Zithromax

Doenças inflamatórias infecciosas causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento :

infecções do trato respiratório superior e dor-órgãos (faringite / tonesilite, sinusite, otite média);

infecções do trato respiratório inferior (bronquite aguda, exacerbação de bronquite crônica, pneumonia comunitária);

infecções da pele e tecidos moles (rosa, impetigo, dermatoses infectadas em segunda mão);

Doença de Lyme (o estágio inicial da borreliose) - eritema migratório (eritema mygrans).

Doenças inflamatórias infecciosas causadas por microrganismos sensíveis à azitromicina:

infecções do trato respiratório superior e do órgão (sinusite, faringite, amigdalite, otite média);

infecções do trato respiratório inferior: pneumonia (incluindo h. SARS, exacerbação de pneumonia crônica), bronquite (incluindo h. aguda, exacerbação crônica);

infecções da pele e tecidos moles: acne comum (severidade média), erisipela, impetigo, dermatoses infectadas em segunda mão;

infecções do trato urinário: uretrite gonorréica e não norense, cervicite;

o estágio inicial da doença de Lyme (boreliose) é um eritema migratório (eritema migrans).

Drogas antiácidas. Os medicamentos antiácidos não afetam a biodisponibilidade da azitromicina, mas reduzem a concentração máxima de sangue em 30%, portanto o medicamento deve ser tomado pelo menos uma hora antes ou duas horas após o uso desses medicamentos e alimentos.

Cetirisina. O uso simultâneo de azitromicina com cetyrizina (20 mg) para voluntários saudáveis não levou à interação farmacocinética e a uma mudança significativa no intervalo QT .

Didanosina (didesoxiinosina). O uso simultâneo de azitromicina (1200 mg / dia) e didanosina (400 mg / dia) em 6 pacientes infectados pelo HIV não revelou alterações nas indicações farmacocinéticas da didanosina em comparação com o grupo placebo.

Digoxina (substratos P-gp). Uso simultâneo de antibióticos macrólidos, incluindo.h. a azitromicina, com substratos da gp-P, como a digoxina, leva a um aumento na concentração de substrato da gp-P no soro sanguíneo. Assim, ao usar azitromicina e digoxina ao mesmo tempo, é necessário levar em consideração a possibilidade de aumentar a concentração de digoxina no soro sanguíneo.

Zidovudin. O uso simultâneo de azitromicina (ingestão única de 1000 mg e ingestão múltipla de 1200 mg ou 600 mg) tem um leve efeito na farmacocinética, incluindo.h. remoção renal de zidovudina ou seu metabólito glucuronídeo. No entanto, o uso de azitromicina causou um aumento na concentração de zidovudina fosforilada, um metabólito clinicamente ativo em mononúcleos do sangue periférico. O significado clínico desse fato não é claro. A azitromicina interage fracamente com os isoperistas do sistema do citocromo P450. Não foi revelado que a azitromicina esteja envolvida em interações farmacocinéticas semelhantes à linhagem vermelha e outros macrolisídeos. A azitromicina não é um inibidor e indutor de isofermentos do citocromo P450.

Alcalóides são controversos. Dada a possibilidade teórica de ergotismo, o uso simultâneo de azitromicina com derivados de alcalóides esponjosos não é recomendado.

Foram realizados estudos farmacocinéticos do uso simultâneo de azitromicina e drogas, cujo metabolismo ocorre com a participação de isopermas do sistema do citocromo P450.

Atorvastatina. O uso simultâneo de atorvastatina (10 mg por dia) e azitromicina (500 mg por dia) não causou alteração na concentração de atorvastatina no plasma sanguíneo (com base na análise da inibição da MMC-KoA-reduktase). No entanto, no período pós-restauração, foram recebidos relatos separados de casos de rabdomiólise em pacientes recebendo azitromicina e estatina.

Karbamazepin. Estudos farmacocinéticos envolvendo voluntários saudáveis não revelaram um efeito significativo na concentração de carbamazepina e seu metabólito ativo no plasma sanguíneo em pacientes que receberam ao mesmo tempo asitromicina.

Cimetidina. Em estudos farmacocinéticos do efeito de uma dose única de cimetidina na farmacocinética da azitromicina, não foram detectadas alterações na farmacocinética da azitromicina, desde que a cimetidina seja usada 2 horas antes da azitromicina.

Anticoagulantes indiretos (coumarina derivada). Em estudos farmacocinéticos, a azitromicina não afetou o efeito anticoagulante de uma dose única de 15 mg de varfarina tomada por voluntários saudáveis. Foi relatada a potencialização do efeito anticoagulante após o uso simultâneo de azitromicina e anticoagulantes de ação indireta (kumarina derivada). Apesar de não ter sido estabelecida uma relação causal, deve-se levar em consideração a necessidade de monitoramento frequente da PV ao usar azitromicina em pacientes que recebem anticoagulantes orais de ação indireta (coumarina derivada).

Ciclosporina. Em um estudo farmacocinético envolvendo voluntários saudáveis que tomaram azitromicina por 3 dias (500 mg / dia uma vez) e depois ciclosporina (10 mg / kg / dia uma vez), foi revelado um aumento confiável de C_máx no plasma sanguíneo e na AUC_0-5 ciclosporina. Deve-se tomar cuidado ao usar esses medicamentos ao mesmo tempo. Se for necessário usar simultaneamente esses medicamentos, é necessário monitorar a concentração de ciclosporina no plasma sanguíneo e ajustar a dose de acordo.

Efavirez. O uso simultâneo de azitromicina (600 mg / dia uma vez) e epavireção (400 mg / dia) diariamente por 7 dias não causou nenhuma interação farmacocinética clinicamente significativa.

Flukonazol. O uso simultâneo de azitromicina (1200 mg uma vez) não alterou a farmacocinética do flukonazol (800 mg uma vez). A exposição total e a meia-vida da azitromicina não mudaram com o uso simultâneo de fluconazol; no entanto, foi observada uma diminuição em C_máx azitromicina (em 18%), que não tinha valor clínico.

Indinavir. O uso simultâneo de azitromicina (1200 mg uma vez) não causou um efeito estatisticamente confiável na farmacocinética do indivíduo (800 mg três vezes ao dia por 5 dias).

Metil prenisona. A azitromicina não afeta significativamente a farmacocinética da metil pré-nisolona.

Nelfinavir. O uso simultâneo de azitromicina (1200 mg) e não-lfinavir (750 mg 3 vezes ao dia) causa um aumento nas concentrações de equilíbrio de azitromicina no soro sanguíneo. Efeitos colaterais clinicamente significativos não foram observados e a correção da dose de azitromicina com seu uso simultâneo com um não-lfinavir não é necessária.

Rifabutin. O uso simultâneo de azitromicina e riabutina não afeta a concentração de cada um dos medicamentos no soro sanguíneo. Com o uso simultâneo de azitromicina e refbutin, às vezes foi observada neutropenia. Apesar de a neutropenia estar associada ao uso de reefabutin, não foi estabelecida uma relação causal entre o uso da combinação de azitromicina e riabutina e neutropenia.

Sildenafil. Quando usados, voluntários saudáveis não receberam evidências dos efeitos da azitromicina (500 mg / dia por dia durante 3 dias) na AUC e C_máx sildenafil ou seu principal metabólito circulante.

Terfenadina. Os estudos farmacocinéticos não forneceram evidências da interação entre a azitromicina e a terfenadina. Casos uniformes foram relatados onde a possibilidade de tal interação não podia ser completamente descartada, mas não havia uma única evidência concreta de que tal interação ocorresse. Verificou-se que o uso simultâneo de terfenadina e macrólidos pode causar arritmia e alongamento do intervalo QT .

Teofilina. Nenhuma interação entre azitromicina e teofilina foi identificada.

Triazolam / midazolam. Alterações significativas nos indicadores farmacocinéticos com o uso simultâneo de azitromicina com triazolam ou midazolam em doses terapêuticas não foram detectadas.

Trimetoprim / sulfametoxazol. O uso simultâneo de trimetoprim / sulfametoxazol com azitromicina não revelou um efeito significativo em C_máx, exposição geral ou excreção pelos rins de trimetoprim ou sulfametoxazol. Concentrações de azitromicina no soro sanguíneo foram encontradas em outros estudos.

Os antiácidos (contendo alumínio e magnésio) não afetam a biodisponibilidade, mas reduzem a concentração de azitromicina no sangue em 30%, portanto a azitromicina deve ser tomada 1 hora antes ou depois de 2 horas após o uso desses medicamentos.

Com o uso simultâneo de derivados de ergotamina e di-hidroergotamina, os efeitos tóxicos (vazospasmo, disestesia) destes últimos podem ser aumentados.

Ao usar anticoagulantes de ação indireta das séries Kumarin (varfarina) e azitromicina (em doses normais) juntos, os pacientes precisam de um controle cuidadoso do PV

Deve-se tomar cuidado ao usar terfenadina e azitromicina juntos, pois foi descoberto que a ingestão simultânea de terfenadina e macrólidos causa arritmias e alongamento do intervalo QT. Com base nisso, as complicações acima não podem ser excluídas ao tomar terfenadina e azitromicina juntas.

Quando usado simultaneamente com ciclosporina, é necessário controlar a concentração de ciclosporina no sangue.

Quando usado com digoxina ao mesmo tempo, é necessário o controle da concentração de digoxina no sangue (é possível aumentar a absorção de digoxina no intestino).

Com o uso simultâneo com não-lfinavir, é possível um aumento na frequência de reações adversas da azitromicina (audiência, aumento da atividade das transaminases hepáticas).

Com o uso simultâneo de zidovudina, a azitromicina não afeta seus parâmetros farmacocinéticos no plasma sanguíneo ou a excreção renal de zidovudina e glucuronídeo, mas aumenta a concentração de metabolito ativo - zidovudina fosforilada em células mono-nucleares de vasos periféricos. O valor clínico desse fato não está definido.

Deve-se considerar a inibição da isophermicina do CYP3A4 com uso simultâneo com ciclosporina, terfenadina, alcalóides espinhais, cisaprid, pimosídeo, chinidina, astemisol e outros medicamentos cujo metabolismo ocorre com a participação dessa enzima.

A azitromicina não afeta a concentração de carbamazepina, cimetidina, didanosina, epavireção, flukonazol, índio, midazolam, teofilina, triomethoprim / sulfametoxazol, cetrizina, sildenafil, atorvastatina, rifabutina e metilprednisolon na aplicação de tritis.

Dentro, uma vez ao dia, 1 hora antes ou depois de 2 horas depois de comer. Depois de tomar a droga Sumamed^® Forte a criança deve ser oferecida para beber alguns goles de água para poder engolir os restos da suspensão.

Antes de cada medicamento ser tomado, o conteúdo do frasco é cuidadosamente desfocado até que uma suspensão homogênea seja obtida. Se a quantidade necessária de suspensão não tiver sido selecionada do frasco dentro de 20 minutos após ser chicoteada, a suspensão deve ser agitada novamente, o volume necessário deve ser selecionado e a criança deve ser administrada.

A dose necessária é medida usando uma seringa doseadora com um preço de fissão de 1 ml e uma capacidade nominal de suspensão de 5 ml (200 mg de azitromicina) ou uma colher medidora com uma capacidade nominal de suspensão de 2,5 ml (100 mg de azitromicina) ou 5 ml (200 mg de azitromicina) combinado.

Depois de usar seringas (pré-desmontagem) e uma colher medidora é lavada com água corrente, seca e armazenada em local seco até a próxima vez que a droga Sumamed for tomada^® forte.

Doenças inflamatórias infecciosas do trato respiratório superior e inferior, pele e tecidos moles : o medicamento é prescrito à taxa de 10 mg / kg 1 vez por dia durante 3 dias; dose cambial - 30 mg / kg. Para dosagem precisa do medicamento Resumido^® o forte de acordo com a massa do corpo da criança deve usar a tabela abaixo.

Com faringite / tonesilita causada Streptococcus pyogenes, a droga sumamed^® o forte é utilizado na dose de 20 mg / kg / dia durante 3 dias; dose cambial de 60 mg / kg. A dose diária máxima é de 500 mg.

Crianças com um peso corporal de até 10 kg devem tomar o medicamento Resumido^®, pó para preparar a suspensão para ingestão, 100 mg / 5 ml.

A doença de Lyme (o estágio inicial da borreliose) é um eritema migratório (eritema migrans) : no 1o dia na dose de 20 mg / kg / dia, depois do 2o ao 5o dia na dose de 10 mg / kg / dia; dose cambial de 60 mg / kg.

Grupos especiais de pacientes

Violação da função dos rins. Em pacientes com SCF - 10 a 80 ml / min, a correção da dose não é necessária.

Violação da função hepática. Quando aplicada em pacientes com função pulmonar comprometida e gravidade moderada, a correção da dose não é necessária.

Preparação e armazenamento da suspensão

Ao conteúdo do frasco destinado à preparação de 15 ml de suspensão (volume nominal), são adicionados 9,5 ml de água utilizando uma seringa doseadora. Atenha-se até obter uma suspensão homogênea. O volume da suspensão obtida será de cerca de 20 ml, o que excede o volume nominal em aproximadamente 5 ml. O objetivo é compensar a inevitável perda de suspensão ao administrar o medicamento. A suspensão preparada pode ser armazenada a uma temperatura não superior a 25 ° C por não mais de 5 dias.

Ao conteúdo do frasco destinado à preparação de 30 ml de suspensão (volume nominal), são adicionados 16,5 ml de água utilizando uma seringa doseadora. Atenha-se até obter uma suspensão homogênea. O volume da suspensão obtida será de cerca de 35 ml, o que excede o volume nominal em aproximadamente 5 ml. O objetivo é compensar a inevitável perda de suspensão ao administrar o medicamento. A suspensão preparada pode ser armazenada a uma temperatura não superior a 25 ° C por não mais de 10 dias.

Ao conteúdo do frasco destinado à preparação de 37,5 ml de suspensão (volume nominal), são adicionados 20 ml de água utilizando uma seringa doseadora. Atenha-se até obter uma suspensão homogênea. O volume da suspensão obtida será de cerca de 42,5 ml, o que excede o volume nominal em aproximadamente 5 ml. O objetivo é compensar a inevitável perda de suspensão ao administrar o medicamento. A suspensão preparada pode ser armazenada a uma temperatura não superior a 25 ° C por não mais de 10 dias.

Dentro, 1 hora antes ou depois de 2 horas depois de comer 1 vez por dia.

Adultos e crianças com mais de 12 anos e peso corporal superior a 45 kg

Infecções do trato respiratório superior e inferior, órgãos otorrinolaringológicos, pele e tecidos moles : 500 mg / dia para 1 consulta dentro de 3 dias (dose do curso - 1,5 g).

Acne comum: 500 mg / dia para 1 recepção por 3 dias e 500 mg / dia uma vez por semana durante 9 semanas. A primeira dose semanal deve ser tomada 7 dias após a primeira dose diária (oitavo dia desde o início do tratamento), as próximas 8 doses semanais em intervalos de 7 dias.

Infecções agudas dos órgãos geniturinários (uretrite não complicada ou cervicite): uma vez 1 g.

Doença de Lyme : para tratamento da fase I (eritema migrans) - 1 g no primeiro dia e 500 mg / dia do 2o ao 5o dia (dose do curso - 3 g).

Pneumonia : prescreveu 500 mg / dia por 7-10 dias; a recepção começa imediatamente após o final do uso na / na forma de dosagem.

hipersensibilidade à azitromicina, hemicina vermelha, outros macrólidos ou cetólidos ou outros componentes do medicamento;

insuficiência hepática de grau grave;

deficiência de açúcar / isomaltase, intolerância ao fluxo, má absorção de glicose-galactose;

recepção simultânea de ergotamina e di-hidroergotamina;

infância até 6 meses.

Com cautela : miastenia; insuficiência hepática de gravidade leve a moderada; insuficiência renal terminal com SCF inferior a 10 ml / min; pacientes com presença de fatores proaritmogênicos (especialmente pacientes idosos): com extensão congênita ou adquirida do intervalo QT, pacientes, recebendo terapia com medicamentos antiarrítmicos das classes IA (chinidina, proeminamida) III (dofetilida, amiodaron e sotalol) cisaprid, terfenadina, medicamentos antipsicóticos (pimosídeo) antidepressivos (citalopram) fluorchinolons (moxyfloxacin e levofloxacin) com distúrbios do equilíbrio água-eletrolito, especialmente no caso de hipocalemia ou hipomagniemia, bradicardia clinicamente significativa, arritmia do coração, ou insuficiência cardíaca é grave; uso simultâneo de digoxina, varfarina, ciclosporina; diabetes mellitus.

hipersensibilidade à azitromicina (incluindo.h. para outros macrólidos), componentes da droga;

insuficiência renal grave (cl creatinina inferior a 40 ml / min);

insuficiência hepática grave (classe B e superior na escala Child-Pew);

período de lactação;

idade até 12 anos, peso corporal inferior a 45 kg;

recepção simultânea de ergotamina e di-hidroergotamina.

Com cautela : gravidez; arritmia, incluindo.h. predisposição ao desenvolvimento de arritmias e alongamento do intervalo QT (risco de desenvolvimento de arritmias ventriculares e alongamento do intervalo QT) insuficiência renal (Cl creatinina mais de 40 ml / min) insuficiência hepática (abaixo da classe B na escala Child-Pew) miastenium; ingestão simultânea de terrinagodina, var.

Sintomas : náusea grave, perda temporária de audição, vômito, diarréia.

Tratamento: nomeação de carvão ativado, terapia sintomática, controle de função vital.

Sintomas : náusea grave, perda auditiva temporária, vômito, diarréia.

Tratamento: cancelamento do medicamento, lavagem gástrica, carvão ativado, terapia sintomática.

A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da OMS: com muita frequência (pelo menos 10%) frequentemente (pelo menos 1%, mas menos de 10%) com pouca frequência (pelo menos 0,1%, mas menos de 1%) raramente (pelo menos 0,01%, mas menos de 0,1%) muito raramente (menos de 0,01%, incluindo casos isolados) frequência desconhecida — não pode ser apreciado, com base nos dados disponíveis.

Doenças infecciosas : raramente - candidíase, incluindo.h. mucosa oral e genitália, pneumonia, faringite, gastroenterite, doenças respiratórias, rinite; frequência desconhecida - colite pseudomembranosa.

Do sangue e sistema linfático: raramente - leucopenia, neutropenia, eosinofilia; muito raramente - trombocitopenia, anemia hemolítica.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - anorexia.

Reações alérgicas: raramente - inchaço angioneurótico, reação de hipersensibilidade; frequência desconhecida - reação anafilática.

Do lado do sistema nervoso : frequentemente - dor de cabeça; raramente - tontura, sabor prejudicado, pasta, sonolência, insônia, nervosismo; raramente - agitação; frequência desconhecida - hipestasia, ansiedade, agressão, desmaio, cãibras, hiperatividade psicomotora, perda de olfato, sensação pervertida, perda de paladar.

Do lado do corpo de vista : raramente - deficiência visual.

No lado do órgão auditivo e distúrbios do labirinto: raramente - deficiência auditiva, vertigem; frequência desconhecida - deficiência auditiva, incluindo. h. surdez e / ou zumbido.

Do lado do MSS : raramente - uma sensação de batimento cardíaco, uma onda de sangue no rosto; frequência desconhecida - diminuindo a pressão arterial, aumentando o intervalo QT no ECG, arritmia do tipo "pireu", taquicardia ventricular.

Do sistema respiratório : com pouca frequência - falta de ar, hemorragias nasais.

Do lado do LCD: muitas vezes - diarréia; frequentemente - náusea, vômito, dor abdominal; raramente - meteorismo, dispepsia, constipação, gastrite, disfagia, inchaço, secura da mucosa oral, arrotos, úlceras da mucosa oral, aumentando a secreção de glândulas salivares; muito raramente - uma mudança de cor.

Do fígado e trato biliar: raramente - hepatite; função hepática raramente comprometida, icterícia colestática; frequência desconhecida - insuficiência hepática (em casos raros com resultado fatal principalmente no contexto de insuficiência hepática); necrose hepática, hepatite fulminante.

Da pele e tecido subcutâneo: raramente - erupção cutânea, comichão, urticária, dermatite, pele seca, sudorese; raramente - reação de fotossensibilização; frequência desconhecida - síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Do lado do sistema músculo-esquelético: raramente - osteoartrite, mialgia, dor nas costas, dor no pescoço; frequência desconhecida - artralgia.

Dos rins e trato urinário: raramente - disúria, dor na área renal; frequência desconhecida - jade intersticial, insuficiência renal aguda.

Dos órgãos genitais e glândula mamária: raramente - metr-rrágia, função testicular prejudicada.

De outros: com pouca frequência - astenia, mal-estar, sensação de fadiga, inchaço da face, dor no peito, febre, edema periférico.

Dados laboratoriais : frequentemente — diminuição do número de linfócitos, aumento no número de eosinófilos, aumento no número de cestas, aumento no número de monócitos, aumento no número de neutrófilos, diminuição da concentração de bicarbonatos no plasma sanguíneo; com pouca frequência — aumentar a atividade da ALT, AST, aumento da concentração de bilirrubina no plasma sanguíneo, aumento da concentração do trato urinário no plasma sanguíneo, aumento da concentração de creatinina no plasma sanguíneo, alteração do teor de potássio no plasma sanguíneo, aumento da atividade da DCC no plasma sanguíneo, aumento do cloro no plasma sanguíneo, aumento da concentração de glicose no sangue, aumento de plaquetas, aumento do hematócrito, aumentar a concentração de bicarbonatos no plasma sanguíneo, alteração do teor de sódio no plasma sanguíneo.

Do sistema digestivo: diarréia, náusea, dor abdominal, meteorismo, vômito, melena, icterícia colestática, aumento da atividade das transaminases hepáticas, constipação, anorexia, gastrite, candidamicose da mucosa oral, dispepsia, hiperbilirrubinemia, hepatite, pancreatite, colite pseudomembranosa, insuficiência hepática, insuficiência hepática (em casos raros — com resultado fatal, principalmente no contexto de insuficiência hepática) necrose hepática, hepatite fulminante.

Do lado do MSS : sensação de batimento cardíaco, dor no peito, diminuição da pressão arterial, aumento do intervalo QT, arritmia de piruetas, taquicardia gástrica.

Do lado do sistema nervoso : tontura, dor de cabeça, vertigem, sonolência, parestesia, sensações paliativas prejudicadas, hiperestesia, agressão, desmaio, cãibras, hiperatividade psicomotor, perda de olfato, sensações paliativas, miastenia; em crianças - dor de cabeça (quando terapia com otite média), hipercinesia, ansiedade, neurose, demonesson.

Do lado dos sentidos: percepção visual prejudicada, conjuntivite, surdez, zumbido.

Do sistema geniturinário: aumento do nitrogênio residual da uréia, candidamicose vaginal, aumento da concentração de creatinina no plasma sanguíneo, jade intersticial, insuficiência renal aguda.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, linfopenia, eosinofilia, anemia hemolítica.

Reações alérgicas: erupção cutânea, urticária, prurido na pele, inchaço angioneurótico, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, reação de hipersensibilidade, reação anafilática.

De outros: hiperglicemia, artralgia, astenia, fotossensibilização, fraqueza, edema periférico, mal-estar.

A azitromicina é um antibiótico bacteriostático de uma ampla gama de ações do grupo de macrólidos-azalídeos. Tem uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. O mecanismo de ação da azitromicina está associado à supressão da síntese protéica de células microbianas. Ao entrar em contato com a subunidade 50S do ribossomo, ela inibe a peptidtranslocase no estágio de transmissão e inibe a síntese de proteínas, retardando o crescimento e a reprodução de bactérias. Em altas concentrações, tem um efeito bactericida.

É ativo em relação a vários microrganismos gram-positivos, gram-negativos, anaeróbicos, intracelulares e outros.

Microrganismos sensíveis: microrganismos gram-positivos aeróbicos - Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina) Streptococcus pneumoniae (cepas sensíveis à penicilina) Streptococcus pyogenes; microrganismos gram-negativos aeróbicos - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multicida, Neisseria gonorrhoeae; microrganismos anaeróbicos - Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; outros microorganismos - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microrganismos com resistência adquirida à azitromicina: microrganismos gram-positivos aeróbicos - Streptococcus pneumoniae (cepas e cepas resistentes à penicilina com sensibilidade moderada à penicilina).

Microrganismos com resistência natural: microrganismos gram-positivos aeróbicos - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas meticilinoresistentes), Staphylococcus epidermidis (cepas meticilinoresistentes), microorganismos anaeróbicos - Bacteroides fragilis.

Casos de resistência cruzada entre são descritos Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico do grupo A) Enterococcus faecalis e Staphylococcus aureus (cepas meticilinoresistentes) à linhagem vermelha, azitromicina, outros macrolyids e lincozamidas.

A escala de sensibilidade dos microrganismos à azitromicina (concentração mínima inibidora - CIM)

* A azitromicina não foi usada para tratar doenças infecciosas causadas Salmonella typhi (MIC ≤16 mg / L) e Shigella spp.

A azitromicina é um antibiótico bacteriostático de uma ampla gama de ações de um grupo de macrólidos, azalídeos. Tem uma ampla gama de efeitos antimicrobianos. O mecanismo de ação da azitromicina está associado à supressão da síntese protéica de células microbianas. Ao entrar em contato com a subunidade 50S do ribossomo, ela inibe a peptidtranslocase no estágio de transmissão e inibe a síntese de proteínas, retardando o crescimento e a reprodução de bactérias. Em altas concentrações, tem um efeito bactericida.

É ativo em relação a vários microrganismos gram-positivos, gram-negativos, anaeróbios, intracelulares e outros.

Os microrganismos podem inicialmente ser resistentes ou resistentes a antibióticos.

Mesa

A escala de sensibilidade de alguns microrganismos à azitromicina (concentração mínima inibidora - CIM)

A lista de microrganismos sensíveis à azitromicina, na maioria dos casos

Barras de ar Gram-positivas - Staphylococcus aureus sensível à metilcilina; Streptococcus pneumoniae sensível à penicilina; Streptococcus pyogenes.

Barras de ar Gram-negativas - Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella mulocida; Neisseria gonorrhoeae.

Anaerobes - Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.

Outros microorganismos - Clamídia trachomatis; Clamídia pneumoniae; Clamídia psittaci; Mycoplasma pneumoniae; Mycoplasma hominis; Borrelia burgdorferi.

A lista de microrganismos capazes de desenvolver resistência à azitromicina

Barras de ar Gram-positivas - Streptococcus pneumoniae penicilinustere.

Microrganismos inicialmente estáveis

Barras de ar Gram-positivas - Enterococcus faecalis; Staphylococci (o estafilococo resistente à meticilina mostra um alto grau de resistência aos macrólidos).

Bactérias Gram-positivas resistentes aos glóbulos vermelhos.

Anaerobes - Bacteroides fragilis.

Depois de levá-lo para dentro, biodisponibilidade - 37%, T_máx - 2-3 h, V_d - 31,1 l / kg. A ligação das proteínas plasmáticas no sangue é inversamente proporcional à concentração no sangue e é de 12 a 52%. Penetra membranas celulares (eficazes em infecções causadas por patógenos intracelulares). É transportado por fagócitos, glóbulos brancos polimórficos-nucleares e macrófagos para o local da infecção onde é liberado na presença de bactérias. Passa facilmente através de barreiras histohemáticas e entra no tecido. A concentração nos tecidos e células é 50 vezes maior que no plasma sanguíneo e no foco da infecção - 24 a 34% a mais do que nos tecidos saudáveis.

Removido lentamente do tecido e possui um longo T_1/2 - 2-4 dias. A concentração terapêutica de azitromicina persiste até 5 a 7 dias após tomar a última dose. A azitromicina é derivada principalmente em sua forma inalterada - 50% através do intestino, 12% pelos rins. No fígado, desmetila, perdendo atividade.

Em doentes com insuficiência renal grave (Cl creatinina <10 ml / min) T_1/2 a azitromicina aumenta em 33%.

A absorção é alta, resistente a ácidos, lipofílica. Biodisponibilidade após uma única recepção de 500 mg - 37% (o efeito da primeira passagem pelo fígado), C_máx após administração oral 500 mg - 0,4 mg / l, T_máx - 2,5-2,9 h; nos tecidos e células, a concentração é 10 a 50 vezes maior que no soro sanguíneo, V_d - 31,1 l / kg. Barreiras histohemáticas passam facilmente. Penetra bem o trato respiratório, órgãos geniturinários, incluindo. próstata, pele e tecidos moles; acumulados em um ambiente de baixo pH em lisossomos (o que é especialmente importante para a ereção de patógenos intracelulares). Também é transportado por fagócitos, glóbulos brancos nucleares polimórficos e macrófagos. Ele penetra através das membranas celulares e cria altas concentrações nelas. A concentração nos focos da infecção é confiável (de 24 a 34%) do que nos tecidos saudáveis e se correlaciona com a gravidade do edema inflamatório. Na ignição, a inflamação é mantida em concentrações efetivas por 5 a 7 dias após o recebimento da última dose. A conexão com proteínas plasmáticas é de 7 a 50% (reversamente proporcional à concentração no sangue).

No fígado, os metabólitos resultantes são inativos. Inspheres CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, cuja inibição é um inibidor, participam do metabolismo do medicamento. Depuração plasmática - 630 ml / min; T_1/2 entre 8 e 24 horas após a admissão é de 14 a 20 horas, T_1/2 no intervalo de 24 a 72 horas - 41 horas. 50% é biliar na sua forma inalterada, 6% - pelos rins.

Comer altera significativamente a farmacocinética: C_máx reduzido em 52%, AUC - em 43%.

Nos homens mais velhos (65 a 85 anos), os parâmetros farmacocinéticos não mudam, nas mulheres C aumenta_máx (em 30-50%).

• Antibiótico - Azalide [Macrólides e Azalídeos]

• Antibiótico, azalida [Macrólides e azalídeos]