantes orais. Os bloqueadores dos receptores Beta-adrenérgicos podem mascarar os sinais e sintomas da hipoglicemia aguda.

Tirotoxicose

Os bloqueadores beta-adrenérgicos podem mascarar certos sinais clínicos (por exemplo, taquicardia).) de hipertiroidismo. Os doentes suspeitos de desenvolver tirotoxicose devem ser foi possível evitar cuidadosamente a suspensão abrupta dos bloqueadores beta-adrenérgicos o que pode precipitar uma tempestade tiroideia.

PRECAUCAO

Geral

A solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) deve ser utilizada com precaução em doentes com hipersensibilidade conhecida a outros agentes bloqueadores dos beta-adrenoceptores. Utilizar com precaução em doentes com função pulmonar diminuída conhecida. Em doentes com glaucoma de ângulo fechado, o objectivo imediato do tratamento é reabrir o ângulo. Isto requer constrição da pupila com uma miótica. Carteolol tem pouco ou nenhum efeito sobre a pupila. Quando o Carteolol é utilizado para reduzir a pressão intra-ocular elevada no glaucoma de ângulo fechado, deve ser utilizado com um miótico e não isoladamente.

Risco de reacção anafiláctica

Durante o tratamento com beta-bloqueadores, os doentes com história de atopia ou de reacção anafiláctica grave a uma variedade de alergénios podem ser mais reactivos a repetidos desafios acidentais, diagnósticos ou terapêuticos com tais alergénios. Estes doentes podem não responder às doses habituais de epinefrina utilizadas no tratamento de reacções anafilácticas.

Fraqueza Muscular

Foi referido que o bloqueio beta-adrenérgico potencia a fraqueza muscular consistente com certos sintomas miasténicos (ex. diplopia, ptose e fraqueza generalizada).

Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade

O cloridrato de Carteolol (carteolol) não produziu efeitos carcinogénicos em doses até 40 mg / kg / dia em estudos de dois anos por via oral no rato e no ratinho. Ensaio de mutagenicidade, incluindo teste de Ames, teste recombinante (rec), in vivocitogenética e dominante o ensaio letal não demonstrou evidência de potencial mutagénico. Fertilidade de ratos macho e fêmea e ratinhos macho e fêmea não foram afectados pela administração doses até 150 mg/kg/dia de cloridrato de carteolol (carteolol).

Gravidez

Efeitos Teratogénicos

Gravidez Categoria C

Cloridrato de Carteolol (carteolol) aumentou a reabsorção e diminuiu o peso fetal em coelhos e ratos em doses maternalmente tóxicas aproximadamente 1052 e 5264 vezes a dose oral humana máxima recomendada( 10 mg / 70 kg / dia), respectivamente. Foi observado um aumento dose-dependente nas costelas onduladas no feto de rato em desenvolvimento quando fêmeas grávidas receberam doses diárias de aproximadamente 212 vezes a dose oral máxima recomendada no ser humano.. Não se observaram tais efeitos em ratinhos prenhes submetidos a uma dose oral humana máxima até 1052 vezes a dose oral máxima recomendada.. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. A solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.

mae

Desconhece-se se este fármaco é excretado no leite humano, embora em estudos em animais o carteolol tenha demonstrado ser excretado no leite materno. Deve ter-se precaução quando o cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica é administrado a mães lactantes.

Uso Pediátrico

A segurança e a eficácia em doentes pediátricos não foram estabelecidas.

SECUNDARIO

As seguintes reacções adversas foram notificadas em ensaios clínicos com solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol).

Ocular

Ocorreu irritação ocular transitória, queimadura, lacrimejo, hiperemia conjuntival e edema em cerca de 1 de 4 doentes. Ocorreram ocasionalmente sintomas oculares incluindo visão turva e turva, fotofobia, visão nocturna diminuída, ptose e sinais oculares incluindo blefaroconjuntivite, manchas anormais na córnea e sensibilidade da córnea.

SISTEMICO

Tal como é característico dos bloqueadores adrenérgicos não selectivos, o Carteolol pode causar bradicardia e diminuição da pressão arterial (ver secção 4. 4). AVISO). Os seguintes acontecimentos sistémicos foram notificados ocasionalmente com a utilização de Cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica: arritmia cardíaca, palpitação cardíaca, dispneia, astenia, cefaleias, tonturas, insónia, sinusite e alteração do paladar. Foram notificadas as seguintes reacções adversas adicionais com oftálmicas: utilização de beta₁ e beta₂ receptor adrenérgico (não selectivo) agentes de bloqueio:

Corpo como um todo

Dor

Cardiovascular

Arritmia, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitações (ver secção 4. 4) AVISO).

Digestivo

Nausea

Psiquiatrico

Depressao

Pele

Hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea localizada e generalizada

Respiratorio

Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospástica pré-existente), insuficiência respiratória (ver AVISO)

Endocrino

Sintomas mascarados de hipoglicemia em diabéticos insulino-dependentes (ver AVISO)

Sentidos Especiais

Sinais e sintomas de queratite, blefaroptose, perturbações visuais incluindo alterações refrativas (devido à interrupção da terapêutica miótica em alguns casos), diplopia, ptose. Outras reacções associadas à utilização oral de agentes bloqueadores dos receptores adrenérgicos não selectivos devem ser consideradas como potenciais efeitos da utilização oftálmica destes fármacos.

INTERACCAO

A solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) deve ser utilizada com precaução em doentes que estejam a receber por via oral um agente bloqueador beta-adrenérgico, devido ao potencial para efeitos aditivos no bloqueio beta Sistémico. Observação rigorosa do paciente é recomendado quando um beta-bloqueador é administrado a pacientes que recebem catecolamina-esgotamento de drogas como a reserpina, devido a possíveis efeitos aditivos e a produção de hipotensão e/ou marcado bradicardia, que pode produzir vertigem, síncope ou hipotensão postural.

Efeitos Teratogénicos

Gravidez Categoria C

Cloridrato de Carteolol (carteolol) aumentou a reabsorção e diminuiu o peso fetal em coelhos e ratos em doses maternalmente tóxicas aproximadamente 1052 e 5264 vezes a dose oral humana máxima recomendada( 10 mg / 70 kg / dia), respectivamente. Foi observado um aumento dose-dependente nas costelas onduladas no feto de rato em desenvolvimento quando fêmeas grávidas receberam doses diárias de aproximadamente 212 vezes a dose oral máxima recomendada no ser humano.. Não se observaram tais efeitos em ratinhos prenhes submetidos a uma dose oral humana máxima até 1052 vezes a dose oral máxima recomendada.. Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.. A solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol) só deve ser utilizada durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.

As seguintes reacções adversas foram notificadas em ensaios clínicos com solução oftálmica de cloridrato de Carteolol (carteolol).

Ocular

Ocorreu irritação ocular transitória, queimadura, lacrimejo, hiperemia conjuntival e edema em cerca de 1 de 4 doentes. Ocorreram ocasionalmente sintomas oculares incluindo visão turva e turva, fotofobia, visão nocturna diminuída, ptose e sinais oculares incluindo blefaroconjuntivite, manchas anormais na córnea e sensibilidade da córnea.

SISTEMICO

Tal como é característico dos bloqueadores adrenérgicos não selectivos, o Carteolol pode causar bradicardia e diminuição da pressão arterial (ver secção 4. 4). AVISO). Os seguintes acontecimentos sistémicos foram notificados ocasionalmente com a utilização de Cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica: arritmia cardíaca, palpitação cardíaca, dispneia, astenia, cefaleias, tonturas, insónia, sinusite e alteração do paladar. Foram notificadas as seguintes reacções adversas adicionais com oftálmicas: utilização de beta₁ e beta₂ receptor adrenérgico (não selectivo) agentes de bloqueio:

Corpo como um todo

Dor

Cardiovascular

Arritmia, síncope, bloqueio cardíaco, acidente vascular cerebral, isquemia cerebral, insuficiência cardíaca congestiva, palpitações (ver secção 4. 4) AVISO).

Digestivo

Nausea

Psiquiatrico

Depressao

Pele

Hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea localizada e generalizada

Respiratorio

Broncospasmo (predominantemente em doentes com doença broncospástica pré-existente), insuficiência respiratória (ver AVISO)

Endocrino

Sintomas mascarados de hipoglicemia em diabéticos insulino-dependentes (ver AVISO)

Sentidos Especiais

Sinais e sintomas de queratite, blefaroptose, perturbações visuais incluindo alterações refrativas (devido à interrupção da terapêutica miótica em alguns casos), diplopia, ptose. Outras reacções associadas à utilização oral de agentes bloqueadores dos receptores adrenérgicos não selectivos devem ser consideradas como potenciais efeitos da utilização oftálmica destes fármacos.

Não está disponível informação específica sobre o tratamento de emergência de sobredosagem no ser humano. Caso ocorra sobredosagem ocular acidental, lavar o(s) olho (s) com água ou normal salina. Os efeitos mais comuns esperados com a sobredosagem de um beta-adrenérgico o agente bloqueador apresenta bradicardia, broncospasmo, insuficiência cardíaca congestiva e hipotensão.

Em caso de ingestão, tratamento com cloridrato de Carteolol (carteolol) solução oftálmica deve ser interrompido e considerada a lavagem gástrica. O doente deve ser sinais vitais cuidadosamente vigiados. Efeitos prolongados o carteolol deve ser considerado na determinação da duração da correcção. terapia. Com base no perfil farmacológico, as medidas devem ser consideradas adequadas:

Bradicardia sinusal sintomática ou bloqueio cardíaco

Administrar atropina. Se não Houver resposta ao bloqueio vagal, administrar isoproterenol com precaução.

Broncospasmo

Administrar um beta₂- agente estimulante como o isoproterenol e/ou um derivado da teofilina.

Insuficiência Cardíaca Congestiva

Administrar diuréticos e glicosidos digitálicos conforme necessário.

Hipotensao

Administrar vasopressores tais como dopamina intravenosa, epinefrina ou Bitartrato de norepinefrina.