Bei Er Ping

Bei Er Ping

Nicardipina

Bei Ping está indicado em adultos na profilaxia de doentes com angina estável crónica. Para o tratamento da hipertensão considerada de gravidade ligeira a moderada.

Posologia

Profilaxia da angina de peito estável crónica:

Dose inicial: 20 mg de 8 em 8 horas, ajustando para cima, conforme necessário.

Dose efectiva habitual: 30 mg de 8 em 8 horas (intervalo da dose total 60 mg - 120 mg por dia).

Permitir pelo menos 3 dias antes de aumentar a dose de Bei Ping para assegurar que os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio foram atingidos.

Hipertensao:

Dose inicial: 20 mg de 8 em 8 horas, ajustando para cima, conforme necessário.

Dose efectiva habitual: 30 mg de 8 em 8 horas (intervalo da dose total 60 mg - 120 mg por dia).

Utilização em ido

A dose inicial é de 20 mg, 3 vezes ao dia. Titular para cima com cuidado, uma vez que a nicardipina pode baixar mais a pressão sistólica do que a pressão diastólica nestes doentes.

População pediátrica

Não foi estabelecida a segurança e eficácia em lactentes de baixo peso à nascença, recém-nascidos, lactentes de lactação, lactentes e crianças. Não se recomenda Ping Bei em doentes com idade inferior a 18 anos.

Modo de administração

As cápsulas Bei Er Ping são para administração oral.

As cápsulas devem ser tomadas com um pouco de água e engolidas inteiras.

Gravidez e aleitamento.

Uma vez que parte do efeito da nicardipina é secundário à redução da carga após a administração, o medicamento não deve ser administrado a doentes com estenose aórtica grave. A redução da pressão diastólica nestes doentes pode piorar em vez de melhorar o enfarte do miocárdio.

Bei Ping não deve ser utilizado em choque cardiogénico, estenose aórtica clinicamente significativa, angina instável e durante ou no período de um mês após um enfarte do miocárdio.

Bei Er Ping não deve ser usado para ataques agudos de angina.

Bei Er Ping não deve ser utilizado para prevenção secundária de enfarte do miocárdio.

Quando o BEI Ping é utilizado em monoterapia, recomenda-se precaução para evitar uma diminuição excessiva da pressão arterial. Se for utilizado em associação com diuréticos ou beta-bloqueadores, recomenda-se a titulação cuidadosa do Ping Bei.

Deve ter-se precaução ao utilizar nicardipina em associação com um bloqueador beta em doentes com função cardíaca diminuída.

Se a mudança dos bloqueadores beta para Bei Ping, reduzir gradualmente a dose do bloqueador beta (de preferência durante 8-10 dias), uma vez que a nicardipina não oferece protecção contra os perigos de interrupção abrupta do bloqueador beta.

Interromper o tratamento com Bei Ping em doentes com dor isquémica nos 30 minutos que se seguem ao início da terapêutica ou após o aumento da dose.

Cardiopatia isquémica:

As dihidropiridinas de acção curta estão associadas a um risco aumentado de acontecimentos cardiovasculares isquémicos.

Utilização em doentes com insinuação cardíaca congestiva ou insufficiência cardíaca:

Estudos hemodinâmicos em doentes com insuficiência cardíaca demonstraram que a nicardipina reduz a afteradipina e melhora a hemodinâmica geral. Num estudo, a nicardipina intravenosa reduziu a contractilidade do miocárdio em doentes com insuficiência cardíaca grave apesar do aumento do índice cardíaco e da fracção de ejecção observados nos mesmos doentes.

Uma vez que a nicardipina não foi extensivamente estudada em doentes com disfunção ventricular esquerda grave e insuficiência cardíaca, deve considerar-se que pode ocorrer agravamento da insuficiência cardíaca.

Utilização em doentes com compromisso da função hepática ou renal:

Uma vez que o Ping Bei está sujeito a metabolismo de primeira passagem, utilizar com precaução em doentes com insuficiência hepática ou diminuição do fluxo sanguíneo hepático. Os doentes com doença hepática grave apresentaram níveis sanguíneos elevados e a semi-vida da nicardipina foi prolongada. Os níveis sanguíneos de Ping Bei também podem estar elevados em alguns doentes com insuficiência renal. Assim, nestes doentes deve ser considerada individualmente a dose inicial mais baixa e o aumento do intervalo posológico.

Utilização em dias úteis unicamente vascular cerebral (enfarte ou hemorragia)):

Evite induzir hipotensão sistémica quando administrar Bei Ping a estes doentes.

Exame:

Foram observados aumentos transitórios da fosfatase alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT e glucose. Os BUN e a creatinina também podem aumentar. Embora os valores fora do intervalo tenham sido observados em T₃, T₄ e TSH, a falta de alterações consistentes sugere que quaisquer alterações não estavam relacionadas com drogas.

O tratamento com nicardipina de acção curta pode induzir uma queda exagerada da pressão arterial e taquicardia reflexa que pode causar complicações cardiovasculares, tais como isquémia do miocárdio e cerebrovascular.

Tem havido alguma preocupação quanto ao aumento da mortalidade e morbilidade no tratamento da doença cardíaca isquémica utilizando doses mais elevadas do que as recomendadas de algumas outras dihidropiridinas de acção curta.

Deve ter-se precaução porque os efeitos hipotensores deste fármaco podem causar tonturas.

A maioria não é grave e são esperadas consequências dos efeitos vasodilatadores do Bei Er Ping.

Os efeitos secundários mais frequentes notificados são cefaleias, edema periférico, sensação de calor e/ou rubor, palpitações, náuseas e tonturas.

Outros efeitos secundários observados em ensaios clínicos incluem::

Cardiopatias

Taquicardia

Tal como acontece com a utilização de outras dihidropiridinas de acção curta em doentes com doença cardíaca isquémica, a exacerbação da angina de peito pode ocorrer frequentemente no início do tratamento com as cápsulas de nicardipina. Foi notificada a ocorrência de enfarte de miocárdio, embora não seja possível distinguir este acontecimento do curso natural de doença cardíaca isquémica.

Doenças gastrointestinais

Perturbações gastrointestinais

Hiperplasia gengival

Vomito

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Astenia

Afecções hepatobiliares

Alteração da função hepática

Doenças renais e urinarias

Alteração da função Renal

Frequência da micção

Doenças do sistema nervoso

Sonolência

Insonia

Zumbido

Parestesia

Perturbações funcionais

Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino

Dispneia

Frequência: desconhecida

Edema pulmonar*

*foram também notificados casos quando utilizados como tocolíticos durante a gravidez

Operações dos tecidos

Eritema

Prurido

Erupcao

Vasculopatias

Hipotensao

Hipotensão ortostática

Doenças do sistema monetário

Reacção anafiláctica

Frequência: Desconhecida

Investigacao

Aumento das enzimas hepáticas

Frequência: Desconhecida

Raramente, foram notificados depressão, impotência e trombocitopenia.

As reacções adversas acima mencionadas foram observadas durante os estudos clínicos e / ou durante a comercialização.

Notificação de suspeições de acções adversas

A notificação de suspeitas de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar quaisquer suspeitas de reacções adversas através do sistema de cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os sintomas podem incluir hipotensão marcada, bradicardia, palpitações, rubor, sonolência, confusão e fala arrastada. Em animais de laboratório, a sobredosagem também resultou em anomalias reversíveis da função hepática, necrose hepática focal esporádica e bloqueio progressivo da condução atrioventricular.

Para o tratamento da sobredosagem devem ser implementadas medidas padrão, incluindo monitorização das funções Cardíaca e respiratória. O doente deve ser posicionado de modo a evitar anoxia cerebral. São essenciais determinações frequentes da pressão arterial. Os vasopressores estão clinicamente indicados para doentes com hipotensão profunda. Gluconato de cálcio intravenoso pode ajudar a reverter os efeitos do bloqueio de entrada de cálcio.

Grupo farmacoterapêutico: bloqueador selectivo dos canais de cálcio (derivado da di-hidropiridina) com efeitos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de Acção

Bei Er Ping é um potente antagonista do cálcio. Estudos farmacológicos demonstram sua alta seletividade preferencial para a vasculatura periférica sobre o miocárdio, o que explica seus efeitos negativos mínimos inotrópicos. Bei Er Ping produz relaxamento muscular liso e vasodilatação periférica marcada.

Efeitos farmacodinâmicos

No homem, o Ping Bei produz uma diminuição significativa na resistência vascular sistémica, sendo o grau de vasodilatação mais predominante em doentes hipertensos do que em indivíduos normotensos.

Eficácia clínica e segurança

Os estudos hemodinâmicos em doentes com doença arterial coronária e função ventricular esquerda normal revelaram aumentos significativos do índice cardíaco e do fluxo sanguíneo coronário, com um pequeno aumento da pressão end-diastólica ventricular esquerda.

Efeitos electrofisiológicos: estudos Electrofisiológicos no homem mostram que o Ping Bei não despressiona a função do nódulo sinusal ou a condução auricular ou ventricular em doentes com sistemas de condução eléctrica normais ou reduzidos. Períodos refratários do sistema de His-Purkinje foram na verdade reduzidos ligeiramente por nicardipina e tempo de condução SA foi melhorado.

Absorcao

A nicardipina é rápida e completamente absorvida com níveis plasmáticos detectáveis 20 minutos após uma dose oral. Os níveis plasmáticos máximos são observados dentro de 30 minutos a duas horas (média T_maximo = 1 hora). Quando administrado com uma refeição rica em gorduras, os níveis plasmáticos máximos são reduzidos em 30%. A nicardipina está sujeita a um metabolismo saturado de primeira passagem e a biodisponibilidade é de cerca de 35% após uma dose oral de 30 mg no estado estacionário.

Os níveis plasmáticos no estado estacionário são alcançados após cerca de 3 dias de administração com 20 e 30 mg tds e permanecem relativamente constantes durante 28 dias de administração com 30 mg tds. Observa-se uma variabilidade inter-individual considerável nos níveis plasmáticos. Após a administração até ao estado estacionário com doses de 30 e 40 mg (tds), a semi-vida plasmática terminal da nicardipina foi em média de 8, 6 horas.

Distribuição

A nicardipina liga-se fortemente às proteínas (>99%) no plasma humano num amplo intervalo de concentrações.

Biotransformação

A nicardipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4. Estudos envolvendo uma dose única, ou administração 3 vezes por dia durante 3 dias, demonstraram que menos de 0, 03% da nicardipina inalterada é recuperada na urina em seres humanos após administração oral ou intravenosa. O metabolito mais abundante na urina humana é o glucuronido da forma hidroxi, que é formado pela clivagem oxidativa da fracção n-metilbenzilo e pela oxidação da piridina. A nicardipina não induz o seu próprio metabolismo e não induz enzimas microssómicas hepáticas.

Eliminacao

Após uma dose de solução oral radioactiva, 60% da radioactividade foi recuperada na urina e 35% nas fezes. A maior parte da dose (> 90%) foi recuperada nas 48 horas seguintes à administração.

Compromisso Renal

A farmacocinética da cápsula 45 mg de nicardipina de libertação prolongada foi estudada por via oral em indivíduos com disfunção renal grave que requerem hemodiálise (depuração da creatinina < 10 ml / min), disfunção renal ligeira/moderada (depuração da creatinina 10 - 50 mi / min) e disfunção renal normal (depuração da creatinina > 50 ml / min).). No estado estacionário, a Cmax e a AUC foram significativamente mais elevadas e a depuração significativamente mais baixa em indivíduos com disfunção renal ligeira/moderada, comparativamente com indivíduos com função renal normal.. Não houve diferenças significativas nos principais parâmetros farmacocinéticos entre disfunção renal grave e disfunção renal normal.. Estes resultados são semelhantes aos observados com outras formulações orais

Linearidade / não linearidade

A farmacocinética do Ping Bei Er não é linear devido ao metabolismo hepático saturado de primeira passagem.

Bloqueador selectivo dos canais de cálcio (derivado da di-hidropiridina) com efeitos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Demonstrou-se que a nicardipina passa para o leite de animais em lactação. Foi relatado em experiências em animais que o medicamento é excretado no leite materno.

Em experiências em animais em que este medicamento foi administrado numa dose elevada durante a fase terminal da gravidez, foi notificado um aumento das mortes fetais, perturbações no parto, diminuição do peso corporal dos descendentes e supressão do aumento de peso corporal pós-natal.

Contudo, a toxicidade para a reprodução não foi notificada.

Desconhecidas.

Não aplicável.