Azarga

Localmente. 1 gota no saco conjuntival do olho 2 vezes ao dia.

Agite a garrafa antes de usar.

Depois de usar o medicamento para reduzir o risco de desenvolver reações laterais sistêmicas, recomenda-se que você pressione facilmente o dedo na área de projeção de sacos de lágrimas no canto interno do olho por 1-2 minutos após o implante do medicamento - isso reduz a absorção do sistema pelo medicamento.

Se a dose foi esquecida, o tratamento deve continuar a partir da próxima dose dentro do prazo. A dose não deve exceder 1 gota no saco conjuntival do olho 2 vezes ao dia.

No caso de substituição de qualquer medicamento anti-glaucom pelo AZARGA, o uso do AZARGA deve começar no dia seguinte à abolição do medicamento anterior.

Não toque na ponta do frasco conta-gotas em nenhuma superfície para evitar a contaminação do frasco do conta-gotas e seu conteúdo. O frasco deve ser fechado após cada uso.

hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento, sulfonamidas ou outros β-adrenoblocadores;

doenças reativas do trato respiratório, incluindo.h. asma brônquica, asma brônquica na anamnese, doenças obstrutivas crônicas dos pulmões da corrente pesada;

bradicardia sinusal, síndrome da fraqueza sinusal, bloqueio sinotrial, bloqueio atrioventricular do grau II - III, insuficiência cardíaca grave ou choque cardiogênico;

rinite alérgica de corrente pesada ;

acidose hipercloremica;

insuficiência renal grave;

gravidez;

período de amamentação;

infância até 18 anos.

Visão geral do perfil de segurança

As reações indesejadas mais frequentemente relatadas em ensaios clínicos foram visão turva, irritação ocular e dor ocular, encontradas em aproximadamente 2 a 7% dos pacientes.

Abaixo estão reações indesejáveis observadas durante os estudos clínicos do medicamento AZARGA e seus componentes individuais - brinzolamida e timololol. As reações indesejadas são listadas usando as seguintes designações de frequência: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/1000); muito raramente disponível (0. Dentro de cada categoria de frequência, são dadas reações indesejadas para reduzir a gravidade.

Doenças infecciosas e parasitárias : frequência desconhecida - nazofaringite¹faringite¹sinusite¹rinite¹.

No lado do sangue e do sistema linfático : frequência desconhecida - diminuição do número de glóbulos vermelhos¹, aumente o cloreto de sangue¹.

No lado do sistema imunológico : frequência desconhecida - anafilaxia³, lúpus vermelho do sistema³reações alérgicas sistêmicas, incluindo.h. inchaço angioneurótico³erupção cutânea local e generalizada³hipersensibilidade²urtiga³coceira³.

Do lado do metabolismo e nutrição : frequência desconhecida - hipoglicemia³, diminuição do apetite¹.

Distúrbios do movimento: raramente - insônia²; frequência desconhecida - depressão²perda de memória³apatia¹humor depressivo¹, diminua a libido¹pesadelos^{1, 3}nervosismo¹.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - disgevsia²; frequência desconhecida - isquemia cerebral³violação cerebrovascular¹desmaiando³, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis²sonolência¹disfunções motoras¹amnésia¹comprometimento da memória¹, parescia^{1, 3}tremor¹hipestesia¹, agevsia¹tontura^{2, 3}dor de cabeça².

Do lado do corpo de vista : frequentemente - visão turva², dor nos olhos²irritação nos olhos²; raramente: - erosão da córnea²ceratite pontual²suando na câmera frontal do olho²fotofobia²síndrome do olho seco²excreção do olho²comichão nos olhos^{1, 2}, a sensação de um corpo estranho nos olhos²hiperemia do olho²hyperemia sclera²aumento da lacrimação²hiperemia conjuntiva²século eritema²; frequência desconhecida - aumente a excitação do disco do nervo óptico¹, desapego da casca vascular após operação de filtragem³ceratite^{1, 3}ceratopatia¹defeito do epitélio da córnea¹, violação do epitélio da córnea¹, aumento da PIO¹, depósitos nos olhos¹coloração da córnea¹, inchaço da córnea¹, diminuição da sensibilidade da córnea³conjuntivite¹inflamação das glândulas meibômicas¹um diploma^{1, 3}, contraste de visão reduzido¹, foto¹, diminuição da acuidade visual^{1, 3}visão prejudicada²pterigium¹, uma sensação de desconforto nos olhos¹queratoconjuntivite seca¹hipestesia do olho¹copa de pigmentação¹cisto subconjuntivo¹deficiência visual¹inchaço dos olhos¹reações oculares alérgicas¹madarose¹, mudança de idade¹, inchaço da idade²ptoz³blefarite¹astenopia¹, a formação de crostas nas bordas das pálpebras¹aumento da lacrimação¹.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: frequência desconhecida - vertigem¹zumbido¹.

Do coração : frequência desconhecida - parada cardíaca³insuficiência cardíaca³, XSN³, Bloqueio AV³, síndrome de angústia cardio-respiratória¹angina de peito¹bradicardia^{1, 3}, variabilidade do MSS¹arritmia^{1, 3}uma sensação de batimento cardíaco^{1, 3}taquicardia¹, aumento na CSU¹dor no peito³inchaço³.

Do lado dos navios : raramente - uma diminuição da pressão arterial²; frequência desconhecida - hipotensão³hipertensão¹, aumente AD², o fenômeno do Reino³, escovas e pés frios³.

Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - tossindo²; frequência desconhecida - broncoespasmo³ (principalmente em pacientes com doença broncoespastica na história), falta de ar²asma¹sangramentos nasais²hiperatividade dos brônquios¹irritação laríngea¹congestão do nariz¹, o congestionamento do trato respiratório superior¹síndrome de vazamento pós-nazal¹espirrando¹, uma sensação de secura no nariz¹dor faringolaringgel¹rhinorea¹.

Do lado do LCD: frequência desconhecida - vômito^{1, 3}, dor no abdome superior^{1, 2}dor abdominal³diarréia^{1, 2}boca seca²náusea^{1, 2}esofagite¹dispepsia^{1, 3}, uma sensação de desconforto na cavidade abdominal¹, uma sensação de desconforto no estômago¹, amplificação de peristálticos¹distúrbio gastrointestinal¹hiperestesia e parestesia oral¹meteorismo¹.

Do fígado e trato biliar: frequência desconhecida - função hepática comprometida¹.

Da pele e tecido subcutâneo: frequência desconhecida - urticária¹erupção cutânea de maculopapula^{1, 3}coceira generalizada¹, compactação da pele¹dermatite¹, alopecia²erupção cutânea psoriazoforma ou exacerbação da psoríase³erupção cutânea²eritema^{1, 2}.

Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequência desconhecida - mialgia²cãibras musculares¹artralgia¹dor nas costas¹dor nos membros¹.

Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - dor na área renal¹polakiúria¹.

Dos órgãos genitais e glândulas mamárias: frequência desconhecida - disfunção erétil¹disfunção sexual³, diminua a libido³.

Perturbações gerais : frequência desconhecida - dor no peito²dor¹fadiga^{1, 2}astenia^{1, 3}mal-estar¹, uma sensação de desconforto no peito¹sensações anômalas¹, um sentimento de ansiedade¹irritabilidade¹edema periférico^{1, 3}.

Dados de laboratório e ferramenta: frequência desconhecida - aumento do potássio no sangue², aumento do sangue LDG².

Descrição de reações indesejadas individuais

A disgeusia (um sabor amargo ou incomum na boca após o implante) é uma reação indesejada sistêmica frequentemente relatada associada ao uso de AZARGA durante os ensaios clínicos. Provavelmente é devido à brinzolamida e é causada pela penetração de colírios na nasofaringe através do canal lacrimogêneo. Canais de bagagem ou fechamento cuidadoso das pálpebras após o implante podem ajudar a reduzir esse efeito (ver. "Método de aplicação e doses").

O medicamento AZARGA contém brinzolamida, que é um inibidor da carboangidraz e tem absorção sistêmica. Os efeitos decorrentes do trato gastrointestinal, sistema nervoso, sangue e sistema linfático, rins e trato urinário, metabolismo e nutrição estão principalmente associados à ação sistêmica dos inibidores da carboangidraz. Reações indesejáveis semelhantes, características das formas orais de inibidores de carboangidraz, podem ser observadas com o uso local.

Quando usado localmente, o timilol penetra na corrente sanguínea sistêmica, o que pode causar reações indesejadas semelhantes às que ocorrem durante a introdução sistemática de β-adrenoblocadores. As reações indesejadas listadas incluem reações encontradas ao usar outros β-adrenoblocadores na forma de colírios.

Reações indesejadas adicionais associadas ao uso de componentes ativos individuais que são possíveis ao usar o medicamento AZARGA são descritas acima. A frequência de reações indesejadas sistêmicas no uso local é menor do que com a entrada do sistema. Para informações sobre como reduzir a absorção do sistema, consulte. na seção "Método de aplicação e doses".

¹Reações colaterais observadas em monoterapia com brinzolamida.

²Reações colaterais observadas ao tomar o medicamento AZARGA .

³Reações laterais observadas em monoterapia por timolol.

Sintomas de uma overdose de β-adrenoblocadores podem ocorrer quando o medicamento é tomado aleatoriamente: bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca e broncoespasmo.

Como resultado da ação da brinzolamida, pode ocorrer um balanço eletrolítico, o desenvolvimento de um estado ácido e violações pelo SNC. É necessário monitorar o nível de eletrólitos no soro sanguíneo (em particular, o teor de potássio) e o pH do sangue. A hemodiálise é ineficaz.

O mecanismo de ação. O medicamento AZARGA contém duas substâncias ativas: brinzolamida e malato de timolol, que reduzem o aumento da HGD, reduzindo a secreção de líquido intra-ocular, mas de várias maneiras. O efeito combinado da brinzolamida e timolol excede a ação de cada substância individualmente para reduzir a PIO

Brinzolamida é um inibidor da carboangidase II. A inibição da carboangidase no corpo do globo ocular reduz os produtos de fluido intra-ocular, presumivelmente devido a uma desaceleração na formação de íons bicarbonato com uma diminuição subsequente no transporte de sódio e líquido.

Timolol - o bloqueador não seletivo dos receptores β-adrenérgicos sem atividade simpática, não tem um efeito depressivo direto no miocárdio, não possui atividade membranostabilizante. Vários estudos mostraram que, com o uso local, o timolol reduz a formação de fluido intra-ocular e aumenta levemente sua vazão.

Absorção. Quando usado localmente, brinzolamida e timolol penetram na corrente sanguínea sistêmica. C_máx brinzolamida nos glóbulos vermelhos cerca de 18,4 μM. Em equilíbrio após o uso do medicamento AZARGA, a média C_máx timolol no plasma e na AUC_{0-12 horas} o timolol foi (0,824 ± 0,453) ng / ml e (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respectivamente, e a média C_máx o timolol foi alcançado em (0,79 ± 0,45) h.

Distribuição. A brinzolamida é moderadamente associada às proteínas plasmáticas (cerca de 60%) e acumula-se nos glóbulos vermelhos como resultado da ligação seletiva com o carboangidraz II e, em menor grau, com o carboangidraz I. Seu metabólito ativo N-dezetilbrinzolamida também é acumulado nos glóbulos vermelhos, onde se liga principalmente ao carboangidraz I. Devido à afinidade da brinzolamida e seu metabólito com os glóbulos vermelhos e o tecido carboangidraz, sua concentração no plasma é baixa.

Metabolismo. O metabolismo da brinzolamida ocorre por N-desalquilação, O-desalquilação e oxidação da cadeia lateral N-propil. O principal metabolito é a N-deetilbrinzolamida, na presença de brinzolamida, liga-se ao carboangidraz I e também se acumula nos glóbulos vermelhos. Pesquisa in vitro mostrou que o CYP3A4 é o principal responsável pelo metabolismo da brinzolamida, bem como pelos isoproframes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. O metabolismo do timolol ocorre de duas maneiras: com a formação de uma cadeia lateral de etanolamina em um anel de tiadiazol e a formação de uma cadeia lateral lateral de etanol em nitrogênio morfolino e uma cadeia lateral semelhante com um grupo carbonil conectado ao nitrogênio. O metabolismo do timolol é realizado principalmente pelo CYP2D6.

A conclusão. A brinzolamida é derivada principalmente com urina e fezes em quantidades comparativas de 32 e 29%, respectivamente. Cerca de 20% é derivado na forma de metabólitos com urina. Principalmente brinzolamida e N-dezetilbrinzolamida são encontradas na urina, bem como quantidades residuais (<1%) de outros metabólitos (N-dismetoxipropil e O-desmetel). O timolol e seus metabólitos são derivados principalmente de rins. Cerca de 20% do timolol é excretado com urina inalterada, o restante na forma de metabólitos. T_1/2 o timolol é de 4,8 horas após o uso local do medicamento AZARGA

• Agente antiglacial combinado (inibidor carboangidrazi + beta-adrenoblocador) [Beta-adrenoblocador em combinações]
• Agente antiglacial combinado (inibidor carboangidrazi + beta-adrenoblocador) [Agentes oftalmológicos em combinações]

O medicamento AZARGA contém brinzolamida, um inibidor de carboangidraz, que pode ser absorvido sistematicamente durante o uso local. São descritos casos de equilíbrio ácido-base prejudicado como resultado do uso de inibidores orais de carboangidraz. A possibilidade de tais distúrbios também deve ser levada em consideração em pacientes que usam o medicamento AZARGA

O uso simultâneo de carbonato hidraza com inibidores orais, t não é recomendado. existe a possibilidade de amplificação de reações laterais sistêmicas. As isoperas do citocromo P450: CYP3A4 (principalmente), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9 são responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida. Deve-se tomar cuidado com os medicamentos que inibem o isofragmento do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e troleandomicina, devido à possível inibição do metabolismo da brinzolamida com o CYP3A4. Deve-se tomar cuidado ao co-nomear inibidores de isodificadores do CYP3A4. No entanto, o acúmulo de brinzolamida é improvável, i.to. é exibido pelos rins. A brinzolamida não é um inibidor da isoperia do citocromo P450.

O fortalecimento da ação sistêmica dos β-adrenoblocadores (menor da freqüência cardíaca, depressão) pode se desenvolver ao usar inibidores do CYP2D6 (hinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololol.

Existe a possibilidade de aumento do efeito hipotensível e / ou desenvolvimento de bradicardia pronunciada enquanto se usa β-adrenoblocadores para uso local com BKK para ingestão, guanetidina, β-adrenoblocadores para ingestão, medicamentos antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos de superstyan e parasimpatomia tags.

Os β-adrenoblocadores podem reduzir a resposta à adrenalina no tratamento de reações anafiláticas. Deve-se tomar cuidado com pacientes com atopia ou anafilaxia na história (ver. "Instruções especiais").

Em alguns casos, o uso simultâneo de β-adrenoblocadores para uso local e adrenalina (epinefrin) pode desenvolver midriasia.

O efeito exercido no HGD ou os efeitos conhecidos do sistema β-adrenoblocador podem ser aumentados se o timolol for atribuído a um paciente que já recebe um sistema β-adrenoblocador. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados.

Se usado com outros medicamentos oftálmicos locais, o intervalo entre o uso deve ser de pelo menos 5 minutos.

Mantenha fora do alcance das crianças.

Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.

Gotas de olho. 5 ml cada no clipper de plástico "Droptainer^™". 1 fl. em um pacote de papelão.

De acordo com a receita.

Efeitos do sistema

Brinzolamida e timolol podem sofrer absorção sistêmica.

O timolol, quando usado localmente, pode causar as mesmas reações laterais do CCC e do sistema respiratório, além de outras reações indesejadas, como os β-adrenoblocadores do sistema.

As reações de hipersensibilidade características de todas as sulfonamidas derivadas podem se desenvolver ao usar o medicamento AZARGA devido à absorção sistêmica. No caso de reações indesejadas graves ou reações de hipersensibilidade, o uso do medicamento deve ser interrompido.

Distúrbios cardíacos

Em pacientes com doenças cardiovasculares (incluindo.h. IBS, angina de peito Princemetal, insuficiência cardíaca) e terapia de hipotensão com β-adrenoblocadores devem ser avaliados criticamente e a possibilidade de tratamento com outras substâncias ativas deve ser considerada. Deve-se tomar cuidado com os sinais de exacerbação de doenças e reações indesejadas em pacientes que sofrem de doenças cardiovasculares.

Violações pelos navios

Deve-se tomar cuidado com pacientes com circulação sanguínea periférica com insuficiência grave / desembolsada (doença de Rayno ou síndrome de Reino de forma grave).

Hipertireoidismo

Os β-adrenoblocadores podem mascarar os sintomas da hipertireose.

Fraqueza muscular

Foi relatado que os β-adrenoblocadores exacerbam a fraqueza muscular, que é observada com alguns sintomas de miastenia (incluindo.h. diplopia, ptose e fraqueza geral).

Distúrbios do sistema respiratório

Foram relatadas reações do sistema respiratório, incluindo a morte por broncoespasmo em pacientes com asma brônquica após tomar β-adrenoblocadores para uso local.

Hipoglicemia / diabetes

Os β-adrenoblocadores devem ser cuidadosamente prescritos para pacientes com tendência a hipoglicemia espontânea ou para pacientes com diabéticos lábil, pois esses medicamentos podem mascarar os sintomas da hipoglicemia aguda.

Violação do equilíbrio ácido-base

É descrito o desenvolvimento de um distúrbio de equilíbrio ácido-base ao usar formas orais de inibidores da carboangidase. Em pacientes com risco de insuficiência renal, o medicamento deve ser usado com cautela devido ao possível risco de acidose metabólica.

Concentração de atenção

Os inibidores de carboangidraz usados por via oral podem afetar a capacidade de se envolver em atividades que requerem maior atenção e (ou) coordenação física em pacientes mais velhos. Esses fenômenos podem ser observados, t.to. A brinzolamida penetra na corrente sanguínea sistêmica durante o uso local.

Reações anafiláticas

Pacientes com atopia ou reações anafiláticas graves a vários alérgenos na anamnese que recebem β-adrenoblocadores podem responder mais fortemente aos efeitos desses alérgenos e também podem ser resistentes a doses convencionais de adrenalina no tratamento de reações anafiláticas.

Camada ocular

Casos de desapego da concha vascular do olho ao usar drogas que impedem a formação de fluido intra-ocular são descritos (incluindo.h. timolol, acetazolamida) após operações de filtragem.

Anestesia cirúrgica

A ação dos β-adrenoblocadores como parte dos medicamentos oftalmológicos pode bloquear a ação sistêmica dos β-agonistas, incluindo.h. adrenalina. Um anestesista deve ser informado sobre a consulta do paciente com um timolol.

Terapia associada

Ao usar o medicamento AZARGA, pacientes que tomam α sistêmico, Os β-adrenoblocadores devem levar em consideração o possível fortalecimento mútuo do efeito farmacológico dos medicamentos, tanto em relação aos efeitos sistêmicos conhecidos dos β-adrenoblocadores quanto em relação à redução da PIO. É necessário um monitoramento cuidadoso desses pacientes.

O uso conjunto de dois β-adrenoblocadores de ação local não é recomendado. Existe a possibilidade de efeitos sistêmicos aumentados decorrentes da inibição do carboangidraz em pacientes que tomam inibidores orais do carboangidraz e da preparação do AZARGA. O uso simultâneo do medicamento AZARGA e inibidores orais do carboangidraz não é recomendado.

Efeitos pelo corpo de visão

O efeito da brinzolamida na função do endotélio da córnea em pacientes com distúrbios da córnea (especialmente em pacientes com baixo número de células endoteliais) não foi estudado. Em pacientes que usam lentes de contato, é necessário monitorar cuidadosamente as condições da córnea ao usar Brinzolamida, t.to. inibidores de carboangidraz podem afetar a hidratação da córnea. Recomenda-se um monitoramento cuidadoso de pacientes com distúrbios da córnea, como pacientes com diabetes mellitus ou distrofia da córnea.

Cloreto de benzalconia

O cloreto benzalkonia, que faz parte do medicamento AZARGA, pode causar irritação nos olhos e alterar a cor das lentes de contato gelatinosas. O contato com lentes de contato gelatinosas deve ser evitado.

Antes de usar o medicamento, as lentes de contato devem ser removidas e instaladas novamente o mais tardar 15 minutos após o uso do medicamento.

O medicamento AZARGA contém cloreto de benzalconia, que pode causar ceratopatia pontual e (ou) ceratopatia ulcerativa tóxica. Com o uso prolongado do medicamento, a condição dos pacientes deve ser cuidadosamente observada.

Violação da função hepática

O medicamento AZARGA deve ser utilizado com precaução em doentes com insuficiência hepática grave.

Impacto na capacidade de condução e no gerenciamento de mecanismos. O AZARGA tem pouco impacto na capacidade de dirigir e no gerenciamento de mecanismos. Se o paciente tiver uma visão turva temporária após o uso do medicamento, não é recomendável dirigir o carro e se envolver em atividades que exijam maior atenção e reação antes de serem restauradas. Os inibidores de carboangidraz podem enfraquecer a capacidade de executar tarefas que requerem concentração e / ou coordenação de movimentos.

• H40.0. Suspeita no glaucoma
• H40.1 Glaucoma primário de ângulo aberto