Resadol

Posología

El uso de resadol debe limitarse a pacientes cuyo dolor moderado a intenso requiere una combinación de clorhidrato de tramadol y paracetamol.

La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y la sensibilidad del paciente individual. La dosis efectiva más baja para analgesia generalmente debe seleccionarse. No se debe exceder la dosis total de 8 tabletas (equivalente a 300 mg de clorhidrato de tramadol y 2600 mg de paracetamol) por día. El intervalo de dosificación no debe ser inferior a seis horas.

Adultos y adolescentes (a partir de 12 años)

Se recomienda una dosis inicial de dos tabletas efervescentes de resadol (corresponde a 75 mg de clorhidrato de tramadol y 650 mg de paracetamol). Se pueden tomar dosis adicionales según sea necesario, con 8 tabletas efervescentes (equivalente a 300 mg de clorhidrato de tramadol y 2600 mg de paracetamol) que no se exceden por día.

El intervalo de dosificación no debe ser inferior a seis horas.

Si se requiere un uso repetido o un tratamiento a largo plazo con resadol debido a la naturaleza y gravedad de la enfermedad, se debe realizar un monitoreo cuidadoso y regular (si es posible con interrupciones en el tratamiento) para determinar si se debe continuar el tratamiento.

Población pediátrica

El uso efectivo y seguro de resadol no se ha demostrado en niños menores de 12 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.

Personas mayores

El ajuste de la dosis generalmente no es necesario en pacientes de hasta 75 años de edad sin insuficiencia hepática o renal clínicamente manifiesta. La eliminación puede extenderse en pacientes de edad avanzada mayores de 75 años. Si es necesario, el intervalo de dosificación debe extenderse de acuerdo con los requisitos del paciente.

Insuficiencia renal / diálisis

La eliminación de tramadol se retrasa en pacientes con insuficiencia renal. En estos pacientes, la extensión de los intervalos de dosificación debe sopesarse cuidadosamente de acuerdo con los requisitos del paciente.

disfunción hepática

La eliminación de tramadol se retrasa en pacientes con insuficiencia hepática. En estos pacientes, la extensión de los intervalos de dosificación debe sopesarse cuidadosamente de acuerdo con los requisitos del paciente. Debido a la presencia de acetaminofén, resadol efervescente no debe usarse en pacientes con disfunción hepática grave.

Método de aplicación

Uso oral

Las tabletas de ducha deben tomarse disueltas en un vaso de agua potable.

Dosis importante e instrucciones para tomar

• ULTRACET no está aprobado para su uso durante más de 5 días.
• no exceda la dosis recomendada de ULTRACET. No administre ULTRACET con otros productos que contengan tramadol o paracetamol.
• Use la dosis efectiva más baja para la menor duración de acuerdo con los objetivos de tratamiento individual del paciente.
• Inicie el programa de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta el dolor intenso del paciente, la respuesta del paciente, la experiencia previa en el tratamiento analgésico y los factores de riesgo de adicción, abuso y abuso.
• Controle de cerca a los pacientes para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas después del inicio de la terapia y después de que la dosis aumente con ULTRACET, y ajuste la dosis en consecuencia.

Dosis inicial

La dosis inicial de ULTRACET es de 2 tabletas cada 4 a 6 horas, dependiendo de la necesidad de aliviar el dolor hasta un máximo de 8 tabletas por día.

Cambio de dosis en pacientes con insuficiencia renal

En pacientes con un aclaramiento de creatinina de menos de 30 ml / min, no exceda de 2 tabletas cada 12 horas.

Cancelación de ULTRACET

ULTRACET no está aprobado para su uso por más de 5 días. En circunstancias donde la adicción física es posible con ULTRACET, use un rejuvenecimiento gradual hacia abajo y no deje de usar ULTRACET abruptamente.

Resadol ist eine Feste Wirkstoffkombination. Im Falle einer überdosierung können die Symptome die Anzeichen und Symptome einer Toxizität von tramadolhydrochlorid oder paracetamol oder beider Wirkstoffe umfassen.

Symptome einer überdosierung von tramadolhydrochlorid:

Grundsätzlich sind bei Intoxikation mit tramadolhydrochlorid ähnliche Symptome wie bei anderen zentral wirkenden Analgetika (Opioiden) zu erwarten. Dazu gehören insbesondere miosis, Erbrechen, Herz-Kreislauf-Kollaps, Bewusstseinsstörungen bis hin zum Koma, Krämpfe und atemdepressionen bis hin zum Atemstillstand.

Symptome einer überdosierung von paracetamol:

Eine überdosierung ist bei kleinen Kindern besonders besorgniserregend. Symptome einer paracetamol überdosierung in den ersten 24 Stunden sind Blässe, übelkeit, Erbrechen, Anorexie und Bauchschmerzen. Leberschäden können 12 bis 48 Stunden nach der Einnahme auftreten. Anomalien des glukosestoffwechsels und metabolische Azidose können auftreten. Bei schweren Vergiftungen kann Leberversagen zu enzephalophathie, Koma und Tod führen. Akutes Nierenversagen mit akuter tubulärer Nekrose kann sich auch ohne schwere Leberschäden entwickeln. Herzrhythmusstörungen und Pankreatitis wurden berichtet.

Leberschäden sind bei Erwachsenen möglich, die 7,5-10 g oder mehr paracetamol eingenommen haben. Es wird angenommen, dass überschüssige Mengen eines toxischen Metaboliten (normalerweise ausreichend durch Glutathion entgiftet, wenn normale Dosen von paracetamol eingenommen werden) irreversibel an Lebergewebe gebunden werden.

Notfallbehandlung:

- Sofort an eine Spezialeinheit übergeben.

- Aufrechterhaltung der Atem-und kreislauffunktionen

- Vor Beginn der Behandlung sollte so bald wie möglich nach einer überdosierung eine Blutprobe entnommen werden, um die Plasmakonzentration von paracetamol und tramadol zu Messen und leberuntersuchungen durchzuführen.

- Führen Sie zu Beginn (bei überdosierung) lebertests durch und wiederholen Sie diese alle 24 Stunden. Normalerweise wird ein Anstieg der Leberenzyme (ASAT, ALAT) beobachtet, der sich nach ein oder zwei Wochen normalisiert.

- Entleeren Sie den Magen, indem Sie den Patienten durch Reizung oder Magenspülung Erbrechen (wenn der patient bei Bewusstsein ist).

- Unterstützende Maßnahmen wie die Aufrechterhaltung der Durchgängigkeit der Atemwege und die Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Funktion sollten eingeleitet werden; Naloxon sollte verwendet werden, um Atemdepression umzukehren; Anfälle können mit diazepam kontrolliert werden.

- Tramadolhydrochlorid wird durch Hämodialyse oder Hämofiltration minimal aus dem serum ausgeschieden. Daher ist die Behandlung einer akuten Intoxikation mit Resadol mit Hämodialyse oder Hämofiltration allein nicht zur Entgiftung geeignet.

Eine sofortige Behandlung ist bei der Behandlung einer überdosierung von paracetamol unerlässlich. Trotz eines Mangels an signifikanten frühsymptomen, Patienten sollten dringend zur sofortigen ärztlichen Behandlung in ein Krankenhaus überwiesen werden, und jeder Erwachsene oder Jugendliche, der etwa eingenommen hat 7.5 g oder mehr paracetamol in den vorangegangenen 4 Stunden oder jedes Kind, das in den vorangegangenen 4 Stunden >150 mg/kg paracetamol eingenommen hat, sollte einer Magenspülung unterzogen werden. Die paracetamolkonzentrationen im Blut sollten später als 4 Stunden nach einer überdosierung gemessen werden, um das Risiko einer Leberschädigung beurteilen zu können (über das paracetamol-überdosierungsnomogramm). Die Verabreichung von oralem Methionin oder intravenösem N-Acetylcystein (NAC), das sich bis mindestens 48 Stunden nach der überdosierung positiv auswirken kann, kann erforderlich sein. Die Verabreichung von intravenösem NAC ist am vorteilhaftesten, wenn es innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme einer überdosierung eingeleitet wird. NAC sollte jedoch weiterhin verabreicht werden, wenn die Zeit bis zur Präsentation mehr als 8 Stunden nach einer überdosierung beträgt und für einen vollständigen Therapieverlauf fortgesetzt wird. Die Nac-Behandlung sollte sofort begonnen werden, wenn der Verdacht auf eine massive überdosierung besteht. Allgemeine unterstützende Maßnahmen müssen verfügbar sein.

Unabhängig von der gemeldeten Menge an paracetamol eingenommen, das Gegenmittel für paracetamol, NAC, sollte oral oder intravenös verabreicht werden, so schnell wie möglich, wenn möglich, innerhalb von 8 Stunden nach der überdosierung.

Klinische Präsentation

ULTRACET ist ein kombinationspräparat. Das klinische Erscheinungsbild einer überdosierung kann die Anzeichen und Symptome einer tramadoltoxizität, einer acetaminophentoxizität oder beidem umfassen. Die ersten Symptome einer tramadol-überdosierung können Atemdepression und/oder Krampfanfälle sein. Die ersten Symptome, die innerhalb der ersten 24 Stunden nach einer paracetamol-überdosierung auftreten, sind: Anorexie, übelkeit, Erbrechen, Unwohlsein, Blässe und Diaphorese.

Tramadol

Eine akute überdosierung mit tramadol kann sich in Atemdepression, Schläfrigkeit, stupor oder Koma, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalter und Klammer Haut, verengten Pupillen und in einigen Fällen in lungenödemen, Bradykardie, Hypotonie, teilweiser oder vollständiger Atemwegsobstruktion, atypischem Schnarchen, Anfällen und Tod äußern. Eine ausgeprägte mydriasis anstelle einer miosis kann bei Hypoxie in überdosierungssituationen auftreten.

Todesfälle aufgrund von überdosierung wurden mit Missbrauch und Missbrauch von tramadol berichtet. Die überprüfung der Fallberichte hat gezeigt, dass das Risiko einer tödlichen überdosierung weiter erhöht ist, wenn tramadol gleichzeitig mit Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva, einschließlich anderer Opioide, missbraucht wird.

Paracetamol

Bei akuter acetaminophen-überdosierung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche lebernekrose die schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Renale tubuläre Nekrose, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie treten ebenfalls auf. Die Plasma-paracetamol-Spiegel > 300 mcg / mL nach 4 Stunden nach oraler Einnahme waren bei 90% der Patienten mit Leberschäden verbunden; minimale Leberschäden sind zu erwarten, wenn Plasmaspiegel nach 4 Stunden sind < 150 mcg/mL oder < 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden nach der Einnahme. Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen überdosierung können sein: übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und Allgemeines Unwohlsein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.

Behandlung von Überdosierung

Eine einzelne oder mehrere überdosierung mit tramadol und paracetamol ist eine potenziell tödliche überdosierung von polydrogen, und es wird eine Konsultation mit einem regionalen giftkontrollzentrum empfohlen. Die sofortige Behandlung umfasst die Unterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verringerung der arzneimittelabsorption. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, vasopressoren, assistierte Beatmung und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben angewendet werden.

Tramadol

Im Falle einer überdosierung sind Prioritäten die Wiedereinsetzung eines patentierten und geschützten Atemwegs und die Einrichtung einer unterstützten oder kontrollierten Beatmung, falls erforderlich. Verwenden Sie andere unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff und vasopressoren) bei der Behandlung von kreislaufschock und Lungenödem, wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien erfordern fortgeschrittene lebenserhaltungstechniken.

Die opioidantagonisten, Naloxon oder nalmefen, sind spezifische Gegenmittel gegen atemdepressionen, die aus einer opioidüberdosierung resultieren.

Bei klinisch signifikanter Atem-oder kreislaufdepression nach tramadol-überdosierung einen opioidantagonisten verabreichen. Opioidantagonisten sollten nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante Atem-oder kreislaufdepression infolge einer tramadol-überdosierung vorliegt.

Während Naloxon einige, aber nicht alle Symptome, die durch eine überdosierung mit tramadol verursacht werden, umkehrt, ist das Risiko von Anfällen auch bei der Verabreichung von Naloxon erhöht. Bei Tieren konnten Krämpfe nach Verabreichung toxischer ultracet-Dosen mit Barbituraten oder Benzodiazepinen unterdrückt werden, waren jedoch mit Naloxon erhöht. Die Verabreichung von Naloxon änderte nicht die Letalität einer überdosierung bei Mäusen. Es wird nicht erwartet, dass eine Hämodialyse bei einer überdosierung hilfreich ist, da Sie in einer 4-stündigen dialyseperiode weniger als 7% der verabreichten Dosis entfernt.

Da die Dauer der opioidumkehrung voraussichtlich geringer ist als die Wirkungsdauer von tramadol in ULTRACET, überwachen Sie den Patienten sorgfältig, bis die spontanatmung zuverlässig wiederhergestellt ist. Wenn die Reaktion auf einen opioidantagonisten suboptimal oder nur kurz ist, verabreichen Sie einen zusätzlichen Antagonisten gemäß den verschreibungsinformationen des Produkts.

Bei einer Person, die physisch von Opioiden abhängig ist, führt die Verabreichung der empfohlenen üblichen Dosierung des Antagonisten zu einem akuten Entzugssyndrom. Die schwere der erlebten Entzugserscheinungen hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung zur Behandlung einer schweren Atemdepression bei dem körperlich abhängigen Patienten getroffen wird, sollte die Verabreichung des Antagonisten mit Vorsicht und durch titration mit kleineren als üblichen Dosen des Antagonisten begonnen werden.

Paracetamol

Bei Verdacht auf eine acetaminophen-überdosierung erhalten Sie so schnell wie möglich, jedoch frühestens 4 Stunden nach oraler Einnahme, einen serumacetaminophen-assay. Erhalten Sie zunächst leberfunktionsstudien und wiederholen Sie diese in 24-Stunden-Intervallen. Verabreichen Sie das Gegenmittel N-Acetylcystein (NAC) so früh wie möglich. Als Leitfaden für die Behandlung der akuten Einnahme kann der paracetamolspiegel gegen die Zeit seit der oralen Einnahme auf einem Nomogramm Rumack-Matthew aufgetragen werden). Die untere toxische Linie auf dem Nomogramm entspricht 150 mcg / mL nach 4 Stunden und 37.5 mcg/mL bei 12 Stunden. Wenn der Serumspiegel über der unteren Linie liegt, verabreichen Sie den gesamten Verlauf der NAC-Behandlung. Halten Sie die Nac-Therapie zurück, wenn der acetaminophenspiegel unter der unteren Linie liegt.

Die magendekontamination mit Aktivkohle sollte kurz vor der Einnahme von N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Resorption zu verringern, wenn die Einnahme von acetaminophen bekannt ist oder der Verdacht besteht, dass Sie innerhalb weniger Stunden nach der Präsentation aufgetreten ist. Die acetaminophenspiegel im Serum sollten sofort erhalten werden, wenn der patient 4 Stunden oder länger nach der Einnahme Auftritt, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität zu beurteilen; acetaminophenspiegel von weniger als 4 Stunden nach der Einnahme können irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht auf eine bevorstehende oder sich entwickelnde leberverletzung besteht. Intravenöses NAC kann verabreicht werden, wenn Umstände die orale Verabreichung ausschließen.

Bei schwerer Intoxikation ist eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Verfahren zur Begrenzung der anhaltenden Resorption des Arzneimittels müssen ohne weiteres durchgeführt werden, da die leberverletzung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Intoxikation Auftritt.

Grupo farmacoterapéutico: opioides en combinación con analgésicos no opioides; tramadol y paracetamol

Código ATC: N02A J 13

ANÁLGICOS

Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central. Tramadol es un agonista puro y no selectivo de los receptores opioides Î1⁄4, Î y Îo con una mayor afinidad por los receptores âµ. Otros mecanismos que contribuyen a sus efectos analgésicos incluyen inhibir la reanudación neuronal de la noradrenalina y aumentar la liberación de serotonina. Tramadol tiene un efecto antitusivo. A diferencia de la morfina, una amplia gama de dosis analgésicas de tramadol no tiene efectos depresivos respiratorios. Del mismo modo, la motilidad gastrointestinal no cambia. Los efectos cardiovasculares son generalmente bajos. La efectividad del tramadol se considera de una décima a una sexta parte de la de la morfina.

Se desconoce el mecanismo exacto de las propiedades analgésicas del paracetamol y puede tener efectos centrales y periféricos.

Resadol se coloca como un analgésico de nivel II en la escala de dolor de la OMS y debe ser utilizado en consecuencia por el médico.

Efectos sobre el sistema nervioso central

Tramadol produce depresión respiratoria a través de la acción directa en los centros de respiración del tronco encefálico. La depresión respiratoria incluye reducir la capacidad de respuesta de los centros respiratorios del tronco encefálico tanto para aumentar el dióxido de carbono como para la estimulación eléctrica.

Tramadol causa misogina, incluso en completa oscuridad. Las pupilas precisas son un signo de sobredosis de opioides, pero no son patognomónicas (p. Ej. Las lesiones pontinales de origen hemorrágico o isquémico pueden producir hallazgos similares). Puede producirse un midriasis pronunciado en lugar de una miosis debido a la hipoxia en situaciones de sobredosis.

Efectos sobre el tracto gastrointestinal y otros músculos lisos

El tramadol causa una disminución en la motilidad, que se asocia con un aumento en el tono muscular liso en el antro del estómago y el duodeno. La digestión de los alimentos en el intestino delgado se retrasa y se reducen las contracciones anticipadas. Las ondas peristálticas impulsivas en el intestino grueso se reducen, mientras que el tono se puede aumentar a un espasmo que conduce al estreñimiento. Otros efectos inducidos por opioides pueden incluir una reducción en las secreciones biliares y pancreáticas, espasmo del esfínter de oddi y aumentos temporales en la amilasa sérica.

Efectos sobre el sistema cardiovascular

El tramadol produce vasodilatación periférica, que puede conducir a hipotensión ortostática o síncope. Las manifestaciones de liberación de histamina y / o vasodilatación periférica pueden ser prurito, enrojecimiento, ojos rojos, sudoración y / o hipotensión ortostática.

Efectos sobre el sistema endocrino

Los opioides inhiben la secreción de la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), el cortisol y la hormona luteinizante (LH) en humanos. También estimulan la prolactina, la secreción de la hormona del crecimiento (GH) y la secreción pancreática de insulina y glucagón.

El uso crónico de opioides puede afectar el eje hipotalámico-pituitario-gonadal, lo que lleva a una deficiencia de andrógenos que puede manifestarse como baja libido, impotencia, disfunción eréctil, amenorrea o infertilidad. Se desconoce el papel causal de los opioides en el síndrome clínico del hipogonadismo porque los diversos estresores médicos, físicos, de estilo de vida y psicológicos que pueden afectar los niveles de hormona gonadal no se han controlado adecuadamente en los estudios realizados hasta la fecha.

Efectos sobre el sistema inmune

Se han mostrado opioides en in vitro y los modelos animales tienen una variedad de efectos sobre los componentes del sistema inmunitario. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos. En general, los efectos de los opioides parecen ser modestamente inmunosupresores.

Relaciones concentración-efectividad

La concentración analgésica mínima efectiva varía mucho en pacientes, especialmente en pacientes que han sido tratados previamente con opioidagonistas potentes. La concentración analgésica mínima efectiva de tramadol para cada paciente puede aumentar con el tiempo debido a un aumento del dolor, el desarrollo de un nuevo síndrome de dolor y / o el desarrollo de una tolerancia analgésica.

Concentración-relaciones de reacción desfavorables

Existe una conexión entre un aumento en la concentración de tramadoplasma y una frecuencia creciente de efectos secundarios opioides relacionados con la dosis, como náuseas, vómitos, efectos del SNC y depresión respiratoria. En pacientes tolerantes a los opioides, la situación puede cambiar debido al desarrollo de una tolerancia a los efectos secundarios relacionados con los opioides.