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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Zaldiar está indicado para el tratamiento sintomático del dolor de moderado a severo.
Los comprimidos ULTRACET están indicados para el tratamiento del dolor agudo lo suficientemente grave como para requerir un analgésico opioide y para los cuales los tratamientos alternativos son inadecuados.
Limitaciones de uso
Los comprimidos ULTRACET están indicados para uso a corto plazo de cinco días o menos.
Debido a los riesgos de adicción, abuso y uso indebido de opioides, incluso a las dosis recomendadas , reserve ULTRACET para su uso en pacientes para quienes opciones de tratamiento alternativas [e.g., analgésicos no opioides]:
- No han sido tolerados, o no se espera que sean tolerados,
- No han proporcionado una analgesia adecuada, o no se espera que proporcionen una analgesia adecuada.¿Cómo puedo hacerlo?
Posología
El uso de Zaldiar debe restringirse a pacientes cuyo dolor moderado a severo se considere que requierehidrocloruro y paracetamol.
La dosis debe ajustarse a la intensidad del dolor y la sensibilidad del paciente individual. Generalmente se debe seleccionar la dosis efectiva más baja para la analgesia. La dosis total de 8 tabletas (equivalente a 300 mg de clorhidrato de tramadol y 2600 mg de paracetamol) por día no debe excederse. El intervalo de dosificación no debe ser inferior a seis horas.
Adultos y adolescentes (12 años en adelante)
Se recomienda una dosis inicial de dos comprimidos efervescentes de Zaldiar (equivalente a 75 mg de hidrocloruro de tramadol y 650 mg de paracetamol. Se pueden tomar dosis adicionales según sea necesario, que no excedan los 8 comprimidos efervescentes (equivalentes a 300 mg de clorhidrato de tramadol y 2600 mg de paracetamol) por día.
El intervalo de dosificación no debe ser inferior a seis horas.
Si se requiere un uso repetido o un tratamiento a largo plazo con Zaldiar como resultado de la naturaleza y la gravedad de la enfermedad, se debe realizar un control cuidadoso y regular (con interrupciones en el tratamiento, cuando sea posible), para evaluar si es necesario continuar el tratamiento.población Pediátrica
El uso efectivo y seguro de Zaldiar no ha sido establecida en niños menores de 12 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
Personas mayores
No suele ser necesario un ajuste de dosis en pacientes de hasta 75 años sin insuficiencia hepática o renal clínicamente manifiesta. En pacientes mayores de 75 años, la eliminación puede prolongarse. Por lo tanto, si es necesario, el intervalo de dosificación debe extenderse de acuerdo con los requisitos del paciente.
Insuficiencia/diálisis renal
En pacientes con insuficiencia renal se retrasa la eliminación de tramadol. En estos pacientes, la prolongación de los intervalos de dosificación debe considerarse cuidadosamente de acuerdo con los requisitos del paciente.
insuficiencia Hepática
En pacientes con insuficiencia hepática la eliminación de tramadol se retrasa. En estos pacientes, la prolongación de los intervalos de dosificación debe considerarse cuidadosamente de acuerdo con los requisitos del paciente. Debido a la presencia de paracetamol Zaldiar efervescente no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia hepática grave.
Método de administración
el uso Oral
comprimidos Efervescentes deben tomarse disuelto en un vaso de agua potable.
Instrucciones importantes de dosificación y administración
- ULTRACET no está aprobado para su uso durante más de 5 días.
- no exceda la dosis recomendada de ULTRACET. No coadministre ULTRACET con otros productos que contengan tramadol o acetaminofén.
- Use la dosis efectiva más baja para la duración más corta, consistente con los objetivos individuales del tratamiento del paciente.
- Iniciar el régimen de dosificación para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta la gravedad del dolor del paciente, la respuesta del paciente, la experiencia previa en el tratamiento analgésico y los factores de riesgo de adicción, abuso y uso indebido.
- Monitorear de cerca a los pacientes para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas de iniciar el tratamiento y después de aumentar la dosis con ULTRACET y ajustar la dosis en consecuencia.
Dosis inicial
La dosis inicial de ULTRACET es de 2 comprimidos cada 4 a 6 horas según sea necesario para aliviar el dolor hasta un máximo de 8 comprimidos por día.
Modificación de la dosis en pacientes con deterioro renal
En pacientes con liquidaciones de creatinina de menos de 30 ml/min, no exceda de 2 comprimidos cada 12 horas.
Interrupción de ULTRACET
ULTRACET no está aprobado para su uso más de 5 días. En circunstancias donde la dependencia física con ULTRACET es posible, utilice una disminución gradual hacia abajo y no deje de usar ULTRACET abruptamente.max.¿Cómo puedo hacerlo?
ULTRACET está contraindicado en pacientes con:
- Depresión respiratoria significativa.
- Asma bronquial aguda o grave en un entorno sin control o en ausencia de equipo de reanimación.
- Pacientes con obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluyendo íleo paralítico.
- Hipersensibilidad previa al clorhidrato de tramadol, acetaminofén, cualquier otro componente de este producto, o opioides.
- Uso concurrente de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o uso dentro de los últimos 14 días
Advertencias:
- En adultos y adolescentes mayores de 12 años. La dosis máxima de 8 tabletas de Zaldiar no debe excederse. Para evitar una sobredosis inadvertida, se debe aconsejar a los pacientes que no excedan la dosis recomendada y que no utilicen ningún otro paracetamol (incluido el de venta libre) o clorhidrato de tramadol que contenga productos simultáneamente sin el consejo de un médico.
- En insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/mm), no se recomienda Zaldiar.
- En pacientes con insuficiencia hepática grave Zaldiar no debe utilizarse. Los riesgos de sobredosis de paracetamol son mayores en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica. En casos moderados, la prolongación del intervalo de dosificación debe considerarse cuidadosamente.
- En insuficiencia respiratoria grave, no se recomienda Zaldiar.
- El clorhidrato de tramadol no es adecuado como sustituto en pacientes dependientes de opioides. Aunque es un agonista opioide, el clorhidrato de tramadol no puede suprimir los síntomas de abstinencia de morfina.
- Se han notificado convulsiones en pacientes tratados con clorhidrato de tramadol susceptibles a convulsiones o a tomar otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, especialmente inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos de acción central o anestesia local. Los pacientes epilépticos controlados por un tratamiento o los pacientes susceptibles a las convulsiones deben ser tratados con Zaldiar sólo si existen circunstancias convincentes. Se han notificado convulsiones en pacientes que recibieron hidrocloruro de tramadol a los niveles de dosis recomendados. El riesgo puede aumentar cuando las dosis de hidrocloruro de tramadol exceden el límite de dosis superior recomendado.
- No se recomienda el uso concomitante de agonistas-antagonistas opioides (nalbuphine, buprenorphine, pentazocine.
Precauciones de uso
Se pueden desarrollar tolerancia y dependencia física y/o psicológica, incluso a dosis terapéuticas. La necesidad clínica de tratamiento analgésico debe revisarse regularmente. En pacientes dependientes de opioides y pacientes con antecedentes de abuso o dependencia de drogas, el tratamiento solo debe ser por períodos cortos y bajo supervisión médica. Zaldiar debe usarse con precaución en pacientes con trauma craneal, en pacientes propensos a trastornos convulsivos, trastornos del tracto biliar, en estado de shock, en un estado alterado de conciencia por razones desconocidas, con problemas que afectan el centro respiratorio o la función respiratoria, o con un aumento de la presión intracraneal.
Paracetamol en sobredosis puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes.
Los síntomas de la reacción de abstinencia, similares a los que ocurren durante la abstinencia de opiáceos, pueden ocurrir incluso a dosis terapéuticas y para el tratamiento a corto plazo. Los síntomas de abstinencia pueden evitarse disminuyéndolos en el momento de la interrupción, especialmente después de largos períodos de tratamiento. En raras ocasiones, se han reportado casos de dependencia y abuso.
En un estudio, se informó que el uso de hidrocloruro de tramadol durante la anestesia general con enflurano y óxido nitroso mejoró la retirada intraoperatoria. Hasta que se disponga de más información, debe evitarse el uso de hidrocloruro de tramadol durante los planos ligeros de anestesia.
El colorante Sunset yellow E110 puede causar reacciones alérgicas.
Este medicamento contiene 7.8 mmol (o 179.4 mg) de sodio por dosis. Para ser tenido en cuenta por los pacientes en una dieta controlada de sodio.
ADVERTENCIAS
Incluido como parte de la sección PRECAUCIONES
PRECAUCIONES
Adicción, abuso y uso indebido
ULTRACET contiene tramadol, una sustancia controlada de la Lista IV. Como opioide, ULTRACET expone a los usuarios a los riesgos de adicción, abuso y uso indebido.
Aunque se desconoce el riesgo de adicción en cualquier individuo, puede ocurrir en pacientes adecuadamente prescritos ULTRACET. La adicción puede ocurrir en las dosis recomendadas y si el medicamento es mal utilizado o abusado.
Evaluar el riesgo de adicción a opioides, abuso o uso indebido de cada paciente antes de prescribir ULTRACET, y monitorear a todos los pacientes que reciben ULTRACET por el desarrollo de estos comportamientos y condiciones. Los riesgos aumentan en pacientes con antecedentes personales o familiares de abuso de sustancias (incluyendo abuso de drogas o alcohol o adicción) o enfermedad mental (e.g., depresión mayor). Sin embargo, el potencial de estos riesgos no debe impedir el manejo adecuado del dolor en un paciente determinado. A los pacientes con mayor riesgo se les pueden recetar opioides como ULTRACET, pero su uso en tales pacientes requiere asesoramiento intensivo sobre los riesgos y el uso adecuado de ULTRACET junto con un monitoreo intensivo para detectar signos de adicción, abuso y uso indebido.
Los opioides son buscados por drogadictos y personas con trastornos de adicción y están sujetos a desviación criminal. Tenga en cuenta estos riesgos al prescribir o dispensar ULTRACET. Las estrategias para reducir estos riesgos incluyen prescribir el medicamento en la menor cantidad apropiada y asesorar al paciente sobre la eliminación adecuada del medicamento no utilizado. Póngase en contacto con la junta de licencias profesionales del estado local o la autoridad estatal de sustancias controladas para obtener información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o la desviación de este producto.
Depresión respiratoria que amenaza la vida
Se ha notificado depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o mortal con el uso de opioides, incluso cuando se usa según lo recomendado. La depresión respiratoria, si no se reconoce y trata inmediatamente, puede provocar un paro respiratorio y la muerte. El manejo de la depresión respiratoria puede incluir una observación cercana, medidas de apoyo y el uso de antagonistas opioides, dependiendo del estado clínico del paciente. La retención de dióxido de carbono (CO2) de la depresión respiratoria inducida por opioides puede exacerbar los efectos sedantes de los opioides.
Mientras que la depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal puede ocurrir en cualquier momento durante el uso de ULTRACET, el riesgo es mayor durante el inicio del tratamiento o después de un aumento de la dosis. Monitoree de cerca a los pacientes para detectar depresión respiratoria, especialmente dentro de las primeras 24-72 horas de iniciar el tratamiento con y después de aumentar la dosis de ULTRACET.
Para reducir el riesgo de depresión respiratoria, la dosificación y la titulación adecuadas de ULTRACET son esenciales. La sobreestimación de la dosis de ULTRACET al convertir pacientes de otro opioide puede provocar una sobredosis mortal con la primera dosis.
La ingestión accidental de incluso una dosis de ULTRACET, especialmente por parte de niños, puede provocar depresión respiratoria y la muerte debido a una sobredosis de tramadol.
Síndrome de abstinencia opioide neonatal
El uso prolongado de ULTRACET durante el embarazo puede provocar la abstinencia en el recién nacido. El síndrome de abstinencia de opioides neonatales, a diferencia del síndrome de abstinencia de opioides en adultos, puede poner en peligro la vida si no se reconoce y se trata, y requiere un tratamiento de acuerdo con los protocolos desarrollados por expertos en neonatología. Observe a los recién nacidos en busca de signos de síndrome de abstinencia de opioides neonatales y maneje en consecuencia. Aconseje a las mujeres embarazadas que usan opioides durante un período prolongado sobre el riesgo de síndrome de abstinencia neonatal de opioides y asegúrese de que haya un tratamiento adecuado disponible.
Riesgos de interacciones con medicamentos que afectan a las isoenzimas del citocromo P450
Los efectos del uso concomitante o la interrupción de inductores del citocromo P450 3A4, inhibidores 3A4 o inhibidores 2D6 en los niveles de tramadol y M1 de ULTRACET son complejos. El uso de inductores del citocromo P450 3A4, inhibidores 3A4 o inhibidores 2D6 con ULTRACET requiere una cuidadosa consideración de los efectos sobre el fármaco original, tramadol, que es un inhibidor débil de la recaptación de serotonina y norepinefrina y agonista opioide, y el metabolito activo, M1, que es más potente que el tramadol en la unión.
Riesgos de uso concomitante o interrupción de inhibidores del citocromo P450 2D6
El uso concomitante de ULTRACET con todos los inhibidores del citocromo P450 2D6 (e.g., amiodarona, quinidina) puede provocar un aumento en los niveles plasmáticos de tramadol y una disminución en los niveles del metabolito activo, M1. Una disminución en la exposición a M1 en pacientes que han desarrollado dependencia física al tramadol, puede dar lugar a signos y síntomas de abstinencia de opioides y reducción de la eficacia. El efecto del aumento de los niveles de tramadol puede ser un mayor riesgo de eventos adversos graves, incluyendo convulsiones y síndrome de serotonina.
La interrupción de un inhibidor del citocromo P450 2D6 utilizado concomitantemente puede provocar una disminución de los niveles plasmáticos de tramadol y un aumento de los niveles de metabolitos activos M1, lo que podría aumentar o prolongar las reacciones adversas relacionadas con la toxicidad por opioides y puede causar depresión respiratoria potencialmente mortal.
Siga a los pacientes que reciben ULTRACET y cualquier inhibidor de CYP2D6 por el riesgo de eventos adversos graves, incluyendo convulsiones y síndrome de serotonina, signos y síntomas que puedan reflejar toxicidad por opioides y abstinencia de opioides cuando se usa ULTRACET junto con inhibidores de CYP2D6.
Interacción del citocromo P450 3A4
El uso concomitante de ULTRACET con inhibidores del citocromo P450 3A4, como antibióticos macrólidos (e.g., eritromicina), agentes azol-antifúngicos (e.g., ketoconazol), e inhibidores de la proteasa (e.g., ritonavir) o la interrupción de un inductor del citocromo P450 3A4, como rifampina, carbamazepina y fenitoína, puede provocar un aumento en las concentraciones plasmáticas de tramadol, lo que podría aumentar o prolongar las reacciones adversas, aumentar el riesgo de eventos adversos graves, incluidas convulsiones y síndrome de serotonina, y puede causar depresión respiratoria potencialmente mortal.
El uso concomitante de ULTRACET con todos los inductores del citocromo P450 3A4 o la interrupción de un inhibidor del citocromo P450 3A4 puede dar lugar a niveles más bajos de tramadol. Esto puede estar asociado con una disminución en la eficacia, y en algunos pacientes, puede provocar signos y síntomas de abstinencia opioide.
Siga a los pacientes que reciben ULTRACET y cualquier inhibidor o inductor de CYP3A4 por el riesgo de eventos adversos graves, incluyendo convulsiones y síndrome de serotonina, signos y síntomas que puedan reflejar toxicidad y abstinencia de opioides cuando ULTRACET se usa junto con inhibidores e inductores de CYP3A4.
Hepatotoxicidad
ULTRACET contiene hidrocloruro de tramadol y acetaminofén. El acetaminofén se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, a veces resultando en trasplante hepático y muerte. La mayoría de los casos de lesión hepática están asociados con el uso de acetaminofén en dosis que exceden los 4,000 miligramos por día, y a menudo involucran más de un producto que contiene acetaminofén. La ingesta excesiva de acetaminofén puede ser intencional para causar autolesiones o no intencionales ya que los pacientes intentan obtener más alivio del dolor o, sin saberlo, tomar otros productos que contienen acetaminofén.
El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras toman acetaminofén.
Indique a los pacientes que busquen acetaminofén o APAP en las etiquetas del paquete y que no utilicen más de un producto que contenga acetaminofén. Indique a los pacientes que busquen atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4,000 miligramos de acetaminofeno por día, incluso si se sienten bien.
Riesgos del uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC
La sedación profunda, la depresión respiratoria, el coma y la muerte pueden resultar del uso concomitante de ULTRACET con benzodiazepinas u otros depresores del SNC (e.g., sedantes/hipnóticos no benzodiazepinas, ansiolíticos, tranquilizantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opioides, alcohol). Debido a estos riesgos, reserve la prescripción concomitante de estos medicamentos para su uso en pacientes para quienes las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas.
Estudios observacionales han demostrado que el uso concomitante de analgésicos opioides y benzodiazepinas aumenta el riesgo de mortalidad relacionada con las drogas en comparación con el uso de analgésicos opioides solos. Debido a propiedades farmacológicas similares, es razonable esperar un riesgo similar con el uso concomitante de otros medicamentos depresores del SNC con analgésicos opioides.
Si se toma la decisión de prescribir una benzodiazepina u otro depresor del SNC concomitantemente con un analgésico opioide, prescriba las dosis efectivas más bajas y las duraciones mínimas del uso concomitante. En pacientes que ya reciben un analgésico opioide, prescribir una dosis inicial más baja de benzodiazepina u otro depresor del SNC que la indicada en ausencia de un opioide, y valorar en función de la respuesta clínica. Si se inicia un analgésico opioide en un paciente que ya está tomando una benzodiazepina u otro depresor del SNC, prescriba una dosis inicial más baja del analgésico opioide y valore en función de la respuesta clínica. Siga de cerca a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación.
Aconsejar tanto a los pacientes como a los cuidadores sobre los riesgos de depresión respiratoria y sedación cuando ULTRACET se usa con benzodiazepinas u otros depresores del SNC (incluidos el alcohol y las drogas ilícitas). Aconseje a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria pesada hasta que se hayan determinado los efectos del uso concomitante de la benzodiazepina u otro depresor del SNC. Examine a los pacientes para detectar el riesgo de trastornos por uso de sustancias, incluido el abuso y el uso indebido de opioides, y adviértalos del riesgo de sobredosis y muerte asociado con el uso de depresores adicionales del SNC, incluidos el alcohol y las drogas ilícitas.
Riesgo de síndrome de serotonina
Se han notificado casos de síndrome de serotonina, una afección potencialmente mortal, con el uso de tramadol, incluido ULTRACET, durante el uso concomitante con medicamentos serotoninérgicos.
Los fármacos serotoninérgicos incluyen inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (ISRS), antidepresivos tricíclicos (TCAs), triptanos, antagonistas del receptor 5-HT3, fármacos que afectan el sistema neurotransmisor serotoninérgico (e.g., mirtazapina, trazodona, tramadol) y medicamentos que afectan el metabolismo de la serotonina (incluidos los inhibidores de la MAO, tanto los destinados a tratar trastornos psiquiátricos como otros, como linezolid y azul de metileno intravenoso). Esto puede ocurrir dentro del rango de dosificación recomendado.
Los síntomas del síndrome de serotonina pueden incluir cambios en el estado mental (e.g., agitación, alucinaciones, coma), inestabilidad autonómica (e.g., taquicardia, presión arterial lábil, hipertermia), aberraciones neuromusculares (e.g., hiperreflexia, falta de coordinación, rigidez) y/o síntomas gastrointestinales (e.g., náuseas, vómitos, diarrea). El inicio de los síntomas generalmente ocurre dentro de varias horas a unos pocos días de uso concomitante, pero puede ocurrir más tarde que eso. Interrumpa ULTRACET si se sospecha el síndrome serotoninérgico.
Mayor riesgo de convulsiones
Se han notificado convulsiones en pacientes que recibieron tramadol dentro del rango de dosificación recomendado. Los informes espontáneos posteriores a la comercialización indican que el riesgo de convulsiones aumenta con las dosis de tramadol por encima del rango recomendado.
El uso concomitante de tramadol aumenta el riesgo de convulsiones en pacientes que toman:.
- Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) e inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (ISRS) antidepresivos o anoréxicos,
- Antidepresivos tricíclicos (ACTA), y otros compuestos tricíclicos (e.g., cyclobenzaprine, promethazine, etc.),
- Otros opioides,
- inhibidores de la MAO
- Neurolépticos, o
- Otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo.
El riesgo de convulsiones también puede aumentar en pacientes con epilepsia, aquellos con antecedentes de convulsiones o en pacientes con un riesgo reconocido de convulsiones (como traumatismos craneales, trastornos metabólicos, abstinencia de alcohol y drogas, infecciones del SNC).
En la sobredosis de tramadol, la administración de naloxona puede aumentar el riesgo de convulsiones.
Riesgo de suicidio
- No prescriba ULTRACET a pacientes que son suicidas o propensos a la adicción. Se debe considerar el uso de analgésicos no narcóticos en pacientes suicidas o deprimidos.
- Prescriba ULTRACET con precaución para pacientes con antecedentes de uso indebido y / o están tomando actualmente medicamentos activos para el SNC, incluidos tranquilizantes, antidepresivos, o alcohol en exceso, y pacientes que sufren trastornos emocionales o depresión.
- Informar a los pacientes a no exceder la dosis recomendada y limitar su consumo de alcohol.
Insuficiencia suprarrenal
Se han notificado casos de insuficiencia suprarrenal con el uso de opioides, más a menudo después de más de un mes de uso. La presentación de insuficiencia suprarrenal puede incluir síntomas y signos inespecíficos que incluyen náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión arterial baja. Si se sospecha insuficiencia suprarrenal, confirme el diagnóstico con pruebas de diagnóstico lo antes posible. Si se diagnostica insuficiencia suprarrenal, trate con dosis de reemplazo fisiológico de corticosteroides. Destetar al paciente del opioide para permitir que la función suprarrenal se recupere y continuar el tratamiento con corticosteroides hasta que la función suprarrenal se recupere. Se pueden probar otros opioides ya que algunos casos informaron uso de un opioide diferente sin recurrencia de insuficiencia suprarrenal. La información disponible no identifica que ningún opioide en particular sea más probable que esté asociado con insuficiencia suprarrenal.
Depresión respiratoria que amenaza la vida en pacientes con enfermedad pulmonar crónica o en pacientes ancianos, cachécticos o debilitados
El uso de ULTRACET en pacientes con asma bronquial aguda o grave en un entorno no controlado o en ausencia de equipo de reanimación está contraindicado.
Pacientes ancianos, cachecticos o debilitados
La depresión respiratoria que amenaza la vida es más probable que ocurra en pacientes ancianos, cachecticos o debilitados porque pueden tener una farmacocinética alterada o un aclaramiento alterado, en comparación con los pacientes más jóvenes y saludables.
Supervise estrechamente a estos pacientes, especialmente al iniciar y valorar ULTRACET y cuando ULTRACET se administra de forma concomitante con otros fármacos que deprimen la respiración. Alternativamente, considere el uso de analgésicos no opioides en estos pacientes.
Hipotensión grave
ULTRACET puede causar hipotensión grave, incluyendo hipotensión ortostática y síncope en pacientes ambulatorios. Existe un mayor riesgo en pacientes cuya capacidad para mantener la presión arterial ya se ha visto comprometida por un volumen sanguíneo reducido o la administración simultánea de ciertos medicamentos depresores del SNC (e.g., phenothiazines o anesthetics generales). Controle a estos pacientes en busca de signos de hipotensión después de iniciar o valorar la dosis de ULTRACET. En pacientes con shock circulatorio, ULTRACET puede causar vasodilatación que puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial. Evitar el uso de ULTRACET en pacientes con shock circulatorio.
Riesgo de uso en pacientes con aumento de la presión intracraneal, tumores cerebrales, lesiones en la cabeza o deterioro de la conciencia
En pacientes que pueden ser susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2 (e.g., aquellos con evidencia de aumento de la presión intracraneal o tumores cerebrales), ULTRACET puede reducir el impulso respiratorio, y la retención de CO2 resultante puede aumentar aún más la presión intracraneal. Controle a estos pacientes en busca de signos de sedación y depresión respiratoria, especialmente al iniciar el tratamiento con ULTRACET.
Los opioides también pueden oscurecer el curso clínico en un paciente con una lesión en la cabeza. Evite el uso de ULTRACET en pacientes con alteración de la conciencia o coma.
Reacciones cutáneas graves
En raras ocasiones, el acetaminofén puede causar reacciones cutáneas graves como pustulosis exantemática generalizada aguda (AGEP), síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (TEN), que puede ser fatal. Los pacientes deben ser informados sobre los signos de reacciones cutáneas graves, y el uso del medicamento debe suspenderse en la primera aparición de erupción cutánea o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Riesgo de uso en pacientes con afecciones gastrointestinales
ULTRACET está contraindicado en pacientes con obstrucción gastrointestinal conocida o sospechada, incluido el íleo paralítico.
El tramadol en ULTRACET puede causar espasmo del esfínter de Oddi. Los opioides pueden causar aumentos en la amilasa sérica. Monitorear a los pacientes con enfermedad del tracto biliar, incluida la pancreatitis aguda, para detectar el empeoramiento de los síntomas.
Anafilaxia y otras reacciones de hipersensibilidad
Se han notificado reacciones anafilácticas graves y raramente mortales en pacientes que reciben tratamiento con tramadol. Cuando estos acontecimientos ocurren es a menudo después de la primera dosis. Otras reacciones alérgicas reportadas incluyen prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens- Johnson. Los pacientes con antecedentes de reacciones anafilactoides a la codeína y otros opioides pueden estar en mayor riesgo y, por lo tanto, no deben recibir ULTRACET. Si se produce anafilaxia u otra hipersensibilidad, suspenda la administración de ULTRACET inmediatamente, suspenda ULTRACET de forma permanente y no vuelva a desafiar ninguna formulación de tramadol. Aconseje a los pacientes que busquen atención médica inmediata si experimentan algún síntoma de una reacción de hipersensibilidad.
Ha habido informes posteriores a la comercialización de hipersensibilidad y anafilaxia asociados con el uso de acetaminofén. Los signos clínicos incluyeron hinchazón de la cara, la boca y la garganta, dificultad respiratoria, urticaria, erupción cutánea, prurito y vómitos. Hubo informes poco frecuentes de anafilaxia potencialmente mortal que requieren atención médica de emergencia. Indique a los pacientes que interrumpan ULTRACET inmediatamente y busquen atención médica si experimentan estos síntomas. No prescriba ULTRACET para pacientes con alergia al acetaminofén.
Mayor riesgo de hepatotoxicidad con el uso concomitante de otros productos que contienen acetaminofén
Debido al potencial de hepatotoxicidad con acetaminofén a dosis superiores a la dosis recomendada, ULTRACET no debe usarse concomitantemente con otros productos que contienen acetaminofén.
Retirada
Evitar el uso de agonista/antagonista mixto (e.g., pentazocine, nalbuphine, y butorphanol) o agonist parcial (e.g., buprenorfina) analgésicos en pacientes que están recibiendo un analgésico agonista opioide completo, incluyendo ULTRACET. En estos pacientes, los analgésicos agonistas/antagonistas mixtos y agonistas parciales pueden reducir el efecto analgésico y/o precipitar los síntomas de abstinencia. No interrumpa bruscamente ULTRACET.
Conducir y operar maquinaria
ULTRACET puede perjudicar las habilidades mentales o físicas necesarias para realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil u operar maquinaria. Advierta a los pacientes que no conduzcan ni manejen maquinaria peligrosa a menos que sean tolerantes a los efectos de ULTRACET y sepan cómo reaccionarán al medicamento.
Información de asesoramiento del paciente
Aconseje al paciente que lea el etiquetado del paciente aprobado por la FDA (Guía del medicamento).
Adicción, abuso y uso indebido
Informar a los pacientes que el uso de ULTRACET, incluso cuando se toma según lo recomendado, puede resultar en adicción, abuso y uso indebido, lo que puede conducir a una sobredosis y la muerte. Indique a los pacientes que no compartan ULTRACET con otras personas y que tomen medidas para proteger ULTRACET del robo o uso indebido.
Depresión respiratoria que amenaza la vida
Informar a los pacientes sobre el riesgo de depresión respiratoria potencialmente mortal, incluida la información de que el riesgo es mayor al iniciar ULTRACET o cuando se aumenta la dosis, y que puede ocurrir incluso en las dosis recomendadas. Aconsejar a los pacientes cómo reconocer la depresión respiratoria y buscar atención médica si se desarrollan dificultades respiratorias.
Ingesta accidental
Informar a los pacientes que la ingestión accidental, especialmente por parte de niños, puede provocar depresión respiratoria o la muerte. Indique a los pacientes que tomen medidas para almacenar ULTRACET de forma segura y que eliminen ULTRACET sin usar de acuerdo con las pautas y/o regulaciones estatales locales.
Interacciones con benzodiazepinas y otros depresores del SNC
Informe a los pacientes y cuidadores que pueden producirse efectos aditivos potencialmente mortales si ULTRACET se usa con benzodiazepinas u otros depresores del SNC, incluido el alcohol, y no utilice estos concomitantemente a menos que esté supervisado por un proveedor de atención médica.
Síndrome de Serotonina
Informar a los pacientes que tramadol podría causar una afección rara pero potencialmente mortal, particularmente durante el uso concomitante con medicamentos serotoninérgicos. Advierta a los pacientes sobre los síntomas y signos del síndrome serotoninérgico y busque atención médica de inmediato si se presentan síntomas. Indique a los pacientes que informen a su proveedor de atención médica si están tomando, o planean tomar medicamentos serotoninérgicos.
Interacción MAOI
Informe a los pacientes que no tomen ULTRACET mientras usan medicamentos que inhiban la monoaminooxidasa. Los pacientes no deben iniciar IMAO mientras toman ULTRACET.
Convulsiones
Informar a los pacientes que ULTRACET puede causar convulsiones con el uso concomitante de agentes serotoninérgicos (incluidos ISRS, ISRS y triptanos) o medicamentos que reducen significativamente el aclaramiento metabólico del tramadol.
Insuficiencia Suprarrenal
Informar a los pacientes que los opioides podrían causar insuficiencia suprarrenal, una afección potencialmente mortal. La insuficiencia suprarrenal puede presentar síntomas y signos no específicos como náuseas, vómitos, anorexia, fatiga, debilidad, mareos y presión arterial baja. Aconseje a los pacientes que busquen atención médica si experimentan una constelación de estos síntomas.
Instrucciones importantes de administración
Enseñar a los pacientes cómo tomar ULTRACET correctamente.
- No ajuste la dosis de ULTRACET sin consultar a un médico u otro proveedor de atención médica.
- No tome más de 4000 miligramos de acetaminofeno por día y llame a su proveedor de atención médica si tomaron más de la dosis recomendada.
Hipotensión
Informar a los pacientes que ULTRACET puede causar hipotensión ortostática y síncope. Indique a los pacientes cómo reconocer los síntomas de la presión arterial baja y cómo reducir el riesgo de consecuencias graves en caso de que ocurra hipotensión (e.g., sentarse o acostarse, levantarse cuidadosamente de una posición sentada o acostada).
Anafilaxia
Informar a los pacientes que se han notificado anafilaxias con ingredientes contenidos en ULTRACET. Aconseje a los pacientes cómo reconocer tal reacción y cuándo buscar atención médica.
Embarazo
Síndrome de abstinencia opioide neonatal
Informar a las pacientes con potencial reproductivo que ULTRACET no debe usarse durante más de 5 días y que el uso prolongado de opioides como ULTRACET, durante el embarazo puede resultar en el síndrome de abstinencia opioide neonatal, que puede ser potencialmente mortal si no se.
Toxicidad embriofetal
Informar a las pacientes femeninas con potencial reproductivo que ULTRACET puede causar daño fetal e informar al proveedor de atención médica de un embarazo conocido o sospechoso.
Infertilidad
Informar a los pacientes que el uso crónico de opioides puede causar una fertilidad reducida. Se desconoce si estos efectos sobre la fertilidad son reversibles [Uso en poblaciones específicas (8.3)].
Conducir o manejar maquinaria pesada
Informar a los pacientes que ULTRACET puede afectar la capacidad de realizar actividades potencialmente peligrosas, como conducir un automóvil o manejar maquinaria pesada. Aconseje a los pacientes que no realicen tales tareas hasta que sepan cómo reaccionarán ante el medicamento.
Estreñimiento
Aconsejar a los pacientes sobre el potencial de estreñimiento severo, incluidas las instrucciones de manejo y cuándo buscar atención médica.
Eliminación de ULTRACET no utilizado
Aconseje a los pacientes que arrojen el ULTRACET no utilizado a la basura doméstica siguiendo estos pasos. 1) Retire los medicamentos de sus envases originales y mezcle con una sustancia indeseable, como el café molido usado o la basura para gatitos (esto hace que el medicamento sea menos atractivo para los niños y las mascotas, e irreconocible para las personas que pueden ir intencionalmente a través de la basura buscando drogas). 2) Coloque la mezcla en una bolsa sellable, lata vacía u otro recipiente para evitar que el medicamento se escape o salga de una bolsa de basura.
Uso diario máximo de acetaminofén
Aconseje a los pacientes que no tomen más de 4.000 miligramos de acetaminofén por día y llame a su médico si han tomado más de la dosis recomendada.
Uso con otros productos que contienen acetaminofén
Aconseje a los pacientes que no tomen ULTRACET en combinación con otros productos que contengan tramadol o acetaminofén, incluidos los preparados de venta libre.
Toxicología no clínica
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
No hay estudios en animales o de laboratorio sobre el producto combinado (tramadol y acetaminofén) para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o deterioro de la fertilidad. Los datos sobre los componentes individuales se describen a continuación.
Carcinogénesis
Se observó un aumento leve pero estadísticamente significativo en dos tumores murinos comunes, pulmonares y hepáticos, en un estudio de carcinogenicidad de ratones NMRI, particularmente en ratones de edad avanzada. Los ratones se administraron por vía oral hasta 30 mg/kg en el agua de bebida (0.5 veces la dosis diaria máxima recomendada en humanos o MRHD) durante aproximadamente dos años, aunque el estudio no se realizó con la dosis máxima tolerada. No se cree que este hallazgo sugiera riesgo en humanos. No se observaron pruebas de carcinogenicidad en un estudio de carcinogenicidad de rata de 2 años que analizó dosis orales de hasta 30 mg/kg en el agua de bebida (1 veces la MRHD).
El Programa Nacional de Toxicología ha completado estudios a largo plazo en ratones y ratas para evaluar el potencial carcinogénico del acetaminofén. En estudios de alimentación de 2 años, ratas F344/N y ratones B6C3F1 fueron alimentados con una dieta que contiene acetaminofeno hasta 6000 ppm. Las ratas hembras demostraron evidencia equívoca de actividad carcinogénica basada en el aumento de la incidencia de leucemia de células mononucleares en 1.2 veces la dosis máxima diaria humana (MHDD) de 2.6 gramos/día, basado en una comparación de superficie corporal. Por el contrario, no hubo evidencia de actividad cancerígena en ratas macho (1.1 veces) o ratones (1.9-2.2 veces el MHDD, basado en una comparación de área de superficie corporal).
Mutagénesis
Tramadol fue mutagénico en presencia de activación metabólica en el ensayo de linfoma de ratón. Tramadol no fue mutagénico en el ensayo de mutación inversa bacteriana in vitro utilizando Salmonella y E. coli (Ames), el ensayo de linfoma de ratón en ausencia de activación metabólica, el ensayo de aberración cromosómica in vitro o el ensayo de micronúcleos in vivo en médula ósea.
El acetaminofeno no fue mutagénico en el ensayo de mutación inversa bacteriana (prueba Ames). Por el contrario, el acetaminofén dio positivo para la inducción de intercambios cromátidos hermanos y aberraciones cromosómicas en ensayos in vitro utilizando células de ovario de hámster chino. En la literatura publicada, se ha notificado que el acetaminofén es clastogénico cuando se administra una dosis de 1500 mg/kg/día al modelo de ratas (3.6 veces el MHDD, basado en una comparación de área de superficie corporal). Por el contrario, no se observó clastogenicidad a una dosis de 750 mg/kg/día (2.8 veces el MHDD, basado en una comparación de área de superficie corporal), lo que sugiere un efecto de umbral.
Deterioro de la fertilidad
No se observaron efectos sobre la fertilidad para tramadol a niveles de dosis orales de hasta 50 mg/kg en ratas macho y 75 mg/kg en ratas hembras. Estas dosis son 1.6 y 2.4 veces el MRHD.
En estudios de acetaminofeno realizados por el Programa Nacional de Toxicología, se han realizado evaluaciones de fertilidad en ratones suizos a través de un estudio de reproducción continua. No hubo efectos sobre los parámetros de fertilidad en ratones que consumieron hasta 1.7 veces el MHDD de acetaminofeno, basado en una comparación de área de superficie corporal. Aunque no hubo efecto sobre la motilidad o la densidad de los espermatozoides en el epidídimo, hubo un aumento significativo en el porcentaje de espermatozoides anormales en ratones que consumían 1.7 veces el MHDD (basado en una comparación de área de superficie corporal) y hubo una reducción en el número de pares de apareamiento que producen una quinta camada a esta dosis, lo que sugiere el potencial de toxicidad acumulativa con la administración crónica de acetaminofén cerca del límite superior de la dosis diaria.
Estudios publicados en roedores informan que el tratamiento oral con acetaminofén de animales machos a dosis que son 1.2 veces el MHDD y mayor (basado en una comparación de área de superficie corporal) resultan en una disminución de los pesos testiculares, espermatogénesis reducida, fertilidad reducida y sitios de implantación reducidos en mujeres que reciben las mismas dosis. Estos efectos parecen aumentar con la duración del tratamiento. Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.
Uso en poblaciones específicas
Embarazo
Resumen de riesgos
El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo puede causar el síndrome de abstinencia neonatal de opioides. Los datos disponibles con ULTRACET en mujeres embarazadas son insuficientes para informar un riesgo asociado a la droga de defectos de nacimiento importantes y aborto espontáneo.
En estudios de reproducción animal, la combinación de tramadol y acetaminofén disminuyó el peso fetal y aumentó las costillas supernumerarias en 1.6 veces la dosis diaria humana máxima recomendada (MRHD). En estudios de reproducción en animales separados, la administración de tramadol solo durante la organogénesis disminuyó el peso fetal y redujo la osificación en ratones, ratas y conejos a 1.4, 0.6, y 3.6 veces la dosis diaria humana máxima recomendada (MRHD). Tramadol disminuyó el peso corporal de las crías y aumentó la mortalidad de las crías en 1.2 y 1.9 veces el MRHD.
Los estudios reproductivos y de desarrollo en ratas y ratones de la literatura publicada identificaron eventos adversos a dosis clínicamente relevantes con acetaminofén. Tratamiento de ratas embarazadas con dosis de acetaminofén aproximadamente 1.3 veces la dosis máxima diaria en humanos (MRHD) mostró evidencia de fetotoxicidad y aumentos en las variaciones óseas en los fetos. En otro estudio, se observó necrosis en el hígado y el riñón de ratas preñadas y fetos a dosis de aproximadamente 1.9 veces el MHDD. En ratones tratados con acetaminofén a dosis dentro del rango de dosificación clínica, se observaron efectos adversos acumulativos sobre la reproducción en un estudio de reproducción continuo. Se observó una reducción en el número de camadas de la pareja de apareamiento parental, así como un crecimiento retardado y espermatozoides anormales en sus descendientes y una reducción del peso al nacer en la siguiente generación. Con base en datos de animales, aconseje a las mujeres embarazadas sobre el riesgo potencial para un feto.
Todos los embarazos tienen un riesgo de antecedentes de defecto de nacimiento, pérdida u otros resultados adversos. En la U.S. población general, el riesgo de fondo estimado de defectos de nacimiento importantes y aborto involuntario en embarazos clínicamente reconocidos es 2-4% y 15-20%, respectivamente.
Consideraciones clínicas
Reacciones adversas fetales/neonatales
El uso prolongado de analgésicos opioides durante el embarazo con fines médicos o no médicos puede resultar en depresión respiratoria y dependencia física en el síndrome de abstinencia opioide neonatal y neonatal poco después del nacimiento.
El síndrome de abstinencia opioide neonatal se presenta como irritabilidad, hiperactividad y patrón de sueño anormal, llanto agudo, temblor, vómitos, diarrea y falta de aumento de peso. El inicio, la duración y la gravedad del síndrome de abstinencia de opioides neonatales varían según el opioide específico utilizado, la duración del uso, el momento y la cantidad del último uso materno, y la tasa de eliminación de
