Cardibloc SR

Cardibloc SR

Nicardipina

A SR Cardibloc está indicada em adultos na profilaxia de doentes com angina estável crónica. Para o tratamento da hipertensão com gravidade ligeira a moderada.

POSOLOGIA

Profilaxia da angina de peito estável crónica:

Dose inicial: Titular 20 mg de 8 em 8 horas, conforme necessário.

Dose efectiva habitual: 30 mg de 8 em 8 horas (intervalo da dose total 60 mg - 120 mg por dia).

Permitir pelo menos 3 dias antes de aumentar a dose de SR cardibloc para assegurar que os níveis plasmáticos fixos foram atingidos.

Hipertensao:

Dose inicial: Titular 20 mg de 8 em 8 horas, conforme necessário.

Dose efectiva habitual: 30 mg de 8 em 8 horas (intervalo da dose total 60 mg - 120 mg por dia).

Utilizar com os mais antigos

A dose inicial é de 20 mg, 3 vezes ao dia. Titular cuidadosamente para cima, uma vez que a nicardipina pode baixar a pressão sistólica mais do que a pressão diastólica nestes doentes.

População pediátrica

A segurança e eficácia em lactentes com baixo peso à nascença, recém-nascidos, lactentes de lactação, lactentes e crianças não foram estabelecidas. Cardibloc SR não é recomendado em doentes com idade inferior a 18 anos.

Método de Aplicação

Cardibloc SR cápsulas são para administração oral.

As cápsulas devem ser tomadas com um pouco de água e engolidas inteiras.

Gravidez e aleitamento.

Uma vez que parte do efeito da nicardipina é secundária a uma redução da carga, o medicamento não deve ser administrado a doentes com estenose aórtica grave. A redução da pressão diastólica nestes doentes pode piorar em vez de melhorar o enfarte do miocárdio.

A SR Cardibloc não deve ser utilizada para choque cardiogénico, estenose aórtica clinicamente significativa, angina de peito instável e durante ou no período de um mês após um enfarte do miocárdio.

Cardibloc SR não deve ser utilizado em caso de ataques de angina aguda.

Cardibloc SR não deve ser utilizado para a prevenção secundária de enfarte do miocárdio.

Quando a SR Cardibloc é utilizada em monoterapia, recomenda-se precaução para evitar uma descida excessiva da pressão arterial. Em associação com diuréticos ou bloqueadores beta, recomenda-se a titulação cuidadosa da cardiblocaína.

Recomenda-se precaução quando a nicardipina é utilizada em associação com um bloqueador beta em doentes com função cardíaca diminuída.

Se mudar dos bloqueadores beta para os cardiblockers, reduz gradualmente a dose dos bloqueadores beta (de preferência durante 8-10 dias), uma vez que a nicardipina não protege dos perigos da suspensão abrupta dos bloqueadores beta.

Parar Cardibloc SR em doentes com dor isquémica 30 minutos após o início da terapêutica ou após aumento da dose.

Cardiopatia Isquémica:

As dihidropiridinas de acção curta estão associadas a um risco aumentado de acontecimentos cardiovasculares isquémicos.

Utilização em doentes com insinuação cardíaca congestiva ou insufficiência cardíaca:

Estudos hemodinâmicos em doentes com insuficiência cardíaca demonstraram que a nicardipina reduz a pós-carga e melhora a hemodinâmica geral. Num estudo, a nicardipina intravenosa reduziu a contractilidade do miocárdio em doentes com insuficiência cardíaca grave apesar do aumento do índice cardíaco e da fracção de ejecção observados nos mesmos doentes.

Uma vez que a nicardipina não foi extensivamente estudada em doentes com disfunção ventricular esquerda grave e insuficiência cardíaca, deve ter-se em consideração que pode ocorrer um agravamento da insuficiência cardíaca.

Utilização em doentes com doença hepática ou renal:

Uma vez que a SR Cardibloc está sujeita ao metabolismo de primeira passagem, utilizar com precaução em doentes com compromisso da função hepática ou diminuição do fluxo sanguíneo hepático. Os doentes com doença hepática grave apresentaram níveis sanguíneos elevados e a semi-vida da nicardipina foi prolongada. Os níveis sanguíneos cardiblocíticos podem também estar elevados em alguns doentes com insuficiência renal. Assim, nestes doentes, a dose inicial mais baixa e a extensão do intervalo posológico devem ser consideradas individualmente.

Utilização em dias úteis após um acidente vascular cerebral (enfarte ou hemorragia)):

Evite induzir hipotensão sistémica quando administrar a SR Cardibloc a estes doentes.

Laboratorio:

Foram observados aumentos transitórios da fosfatase alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT e glucose. O BUN e a creatinina também podem ser aumentados. Valores fora do intervalo em T₃, Porta₄ e TSH, a falta de mudanças consistentes indica que as mudanças não estavam relacionadas com drogas.

O tratamento com nicardipina de acção curta pode levar a uma queda exagerada da pressão arterial e taquicardia reflexa, que pode causar complicações cardiovasculares, tais como isquemia miocárdica e cerebrovascular.

Houve algumas preocupações acerca do aumento da mortalidade e morbilidade no tratamento da doença cardíaca isquémica com doses mais elevadas do que as recomendadas de algumas outras dihidropiridinas de acção curta.

Recomenda-se precaução, uma vez que os efeitos anti-hipertensores deste fármaco podem causar tonturas.

Não são graves e espera-se que sigam os efeitos vasodilatadores da SR Cardibloc.

Os efeitos secundários mais frequentes comunicados são dores de cabeça, edema periférico, sensação de calor e / ou corrimento, palpitações, náuseas e tonturas.

Outros efeitos secundários identificados nos ensaios clínicos incluem:::

Cardiaco

Taquicardia

Tal como acontece com a utilização de outras dihidropiridinas de acção curta em doentes com doença cardíaca isquémica, o agravamento da angina de peito pode ocorrer frequentemente no início do tratamento com as cápsulas de nicardipina. Foi notificada a ocorrência de enfarte do miocárdio, embora este acontecimento não possa ser distinguido do curso natural de doença cardíaca isquémica.

Doenças gastrointestinais

Perturbações gastrointestinais

Hiperplasia de Gingiva

Vomito

Perturbações gerais e alterações no local de administração

Fraqueza

Afecções Hepatobiliares

Função hepática alterada

Doenças renais e urinarias

Alteração da função Renal

Frequência da micção

Doenças do sistema nervoso

Sonolência

Insonia

Zumbido

Parestesia

Disfuncao

Doenças respiratorias, torácicas e do mediastino

Dispneia

Frequência: desconhecida

Pulmonar*

*Foram também notificados casos quando utilizados durante a gravidez como tocolíticos

Operações dos tecidos

Eritema

Prurido

Prurido

Doença Vascular

Hipotensao

Hipotensão Ortostática

Doenças do sistema monetário

Reacção Anafiláctica

Frequência: Desconhecida

Untersuchungen

Aumento das enzimas hepáticas

Frequência: Desconhecida

Foram notificados raramente depressão, impotência e trombocitopenia.

Os efeitos secundários acima mencionados foram observados durante os ensaios clínicos e / ou durante a utilização comercial.

Notificação de efeitos secundários suspeitos

A notificação de efeitos secundários suspeitos após a aprovação do medicamento é importante. Permite um acompanhamento contínuo da relação benefício-risco da droga. Pede-se aos profissionais de saúde que comuniquem os efeitos secundários suspeitos através do sistema de notificação do cartão amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os sintomas podem incluir hipotensão pronunciada, bradicardia, palpitações, rubor, sonolência, confusão e fala turva. Em animais de laboratório, a sobredosagem também levou a disfunção hepática reversível, necrose hepática focal esporádica e bloqueio progressivo da condução atrioventricular.

Devem ser tomadas medidas padrão, incluindo monitorização das funções Cardíaca e respiratória, para tratar a sobredosagem. O doente deve ser posicionado de modo a evitar a anoxia cerebral. São essenciais medições frequentes da pressão arterial. Os vasopressores estão clinicamente indicados em doentes com hipotensão profunda. Gluconato de cálcio intravenoso pode ajudar a reverter os efeitos do bloqueio de entrada de cálcio.

Grupo farmacoterapêutico: bloqueadores selectivos dos canais de cálcio (derivado da di-hidropiridina), com principalmente efeitos vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de Acção

O antagonista da SR Cardibloc é um cálcio potente. Estudos farmacológicos mostram sua alta seletividade preferida para o sistema vascular periférico sobre o miocárdio, que é responsável por seus efeitos negativos mínimos inotrópicos. A SR Cardibloc produz um relaxamento muscular suave e uma vasodilatação periférica marcada.

Do Menu Filtro Farmacodinâmicos

No ser humano, a SR cardibloc conduz a uma diminuição significativa na resistência vascular sistémica, sendo o grau de vasodilatação mais prevalente em doentes hipertensos do que em indivíduos normotensos.

Eficácia clínica e segurança

Estudos hemodinâmicos em doentes com doença cardíaca coronária e função ventricular esquerda normal demonstraram um aumento significativo do índice cardíaco e do fluxo sanguíneo coronário, com pouco ou nenhum aumento na pressão end-diastólica ventricular esquerda.

Efeitos electrofisiológicos: estudos electro-fisiológicos em seres humanos mostram que a SR Cardibloc prejudica a função do nódulo sinusal ou condução auricular ou ventricular em doentes com sistemas de cabos eléctricos normais ou reduzidos. Os períodos refratários do sistema de His-Purkinje foram ligeiramente encurtados por nicardipina e o tempo de condução foi melhorado.

Absorcao

A nicardipina é rápida e completamente absorvida, com níveis plasmáticos detectáveis 20 minutos após uma dose oral. Os níveis plasmáticos máximos são observados dentro de 30 minutos a duas horas (média T_maximo = 1 hora). Quando administrado com uma refeição rica em gorduras, os níveis plasmáticos máximos são reduzidos em 30%. A nicardipina está sujeita a um metabolismo saciante de primeira passagem e a biodisponibilidade é de cerca de 35% após uma dose oral de 30 mg no estado estacionário.

Os níveis plasmáticos fixos são atingidos após cerca de 3 dias de administração com 20 e 30 mg tds e mantêm-se relativamente constantes ao longo de 28 dias de administração com 30 mg tds. Observa-se uma variabilidade inter-individual considerável dos níveis plasmáticos. Após a administração no estado estacionário de doses de 30 e 40 mg (tds), a semi-vida plasmática terminal da nicardipina foi em média de 8, 6 horas.

Distribuição

A nicardipina liga-se fortemente às proteínas (>99%) no plasma humano num amplo intervalo de concentrações.

Biotransformação

A nicardipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4. Estudos envolvendo uma dose única ou três vezes por dia durante um período de 3 dias demonstraram que menos de 0, 03% da nicardipina inalterada é recuperada na urina humana após administração oral ou intravenosa. O metabolito mais abundante na urina humana, o glucuronido da forma hidroxi, que é formado pela clivagem oxidativa dos n-metilbenzilmóides e a oxidação da piridina. A nicardipina não induz o seu próprio metabolismo e não induz enzimas hepáticas microssómicas.

Eliminacao

Após uma dose oral de solução radioactiva, 60% da radioactividade foi recuperada na urina e 35% nas fezes. A maior parte da dose (>90%) foi recuperada nas 48 horas seguintes à administração.

Insuficiência Renal

A farmacocinética do oral nicardipine SR cápsula de 45 mg foram investigadas em pacientes com disfunção renal grave, necessitando de hemodiálise (depuração da creatinina < 10 ml / min), leve / moderada insuficiência renal (depuração de creatinina de 10 a 50 mi/min) e normal insuficiência renal (depuração de creatinina >50 ml/min).). No estado estacionário, a Cmax e a AUC foram significativamente mais elevadas e a depuração significativamente mais baixa em indivíduos com compromisso renal ligeiro/moderado do que em indivíduos com função renal normal.. Não houve diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos principais entre compromisso renal grave e compromisso renal normal.. Estes resultados são semelhantes aos de outras formulações orais.

Linearidade / Não-Linearidade

A farmacocinética da SR Cardibloc não é linear devido à saciação do metabolismo de primeira passagem do fígado.

Bloqueador selectivo dos canais de cálcio (derivado da di-hidropiridina) com efeitos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

demonstrou-se que a nicardipina entra no leite de animais em lactação. Foi relatado em experiências em animais que o medicamento é excretado no leite materno.

em estudos em animais, nos quais este medicamento foi administrado numa dose elevada durante a fase final da gravidez, houve relatos de um aumento na morte do feto, de distúrbios do parto, uma diminuição no peso corporal da descendência e uma supressão do aumento de peso pós-natal do corpo.

não foi notificada toxicidade reprodutiva.

Desconhecidas.

Não aplicável.