Componentes:
Método de ação:
Opção de tratamento:
Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 27.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Cipro
Dosagens E Dosagens
- Comprimidos revestidos por película, oblongos, de cor branca a ligeiramente amarelada com a palavra "BAYER" numa das faces e "C500 " QD" na outra face
- Comprimidos revestidos por película de 1000 mg, brancos, um ligeiramente amarelados, oblongos, com impressão da palavra "BAYER" numa das faces e "C1000 QD" na outra face
Armazenagem E Manuseamento
CIPRO XR está disponível na forma de comprimidos revestidos por película, oblongos, quase brancos a ligeiramente amarelados, contendo 500 mg ou 1000 mg de ciprofloxacina. O comprimido de 500 mg está codificado com a palavra "BAYER" numa das faces e "C500 QD" na face oposta. O comprimido de 1000 mg está codificado com a palavra "BAYER" numa das faces e "C1000 QD" na face oposta.
Forca | Código NDC | |
Frascos de 50 | 500 mg | 50419-788-01 |
Frascos de 50 | 1000 mg | 50419-789-01 |
Conservar a 25 ° C (77°F), excursões permitidas até 15° a 30°C (59° a 86°F).
Fabricada para: Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Whippany, NJ 07981. Revised: July 2016.
CIPRO XR é indicado no tratamento de infecções causadas por isolados sensíveis dos microrganismos designados nas condições e populações de doentes abaixo indicadas.
Infecções Do Tracto Urinário Não Complicadas (Cistite Aguda))
CIPRO XR é indicado no tratamento de infecções do tracto urinário não complicadas (itu) causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterococcus faecalis ou Staphylococcus saprophyticus.
Uma vez que as fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm sido associadas a reacções adversas graves e para alguns doentes a ITU não complicada (cistite aguda) é auto-limitante, reserve CIPRO XR para o tratamento de ITUs não complicadas (cistite aguda) em doentes que não têm opções de tratamento alternativas.
Infecções Complicadas Do Tracto Urinário E Pielonefrite Aguda Não Complicada
CIPRO XR é indicado para o tratamento de infecções complicadas do tracto urinário (cUTI) causadas por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis ou Pseudomonas aeruginosa e pielonefrite aguda não complicada (AUP) causada por Escherichia coli.
Limitações Da Utilização
- Não foi demonstrada a segurança e a eficácia do procedimento no tratamento das infecções que não são infecciosas do tracto urinário.
- O CIPRO XR não está indicado em doentes pediátricos.
Uso
Para reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes ao fármaco e manter a eficácia do CIPRO XR e de outros medicamentos antibacterianos, o CIPRO XR deve ser utilizado apenas para tratar infecções comprovadas ou fortemente suspeitas de serem causadas por bactérias susceptíveis. Quando estão disponíveis informações sobre cultura e susceptibilidade, estas devem ser consideradas na selecção ou modificação da terapêutica antibacteriana. Na ausência de tais dados, os padrões locais de Epidemiologia e susceptibilidade podem contribuir para a seleção empírica da terapia.
Antes do tratamento devem ser realizados testes adequados de cultura e sensibilidade para isolar e identificar organismos causadores de infecção e determinar a sua susceptibilidade à ciprofloxacina. A terapêutica com CIPRO XR pode ser iniciada antes dos resultados destes testes serem conhecidos, uma vez que os resultados estejam disponíveis, deve ser mantida a terapêutica apropriada.
Tal como acontece com outras drogas, alguns isolados de Pseudomonas aeruginosa pode desenvolver resistência razoavelmente rapidamente durante o tratamento com ciprofloxacina. Os testes de cultura e susceptibilidade realizados periodicamente durante a terapêutica fornecerão informação não só sobre o efeito terapêutico do agente antimicrobiano, mas também sobre o possível aparecimento de resistência bacteriana.
Dosagem
Os comprimidos de libertação imediata CIPRO XR e ciprofloxacina não são permutáveis. Cipro XR deve ser administrado oralmente uma vez por dia (Quadro 1).
Quadro 1: Orientações Posológicas
Indicacao | Dose | Frequência | Duração Habitual |
Infecção Do Tracto Urinário Não Complicada (Cistite Aguda)) | 500 mg | dada 24 horas | 3 dias |
Infecções complicadas do tracto urinário e pielonefrite aguda não complicada | 1000 mg | dada 24 horas | 7-14 dias |
Os doentes cuja terapêutica é iniciada com CIPRO IV para as itu podem ser transferidos para CIPRO XR quando clinicamente indicado, segundo o critério do médico.
Administracao
- Os comprimidos CIPRO XR devem ser tomados inteiros e não divididos, esmagados ou mastigados.
- CIPRO XR deve ser administrado pelo menos 2 horas antes da uo de 6 horas após os antiácidos que contenham magnésio uo alumínio, ligantes de fosfato polimérico (por exemplo, sevelâmero, carbonato de lantânio), bem como sucralfato, VIDEX® (didanosina) comprimidos mastigáveis/tamponados uo pó pediátrico, outros medicamentos altamente tamponados, catiões metálicos tais como ferro e preparações multivitamínicas com zinco.
- A administração concomitante de Cipro XR com produtos lácteos (como o leite uo iogurte) ou apenas com produtos suplementados com cálcio deve ser evitada, uma vez que é possível diminuir a absorção. Recomendação-se um intervalo de 2 horas entre a ingestão substancial de cálcio (superior a 800 mg) e a administração de CIPRO XR.
- Deve manter-se uma hidratação adequada dos doentes a receber CIPRO XR para evitar a formação de urina estranhamente concentrada. Foi notificada cristalúria com quinolonas.
Compromisso Da Função Renal
- Em dias com cUTI e pielonefrite aguda não complicada com a depuração da creatina ≤ 30 mL/min, uma dose de CIPRO XR deve ser reduzida de 1000 mg para 500 mg por dia. A utilização de comprimidos XR de ciprofloxacina 1000 mg não é recomendada nesta população de doentes.
- Para doentes em hemodiálise uo diálise peritoneal, administrar CIPRO XR após o procedimento de diálise estar concluído (uma dose máxima deve ser Ciprofloxacina 500 mg XR cada 24 horas). A utilização de ciprofloxacina 1000 mg XR não é recomendada nesta população de dentes.
- Para doentes em diálise peritoneal ambulatória contínua (CPD), A dose máxima deve ser de 500 mg de 24 em 24 horas.
Hipersensibilidade
CIPRO XR está contra-indicado em pessoas com antecedentes de hipersensibilidade à ciprofloxacina, qualquer membro da classe de antibacterianos de quinolonas ou qualquer um dos componentes do medicamento.
Tizanidina
A administração concomitante com tizanidina está contra-indicada.
AVISO
Incluído como parte da "PRECAUCAO" Seccao
PRECAUCAO
Reacções Adversas Graves Incapacitantes E Potencialmente Irreversíveis Incluindo Tendinite E Ruptura Dos Tendões, Neuropatia Periférica E Efeitos No Sistema Nervoso Central
As fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm sido associadas a reacções adversas graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis de diferentes sistemas corporais que podem ocorrer em conjunto no mesmo doente. As reacções adversas frequentemente observadas incluem tendinite, ruptura dos tendões, artralgia, mialgia, neuropatia periférica e efeitos no sistema nervoso central (alucinações, ansiedade, depressão, insónia, cefaleias graves e confusão). Estas reacções podem ocorrer dentro de horas a semanas após o início do CIPRO XR. Doentes de qualquer idade ou sem factores de risco pré-existentes apresentaram estas reacções adversas.
Interromper CIPRO XR imediatamente aos primeiros sinais ou sintomas de qualquer reacção adversa grave. Além disso, evite a utilização de fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, em doentes que tenham sofrido qualquer destas reacções adversas graves associadas às fluoroquinolonas.
Tendinite E Ruptura Dos Tendões
As fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm sido associadas a um risco aumentado de tendinite e ruptura dos tendões em todas as idades. Esta reacção adversa mais frequentemente envolve o tendão de Aquiles, e também foi notificada no punho rotador (ombro), na mão, nos bíceps, no polegar e outros tendões. Pode ocorrer tendinite e ruptura dos tendões dentro de horas ou dias após o início da terapêutica com CIPRO XR, ou durante vários meses após a conclusão do tratamento com fluoroquinolona. A tendinite e a ruptura dos tendões podem ocorrer bilateralmente.
O risco de desenvolver tendinite associada à fluoroquinolona e ruptura dos tendões aumenta ainda mais em doentes com mais de 60 anos de idade, em doentes medicados com corticosteróides e em doentes com transplantes renais, cardíacos ou pulmonares. Outros factores que podem independentemente aumentar o risco de ruptura dos tendões incluem actividade física extenuante, insuficiência renal e alterações anteriores dos tendões, tais como artrite reumatóide. Também ocorreram tendinite e ruptura dos tendões em doentes a tomar fluoroquinolonas que não têm os factores de risco acima mencionados.
Descontinuar imediatamente o CIPRO XR se o doente apresentar dor, inchaço, inflamação ou ruptura de um tendão. Evite fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, em doentes com antecedentes de perturbações dos tendões ou que tenham tido tendinite ou ruptura dos tendões.
Neuropatia Periférica
As fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm sido associadas a um risco aumentado de neuropatia periférica. Foram notificados casos de polineuropatia axonal sensorial ou sensorial que afectam axões pequenos e/ou grandes, resultando em parestesias, hipoestesias, disestesias e fraqueza em doentes a receber fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR. Os sintomas podem ocorrer logo após o início do CIPRO XR e podem ser irreversíveis em alguns doentes.
Descontinuar o CIPRO XR-se imediatamente se o paciente apresenta sintomas de neuropatia periférica, incluindo a dor, queimadura, formigueiro, entorpecimento e/ou fraqueza, ou outras alterações de sensações, incluindo a luz toque, dor, temperatura, posição de sentido e sensação vibratória e/ou da força motora, a fim de minimizar o desenvolvimento de uma condição irreversível. Evitar as fluoroquinolonas, incluindo CIPRO, em doentes que anteriormente sofreram neuropatia periférica
Efeitos No Sistema Nervoso Central
As fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm sido associadas a um risco aumentado de efeitos no sistema nervoso central (SNC), incluindo convulsões, aumento da pressão intracraniana (incluindo pseudotumor cerebri) e psicose tóxica. . CIPRO XR pode também causar acontecimentos do sistema nervoso central (SNC), incluindo: nervosismo, agitação, insónia, ansiedade, pesadelos, paranóia, tonturas, confusão, tremores, alucinações, depressão e reacções psicóticas que evoluíram para ideações/pensamentos suicidas e comportamento auto-prejudicial, tais como tentativa ou suicídio consumado. Estas reacções podem ocorrer após a primeira dose. Aconselhar os doentes a receberem ciprofloxacina a informarem imediatamente o seu profissional de saúde se estas reacções ocorrerem, interromper o medicamento e instituir cuidados adequados. Sabe-se que o CIPRO XR, tal como outras fluoroquinolonas, desencadeia convulsões ou diminui o limiar de convulsões. Como com todas as fluoroquinolonas, use CIPRO XR com cautela em pacientes epiléticos e pacientes com conhecida ou suspeita de desordens do SNC que possam predispor a convulsões ou reduzir o limiar convulsivo (por exemplo, arteriosclerose cerebral grave, história prévia de convulsão, redução do fluxo sanguíneo cerebral, alterações da estrutura cerebral, ou avc), ou na presença de outros fatores de risco que podem predispor a convulsões ou reduzir o limiar convulsivo (por exemplo,., certas terapêuticas medicamentosas, disfunção renal). Utilizar CIPRO XR quando os benefícios do tratamento excederem os riscos, uma vez que estes doentes estão em perigo devido a possíveis efeitos indesejáveis sobre o SNC. Foram notificados casos de estado epiléptico. Se ocorrerem convulsões, interromper CIPRO XR
Exacerbação De Miastenia Gravis
As fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, têm actividade bloqueadora neuromuscular e podem exacerbar a fraqueza muscular em doentes com miastenia gravis. Após comercialização, as reacções adversas graves, incluindo morte e necessidade de apoio ventilatório, foram associadas à utilização de fluoroquinolona em doentes com miastenia gravis. Evitar CIPRO XR em doentes com história conhecida de miastenia gravis.
Outras Reacções Adversas Graves E Por Vezes Fatais
Foram notificadas outras reacções adversas graves e por vezes fatais, algumas devidas a hipersensibilidade e outras devidas a etiologia incerta, em doentes a receber terapêutica com quinolonas, incluindo ciprofloxacina. Estes efeitos podem ser graves e ocorrer geralmente após a administração de doses múltiplas. As manifestações clínicas podem incluir uma ou mais das seguintes::
- Febre, erupção cutânea ou reacções dermatológicas graves (por exemplo, necrólise epidérmica tóxica, sondrome de Stevens-Johnson)),
- Vasculite, artralgia, mialgia, doença do soro,
- Pneumonite alérgica,
- Nefrite intersticial, insuficiencia renal aguda ou falência,
- Hepatite, icterícia, necrose hepática aguda ou falência,
- Anemia, incluindo hemolítica e aplástica, trombocitopenia, incluindo púrpura trombocitopénica trombótica, leucopenia, agranulocitose, pancitopenia e/ou outras anomalias hematológicas.
Interromper CIPRO XR imediatamente após o primeiro aparecimento de erupção cutânea, icterícia ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade e medidas de suporte instituídas.
Reacções De Hipersensibilidade
Foram notificadas reacções de hipersensibilidade (anafilácticas) graves e ocasionalmente fatais, algumas após a primeira dose, em doentes a receber tratamento com quinolona, incluindo CIPRO XR. Algumas reacções foram acompanhadas por colapso cardiovascular, perda de consciência, formigueiro, edema faríngeo ou facial, dispneia, urticária e prurido.. Apenas alguns doentes tiveram antecedentes de reacções de hipersensibilidade.. As reacções anafilácticas graves requerem tratamento de emergência imediato com epinefrina e outras medidas de reanimação, incluindo oxigénio, fluidos intravenosos, anti-histamínicos intravenosos, corticosteróides, aminas pressoras e gestão das vias aéreas, incluindo intubação, conforme indicado
Hepatotoxicidade
Foram notificados casos de hepatotoxicidade grave, incluindo necrose hepática, falência hepática com risco de vida e acontecimentos fatais, com CIPRO XR. A lesão hepática aguda tem um início rápido (intervalo de 1, 39 dias) e está frequentemente associada a hipersensibilidade. O padrão de lesão pode ser hepatocelular, colestática ou mista. A maioria dos doentes com desfechos fatais tinha mais de 55 anos de idade. Na eventualidade de quaisquer sinais e sintomas de hepatite (tais como anorexia, icterícia, urina escura, prurido ou dor abdominal), o tratamento deve ser interrompido imediatamente.
Pode haver um aumento temporário nas transaminases, fosfatase alcalina ou icterícia colestática, especialmente em doentes com lesões hepáticas anteriores, que são tratados com CIPRO XR.
Reacções Adversas Graves Com Utilização Concomitante De Teofilina
Foram notificadas reacções graves e fatais em doentes que receberam administração concomitante de CIPRO XR e teofilina. Estas reacções incluíram paragem cardíaca, convulsões, estado epiléptico e insuficiência respiratória. Ocorreram também casos de náuseas, vómitos, tremor, irritabilidade ou palpitações.
Embora tenham sido notificadas reacções adversas graves semelhantes em doentes a receber teofilina em monoterapia, a possibilidade de estas reacções poderem ser potenciadas pelo CIPRO XR não pode ser eliminada. Se o uso concomitante não puder ser evitado, deverá proceder-se à monitorização dos níveis séricos da teofilina e ajustar a dose conforme apropriado.
Diarreia Associada A Clostridium Difficile
Clostridium difficile (C. difficile)- diarreia associada (CDAD) foi notificada com o uso de quase todos os agentes antibacterianos, incluindo CIPRO XR, e pode variar em gravidade desde diarreia ligeira a colite fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora normal do cólon, levando a um crescimento excessivo de C. difficile.
C. difficile produz toxinas A E B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD. Isolados produtores de hipertoxina C. difficile causar um aumento da morbilidade e mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refractárias à terapia antimicrobiana e podem requerer colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos os doentes que apresentem diarreia após o uso antibacteriano. É necessária uma história clínica cuidadosa, uma vez que foi notificada a ocorrência de CDAD ao longo de dois meses após a administração de agentes antibacterianos.
Se a CDD for suspeita ou confirmada, o uso antibacteriano em curso não é dirigido contra C. difficile pode ter de ser interrompido. Tratamento adequado de fluidos e electrólitos, suplementação proteica, tratamento antibacteriano de C. difficile, e instituir a avaliação cirúrgica conforme clinicamente indicado.
Prolongamento do intervalo QT
Algumas fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR, foram associadas ao prolongamento do intervalo QT no electrocardiograma e casos de arritmia. Foram notificados casos de torsade de pointes durante a vigilância pós-comercialização em doentes a receber fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR.
Evitar CIPRO XR em pacientes com conhecido prolongamento do intervalo QT, fatores de risco para o prolongation ou torsades de pointes (por exemplo, síndrome de QT longo congénito, não corrigida desequilíbrio eletrolítico, tais como hipocalemia ou hipomagnesemia e doença cardíaca, como insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, ou bradicardia), e os pacientes que recebem Classe IA agentes antiarrítmicos (quinidina, procainamida) ou Classe III de agentes antiarrítmicos (amiodarona, sotalol), antidepressivos tricíclicos, macrolídeos, e os antipsicóticos. Os doentes idosos podem também ser mais susceptíveis a efeitos associados ao fármaco no intervalo QT.
Afecções Musculosqueléticas Em Doentes Pediátricos E Efeitos Artropáticos Em Animais
Foi observado um aumento da incidência de reacções adversas em comparação com os controlos, incluindo reacções relacionadas com articulações e/ou tecidos circundantes.
Em estudos pré-clínicos, a administração oral de CIPRO XR causou claudicação em cães imaturos. O exame histopatológico das articulações que suportam o peso destes cães revelou lesões permanentes da cartilagem. Os medicamentos relacionados com o quinoloneclass também produzem erosões da cartilagem das articulações que suportam o peso e outros sinais de artropatia em animais imaturos de várias espécies.
Fotossensibilidade/Fototoxicidade
Moderada a grave fotossensibilidade/phototoxicity reações, o último dos quais pode manifestar-se como exagerada queimaduras solares (por exemplo, ardor, eritema, exsudação, vesículas, bolhas, edema), envolvendo áreas expostas à luz (normalmente da face, em forma de "V" área do pescoço, extensor superfícies dos antebraços, dorsa das mãos), pode ser associado com o uso de quinolonas, incluindo CIPRO XR depois do sol ou exposição à luz UV. Por conseguinte, evitar uma exposição excessiva a estas fontes de luz. Interromper o CIPRO XR se ocorrer fototoxicidade.
Desenvolvimento De Bactérias Resistentes Aos Medicamentos
Não é provável que a prescrição de comprimidos CIPRO XR na ausência de infecção bacteriana comprovada ou fortemente suspeita ou de uma indicação profiláctica traga benefícios para o doente e aumente o risco de desenvolvimento de bactérias resistentes ao fármaco.
Riscos potenciais com o uso concomitante de fármacos metabolizados pelas enzimas do citocromo P450 1A2
A ciprofloxacina é um inibidor da via enzimática hepática CYP1A2. A administração concomitante de ciprofloxacina e outros fármacos principalmente metabolizados pelo CYP1A2 (por exemplo, teofilina, metilxantinas, cafeína, tizanidina, ropinirole, clozapina, olanzapina e zolpidem) resulta em aumento das concentrações plasmáticas do medicamento co-administrado e pode levar a reacções adversas farmacodinâmicas clinicamente significativas do medicamento co-administrado.
Interferência Com O Diagnóstico Atempado Da Sífilis
A ciprofloxacina não demonstrou ser eficaz no tratamento da sífilis. Os agentes antimicrobianos utilizados em doses elevadas durante curtos períodos de tempo para tratar a gonorreia podem mascarar ou retardar os sintomas de sífilis incubadora. Faça um teste serológico para a sífilis em todos os doentes com gonorreia no momento do diagnóstico. Realize um teste serológico de acompanhamento da sífilis três meses após o tratamento com CIPRO XR.
Cristalúria
Observaram-se raramente cristais de ciprofloxacina na urina de indivíduos humanos, mas com maior frequência na urina de animais de laboratório, que é geralmente alcalina. Só raramente foi notificada cristalúria relacionada com ciprofloxacina em seres humanos, uma vez que a urina humana é geralmente ácida. Evitar a alcalinidade da urina em doentes a receber CIPRO XR. Hidratar bem os doentes para prevenir a formação de urina altamente concentrada.
Informação Do Aconselhamento Do Doente
Aconselha o paciente a ler a rotulagem aprovada pela FDA. (Guia De Medicina).
Reacções Adversas Graves
Aconselhe os doentes a parar de tomar CIPRO XR se sentirem uma reacção adversa e a contactar o seu médico para aconselhamento sobre a conclusão do tratamento completo com outro medicamento antibacteriano.
Informe os doentes das seguintes reacções adversas graves associadas à utilização de CIPRO XR ou de outras fluoroquinolonas::
- Reacções adversas graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis que podem ocorrer em conjunto: Informe os doentes que como reacções adversas graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis, incluindo tendinite e ruptura dos tendões, neuropatias periféricas e efeitos no sistema nervoso central, foram associadas à utilização de CIPRO XR e podem ocorrer em conjunto no mesmo doente. Informe os agentes para que deixem de tomar CIPRO XR imediatamente se sentem uma reação adversa e ligue para o seu médico.
- Tendinite e ruptura dos tendões: Instruir os doentes uma contactar o seu médico caso sintam dor, inchaço uo inflamação de um tendão, fraqueza uo incapacidade de utilizar uma das suas articulações, descansar e abster-se de fazer exercício físico, e interromper o tratamento com CIPRO XR. Os sintomas podem ser irreversíveis. O risco de perturbação grave dos tendões com fluoroquinolonas é maior em doentes mais velhos, geralmente com mais de 60 anos de idade, em doentes a tomar corticosteróides e em doentes com transplantes renais, cardíacos uo pulmonares.
- Neuropatias Periféricas: Informe os doentes que como neuropatias periféricas foram associadas à utilização de ciprofloxacina, os sintomas podem ocorrer logo após o início da terapêutica e podem ser irreversíveis. Se se desenvolverem sintomas de neuropatia periférica, incluindo a dor, queimadura, formigueiro, dormência e/ou fraqueza, interromper imediatamente uma terapêutica com CIPRO XR e dizer-lhes para contactar o seu médico.
- Efeitos No Sistema Nervoso Central (por exemplo, convulsões, tonturas, vertigens, aumento da pressão intracraniana): informe os doentes que foram notificadas convulsões em doentes a tomar fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacina. Instrua os doentes a notificarem o seu médico antes de tomarem este medicamento se tiverem antecedentes de convulsões. Informar os agentes de que devem saber como reagem ao CIPRO XR antes de operarem um automático ou uma máquina ou de exercerem outras actividades que exercem vigilância mental e coordenação. Instrua os doentes a notificarem o seu médico secorrer dor de cabeça persistente, com ou sem visão turva.
- Exacerbação de Miastenia Gravis: Instruir os dentes a informar o seu médico de qualquer história de miastenia gravis. Instruu os doentes a notificarem o seu médico caso sintam quaisquer sintomas de fragilidade muscular, incluindo dificuldades respiratórias.
- Reacções De Hipersensibilidadecomment: Informar aos pacientes que ciprofloxacina pode causar reações de hipersensibilidade, mesmo após uma única dose e descontinuar a droga, ao primeiro sinal de erupção cutânea, urticária uo outras reações de pelé, um batimento cardíaco rápido, dificuldade em engolir uo respirar, inchaço sugerindo angioedema (por exemplo, inchaço dos lábios, língua, face, aperto na garganta, rouquidão), ou outros sintomas de uma reacção alérgica.
- Hepatotoxicidade: Informe os agentes que foram notificados casos de hepatotoxicidade grave (incluindo hepatite aguda e contactos fatais) em dentes a tomar CIPRO XR. Instruir os pacientes a informar o seu médico se sentir quaisquer sinais uo sintomas de lesão hepática, incluindo: perda de apetite, náuseas, vômitos, febre, fraqueza, cansaço, quadrante superior direito ternura, comichão, amarelecimento da pelé e olhos, de cor clara movimentos intestinais uo urina escura.
- Diarréia: Diarreia é um problema comum causado por antidióticos que geralmente termina quando o antibiótico é continuado. Por vezes, após o início fazer tratamento com antibióticos, os doentes podem desenvolver fezes aguadas e Ensanguentadas (com ou sem cãibras no estômago e febre) até dois uo mais meses após terem tomado a última dose fazer antibiótico. Caso tal ocorra, instrua os doentes para que contactem o seu médico o mais rapidamente possível.
- Prolongamento do intervalo QT: Instruir os pacientes a informar o seu médico de qualquer história pessoal uo familiar de prolongamento do QT uo pró-arrítmicos condições, tais como hipocalemia, bradicardia, ou recentes, isquemia miocárdica, se eles estão tomando qualquer Classe IA (quinidina, procainamida) ou Classe III (amiodarona, sotalol) agentes antiarrítmicos. Instruu os doentes a notificarem o seu médico se tiverem quaisquer sintomas de prolongamento do intervalo QT, incluindo palpitações cardíacas prolongadas ou perda de consciência.
- Doenças músicoesqueléticas e dos tecidos conjuntos em doenças pediatricas: Instrua os pais para que informem o médico do seu filho se a criança tem um histórico de problemas relacionados com as articulações antes de tomar esta droga. Informe os pais de doentes pediátricos para notificarem o seu médico de FFS infantil de quaisquer problemas relacionados com as articulações que ocorram durante uo após a terapêutica com ciprofloxacina.
- Tizanidina: Instruir os dentes a não utilizar ciprofloxacina caso já estão a tomar tizanidina. CIPRO XR aumenta os efeitos da tizanidina (Zanaflex®).
- Teofilina: Informe os doentes que a ciprofloxacina CIPRO XR pode aumentar os efeitos da teofilina. Podem ocorrer efeitos potencialmente fatais sobre o SNC e arritmias. Acomissão os doentes a procurar imediatamente ajuda médica caso tenham convulsões, palpitações ou dificuldade em respirar.
- Cafeina: Informe os agentes que o CIPRO XR pode aumentar os efeitos da cafeína. Existe a possibilidade de acumulação de café quando os produtos que contêm café são consumidores enquanto tomam quinolonas.
- Fotossensibilidade/Fototoxicidade: Informe os doentes que foi notificada fotossensibilidade/fototoxicidade em doenças a receber fluoroquinolonas. Informe os agentes para minimizar ou evitar a exposição à luz solar natural ou artificial (solários ou tratamento UVA/B) enquanto permanecem a tomar quinolonas. Se os doentes necessitarem de estar sem exteriores durante uma utilização de quinolonas, instrua-os a usar roupas soltas que protejam a pele da exposição ao sol e discuta com o seu médico outras medidas de Protecção solar. Se ocorrer uma reacção semelhante a uma quimadura solar ou uma erupção cutânea, instrua os agentes a contactar o seu médico.
Resistência Antibacteriana
Informe os doentes que os medicamentos antibacterianos incluindo CIPRO XR, CIPRO comprimidos e CIPRO Suspensão Oral só devem ser utilizados para tratar infecções bacterianas.. Não tratam infecções virais (por exemplo, a constipação). Quando CIPRO XR, comprimidos CIPRO, e Suspensão Oral CIPRO são prescritos para tratar uma infecção bacteriana, os doentes devem ser informados de que, embora seja comum sentirem-se melhor no início do tratamento, o medicamento deve ser tomado exactamente como indicado. Saltar doses ou não completar o curso completo de terapia pode: (1) diminuir a eficácia do tratamento imediato e (2) aumentar a probabilidade de que as bactérias desenvolvem resistência e não irá ser tratada por CIPRO XR, CIPRO Tablets, e CIPRO Suspensão Oral ou outros medicamentos antibacterianos no futuro
Administração Com Alimentos, Fluidos E Medicamentos Concomitantes
Informe os doentes que o CIPRO XR pode ser tomado com ou sem alimentos.
Informe os doentes a beberem líquidos liberalmente enquanto tomam CIPRO XR para evitar a formação de urina e de cristais altamente concentrados na urina.
Informe os doentes que os antiácidos que contenham magnésio ou alumínio, bem como sucralfato, catiões metálicos tais como ferro e preparações multivitamínicas com zinco ou didanosina devem ser tomados pelo menos duas horas antes ou seis horas após a administração de CIPRO XR. CIPRO XR não deve ser tomado isoladamente com produtos lácteos (como leite ou iogurte) ou com sumos suplementados com cálcio, uma vez que a absorção da ciprofloxacina pode ser significativamente reduzida, contudo, o CIPRO XR pode ser tomado com uma refeição que contenha estes produtos
Interacções Medicamentosas E Outras Formas De Interacção
Informe os doentes que foi notificada hipoglicemia quando a ciprofloxacina e os agentes antidiabéticos orais foram co-administrados, se ocorrer uma baixa de açúcar no sangue com CIPRO XR, instrua-os a consultar o seu médico e que o seu medicamento antibacteriano poderá ter de ser alterado.
Toxicologia Não Clínica
Carcinogénese, Mutagénese, Diminuição Da Fertilidade
Oito in vitro foram realizados testes de mutagenicidade com ciprofloxacina e os resultados dos testes estão listados abaixo: :
- Teste De Salmonella / Microssomas (Negativo)
- E. coli Sistema de reparação de ADN (negativo)
- Sistema De Mutação Da Célula Para A Frente Do Linfoma Do Ratinho (Positivo)
- Hamster Chinês V79 Hgprtest Da Célula (Negativo)
- Sistema De Transformação De Células Embrionárias De Hamster Sírio (Negativo))
- Saccharomyces cerevisiae Ensino De Mutação Pontual (Negativo)
- Saccharomyces cerevisiae Ensaio de Crossover mitótico e de conversão genética (negativo)
- Sistema de Reparação de ADN Hepatocitário no rato (positivo)
Assim, 2 dos 8 testes foram positivos, mas os resultados dos seguintes 3 in vivo os sistemas de ensaio deram resultados negativos:
- Sistema de reparação de ADN hepatócito no rato
- Teste Do Micronúcleo (Ratinhos)))
- Tese Letal Dominante (Ratinhos ))
A ciprofloxacina não foi carcinogénica nem tumorigénica em estudos de carcinogenicidade de 2 anos com ratos e ratinhos com doses diárias orais de 250 mg/kg e 750 mg/kg, respectivamente (aproximadamente 2 e 3 vezes superiores à dose diária de 1000 mg no ser humano, com base na área de superfície corporal).
Os resultados dos testes de co-carcinogenicidade da fotografia indicam que a ciprofloxacina não reduz o tempo até ao aparecimento de tumores cutâneos induzidos pelos UV em comparação com o controlo do veículo.. Ratinhos sem pêlo (Skh-1) foram expostos à luz UVA durante 3.5 horas cinco vezes de duas em duas semanas até 78 semanas enquanto estava concomitantemente a ser administrada ciprofloxacina. O tempo até ao desenvolvimento dos primeiros tumores cutâneos foi de 50 semanas em ratinhos tratados concomitantemente com UVA e ciprofloxacina (dose de ratinho aproximadamente igual à dose humana diária máxima recomendada de 1000 mg com base na área de superfície corporal), em oposição a 34 semanas quando os animais foram tratados com UVA e veículo. Os tempos até o desenvolvimento de tumores de pele variou de 16.32 semanas em ratinhos tratados concomitantemente com UVA e outras quinolonas
Neste modelo, os ratinhos tratados com ciprofloxacina isoladamente não desenvolveram tumores cutâneos ou sistémicos. Não existem dados de modelos semelhantes que utilizem ratinhos pigmentados e / ou ratinhos com cabelo completo. Desconhece-se o significado clínico destes resultados para o ser humano.
Os estudos de fertilidade realizados em ratos com doses orais de ciprofloxacina até 100 mg/kg (1 vezes a dose diária recomendada mais elevada de 1000 mg em seres humanos com base na área de superfície corporal) não revelaram qualquer evidência de emparelhamento.
Utilização Em Populações Específicas
Gravidez
Gravidez Categoria C
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. CIPRO XR não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o potencial benefício justifique o potencial risco para o feto e para a mãe. Uma revisão especializada de dados publicados sobre a utilização de ciprofloxacina durante a gravidez por TERIS.o sistema de informação teratogénica concluiu que é improvável que as doses terapêuticas durante a gravidez apresentem um risco teratogénico substancial (quantidade e qualidade dos dados=justos), mas os dados são insuficientes para afirmar que não existe risco.
Um estudo observacional prospectivo controlado seguiu 200 mulheres expostas a fluoroquinolonas (52.5% expostos à ciprofloxacina e 68% das exposições ao primeiro trimestre) durante a gestação.. A exposição In utero a fluoroquinolonas durante a embriogénese não esteve associada a um risco aumentado de malformações major.. As taxas notificadas de malformações congénitas principais foram 2.2% para o grupo das fluoroquinolonas e 2% para o grupo das fluoroquinolonas..6% para o grupo de controlo (a incidência de malformações major é 1.5%). As taxas de abortos espontâneos, prematuridade e baixo peso à nascença não diferiram entre os grupos e não houve disfunções musculosqueléticas clinicamente significativas até um ano de idade nas crianças expostas à ciprofloxacina
Outro estudo prospectivo de seguimento relatou 549 gravidezes com exposição à fluoroquinolona (93% de exposições no primeiro trimestre). Houve 70 exposições à ciprofloxacina, todas no primeiro trimestre. As taxas de malformação entre bebés nascidos vivos expostos à ciprofloxacina e às fluoroquinolonas no seu conjunto situaram-se ambos dentro dos intervalos de incidência de fundo. Não foram observados padrões específicos de anomalias congénitas. O estudo não revelou quaisquer reacções adversas claras devidas à exposição In utero à ciprofloxacina.
Não se observaram diferenças nas taxas de prematuridade, abortos espontâneos ou peso à nascença em mulheres expostas à ciprofloxacina durante a gravidez. No entanto, estes pequenos estudos epidemiológicos pós-comercialização, dos quais a maior parte da experiência provém da exposição a curto prazo, no primeiro trimestre, são insuficientes para avaliar o risco de defeitos menos comuns ou para permitir conclusões fiáveis e definitivas sobre a segurança da ciprofloxacina em mulheres grávidas e seus fetos em desenvolvimento.
Foram realizados estudos de reprodução em ratos e ratinhos com doses orais até 100 mg / kg (0.6 e 0.3 vezes a dose máxima diária no homem de 1000 mg com base na área de superfície corporal, respectivamente) e não revelaram evidência de lesão do feto devida à ciprofloxacina. Em coelhos, doses orais de ciprofloxacina de 30 e 100 mg / kg (aproximadamente 0.4-e 1.3 vezes a dose terapêutica mais elevada recomendada com base na área de superfície corporal) produziu toxicidade gastrointestinal resultando em perda de peso materno e num aumento da incidência de aborto, mas não foi observada teratogenicidade em qualquer dos níveis de dose. . Após administração intravenosa de doses até 20 mg / kg (aproximadamente 0.3 vezes a dose terapêutica mais elevada recomendada, com base na área de superfície corporal), não foi produzida toxicidade materna no coelho e não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade.
mae
A ciprofloxacina é excretada no leite humano. Desconhece-se a quantidade de ciprofloxacina absorvida pelo lactente. Devido ao risco potencial de reacções adversas graves (incluindo danos articulares) em crianças de enfermagem de mães tomar CIPRO XR, uma decisão deve ser feita se descontinuar a amamentação ou descontinuar a droga, levando-se em conta a importância da droga para a mãe.
Uso Pediátrico
A segurança e eficácia do CIPRO XR em doentes pediátricos e adolescentes com menos de 18 anos de idade não foram estabelecidas. A ciprofloxacina provoca artropatia (artralgia, artrite) em animais jovens. O CIPRO XR não está indicado em doentes pediátricos.
Uso Geriátrico
Os doentes idosos estão em maior risco de desenvolver alterações graves dos tendões incluindo ruptura dos tendões quando tratados com uma fluoroquinolona como CIPRO XR.. Este risco está ainda mais aumentado em doentes a receber terapêutica concomitante com corticosteróides.. A tendinite ou ruptura dos tendões pode envolver o Aquiles, a mão, o ombro ou outros locais dos tendões e pode ocorrer durante ou após a conclusão do tratamento, tendo sido notificados casos que ocorreram até vários meses após o tratamento com fluoroquinolona. . Deve ter-se precaução ao prescrever CIPRO XR a doentes idosos, especialmente os que estejam a tomar corticosteróides.. Os doentes devem ser informados deste potencial efeito secundário e aconselhados a interromper o tratamento com CIPRO XR e a contactar o seu médico caso ocorram quaisquer sintomas de tendinite ou ruptura dos tendões.
Num grande ensaio clínico CIPRO XR prospectivo e randomizado em cUTI, 49% (509/1035) dos doentes tinham 65 anos e mais, enquanto 30% (308/1035) tinham 75 anos e mais. Não foram observadas diferenças globais de segurança ou eficácia entre estes indivíduos e os indivíduos mais jovens, e outra experiência clínica notificada não identificou diferenças nas respostas entre os doentes idosos e os doentes mais jovens, mas não se pode excluir uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais velhos a qualquer terapêutica medicamentosa. . Sabe-se que a ciprofloxacina é substancialmente excretada pelos rins, e o risco de reacções adversas pode ser maior em doentes com compromisso da função renal. Não é necessário alterar a posologia em doentes com mais de 65 anos de idade com função renal normal.. Contudo, uma vez que alguns indivíduos mais velhos apresentam uma função renal reduzida devido à sua idade avançada, deve ter-se cuidado na selecção das doses para doentes idosos, e a monitorização da função renal pode ser útil nestes doentes.
De um modo geral, os doentes idosos podem ser mais susceptíveis a efeitos associados ao fármaco no intervalo QT. Assim, deve tomar-se precaução ao utilizar CIPRO XR com medicamentos concomitantes que possam resultar no prolongamento do intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe IA ou classe III) ou em doentes com factores de risco para torsade de pointes (por exemplo, prolongamento conhecido do intervalo QT, hipocaliemia não corrigida).
Compromisso Renal
A ciprofloxacina é eliminada principalmente por excreção renal, no entanto, o fármaco também é metabolizado e parcialmente eliminado através do sistema biliar do fígado e através do intestino. Estas vias alternativas de eliminação do fármaco parecem compensar a redução da excreção renal em doentes com compromisso renal. Não é necessário o ajuste posológico em doentes com itu não complicada a receber 500 mg de CIPRO XR. A posologia em crianças (com menos de 18 anos de idade) com compromisso da função renal não foi estudada.
hepatica
Em estudos preliminares em doentes com cirrose hepática crónica estável, não foram observadas alterações significativas na farmacocinética da ciprofloxacina. Não foi estudada a farmacocinética da ciprofloxacina em doentes com insuficiência hepática aguda.
SECUNDARIO
As seguintes reacções adversas graves e de outro modo importantes são discutidas em maior detalhe noutras secções da rotulagem:
- Reacções adversas como graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis
- Tendidos e ruptura dos tendões
- Neuropatia Periférica
- Efeitos No Sistema Nervoso Central
- Exacerbação de Miastenia Gravis
- Outras reacções adversas graves e por vezes fatais
- Reacções De Hipersensibilidadecomment
- Hepatotoxicidade
- Reacções adversas graves com teofilina Concomitante
- Clostridium difficile- Diarreia Associada
- Prolongamento do intervalo QT
- Doenças músculo-esqueléticas e dos tecidos conjuntivos em doentes pediátricos
- Fotossensibilidade/Fototoxicidade
- Desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Os ensaios clínicos em doentes com infecções do tracto urinário incluíram 961 doentes tratados com 500 mg ou 1000 mg de CIPRO XR. A incidência global, o tipo e a distribuição das reacções adversas foram semelhantes em doentes que receberam 500 mg e 1000 mg de CIPRO XR. No entanto, a informação sobre as reacções adversas dos estudos clínicos fornece uma base para a identificação dos acontecimentos adversos que parecem estar relacionados com o consumo de droga e para a aproximação das taxas.
No ensaio clínico de Itu não complicada, o CIPRO XR (500 mg uma vez por dia) em 444 doentes foi comparado com os comprimidos de libertação imediata de ciprofloxacina (250 mg duas vezes por dia) em 447 doentes durante 3 dias. A interrupção devido a reacções adversas consideradas relacionadas com o fármaco ocorreu em 0, 2% (1 / 444) dos doentes no braço CIPRO XR e em 0% (0 / 447) dos doentes no braço controlo.
No ensaio clínico de cUTI e pielonefrite aguda não complicada (AUP), definida como infecções que ocorrem em mulheres não grávidas na pré-menopausa, sem anomalias ou comorbidades conhecidas, o CIPRO XR (1000 mg uma vez por dia) em 517 doentes foi comparado com os comprimidos de libertação imediata de ciprofloxacina (500 mg duas vezes por dia) em 518 doentes durante 7 a 14 dias. . A interrupção devido a reacções adversas que se pensa estarem relacionadas com o fármaco ocorreu em 3.1% (16 / 517) dos doentes no braço CIPRO XR e em 2.3% (12 / 518) dos doentes no braço controlo. As razões mais comuns para a interrupção no braço CIPRO XR foram náuseas/vómitos (4 doentes) e tonturas (3 Doentes).). No braço controlo, a razão mais comum para a interrupção foi náuseas / vómitos (3 Doentes).)
Nestes ensaios clínicos, ocorreram os seguintes acontecimentos em ≥ 2% de todos os doentes com CIPRO XR: náuseas (4%), cefaleias (3%), tonturas (2%), diarreia (2%), vómitos (2%) e monilíase vaginal (2%).
As reacções adversas, consideradas pelos investigadores como pelo menos possivelmente relacionadas com o fármaco, que ocorreram em maior ou igual a 1% de todos os doentes tratados com CIPRO XR foram: náuseas (3%), diarreia (2%), cefaleias (1%), dispepsia (1%), tonturas (1%) e monilíase vaginal (1%). Ocorreram vómitos (1%) no grupo de 1000 mg.
Tabela 2: reacções adversas medicamentosas que afectam em <1% dos doentes com CIPRO XR
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Corpo como um todo | Dor Astenia Mal |
Cardiovascular | Bradicardia Enxaqueca Sincope |
Sistema Nervoso Central | Sonhos invulgares Convulsões (incluindo estado epilético) despersonalização Depressão (que culminou potencialmente em comportamento auto-prejudicial, tais como ideias / pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio consumado) Hipertonia Coordenação Insónia Sonolência Tremor Vertigem |
Gastrintestinal | Prisão de ventre Boca seca Flatulência Sede |
Afecções Hepatobiliares | Testes da função hepática alterados |
Investigacao | Diminuição da protrombina |
Metabolico | Hiperglicemia Hipoglicemia |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | Anorexia |
Pelé / Hipersensibilidade | Pele seca Erupção cutânea Maculopapular Reacções de fotossensibilidad/fototoxicidade Prurido Erupção Afecções cutâneas Cronica Erupção cutânea vesiculobulosa |
Sentidos Especiais | Diplopia Alteração do paladar |
Urogenital | Dismenorreia Hematúria Função renal anormal Vaginite |
Frequente (≥1 / 10)
As seguintes reacções adversas foram notificadas com base na experiência de comercialização mundial de fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco (Tabela 3).
Tabela 3: notificações pós-comercialização de reacções adversas medicamentosas
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Cardiovascular | Prolongamento do intervalo QT Torsade de Pointes Vasculite e arritmia ventricular |
Sistema Nervoso Central | Hipertonia Miastenia Exacerbação de miastenia gravis Neuropatia periférica Polineuropatia Contrario |
Operações Oculares | Nistagmo |
Gastrintestinal | Colite pseudomembranosa |
Doenças Do Sangue E Do Sistema Linfático | Pancitopenia (desfecho fatal ou potencialmente fatal) Metemoglobinemia |
Afecções hepatobiliares | Fonte hepática (incluindo casos fatais ) ))) |
Infecções e infestações | Candidíase oral, gastrointestinal, vaginal) |
Investigacao | Prolongamento ou diminuição do tempo de protrombina Aumento do colesterol () Aumento do potássio (niveis sírios)) |
Esqueletico | Mialgia Mioclonia Tendinite Ruptura dos tendões |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | Agitacao Confusao Delirio Psicose (tóxica )) |
Pelé / Hipersensibilidade | Pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP)) Erupção fixa Reacção do tipo daença do soro |
Sentidos Especiais | Anosmia Hiperestesia Hipestesia Perda do paladar |
Alterações Laboratoriais Adversas
As alterações dos parâmetros laboratoriais durante o tratamento com CIPRO são indicadas a seguir.:
Hepatico - Aumento da ALT (SGPT), AST (SGOT), fosfatase alcalina, LDH, bilirrubina sérica.
Hematológico – Eosinofilia, leucopenia, diminuição das plaquetas sanguíneas, aumento das plaquetas sanguíneas, pancitopenia.
Renal – Foram notificados aumentos da creatinina sérica, BUN, cristalúria, cilíndruria e hematúria.
Outras alterações ocorridas foram: elevação da gamaglutamil transferase sérica, elevação da amilase sérica, redução da glucose sanguínea, aumento do ácido úrico, diminuição da hemoglobina, anemia, diatese hemorrágica, aumento dos monócitos sanguíneos e leucocitose.
INTERACCAO
A ciprofloxacina é um inibidor do metabolismo mediado pelo citocromo P450 1A2 humano (CYP1A2). A administração concomitante de CIPRO XR com outros fármacos primariamente metabolizados pelo CYP1A2 resulta num aumento das concentrações plasmáticas destes fármacos e pode levar a efeitos adversos clinicamente significativos do fármaco co-administrado.
Quadro 4: drogas que são afectadas e afectadas o CIPRO
Medicamentos que são afectados pelo CIPRO | ||
Droga(s)) | Recomendação | Comentario |
Tizanidina | Contra-indicada | A administração concomitante de tizanidina e CIPRO XR está contra-indicada devida à potenciação dos efeitos hipotensivos e sedativos da tizanidina. |
Teofilina | Evitar a utilização (exposição plástica suscetível de ser aumentada e prolongada) | A administração concomitante de CIPRO XR com teofilina pode resultar num risco associado de um sistema nervoso central (SNC) ou outras reacções adversas. Se o uso concomitante não puder ser evitado, deverá proceder-se à monitorização dos níveis séricos da teofilina e ajustar a dose conforme apropriado. |
Cármacos que prolongam o intervalo QT | Evitar A Utilização | O Cipro XR pode prolongar ainda mais o intervalo QT em doentes que estejam a tomar fármacos que prolonguem o intervalo QT (por exemplo, antiarrítmicos de classe IA uo III, antidepressivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos). |
Medicamentos antidiabéticos orais | Utilizar com precaução efeito hipoglicemiante potencial | Uma hipoglicemia por vezes graves tem sido relatada quando CIPRO XR e agentes antidiabéticos orais, principalmente sulfonilureias (por exemplo, gliburida, glimepirida), foram co-administrados, presumivelmente intensificando a ação do agente antidiabético oral. Foram relatadas mortes. Monitorar a glucose sanguínea quando o CIPRO XR para co-administração com medicamentos antidiabéticos orais. |
Fenitoína | Alteração dos níveis séricos de fenitoína (aumento e diminuição dos níveis séricos de fenitoína)) | Para evitar uma perda de controlo das convulsões associadas com diminuição dos níveis de fenitoína e para evitar uma sobredosagem de fenitoína relacionados a reações adversas após o CIPRO XR interrupção em pacientes recebendo ambos os agentes, monitor de fenitoína terapêutica, incluindo uma concentração sérica da fenitoína durante e logo após a co-administração de CIPRO XR com fenitoína. |
Ciclosporina | Utilização com precaução (elevações transitórias da criação série) | Monitor a função renal (em particular creatina série) quando o CIPRO XR é co-administrado com ciclosporina. |
Medicamentos anticoagulantes | Utilizar com precaução (aumento do efeito anticoagulante)) | O risco pode variar com uma infecção subjacente, idade e estado geral do paciente, de modo que a contribuição não CIPRO XR para o aumento da INR (razão normalizada internacional) é difícil de avaliar. Monitorizar frequentemente o tempo de protrombina e INR durante e pouco tempo após a administração concomitante de CIPRO XR com um anticoagulante oral (por exemplo, varfarina). |
Metotrexato | Utilização com precaução informação do transporte tubular renal de metotrexato levando potencial ao aumento dos niveis plasmáticos de metotrexato | Potencial aumento do risco de reacções diferentes ao metotrexato. Assim, deve monitorar-se cuidadosamente os doentes sob terapeutica com metotrexato quando a terapeutica CIPRO XR concomitante está indicada. |
Ropinirol | Utilizar com precaução | Recomenda-se monitorização das reacções adversas relacionadas com o ropinirole e ajuste adequado da dose de ropinirol durante e imediatamente após a co-administração com CIPRO XR. |
Clozapina | Utilizar com precaução | Recomenda-se uma monitorização cuidadosa das reacções adversas associadas à clozapina e o ajuste adequado da dose da clozapina durante e imediatamente após a co-administração com CIPRO XR. |
anti-inflamatório | Utilizar com precaução | Os fármacos anti-inflamatórios não esteróides (mas, não o ácido acetilsalicílico) em combinação com doses muito elevadas de quinolonas demonstraram provocar convulsões em estudos pré-clínicos e pós-comercialização. |
Sildenafil | Utilizar com precaução um aumento para o dobro da exposição | Monitorizar a toxicidade do sildenafil.. |
Duloxetina | Evitar o aumento em cinco vezes a exposição à duloxetina | Monitorização inevitável da toxicidade da duloxetina |
Derivados Da Cafeína / Xantina | Utilização com precaução redução da depuração resultando em niveis elevados e prolongamento da semi-vida série | O CIPRO XR inibe a formação de paraxantina após a administração de cafeína (ou produtos contendo pentoxifilina). Monitorar a toxicidade da xantina e ajustar a dose conforme necessário. |
Zolpidem | Evitar A Utilização | A co-administração com ciprofloxacina pode aumentar os niveis sanguinários de zolpidem, não se recomenda o uso concomitante |
Fármaco (s) que afecta a farmacocinética do CIPRO XR | ||
Antiácidos, sucralfato, multivitaminas e outros produtos contendo catiões multivalentes (antiácidos de magnésio/alumínio, aglutinantes poliméricos para fosfatos (por exemplo, sevelâmero, carbonato de lantânio), sucralfato, Videx®(didanosina) comprimidos mastigáveis/tamponados ou pó pediátrico, outros medicamentos igualmente tamponados, ou produtos conto cálcio, ferro ou zinco e produtos lácteos) | CIPRO XR deve ser tomado pelo menos duas horas antes ou seis horas depois de a administração de produtos contendo catiões multivalentes. | Diminuição da absorção de CIPRO XR, resultando em níveis números e urinários considerados baixos do que o desejo para a administração concomitante destes terminais com CIPRO XR |
Probenecida | Utilizar com precaução (interferir com a função renal tubular criação de IC PRO XR E aumento do soro CIPRO XR nivel) | Pode ocorrer potência da toxicidade CIPRO XR. |
Gravidez Categoria C
Não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. CIPRO XR não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que o potencial benefício justifique o potencial risco para o feto e para a mãe. Uma revisão especializada de dados publicados sobre a utilização de ciprofloxacina durante a gravidez por TERIS.o sistema de informação teratogénica concluiu que é improvável que as doses terapêuticas durante a gravidez apresentem um risco teratogénico substancial (quantidade e qualidade dos dados=justos), mas os dados são insuficientes para afirmar que não existe risco.
Um estudo observacional prospectivo controlado seguiu 200 mulheres expostas a fluoroquinolonas (52.5% expostos à ciprofloxacina e 68% das exposições ao primeiro trimestre) durante a gestação.. A exposição In utero a fluoroquinolonas durante a embriogénese não esteve associada a um risco aumentado de malformações major.. As taxas notificadas de malformações congénitas principais foram 2.2% para o grupo das fluoroquinolonas e 2% para o grupo das fluoroquinolonas..6% para o grupo de controlo (a incidência de malformações major é 1.5%). As taxas de abortos espontâneos, prematuridade e baixo peso à nascença não diferiram entre os grupos e não houve disfunções musculosqueléticas clinicamente significativas até um ano de idade nas crianças expostas à ciprofloxacina
Outro estudo prospectivo de seguimento relatou 549 gravidezes com exposição à fluoroquinolona (93% de exposições no primeiro trimestre). Houve 70 exposições à ciprofloxacina, todas no primeiro trimestre. As taxas de malformação entre bebés nascidos vivos expostos à ciprofloxacina e às fluoroquinolonas no seu conjunto situaram-se ambos dentro dos intervalos de incidência de fundo. Não foram observados padrões específicos de anomalias congénitas. O estudo não revelou quaisquer reacções adversas claras devidas à exposição In utero à ciprofloxacina.
Não se observaram diferenças nas taxas de prematuridade, abortos espontâneos ou peso à nascença em mulheres expostas à ciprofloxacina durante a gravidez. No entanto, estes pequenos estudos epidemiológicos pós-comercialização, dos quais a maior parte da experiência provém da exposição a curto prazo, no primeiro trimestre, são insuficientes para avaliar o risco de defeitos menos comuns ou para permitir conclusões fiáveis e definitivas sobre a segurança da ciprofloxacina em mulheres grávidas e seus fetos em desenvolvimento.
Foram realizados estudos de reprodução em ratos e ratinhos com doses orais até 100 mg / kg (0.6 e 0.3 vezes a dose máxima diária no homem de 1000 mg com base na área de superfície corporal, respectivamente) e não revelaram evidência de lesão do feto devida à ciprofloxacina. Em coelhos, doses orais de ciprofloxacina de 30 e 100 mg / kg (aproximadamente 0.4-e 1.3 vezes a dose terapêutica mais elevada recomendada com base na área de superfície corporal) produziu toxicidade gastrointestinal resultando em perda de peso materno e num aumento da incidência de aborto, mas não foi observada teratogenicidade em qualquer dos níveis de dose. . Após administração intravenosa de doses até 20 mg / kg (aproximadamente 0.3 vezes a dose terapêutica mais elevada recomendada, com base na área de superfície corporal), não foi produzida toxicidade materna no coelho e não foi observada embriotoxicidade ou teratogenicidade.
As seguintes reacções adversas graves e de outro modo importantes são discutidas em maior detalhe noutras secções da rotulagem:
- Reacções adversas como graves incapacitantes e potencialmente irreversíveis
- Tendidos e ruptura dos tendões
- Neuropatia Periférica
- Efeitos No Sistema Nervoso Central
- Exacerbação de Miastenia Gravis
- Outras reacções adversas graves e por vezes fatais
- Reacções De Hipersensibilidadecomment
- Hepatotoxicidade
- Reacções adversas graves com teofilina Concomitante
- Clostridium difficile- Diarreia Associada
- Prolongamento do intervalo QT
- Doenças músculo-esqueléticas e dos tecidos conjuntivos em doentes pediátricos
- Fotossensibilidade/Fototoxicidade
- Desenvolvimento de bactérias resistentes aos medicamentos
Experiência Em Ensaios Clínicos
Uma vez que os ensaios clínicos são realizados em condições muito variáveis, as taxas de reacções adversas observadas nos ensaios clínicos de um fármaco não podem ser directamente comparadas com as taxas dos ensaios clínicos de outro fármaco e podem não reflectir as taxas observadas na prática.
Os ensaios clínicos em doentes com infecções do tracto urinário incluíram 961 doentes tratados com 500 mg ou 1000 mg de CIPRO XR. A incidência global, o tipo e a distribuição das reacções adversas foram semelhantes em doentes que receberam 500 mg e 1000 mg de CIPRO XR. No entanto, a informação sobre as reacções adversas dos estudos clínicos fornece uma base para a identificação dos acontecimentos adversos que parecem estar relacionados com o consumo de droga e para a aproximação das taxas.
No ensaio clínico de Itu não complicada, o CIPRO XR (500 mg uma vez por dia) em 444 doentes foi comparado com os comprimidos de libertação imediata de ciprofloxacina (250 mg duas vezes por dia) em 447 doentes durante 3 dias. A interrupção devido a reacções adversas consideradas relacionadas com o fármaco ocorreu em 0, 2% (1 / 444) dos doentes no braço CIPRO XR e em 0% (0 / 447) dos doentes no braço controlo.
No ensaio clínico de cUTI e pielonefrite aguda não complicada (AUP), definida como infecções que ocorrem em mulheres não grávidas na pré-menopausa, sem anomalias ou comorbidades conhecidas, o CIPRO XR (1000 mg uma vez por dia) em 517 doentes foi comparado com os comprimidos de libertação imediata de ciprofloxacina (500 mg duas vezes por dia) em 518 doentes durante 7 a 14 dias. . A interrupção devido a reacções adversas que se pensa estarem relacionadas com o fármaco ocorreu em 3.1% (16 / 517) dos doentes no braço CIPRO XR e em 2.3% (12 / 518) dos doentes no braço controlo. As razões mais comuns para a interrupção no braço CIPRO XR foram náuseas/vómitos (4 doentes) e tonturas (3 Doentes).). No braço controlo, a razão mais comum para a interrupção foi náuseas / vómitos (3 Doentes).)
Nestes ensaios clínicos, ocorreram os seguintes acontecimentos em ≥ 2% de todos os doentes com CIPRO XR: náuseas (4%), cefaleias (3%), tonturas (2%), diarreia (2%), vómitos (2%) e monilíase vaginal (2%).
As reacções adversas, consideradas pelos investigadores como pelo menos possivelmente relacionadas com o fármaco, que ocorreram em maior ou igual a 1% de todos os doentes tratados com CIPRO XR foram: náuseas (3%), diarreia (2%), cefaleias (1%), dispepsia (1%), tonturas (1%) e monilíase vaginal (1%). Ocorreram vómitos (1%) no grupo de 1000 mg.
Tabela 2: reacções adversas medicamentosas que afectam em <1% dos doentes com CIPRO XR
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Corpo como um todo | Dor Astenia Mal |
Cardiovascular | Bradicardia Enxaqueca Sincope |
Sistema Nervoso Central | Sonhos invulgares Convulsões (incluindo estado epilético) despersonalização Depressão (que culminou potencialmente em comportamento auto-prejudicial, tais como ideias / pensamentos suicidas e tentativa de suicídio ou suicídio consumado) Hipertonia Coordenação Insónia Sonolência Tremor Vertigem |
Gastrintestinal | Prisão de ventre Boca seca Flatulência Sede |
Afecções Hepatobiliares | Testes da função hepática alterados |
Investigacao | Diminuição da protrombina |
Metabolico | Hiperglicemia Hipoglicemia |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | Anorexia |
Pelé / Hipersensibilidade | Pele seca Erupção cutânea Maculopapular Reacções de fotossensibilidad/fototoxicidade Prurido Erupção Afecções cutâneas Cronica Erupção cutânea vesiculobulosa |
Sentidos Especiais | Diplopia Alteração do paladar |
Urogenital | Dismenorreia Hematúria Função renal anormal Vaginite |
Frequente (≥1 / 10)
As seguintes reacções adversas foram notificadas com base na experiência de comercialização mundial de fluoroquinolonas, incluindo CIPRO XR. Uma vez que estas reacções são notificadas voluntariamente a partir de uma população de dimensão incerta, nem sempre é possível estimar de forma fiável a sua frequência ou estabelecer uma relação causal com a exposição ao fármaco (Tabela 3).
Tabela 3: notificações pós-comercialização de reacções adversas medicamentosas
Classes De Sistemas De Órgãos | reaccao |
Cardiovascular | Prolongamento do intervalo QT Torsade de Pointes Vasculite e arritmia ventricular |
Sistema Nervoso Central | Hipertonia Miastenia Exacerbação de miastenia gravis Neuropatia periférica Polineuropatia Contrario |
Operações Oculares | Nistagmo |
Gastrintestinal | Colite pseudomembranosa |
Doenças Do Sangue E Do Sistema Linfático | Pancitopenia (desfecho fatal ou potencialmente fatal) Metemoglobinemia |
Afecções hepatobiliares | Fonte hepática (incluindo casos fatais ) ))) |
Infecções e infestações | Candidíase oral, gastrointestinal, vaginal) |
Investigacao | Prolongamento ou diminuição do tempo de protrombina Aumento do colesterol () Aumento do potássio (niveis sírios)) |
Esqueletico | Mialgia Mioclonia Tendinite Ruptura dos tendões |
Perturbações Do Foro Psiquiátrico | Agitacao Confusao Delirio Psicose (tóxica )) |
Pelé / Hipersensibilidade | Pustulose exantematosa aguda generalizada (AGEP)) Erupção fixa Reacção do tipo daença do soro |
Sentidos Especiais | Anosmia Hiperestesia Hipestesia Perda do paladar |
Alterações Laboratoriais Adversas
As alterações dos parâmetros laboratoriais durante o tratamento com CIPRO são indicadas a seguir.:
Hepatico - Aumento da ALT (SGPT), AST (SGOT), fosfatase alcalina, LDH, bilirrubina sérica.
Hematológico – Eosinofilia, leucopenia, diminuição das plaquetas sanguíneas, aumento das plaquetas sanguíneas, pancitopenia.
Renal – Foram notificados aumentos da creatinina sérica, BUN, cristalúria, cilíndruria e hematúria.
Outras alterações ocorridas foram: elevação da gamaglutamil transferase sérica, elevação da amilase sérica, redução da glucose sanguínea, aumento do ácido úrico, diminuição da hemoglobina, anemia, diatese hemorrágica, aumento dos monócitos sanguíneos e leucocitose.
Em caso de sobredosagem aguda, foi notificada toxicidade renal reversível em alguns casos. Esvazie o estômago induzindo o vómito ou por lavagem gástrica. Observe o doente cuidadosamente e administre tratamento de suporte, incluindo monitorização da função renal, pH e acidificação urinários, se necessário, para prevenir cristalúria e administração de antiácidos que contenham magnésio, alumínio ou cálcio, os quais podem reduzir a absorção de ciprofloxacina. Deve manter-se uma hidratação adequada. Apenas uma pequena quantidade de ciprofloxacina (menos de 10%) é removida do organismo após hemodiálise ou diálise peritoneal.
Absorcao
Os comprimidos CIPRO XR são formulados de modo a libertar o fármaco a uma velocidade mais lenta em comparação com os comprimidos de libertação imediata. Aproximadamente 35% da dose está contida num componente de libertação imediata, enquanto os restantes 65% estão contidos numa matriz de libertação lenta.
As concentrações máximas de ciprofloxacina no plasma são obtidas entre 1 e 4 horas após a administração de CIPRO XR. Em comparação com o tratamento de libertação imediata de 250 mg e 500 mg de ciprofloxacina duas vezes por dia (BID), a Cmax de CIPRO XR 500 mg e 1000 mg uma vez por dia é superior às doses bid correspondentes, enquanto as AUCs durante 24 horas são equivalentes.
A tabela seguinte compara os parâmetros farmacocinéticos obtidos no estado estacionário para estes quatro regimes de tratamento (500 mg uma vez por dia (QD) CIPRO XR versus 250 mg BID ciprofloxacina comprimidos de libertação imediata e 1000 mg QD CIPRO XR versus 500 mg bid ciprofloxacina libertação imediata).
Tabela 5: farmacocinética da ciprofloxacina (média ± DP) após administração CIPRO e CIPRO XR
Cmax (mg / L) |
AUC0-24h (mg•h / L) |
T1/2 (hora) | Tmax (hr)1 | |
CIPRO XR 500 mg QD | 1.59 ± 0.43 | 7.97 ± 1.87 | 6.6 ± 1.4 | 1.5 (1 – 2.5) |
CIPRO 250 mg BID | 1.14 ± 0.23 | 8.25 ± 2.15 | 4.8 ± 0.6 | 1 (0.5 – 2.5) |
CIPRO XR 1000 mg QD | 3.11 ± 1.08 | 16.83 ± 5.65 | 6.31 ± 0.72 | 2 (1 – 4) |
CIPRO 500 mg BID | 2.06 ± 0.41 | 17.04 ± 4.79 | 5.66 ± 0.89 | 2 (0.5 – 3.5) |
1 mediana (intervalo) |
Os resultados dos estudos farmacocinéticos demonstram que o CIPRO XR pode ser administrado com ou sem alimentos (por exemplo, refeições com elevado teor de gordura e baixo teor de gordura ou em jejum).
Distribuicao
O volume de distribuição calculado para a ciprofloxacina intravenosa é aproximadamente 2.1.2.7 L / kg. Estudos com as formas oral e intravenosa de ciprofloxacina demonstraram penetração da ciprofloxacina em vários tecidos. A ligação da ciprofloxacina às proteínas séricas é de 20% a 40%, o que não é provável que seja suficientemente elevado para causar interacções significativas de ligação às proteínas com outros fármacos.. Após a administração de uma dose única de CIPRO XR, ciprofloxacina concentrações na urina coletada até 4 horas após a administração, a média de mais de 300 mg/L para ambos a 500 mg e 1000 mg comprimidos, na urina excretada, de 12 a 24 horas após a administração, ciprofloxacina concentração média de 27 mg/L 500 mg comprimido, e 58 mg/L a 1000 mg comprimido
Metabolismo
Foram identificados quatro metabolitos de ciprofloxacina na urina humana.. Os metabolitos têm actividade antimicrobiana, mas são menos activos do que a ciprofloxacina inalterada.. Os metabolitos primários são a oxociprofloxacina (M3) e a sulfociprofloxacina (M2), representando cada um cerca de 3% a 8% da dose total. Outros metabolitos menores são desetileno ciprofloxacina (M1) e formilciprofloxacina (M4). A proporção relativa de fármaco e metabolito no soro corresponde à composição encontrada na urina. A excreção destes metabolitos foi essencialmente completa 24 horas após a administração. A ciprofloxacina é um inibidor do metabolismo mediado pelo CYP1A2.. A Co-administração de ciprofloxacina com outros fármacos metabolizados principalmente pelo CYP1A2 resulta num aumento das concentrações plasmáticas destes fármacos e pode levar a acontecimentos adversos clinicamente significativos do fármaco co-administrado.
Eliminacao
A cinética de eliminação da ciprofloxacina é semelhante para a libertação imediata e para o comprimido de CIPRO XR. Em estudos que compararam o CIPRO XR e a ciprofloxacina de libertação imediata, aproximadamente 35% de uma dose administrada por via oral foi excretada na urina sob a forma de fármaco inalterado para ambas as formulações.. A excreção urinária de ciprofloxacina está virtualmente completa nas 24 horas após a administração. A depuração renal da ciprofloxacina, que é aproximadamente 300 mL / minuto, excede a taxa de filtração glomerular normal de 120 mL / minuto. Assim, a secreção tubular activa parece desempenhar um papel significativo na sua eliminação.. A Co-administração de probenecide com ciprofloxacina de libertação imediata resulta numa redução de cerca de 50% na depuração renal da ciprofloxacina e num aumento de 50% na sua concentração na circulação sistémica.. Embora as concentrações biliares de ciprofloxacina sejam várias vezes superiores às concentrações séricas após administração oral com o comprimido de libertação imediata, apenas uma pequena quantidade da dose administrada é recuperada da bílis como fármaco inalterado. Recupera-se mais 1 a 2% da dose da bílis sob a forma de metabolitos.. Aproximadamente 20 a 35% de uma dose oral de libertação imediata a ciprofloxacina é recuperada das fezes no prazo de 5 dias após a administração. Isto pode resultar quer da depuração biliar quer da eliminação trans-intestinal.
Julho de 2016.
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