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Medicamente revisado por Militian Inessa Mesropovna, Farmácia Última atualização em 05.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Uma diminuição no aumento da pressão intra-ocular em pacientes nos quais a monoterapia não foi suficiente para reduzir a pressão intra-ocular em doenças e condições como:
glaucoma de ângulo aberto;
hipertensão intra-ocular.
Localmente. 1 gota no saco conjuntival do olho 2 vezes ao dia.
Agite a garrafa antes de usar.
Depois de usar o medicamento para reduzir o risco de desenvolver reações laterais sistêmicas, recomenda-se que você pressione facilmente o dedo na área de projeção de sacos de lágrimas no canto interno do olho por 1-2 minutos após o implante do medicamento - isso reduz a absorção do sistema pelo medicamento.
Se a dose foi esquecida, o tratamento deve continuar a partir da próxima dose dentro do prazo. A dose não deve exceder 1 gota no saco conjuntival do olho 2 vezes ao dia.
Se você substituir qualquer medicamento anti-glaucom por Elazop, deve começar a usar Elazop no dia seguinte após o cancelamento do medicamento anterior.
Não toque na ponta do frasco conta-gotas em nenhuma superfície para evitar a contaminação do frasco do conta-gotas e seu conteúdo. O frasco deve ser fechado após cada uso.
hipersensibilidade individual aos componentes do medicamento, sulfonamidas ou outros β-adrenoblocadores;
doenças reativas do trato respiratório, incluindo.h. asma brônquica, asma brônquica na anamnese, doenças obstrutivas crônicas dos pulmões da corrente pesada;
bradicardia sinusal, síndrome da fraqueza sinusal, bloqueio sinotrial, bloqueio atrioventricular do grau II - III, insuficiência cardíaca grave ou choque cardiogênico;
rinite alérgica de corrente pesada ;
acidose hipercloremica;
insuficiência renal grave;
gravidez;
período de amamentação;
infância até 18 anos.
Visão geral do perfil de segurança
As reações indesejadas mais frequentemente relatadas em ensaios clínicos foram visão turva, irritação ocular e dor ocular, encontradas em aproximadamente 2 a 7% dos pacientes.
Abaixo estão reações indesejadas observadas durante os ensaios clínicos de Elazop e seus componentes individuais - Brinzolamida e timololol. As reações indesejadas são listadas usando as seguintes designações de frequência: com muita frequência (≥1 / 10); frequentemente (de ≥1 / 100 a <1/10); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/100); raramente (de ≥1 / 1000 a <1/1000); muito raramente disponível (0. Dentro de cada categoria de frequência, são dadas reações indesejadas para reduzir a gravidade.
Doenças infecciosas e parasitárias : frequência desconhecida - nazofaringite1faringite1sinusite1rinite1.
No lado do sangue e do sistema linfático : frequência desconhecida - diminuição do número de glóbulos vermelhos1, aumente o cloreto de sangue1.
No lado do sistema imunológico : frequência desconhecida - anafilaxia3, lúpus vermelho do sistema3reações alérgicas sistêmicas, incluindo.h. inchaço angioneurótico3erupção cutânea local e generalizada3hipersensibilidade2urtiga3coceira3.
Do lado do metabolismo e nutrição : frequência desconhecida - hipoglicemia3, diminuição do apetite1.
Distúrbios do movimento: raramente - insônia2; frequência desconhecida - depressão2perda de memória3apatia1humor depressivo1, diminua a libido1pesadelos1, 3nervosismo1.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - disgevsia2; frequência desconhecida - isquemia cerebral3violação cerebrovascular1desmaiando3, aumento dos sinais e sintomas de miastenia gravis2sonolência1disfunções motoras1amnésia1comprometimento da memória1, parescia1, 3tremor1hipestesia1, agevsia1tontura2, 3dor de cabeça2.
Do lado do corpo de vista : frequentemente - visão turva2, dor nos olhos2irritação nos olhos2; raramente: - erosão da córnea2ceratite pontual2suando na câmera frontal do olho2fotofobia2síndrome do olho seco2excreção do olho2comichão nos olhos1, 2, a sensação de um corpo estranho nos olhos2hiperemia do olho2hyperemia sclera2aumento da lacrimação2hiperemia conjuntiva2século eritema2; frequência desconhecida - aumente a excitação do disco do nervo óptico1, desapego da casca vascular após operação de filtragem3ceratite1, 3ceratopatia1defeito do epitélio da córnea1, violação do epitélio da córnea1, aumento da PIO1, depósitos nos olhos1coloração da córnea1, inchaço da córnea1, diminuição da sensibilidade da córnea3conjuntivite1inflamação das glândulas meibômicas1um diploma1, 3, contraste de visão reduzido1, foto1, diminuição da acuidade visual1, 3visão prejudicada2pterigium1, uma sensação de desconforto nos olhos1queratoconjuntivite seca1hipestesia do olho1copa de pigmentação1cisto subconjuntivo1deficiência visual1inchaço dos olhos1reações oculares alérgicas1madarose1, mudança de idade1, inchaço da idade2ptoz3blefarite1astenopia1, a formação de crostas nas bordas das pálpebras1aumento da lacrimação1.
No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: frequência desconhecida - vertigem1zumbido1.
Do coração : frequência desconhecida - parada cardíaca3insuficiência cardíaca3, XSN3, Bloqueio AV3, síndrome de angústia cardio-respiratória1angina de peito1bradicardia1, 3, variabilidade do MSS1arritmia1, 3uma sensação de batimento cardíaco1, 3taquicardia1, aumento na CSU1dor no peito3inchaço3.
Do lado dos navios: raramente - uma diminuição da pressão arterial2; frequência desconhecida - hipotensão3hipertensão1, aumente AD2, o fenômeno do Reino3, escovas e pés frios3.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino: raramente - tossindo2; frequência desconhecida - broncoespasmo3 (principalmente em pacientes com doença broncoespastica na história), falta de ar2asma1sangramentos nasais2hiperatividade dos brônquios1irritação laríngea1congestão do nariz1, o congestionamento do trato respiratório superior1síndrome de vazamento pós-nazal1espirrando1, uma sensação de secura no nariz1dor faringolaringgel1rhinorea1.
Do lado do LCD: frequência desconhecida - vômito1, 3, dor no abdome superior1, 2dor abdominal3diarréia1, 2boca seca2náusea1, 2esofagite1dispepsia1, 3, uma sensação de desconforto na cavidade abdominal1, uma sensação de desconforto no estômago1, amplificação de peristálticos1distúrbio gastrointestinal1hiperestesia e parestesia oral1meteorismo1.
Do fígado e trato biliar: frequência desconhecida - função hepática comprometida1.
Da pele e tecido subcutâneo: frequência desconhecida - urticária1erupção cutânea de maculopapula1, 3coceira generalizada1, compactação da pele1dermatite1, alopecia2erupção cutânea psoriazoforma ou exacerbação da psoríase3erupção cutânea2eritema1, 2.
Do lado do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: frequência desconhecida - mialgia2cãibras musculares1artralgia1dor nas costas1dor nos membros1.
Dos rins e trato urinário: frequência desconhecida - dor na área renal1polakiúria1.
Dos órgãos genitais e glândulas mamárias: frequência desconhecida - disfunção erétil1disfunção sexual3, diminua a libido3.
Perturbações gerais : frequência desconhecida - dor no peito2dor1fadiga1, 2astenia1, 3mal-estar1, uma sensação de desconforto no peito1sensações anômalas1, um sentimento de ansiedade1irritabilidade1edema periférico1, 3.
Dados de laboratório e ferramenta: frequência desconhecida - aumento do teor de potássio no sangue2, aumento do sangue LDG2.
Descrição de reações indesejadas individuais
A disgeusia (um sabor amargo ou incomum na boca após o implante) é uma reação indesejada sistêmica frequentemente relatada associada ao uso de Elazop durante os ensaios clínicos. Provavelmente é devido à brinzolamida e é causada pela penetração de colírios na nasofaringe através do canal lacrimogêneo. Canais de bagagem ou fechamento cuidadoso das pálpebras após o implante podem ajudar a reduzir esse efeito (ver. "Método de aplicação e doses").
Elazop contém brinzolamida, que é um inibidor da carboangidrase e tem absorção sistêmica. Os efeitos decorrentes do trato gastrointestinal, sistema nervoso, sangue e sistema linfático, rins e trato urinário, metabolismo e nutrição estão principalmente associados à ação sistêmica dos inibidores da carboangidraz. Reações indesejáveis semelhantes, características das formas orais de inibidores de carboangidraz, podem ser observadas com o uso local.
Quando usado localmente, o timilol penetra na corrente sanguínea sistêmica, o que pode causar reações indesejadas semelhantes às que ocorrem durante a introdução sistemática de β-adrenoblocadores. As reações indesejadas listadas incluem reações encontradas ao usar outros β-adrenoblocadores na forma de colírios.
Reações indesejadas adicionais associadas ao uso de componentes ativos individuais que são possíveis ao usar o medicamento Elazop são descritas acima. A frequência de reações indesejadas sistêmicas no uso local é menor do que com a entrada do sistema. Para informações sobre como reduzir a absorção do sistema, consulte. na seção "Método de aplicação e doses".
1Reações colaterais observadas em monoterapia com brinzolamida.
2Reações laterais observadas ao tomar o medicamento Elazop.
3Reações laterais observadas em monoterapia por timolol.
Sintomas de uma overdose de β-adrenoblocadores podem ocorrer quando o medicamento é tomado aleatoriamente: bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca e broncoespasmo.
Como resultado da ação da brinzolamida, pode ocorrer um balanço eletrolítico, o desenvolvimento de um estado ácido e violações pelo SNC. É necessário monitorar o nível de eletrólitos no soro sanguíneo (em particular, o teor de potássio) e o pH do sangue. A hemodiálise é ineficaz.
O mecanismo de ação. Elazop contém duas substâncias ativas: brinzolamida e malato de timolol, que reduzem o HGD elevado, reduzindo a secreção de líquido intra-ocular, mas de várias maneiras. O efeito combinado da brinzolamida e timolol excede a ação de cada substância individualmente para reduzir a PIO
Brinzolamida é um inibidor da carboangidase II. A inibição da carboangidase no corpo do globo ocular reduz os produtos de fluido intra-ocular, presumivelmente devido a uma desaceleração na formação de íons bicarbonato com uma diminuição subsequente no transporte de sódio e líquido.
Timolol - o bloqueador não seletivo dos receptores β-adrenérgicos sem atividade simpática, não tem um efeito depressivo direto no miocárdio, não possui atividade membranostabilizante. Vários estudos mostraram que, com o uso local, o timolol reduz a formação de fluido intra-ocular e aumenta levemente sua vazão.
Absorção. Quando usado localmente, brinzolamida e timolol penetram na corrente sanguínea sistêmica. Cmáx brinzolamida nos glóbulos vermelhos cerca de 18,4 μM. Em equilíbrio após o uso do medicamento Elazop, a média Cmáx timolol no plasma e na AUC0-12 horas o timolol foi (0,824 ± 0,453) ng / ml e (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, respectivamente, e a média Cmáx o timolol foi alcançado em (0,79 ± 0,45) h.
Distribuição. A brinzolamida é moderadamente associada às proteínas plasmáticas (cerca de 60%) e acumula-se nos glóbulos vermelhos como resultado da ligação seletiva com o carboangidraz II e, em menor grau, com o carboangidraz I. Seu metabólito ativo N-dezetilbrinzolamida também é acumulado nos glóbulos vermelhos, onde se liga principalmente ao carboangidraz I. Devido à afinidade da brinzolamida e seu metabólito com os glóbulos vermelhos e o tecido carboangidraz, sua concentração no plasma é baixa.
Metabolismo. O metabolismo da brinzolamida ocorre por N-desalquilação, O-desalquilação e oxidação da cadeia lateral N-propil. O principal metabolito é a N-deetilbrinzolamida, na presença de brinzolamida, liga-se ao carboangidraz I e também se acumula nos glóbulos vermelhos. Pesquisa in vitro mostrou que o CYP3A4 é o principal responsável pelo metabolismo da brinzolamida, bem como pelos isoproframes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9. O metabolismo do timolol ocorre de duas maneiras: com a formação de uma cadeia lateral de etanolamina em um anel de tiadiazol e a formação de uma cadeia lateral lateral de etanol em nitrogênio morfolino e uma cadeia lateral semelhante com um grupo carbonil conectado ao nitrogênio. O metabolismo do timolol é realizado principalmente pelo CYP2D6.
A conclusão. A brinzolamida é derivada principalmente com urina e fezes em quantidades comparativas de 32 e 29%, respectivamente. Cerca de 20% é derivado na forma de metabólitos com urina. Principalmente brinzolamida e N-dezetilbrinzolamida são encontradas na urina, bem como quantidades residuais (<1%) de outros metabólitos (N-dismetoxipropil e O-desmetel). O timolol e seus metabólitos são derivados principalmente de rins. Cerca de 20% do timolol é excretado com urina inalterada, o restante na forma de metabólitos. T1/2 o timolol é de 4,8 horas após o uso local do medicamento Elazop.
- Agente antiglacial combinado (inibidor carboangidrazi + beta-adrenoblocador) [Beta-adrenoblocador em combinações]
- Agente antiglacial combinado (inibidor carboangidrazi + beta-adrenoblocador) [Agentes oftalmológicos em combinações]
O medicamento Elazop contém brinzolamida, um inibidor de carboangidraz, que pode ser absorvido sistematicamente durante o uso local. São descritos casos de equilíbrio ácido-base prejudicado como resultado do uso de inibidores orais de carboangidraz. Deve-se considerar a possibilidade de tais distúrbios em pacientes que usam o medicamento Elazop.
O uso simultâneo de carbonato hidraza com inibidores orais, t não é recomendado. existe a possibilidade de amplificação de reações laterais sistêmicas. As isoperas do citocromo P450: CYP3A4 (principalmente), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 e CYP2C9 são responsáveis pelo metabolismo da brinzolamida. Deve-se tomar cuidado com os medicamentos que inibem o isofragmento do CYP3A4, como cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e troleandomicina, devido à possível inibição do metabolismo da brinzolamida com o CYP3A4. Deve-se tomar cuidado ao co-nomear inibidores de isodificadores do CYP3A4. No entanto, o acúmulo de brinzolamida é improvável, i.to. é exibido pelos rins. A brinzolamida não é um inibidor da isoperia do citocromo P450.
O fortalecimento da ação sistêmica dos β-adrenoblocadores (menor da freqüência cardíaca, depressão) pode se desenvolver ao usar inibidores do CYP2D6 (hinidina, fluoxetina, paroxetina) e timololol.
Existe a possibilidade de aumento do efeito hipotensível e / ou desenvolvimento de bradicardia pronunciada enquanto se usa β-adrenoblocadores para uso local com BKK para ingestão, guanetidina, β-adrenoblocadores para ingestão, medicamentos antiarrítmicos (incluindo amiodarona), glicosídeos de superstyan e parasimpatomia tags.
Os β-adrenoblocadores podem reduzir a resposta à adrenalina no tratamento de reações anafiláticas. Deve-se tomar cuidado com pacientes com atopia ou anafilaxia na história (ver. "Instruções especiais").
Em alguns casos, o uso simultâneo de β-adrenoblocadores para uso local e adrenalina (epinefrin) pode desenvolver midriasia.
O efeito exercido no HGD ou os efeitos conhecidos do sistema β-adrenoblocador podem ser aumentados se o timolol for atribuído a um paciente que já recebe um sistema β-adrenoblocador. Esses pacientes devem ser cuidadosamente observados.
Se usado com outros medicamentos oftálmicos locais, o intervalo entre o uso deve ser de pelo menos 5 minutos.