Micard

Micard é indicado em adultos para a profilaxia de pacientes com angina cronicamente estável. Para o tratamento da pressão alta como leve a moderada no grave.

Posologia

Profilaxia da angina estável crônica :

Dose inicial: Titule 20 mg a cada 8 horas, conforme necessário.

Dose efetiva usual: 30 mg a cada 8 horas (intervalo da dose total de 60 mg - 120 mg por dia).

Aguarde pelo menos 3 dias antes de aumentar a dose de Micard para garantir que os níveis plasmáticos no estado estacionário sejam atingidos.

Hipertensão:

Dose inicial: Titule 20 mg a cada 8 horas, conforme necessário.

Dose efetiva usual: 30 mg a cada 8 horas (intervalo da dose total de 60 mg - 120 mg por dia).

Use em mais velhos

A dose inicial é de 20 mg 3 vezes ao dia. Titule com cuidado, porque a nicardipina pode diminuir a pressão sistólica mais do que a pressão diastólica nesses pacientes.

População pediátrica

A segurança e eficácia em bebês com baixo peso ao nascer, recém-nascidos, lactentes, bebês e crianças não foram estabelecidas. Micard não é recomendado em pacientes com menos de 18 anos de idade.

Método de aplicação

As cápsulas de Micard são para administração oral.

As cápsulas devem ser tomadas com um pouco de água e engolidas inteiras.

Gravidez e aleitamento.

Como parte dos efeitos da nicardipina secundária são reduzidos após a carga, o medicamento não deve ser administrado a pacientes com estenose aórtica grave. A redução da pressão diastólica nesses pacientes pode piorar em vez de melhorar o infarto do miocárdio.

Micard não deve ser utilizado para choque cardiogênico, estenose aórtica clinicamente significativa, angina de peito instável e durante ou dentro de um mês após o infarto do miocárdio.

Micard não deve ser usado em ataques agudos de angina.

Micard não deve ser usado para prevenção secundária de infarto do miocárdio.

Se Micard for usado em monoterapia, deve-se ter cuidado para evitar queda excessiva na pressão arterial. Em combinação com diuréticos ou betabloqueadores, recomenda-se uma titulação cuidadosa de Micard.

Deve-se ter cuidado quando a nicardipina é usada em combinação com um betabloqueador em pacientes com função cardíaca diminuída.

Se você mudar de betabloqueadores para Micard, reduzirá gradualmente a dose de betabloqueador (de preferência em 8 a 10 dias), uma vez que a nicardipina não oferece proteção contra os perigos de uma retirada abrupta de betabloqueador.

Pare Micard em pacientes com dor isquêmica dentro de 30 minutos após o início da terapia ou após aumentar a dose.

Doença cardíaca isquêmica :

As di-hidropiridinas de ação curta estão associadas a um risco aumentado de eventos cardiovasculares isquêmicos.

Uso em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva ou reserva cardíaca deficiente :

Estudos hemodinâmicos em pacientes com insuficiência cardíaca demonstraram que a nicardipina reduz a recarga e melhora a hemodinâmica geral. Em um estudo, a nicardipina intravenosa reduziu a contratilidade do miocárdio em pacientes com insuficiência cardíaca grave, apesar de um aumento no índice cardíaco e na fração de ejeção encontrada nos mesmos pacientes.

Como a nicardipina não foi amplamente estudada em pacientes com disfunção ventricular esquerda grave e insuficiência cardíaca, deve-se ter em mente que pode ocorrer piora da insuficiência cardíaca.

Utilização em doentes com compromisso hepático ou renal :

Como Micard está sujeito a um metabolismo de primeira passagem, use com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou diminuição do fluxo sanguíneo do fígado. Pacientes com doença hepática grave apresentaram níveis sanguíneos elevados e a meia-vida da nicardipina foi prolongada. Os níveis sanguíneos de micard também podem aumentar em alguns distúrbios renais. Portanto, a dose inicial mais baixa e o prolongamento do intervalo de dosagem devem ser considerados individualmente nesses pacientes.

Use em pacientes após um derrame (infarto ou sangramento):

Evite iniciar hipotensão sistêmica ao dar Micard a esses pacientes.

Testes laboratoriais :

Foram observados aumentos temporários na fosfatase alcalina, bilirrubina sérica, SGPT, SGOT e glicose. O BUN e a creatinina também podem ser aumentados. Enquanto valores fora do intervalo em T₃, T₄ e TSH foram observados, a falta de mudanças consistentes indica que as mudanças não estavam relacionadas a medicamentos.

O tratamento com nicardipina de ação curta pode resultar em uma queda excessiva na pressão arterial e na taquicardia reflexa, que pode causar complicações cardiovasculares, como isquemia miocárdica e cerebrovascular.

Houve algumas preocupações sobre o aumento da mortalidade e morbidade no tratamento de doenças cardíacas isquêmicas com doses mais altas do que as recomendadas de algumas outras di-hidropiridinas de ação curta.

Deve-se ter cuidado, pois os efeitos anti-hipertensivos deste medicamento podem causar tonturas.

A maioria não é grave e espera-se que os efeitos vasodilatadores do Micard tenham um impacto.

Os efeitos colaterais mais comuns relatados são dor de cabeça, edema periférico, sensação de calor e / ou rubor, palpitações, náusea e tontura.

Outros efeitos colaterais encontrados em ensaios clínicos incluem o seguinte:

Doença cardíaca

Taquicardia

Tal como acontece com o uso de outras di-hidropiridinas de ação curta em pacientes com doença cardíaca isquêmica, o agravamento da angina de peito pode ocorrer frequentemente no início do tratamento com cápsulas de nicardipina. O infarto do miocárdio foi relatado, embora esse evento não possa ser distinguido do curso natural da doença cardíaca isquêmica.

Distúrbios gastrointestinais

Aborrecimento gastrointestinal

Hiperplasia da gengiva

Vômito

Perturbações e condições gerais no local da administração

Fraqueza

Distúrbios hepatobiliares

Função hepática anormal

Distúrbios renais e urinários

Função renal anormal

A frequência da micção

Distúrbios do sistema nervoso

Sonolência

Insônia

Zumbido

Parestesia

Mau funcionamento

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Dispnéia

Frequência: desconhecida

Edema pulmonar *

* Também foram relatados casos se eles foram usados como tolítico durante a gravidez

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos

Eritema

Prurido

Erupção cutânea

Doenças vasculares

Hipotensão

Hipotensão ortostática

Distúrbios do sistema imunológico

Reação anafilática

Frequência: Desconhecida

Investigações

Enzima hepática aumentada

Frequência: Desconhecida

Depressão, impotência e trombocitopenia foram relatadas raramente.

Os efeitos colaterais acima foram observados durante os ensaios clínicos e / ou durante o uso normal do mercado.

Notificação de efeitos colaterais suspeitos

É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema Yellow Card em: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Os sintomas podem incluir hipotensão pronunciada, bradicardia, palpitações, rubor, sonolência, confusão e fala desfocada. Em animais de laboratório, uma overdose também levou a disfunção hepática reversível, necrose hepática focal esporádica e bloqueio progressivo da condução atrioventricular.

Medidas padrão, incluindo monitoramento das funções cardíacas e respiratórias, devem ser realizadas para tratar uma overdose. O paciente deve ser posicionado para evitar anóxia cerebral. Medições freqüentes da pressão arterial são essenciais. Vasopressores são clinicamente indicados em pacientes com hipotensão profunda. O gluconato de cálcio intravenoso pode ajudar a reverter os efeitos do bloqueio da entrada de cálcio.

Grupo farmacoterapêutico: bloqueador seletivo dos canais de cálcio (derivado da di-hidropiridina) com efeitos principalmente vasculares, código ATC: C08CA04.

Mecanismo de ação

Micard é um potente antagonista do cálcio. Estudos farmacológicos mostram sua alta seletividade preferida para o sistema vascular periférico em comparação com o miocárdio, responsável por seus efeitos inotrópicos negativos mínimos. Micard produz relaxamento muscular suave e vasodilatação periférica pronunciada.

Efeitos farmacodinâmicos

Micard leva a uma diminuição significativa da resistência vascular sistêmica em humanos, com o grau de vasodilatação sendo mais prevalente em pacientes hipertensos do que em indivíduos normotensos.

Eficácia e segurança clínicas

Estudos hemodinâmicos em pacientes com doença arterial coronariana e função ventricular esquerda normal mostraram um aumento significativo no índice cardíaco e no fluxo sanguíneo coronário, com pouco ou nenhum aumento na pressão enddiastólica do ventrículo esquerdo.

Efeitos eletrofisiológicos: Estudos eletrofisiológicos em humanos mostram que Micard não prejudica a função do nó sinusal ou a condução atrial ou ventricular em pacientes com sistemas de condução elétrica normais ou reduzidos. Os períodos refratários do sistema His-Purkinje foram realmente ligeiramente encurtados pela nicardipina e o tempo de condução foi melhorado.

Absorção

A nicardipina é rápida e completamente absorvida, com níveis plasmáticos sendo detectáveis 20 minutos após uma dose oral. Os níveis plasmáticos máximos são observados em 30 minutos a duas horas (média T_Máx = 1 hora). Quando administrados com uma refeição rica em gordura, os níveis plasmáticos máximos são reduzidos em 30%. A nicardipina está sujeita a um metabolismo saturado de primeira passagem e a biodisponibilidade após uma dose oral de 30 mg é de aproximadamente 35% no estado estacionário.

Os níveis plasmáticos estacionários são atingidos após cerca de 3 dias de administração a 20 e 30 mg tds e permanecem relativamente constantes ao longo de 28 dias de administração a 30 mg tds. É observada variabilidade significativa entre indivíduos nos níveis plasmáticos. Após a administração em estado estacionário com doses de 30 e 40 mg (tds), a meia-vida plasmática terminal da nicardipina foi em média de 8,6 horas.

Distribuição

A nicardipina é fortemente ligada às proteínas (> 99%) no plasma humano em uma ampla faixa de concentração.

Biotransformação

A nicardipina é metabolizada pelo citocromo P450 3A4. Estudos envolvendo uma dose única ou três vezes ao dia por 3 dias mostraram que menos de 0,03% da nicardipina inalterada é restaurada na urina humana após administração oral ou intravenosa. O metabolito mais comum na urina humana é o glucuronídeo hidroxifórmio, formado pela clivagem oxidativa do N-metilbenzilmóide e pela oxidação da piridina. A nicardipina não induz seu próprio metabolismo e não induz enzimas hepáticas microssomais.

Eliminação

Após uma dose de solução radioativa a tomar, 60% da radioatividade na urina e 35% nas fezes foram recuperados. A maior parte da dose (> 90%) foi recuperada dentro de 48 horas após a administração.

Compromisso renal

A farmacocinética da cápsula de nicardipina SR administrada por via oral 45 mg foi estudada em pacientes com insuficiência renal grave que necessitam de hemodiálise (depuração da creatinina <10 ml / min), insuficiência renal leve / moderada (creatinina - depuração 10-50 mi / min) e normal disfunção renal (creatinina. No estado estacionário, a Cmax e a AUC foram significativamente maiores em indivíduos com insuficiência renal leve / moderada e a depuração foi significativamente menor do que em indivíduos com função renal normal. Não houve diferenças significativas nos principais parâmetros farmacocinéticos entre insuficiência renal grave e insuficiência renal normal. Esses resultados são semelhantes aos de outras formulações orais.

Linearidade / não linearidade

A farmacocinética do micard não é linear devido ao metabolismo saturado do fígado em primeira passagem.

demonstrou-se que a nicardipina entra no leite de animais em lactação. Estudos em animais relataram que o medicamento é excretado no leite materno.

Estudos em animais nos quais este medicamento foi administrado em altas doses durante o estágio final da gravidez relataram um aumento na morte do feto, distúrbios no parto, diminuição do peso corporal da prole e supressão do ganho de peso corporal pós-natal.

toxicidade reprodutiva não foi relatada.

Nenhum conhecido.

Não aplicável.