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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 19.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Anisec
Ivermectina
Anisec (ivermectina) está indicado no tratamento das seguintes infecções::
Estrongiloidíase do traco intestinal. Anisec (ivermectina) é indicado para o tratamento da estrongiloidíase intestinal (isto é, não-disseminada) devido ao parasita dos nemátodos. Strongyloides stercoralis.
Esta indicação baseia-se em estudos clínicos de modelos comparativos e abertos, nos quais 64-100% dos doentes infectados foram curados após uma dose única de 200 mcg/kg de ivermectina. (Ver Farmacologia clínica, estudos clínicos.)
Onchocerciasis. Anisec (ivermectina) está indicado no tratamento da onchocerciase devido ao parasita dos nemátodos Onchocerca volvulus.
Esta indicação baseia-se em estudos aleatórios, duplamente cegos, controlados com placebo e comparativos realizados em 1427 doentes em áreas endémicas de onchocerciasis da África Ocidental. Os estudos comparativos utilizaram citrato de dietilcarbamazina (DEC-C).
NOTAR: Anisec (ivermectina) não tem actividade contra adultos Onchocerca volvulus parasita. Os parasitas adultos residem em nódulos subcutâneos que são pouco frequentes palpáveis. A excisão cirúrgica destes nódulos (nodulectomia) pode ser considerada no tratamento de pacientes com oncocerciase, uma vez que este procedimento irá eliminar os parasitas adultos produtores de microfilarias.
Estigiloidíase
A dose recomendada de Anisec (ivermectina) para o tratamento da estrongiloidíase é uma dose oral única concebida para fornecer aproximadamente 200 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Ver Quadro 1 para orientações posológicas. Os doentes devem tomar comprimidos com água, com o estômago vazio. (Ver Farmacologia clínica, farmacocinética.) Em geral, não são necessárias doses adicionais. No entanto, devem ser realizados exames de acompanhamento das fezes para verificar a erradicação da infecção. (Ver Farmacologia clínica, estudos clínicos.)
Quadro 1: orientações posológicas para o Anisec (ivermectina) para a estrongiloidíase
Peso corporal (kg)))) | Dose Oral Única Número de comprimidos de 3 mg |
15-24 | 1 comprimido |
25-35 | 2 comprimidos |
36-50 | 3 comprimidos |
51-65 | 4 comprimidos |
66-79 | 5 comprimidos |
≥ 80 | 200 mcg / kg |
A oncocercose
A dose recomendada de Anisec (ivermectina) para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única, projetada para fornecer cerca de 150 mcg de ivermectina por kg de peso corporal. Ver Quadro 2 para orientações posológicas. Os doentes devem tomar comprimidos com água, com o estômago vazio. (Ver Farmacologia clínica, farmacocinética. Em campanhas de distribuição em massa em programas de tratamento internacionais, o intervalo de dose mais comumente usado é de 12 meses. Para o tratamento de doentes individuais, pode considerar-se a repetição do tratamento em intervalos tão curtos como 3 meses.
Quadro 2: orientações posológicas para a Anisec (ivermectina) para a Oncocerciase
Peso corporal (kg)))) | Dose Oral Única Número de comprimidos de 3 mg |
15-25 | 1 comprimido |
26-44 | 2 comprimidos |
45-64 | 3 comprimidos |
65-84 | 4 comprimidos |
≥ 85 | 150 mcg / kg |
O Anisec (ivermectina) está contra-indicado em doentes hipersensíveis a qualquer componente deste medicamento.
AVISO
Os dados históricos mostraram que os fármacos microfilaricidas, como o citrato de dietilcarbamazina (DEC-C), podem causar reacções cutâneas e/ou sistémicas de gravidade variável (a reacção de Mazzotti) e reacções oftalmológicas em doentes com oncocerciase. Estas reacções devem-se provavelmente a respostas alérgicas e inflamatórias à morte de microfilarias. Os doentes tratados com Anisec (ivermectina) para a oncocerciase podem sentir estas reacções para além de reacções adversas clínicas possivelmente, provavelmente ou definitivamente relacionadas com o próprio medicamento. (Ver Reacções adversas, oncocercose.)
O tratamento de reacções graves de Mazzotti não foi submetido a ensaios clínicos controlados. Foram utilizados hidratação Oral, recumbência, soro fisiológico intravenoso normal e/ou corticosteróides parentéricos para tratar a hipotensão postural. Anti-histamínicos e / ou aspirina foram utilizados na maioria dos casos ligeiros a moderados.
PRECAUCAO
Geral
Após o tratamento com fármacos microfilaricidas, os doentes com oncodermatite hiperreactiva (sowda) podem ter mais probabilidade do que os outros de sofrerem reacções adversas graves, especialmente edema e agravamento da oncodermatite.
Raramente, doentes com oncocerciase que também estão fortemente infectados com Loa loa podem desenvolver uma encefalopatia grave ou mesmo fatal, quer espontaneamente quer após o tratamento com um microfilaricida eficaz.. Nestes pacientes, as seguintes experiências adversas também foram relatadas: dor (incluindo dor no pescoço e costas), olho vermelho, hemorragia conjuntival, dispnéia, urinário e/ou incontinência fecal, dificuldade em pé/andar, estado mental alterado, confusão, letargia, estupor, convulsões ou coma. Esta síndrome foi observada muito raramente após a utilização de ivermectina.. Em indivíduos que justificam o tratamento com ivermectina por qualquer razão e que tenham tido uma exposição significativa a zonas Loa-endémicas da África Ocidental ou Central, deve ser implementada a avaliação pré-tratamento da loíase e um acompanhamento cuidadoso após o tratamento.
Carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade
Não foram realizados estudos a longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogénico da ivermectina.
Ivermectina não foi genotóxica in vitro no teste de mutagenicidade microbiana de Ames da Salmonella typhimurium as estirpes TA1535, TA1537, TA98 e TA100, com e sem activação das enzimas hepáticas no rato, os ensaios da linha celular de linfoma do Ratinho L5178Y (citotoxicidade e mutagenicidade), ou os ensaios não programados de síntese de ADN em fibroblastos humanos.
Ivermectina não teve efeitos adversos na fertilidade em ratos em estudos com doses repetidas até 3 vezes a dose humana máxima recomendada de 200 mcg / kg (com mg / m2/dia).
Gravidez, Efeitos Teratogénicos
Gravidez Categoria C
Ivermectin mostrou ser teratogênico em camundongos, ratos e coelhos quando administrado em doses repetidas de 0,2, 8.1 e 4,5 vezes a dose humana máxima recomendada, respectivamente (em mg/m2/dia). A teratogenicidade foi caracterizada nas três espécies testadas por fenda palatina, foram adicionalmente observadas patas dianteiras entupidas em coelhos. Estes efeitos no desenvolvimento foram encontrados apenas com ou perto de doses que foram maternotóxicas para a fêmea grávida. Portanto, a ivermectina não parece ser fetotóxica selectivamente para o feto em desenvolvimento. Não existem, no entanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Ivermectina não deve ser utilizado durante a gravidez uma vez que a segurança na gravidez não foi estabelecida.
mae
O Anisec (ivermectina) é excretado no leite humano em baixas concentrações. O tratamento de mães que pretendem amamentar só deve ser efectuado quando o risco de atraso no tratamento para a mãe for superior ao possível risco para o recém-nascido.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia em doentes pediátricos com peso inferior a 15 kg não foram estabelecidas.
Uso Geriátrico
Os estudos clínicos de Anisec (ivermectina) não incluíram um número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens. De um modo geral, o tratamento de um doente idoso deve ser cauteloso, reflectindo a maior frequência da diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e da doença concomitante ou de outra terapêutica medicamentosa.
Strongiloidíase em hospedeiros imunocomprometidos
Em doentes imunocomprometidos (incluindo infectados pelo VIH) a serem tratados para a estrongiloidíase intestinal, podem ser necessários ciclos repetidos de tratamento. Não foram realizados estudos clínicos adequados e bem controlados nestes doentes para determinar o regime posológico óptimo. Vários tratamentos, ou seja, em intervalos de 2 semanas, podem ser necessários, e a cura pode não ser possível. O controlo da estrongiloidíase extra-intestinal nestes doentes é difícil, e a terapia supressiva, isto é, uma vez por mês, pode ser útil.
Estigiloidíase
Em quatro estudos clínicos envolvendo um total de 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina) , as seguintes reações adversas foram relatadas como possível, provável ou definitivamente relacionados à Anisec (ivermectin) :
Corpo como um todo: astenia / fadiga( 0, 9%), dor abdominal (0, 9%)%)
Gastrintestinal: anorexia (0.9%), constipação (0.9%), diarréia (1.8%), náuseas (1.8%), vômitos (0.9%)
Doenças Do Sistema Nervoso/Perturbações Do Foro Psiquiátrico: tonturas (2, 8%), sonolência (0, 9%), vertigens (0, 9%), tremor (0, 9%)%)
Pele: prurido (2, 8%), erupção cutânea (0, 9%) e urticária (0, 9%).
Em ensaios comparativos, os doentes tratados com Anisec (ivermectina) apresentaram maior distensão abdominal e desconforto torácico do que os doentes tratados com albendazol. No entanto, o Anisec (ivermectina) foi melhor tolerado do que o tiabendazol em estudos comparativos envolvendo 37 doentes tratados com tiabendazol.
Não se espera que ocorram reacções do tipo Mazzotti e oftalmológicas associadas ao tratamento da oncocerciase ou da própria doença em doentes com estrongiloidíase tratados com Anisec (ivermectina). (Ver Reacções adversas, oncocercose.)
Resultados Dos Testes Laboratoriais
Em ensaios clínicos envolvendo 109 pacientes que receberam uma ou duas doses de 170 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina) , as seguintes anormalidades laboratoriais foram vistos independentemente de drogas relação: elevação de ALT e/ou AST (2%), diminuição na contagem de leucócitos (3%). Foi observada leucopenia e anemia num doente.
A oncocercose
Em ensaios clínicos envolvendo 963 doentes adultos tratados com 100 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina) , foi notificado o agravamento das seguintes reacções de Mazzotti durante os primeiros 4 dias após o tratamento: artralgia/sinovite (9.3%), aumento e sensibilidade dos gânglios linfáticos axilares (11.0% e 4%.4%, respectivamente), aumento e sensibilidade dos gânglios linfáticos cervicais (5.3% e 1%.2%, respectivamente), aumento e sensibilidade dos gânglios linfáticos inguinais (12.6% e 13%.9%, respectivamente), outro aumento e sensibilidade dos gânglios linfáticos (3.0% e 1%.9%, respectivamente), prurido (27.5%), envolvimento da pele incluindo edema, erupção cutânea papular e pustular ou Frank urticária (22.7%), e febre (22.6%). (Ver AVISO.)
Em ensaios clínicos, foram examinadas condições oftalmológicas em 963 doentes adultos antes do tratamento, no dia 3 e nos meses 3 e 6 após o tratamento com 100 a 200 mcg / kg de Anisec (ivermectina). As alterações observadas foram principalmente deterioração do valor basal 3 dias após o tratamento.. A maioria das alterações voltou à situação inicial ou melhorou em relação à gravidade inicial no mês 3 e 6 visitas. As percentagens de doentes com agravamento das seguintes condições no dia 3, mês 3 e 6, respectivamente, foram: limbite: 5.5%, 4.8% e 3% .5% e opacidade pontuada: 1.8%, 1.8%, e 1.4%. As percentagens correspondentes para os doentes tratados com placebo foram: limbite: 6.2%, 9.9% e 9% .4% e opacidade pontuada: 2.0%, 6.4% e 7%.2%. (Ver AVISO.)
Em ensaios clínicos envolvendo 963 pacientes adultos que receberam 100 a 200 mcg/kg de Anisec (ivermectina) , o seguinte clínicos, as reações adversas foram relatadas como possível, provável ou definitivamente relacionados à droga em ≥ 1% dos pacientes: edema facial (1.2%), edema periférico (3.2%), hipotensão ortostática (1.1%) e taquicardia (3.5%). Ocorreram cefaleias e mialgia relacionadas com o fármaco em < 1% dos doentes (0, 2% e 0, 4%, respectivamente). No entanto, estas foram as experiências adversas mais frequentes notificadas durante estes ensaios, independentemente da causalidade (22, 3% e 19, 7%, respectivamente).
Foi observado um perfil de segurança semelhante num estudo aberto em doentes pediátricos com idades entre os 6 e os 13 anos.
Os seguintes efeitos secundários oftalmológicos ocorrem devido à própria doença, mas também foram notificados após o tratamento com Anisec (ivermectina) : sensação anormal nos olhos, edema da pálpebra, uveíte anterior, conjuntivite, limbite, queratite e corioretinite ou coroidite. Estes foram raramente graves ou associados a perda de visão e resolveram-se geralmente sem tratamento com corticosteróides.
Resultados Dos Testes Laboratoriais
Em ensaios clínicos controlados, as seguintes experiências adversas laboratoriais foram notificadas como possivelmente, provável ou definitivamente relacionadas com o fármaco em ≥ 1% dos doentes: eosinofilia (3%) e aumento da hemoglobina (1%).
Experiência Pós-Comercialização
Foram notificadas as seguintes reacções adversas desde que o medicamento foi registado no estrangeiro::
A oncocercose
Hemorragia conjuntival
Todas As Indicações
Hipotensão (principalmente hipotensão ortostática), agravamento da asma brônquica, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, convulsões, hepatite, aumento das enzimas hepáticas e aumento da bilirrubina.
Foi observada letalidade significativa em ratinhos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e 40 a 50 mg/kg, respectivamente. Não se observou letalidade significativa em cães após doses orais únicas até 10 mg/kg. Nestas doses, os sinais relacionados com o tratamento observados nestes animais incluem ataxia, bradipneia, tremores, ptose, diminuição da actividade, emese e midríase.
Na intoxicação acidental ou exposição significativa a, desconhecido quantidades de veterinária formulações de ivermectina em seres humanos, seja pela ingestão, inalação, injeção, ou a exposição a superfícies corporais, os seguintes efeitos adversos têm sido relatados com mais freqüência: erupção cutânea, edema, dor de cabeça, tonturas, astenia, náuseas, vômitos e diarréia. Outros efeitos adversos notificados incluem: convulsões, ataxia, dispneia, dor abdominal, parestesia, urticária e dermatite de contacto.
Em caso de envenenamento acidental, a terapêutica de suporte, se indicada, deve incluir fluidos parentéricos e electrólitos, apoio respiratório (oxigénio e ventilação mecânica, se necessário) e agentes pressores, se existir hipotensão clinicamente significativa. Se necessário, pode indicar-se a indução do vómito e/ou lavagem gástrica logo que possível, seguida de purgantes e outras medidas anti-venenos de rotina, para prevenir a absorção do material ingerido.
Após administração oral de ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais à dose. Em dois estudos, após doses únicas de 12 mg de Anisec (ivermectina) em voluntários saudáveis em jejum (representando uma dose média de 165 mcg/kg), as concentrações plasmáticas máximas médias do componente principal (H2B1a) foram 46.6 (±21.9) (alcance: 16.4-101.1) e 30,6 (±15.6) (intervalo: 13.9-68.4) ng/mL, respectivamente, em cerca de 4 horas após a administração. A ivermectina é metabolizada no fígado, e a ivermectina e/ou os seus metabolitos são excretados quase exclusivamente nas fezes durante um período estimado de 12 dias, com menos de 1% da dose administrada excretada na urina. A semi-vida plasmática da ivermectina no homem é de aproximadamente 18 horas após administração oral.
A segurança e as propriedades farmacocinéticas da ivermectina foram ainda avaliadas num estudo clínico de farmacocinética de doses múltiplas envolvendo voluntários saudáveis. Os indivíduos receberam doses orais de 30 a 120 mg (333 a 2000 mcg/kg) de ivermectina em jejum ou de 30 mg (333 a 600 mcg/kg) de ivermectina após uma refeição padrão com elevado teor de gordura (48, 6 g de gordura). A administração de 30 mg de ivermectina após uma refeição rica em gorduras resultou num aumento da biodisponibilidade de aproximadamente 2, 5 vezes em relação à administração de 30 mg de ivermectina em jejum.
In vitro estudos utilizando microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP450 recombinantes demonstraram que a ivermectina é principalmente metabolizada pela CYP3A4. Dependendo do in vitro o método utilizado, CYP2D6 e CYP2E1 também demonstraram estar envolvidos no metabolismo da ivermectina, mas numa extensão significativamente inferior em comparação com o CYP3A4. As conclusões do in vitro estudos utilizando microssomas hepáticos humanos sugerem que concentrações clinicamente relevantes de ivermectina não inibem significativamente as actividades metabolizadoras do CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2E1.
However, we will provide data for each active ingredient