Lergium Plus

Lergium Plus® (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas deben administrarse cuando se desean las propiedades antihistamínicas del clorhidrato de cetirizina y las propiedades descongestionantes nasales del clorhidrato de pseudoefedrina.

Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas están indicadas para el alivio de los síntomas nasales y no nasales asociados con la rinitis alérgica estacional o perenne en adultos y niños de 12 años de edad y mayores.

No rompa ni mastique la tableta; tragar tableta entera

Adultos y niños mayores de 12 años:
tomar 1 tableta cada 12 horas; No tome más de 2 tabletas en 24 horas

Adultos mayores de 65 años :
Pregúntale a un médico

Niños menores de 12 años :
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Consumidores con enfermedad hepática o renal:
Pregúntale a un médico

Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas se pueden administrar con o sin alimentos.

Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas están contraindicadas en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de sus ingredientes o a la hidroxicina.

Debido a su componente de pseudoefedrina, las tabletas de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) están contraindicadas en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria, y en pacientes que reciben terapia con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) o dentro de los catorce (14) días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento ( ver PRECAUCIONES, Interacciones farmacológicas sección). También está contraindicado en pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa, y en aquellos que han mostrado hipersensibilidad o idiosincrasia a sus componentes, a agentes adrenérgicos u otros medicamentos de estructuras químicas similares. Las manifestaciones de idiosincrasia del paciente a agentes adrenérgicos incluyen insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias.

ADVERTENCIAS

Las aminas simpaticomiméticas deben usarse con prudencia y moderación en pacientes con hipertensión, diabetes mellitus, enfermedad cardíaca isquémica, aumento de la presión intraocular, hipertiroidismo, insuficiencia renal o hipertrofia prostática (ver CONTRAINDICACIONES). Las aminas simpaticomiméticas pueden producir estimulación del sistema nervioso central con convulsiones o colapso cardiovascular con hipotensión acompañante. Los ancianos tienen más probabilidades de tener reacciones adversas a las aminas simpaticomiméticas.

PRECAUCIONES

Debido a su componente de pseudoefedrina, Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas deben usarse con precaución en pacientes con hipertensión, diabetes mellitus, enfermedad cardíaca isquémica, aumento de la presión intraocular, hipertiroidismo, insuficiencia renal o hipertrofia prostática (ver ADVERTENCIAS y CONTRAINDICACIONES). Los pacientes con función renal disminuida deben recibir una dosis inicial más baja (una tableta por día) porque tienen una eliminación reducida de cetirizina y pseudoefedrina (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN).

En ensayos clínicos, se ha informado la aparición de somnolencia en algunos pacientes que toman cetirizina o tabletas Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina); Por lo tanto, se debe tener la debida precaución al conducir un automóvil u operar maquinaria potencialmente peligrosa después de tomar tabletas Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina). Uso simultáneo de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Se deben evitar las tabletas con alcohol u otros depresores del SNC porque pueden producirse reducciones adicionales en el estado de alerta y un deterioro adicional del rendimiento del SNC.

No hay ensayos de carcinogenicidad de pseudoefedrina y cetirizina en combinación.

Cetirizina: en un estudio de 2 años en ratas, la cetirizina no fue cancerígena a dosis dietéticas de hasta 20 mg / kg (aproximadamente 15 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). En un estudio de 2 años en ratones, la cetirizina causó una mayor incidencia de tumores hepáticos benignos en hombres a una dosis dietética de 16 mg / kg (aproximadamente 6 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). No se observó un aumento en la incidencia de tumores hepáticos en ratones a una dosis dietética de 4 mg / kg (aproximadamente 2 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). Se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos durante el uso a largo plazo de las tabletas de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina).

Pseudoefedrina: estudios de dos años en ratas y ratones realizados bajo los auspicios del Programa Nacional de Toxicología (NTP) no demostró evidencia de potencial carcinogénico con sulfato de efedrina, Un fármaco estructuralmente relacionado con propiedades farmacológicas similares a la pseudoefedrina, a dosis dietéticas de hasta 10 y 27 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 1/3 y 1/2, respectivamente, la dosis diaria máxima recomendada de pseudoefedrina en adultos con mg / m² base).

La cetirizina no fue mutagénica en la prueba de Ames o la prueba de linfoma de ratón y no es clastogénica en el ensayo de linfocitos humanos o en el in vivo prueba de micronúcleos de roedores. Del mismo modo, la combinación de cetirizina y pseudoefedrina en una proporción de 1:24 no fue mutagénica ni clastogénica en estas pruebas. Sin embargo, los ensayos de linfoma de Ames y ratón no se adhirieron estrictamente a los estándares de prueba.

En un estudio de toxicidad reproductiva en ratas, dosis orales combinadas de cetirizina y pseudoefedrina de hasta 6/154 mg / kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base) no tuvo efecto sobre la fertilidad.

En ratas, la combinación de cetirizina y pseudoefedrina causó toxicidad en el desarrollo cuando se administró por vía oral a 6/154 mg / kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). Cuando las ratas se dosificaron durante el embarazo con dosis orales de cetirizina / pseudoefedrina, 6/154 mg / kg aumentaron el número de malformaciones esqueléticas fetales (distorsiones de nervio) y variantes (esternebras no cubiertas). Cuando se continuó la dosificación durante la lactancia, 6/154 mg / kg también disminuyeron la viabilidad y el aumento de peso de la descendencia. Estos efectos no se observaron a 1,6 / 38 mg / kg (aproximadamente equivalente a la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). No se observó toxicidad embriofetal cuando se dosificaron conejos durante toda la organogénesis con dosis orales de cetirizina / pseudoefedrina de hasta 6/154 mg / kg (aproximadamente 10 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). Debido a que no hay ensayos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, las tabletas Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) deben usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

En ratas, la combinación de cetirizina / pseudoefedrina disminuyó la viabilidad y el aumento de peso de la descendencia cuando se administró por vía oral a madres durante el embarazo y la lactancia a 6/154 mg / kg (aproximadamente 5 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). Este efecto no se observó a 1,6 / 38 mg / kg (aproximadamente equivalente a la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). Para la cetirizina administrada sola, los estudios en perros indican que aproximadamente el 3% de la dosis se excreta en la leche, y se ha informado que la cetirizina se excreta en la leche materna humana. Para la pseudoefedrina administrada sola, se ha informado que el 0.4-0.7% de la dosis se excreta en la leche materna humana.

Debido a que la cetirizina y la pseudoefedrina se excretan en la leche, no se recomienda el uso de tabletas Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) en madres lactantes.

Ensayos clínicos de tabletas de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) no incluyeron un número suficiente de pacientes de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, aunque los ancianos tienen más probabilidades de tener reacciones adversas a las aminas simpaticomiméticas. En general, la dosificación en un paciente anciano debe ser cautelosa, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica.

Se sabe que los componentes de cetirizina y pseudoefedrina de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) son excretados sustancialmente por el riñón, y el riesgo de reacciones tóxicas a este medicamento puede ser mayor en pacientes con insuficiencia renal. Debido a que los pacientes de edad avanzada tienen más probabilidades de tener una función renal disminuida, se debe tener cuidado en la selección de dosis y puede ser útil controlar la función renal (ver FARMACOLOGÍA CLÍNICA).

Cetirizina: Del número total de sujetos en ensayos clínicos de cetirizina sola, 186 fueron mayores de 65 años, mientras que 39 fueron mayores de 75 años. No se observaron diferencias generales en la seguridad entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia reportada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes de edad avanzada y los pacientes más jóvenes, pero no se puede descartar una mayor sensibilidad de algunas personas mayores. Con respecto a la eficacia, los ensayos clínicos de cetirizina para cada indicación aprobada no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los pacientes más jóvenes.

Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Las tabletas contienen 120 mg de clorhidrato de pseudoefedrina en una formulación de liberación prolongada. Esta dosis de pseudoefedrina excede la dosis recomendada para pacientes pediátricos menores de 12 años. Por lo tanto, no se han realizado ensayos clínicos de tabletas de Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) en pacientes menores de 12 años.

En dos doble ciego, ensayos controlados con placebo (n = 2094) en el que 701 pacientes con rinitis alérgica estacional fueron tratados con Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) Tabletas (clorhidrato de cetirizina 5 mg y clorhidrato de pseudoefedrina 120 mg) dos veces al día durante dos semanas, El porcentaje de pacientes que se retiraron prematuramente debido a eventos adversos fue del 2.0% en el Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) grupo, en comparación con 1.1% en el grupo placebo. Todos los eventos adversos que informaron más del 1% de los pacientes en el grupo Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) se enumeran en la Tabla 1.

CUADRO 1. EXPERIENCIAS ADVERSAS INFORMADAS EN PACIENTES DE 12 AÑOS Y MÁS ANTIGUOS EN TRATOS DE RINITIS ALÉRGICA SEASONAL DE Lergium Plus (cetirizina, pseudoefedrina) TABLETAS A TARIFAS DEL 1% O MÁS GRANDE (INCIDENCIA PERCENTE)

Tabletas ZYRTEC

Los ensayos clínicos controlados y no controlados de cetirizina realizados en los Estados Unidos y Canadá incluyeron a más de 6000 pacientes de 12 años de edad y mayores, y más de 3900 recibieron cetirizina a dosis de 5 a 20 mg por día. La duración del tratamiento varió de 1 semana a 6 meses, con una exposición media de 30 días.

La mayoría de las reacciones adversas notificadas durante la terapia con cetirizina fueron leves o moderadas. En ensayos controlados con placebo, la incidencia de interrupciones debido a reacciones adversas en pacientes que recibieron cetirizina 5 mg o 10 mg no fue significativamente diferente del placebo (2.9% vs. 2.4%, respectivamente).

La reacción adversa más común en pacientes de 12 años o más que ocurrió con mayor frecuencia con cetirizina que con placebo fue la somnolencia. La incidencia de somnolencia asociada con cetirizina estuvo relacionada con la dosis, 6% en placebo, 11% en 5 mg y 14% en 10 mg. Las interrupciones debidas a somnolencia para cetirizina fueron poco frecuentes (1.0% en cetirizina vs. 0.6% en placebo). La fatiga y la boca seca también parecían reacciones adversas relacionadas con el tratamiento. No hubo diferencias por edad, raza, género o peso corporal con respecto a la incidencia de reacciones adversas.

La Tabla 2 enumera las experiencias adversas en pacientes de 12 años o más que se informaron para cetirizina 5 y 10 mg en ensayos clínicos controlados en los Estados Unidos y que fueron más comunes con cetirizina que con placebo.

CUADRO 2. EXPERIENCIAS ADVERSAS INFORMADAS EN PACIENTES DE 12 AÑOS Y MÁS ANTIGUOS EN LOS ESTADOS UNIDOS CONTROLADOS POR PLACEBO EN LOS ENSAYOS DE CETIRIZINA (DOSIS MÁXIMA DE 10 MG) A TARIFAS DEL 2% O MÁS GRANDES (INCIDENCIA PERCENTE)

Además, el dolor de cabeza y las náuseas ocurrieron en más del 2% de los pacientes, pero fueron más comunes en los pacientes con placebo.

Los siguientes eventos se observaron con poca frecuencia (menos del 2%), en 3982 adultos y niños de 12 años o mayores o en 659 pacientes pediátricos (de 6 a 11 años) que recibieron cetirizina en ensayos en los EE. UU., Incluido un estudio abierto de seis meses de duración. No se ha establecido una relación causal de estos eventos infrecuentes con la administración de cetirizina.

Sistema nervioso autónomo : anorexia, enrojecimiento, aumento de la salivación, retención urinaria.

Cardiovascular: insuficiencia cardíaca, hipertensión, palpitaciones, taquicardia.

Sistemas nerviosos centrales y periféricos: coordinación anormal, ataxia, confusión, disfonía, hiperestesia, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, calambres en las piernas, migraña, mielitis, parestesia, parestesia, ptosis, síncope, temblor, contracciones, vértigo, defecto del campo visual.

Gastrointestinal: función hepática anormal, caries dental agravado, estreñimiento, dispepsia, eructos, flatulencia, gastritis, hemorroides, aumento del apetito, melena, hemorragia rectal, estomatitis, incluida estomatitis ulcerosa, decoloración de la lengua, edema de la lengua.

Genitourinario: cistitis, disuria, hematuria, frecuencia de micción, poliuria, incontinencia urinaria, infección del tracto urinario.

Audiencia y Vestibular: sordera, dolor de oído, ototoxicidad, tinnitus.

Metabólico / Nutricional : deshidratación, diabetes mellitus, sed.

Musculoesquelético : artralgia, artritis, artrosis, debilidad muscular, mialgia.

Psiquiátrico: pensamiento anormal, agitación, amnesia, ansiedad, disminución de la libido, despersonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, disminución de la concentración, insomnio, nerviosismo, paroniria, trastorno del sueño.

Sistema respiratorio: bronquitis, disnea, hiperventilación, aumento del esputo, neumonía, trastorno respiratorio, rinitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior.

Reproductivo: dismenorrea, dolor en los senos femeninos, sangrado intermenstrual, leucorrea, menorragia, vaginitis.

Reticuloendotelial : linfadenopatía.

Piel: acné, alopecia, angioedema, erupción ampollosa, dermatitis, piel seca, eccema, erupción eritematosa, furunculosis, hiperqueratosis, hipertricosis, aumento de la sudoración, erupción maculopapular, reacción de fotosensibilidad, reacción tóxica de fotosensibilidad, prurito, púrpura, erupción cutánea, seborrea, trastorno de la piel, nódulo, urticaria.

Sentidos especiales: parosmia, pérdida de sabor, perversión del gusto.

Visión: ceguera, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, pérdida de acomodación, hemorragia ocular, xeroftalmia.

Cuerpo en su conjunto: lesión accidental, astenia, dolor de espalda, dolor en el pecho, abdomen agrandado, edema facial, fiebre, edema generalizado, sofocos, aumento de peso, edema en las piernas, malestar general, pólipo nasal, dolor, palidez, edema periorbital, edema periférico, rigores.

Se han producido casos ocasionales de elevaciones transitorias y reversibles de la transaminasa hepática durante la terapia con cetirizina. Se ha informado de hepatitis con elevación significativa de transaminasas y bilirrubina elevada en asociación con el uso de cetirizina.

En la experiencia o experiencia en marketing extranjero en el período posterior a la comercialización, se han informado los siguientes eventos adversos raros, pero potencialmente graves: anafilaxia, colestasis, glomerulonefritis, anemia hemolítica, hepatitis, discinesia orofacial, hipotensión severa, muerte fetal, trombocitopenia, reacción agresiva y convulsiones. .

El clorhidrato de pseudoefedrina puede causar una estimulación leve del SNC en pacientes hipersensibles.

Nerviosismo, excitabilidad, inquietud, mareos, debilidad o insomnio pueden ocurrir. Se han informado dolores de cabeza, náuseas, somnolencia, taquicardia, palpitaciones, actividad del prensador y arritmias cardíacas. Los medicamentos simpaticomiméticos también se han asociado con otros efectos adversos como el miedo, la ansiedad, la tensión, el temblor, las alucinaciones, las convulsiones, la palidez, la dificultad respiratoria, la disuria y el colapso cardiovascular.

La información sobre sobredosis aguda se limita a la experiencia con cetirizina sola y el historial de comercialización del clorhidrato de pseudoefedrina.

Se ha informado sobredosis con cetirizina. En un paciente adulto que tomó 150 mg de cetirizina, el paciente era somnolento pero no mostró ningún otro signo clínico o resultados anormales de química sanguínea o hematología. En un paciente pediátrico de 18 meses que tomó una sobredosis de cetirizina (aproximadamente 180 mg), se observó inicialmente inquietud e irritabilidad; Esto fue seguido por somnolencia. Si se produce una sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático o de apoyo, teniendo en cuenta los medicamentos ingeridos concomitantemente. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina. La cetirizina no se elimina de manera efectiva por diálisis, y la diálisis será ineficaz a menos que se haya ingerido concomitantemente un agente dializable. Las dosis orales letales mínimas agudas en ratones y ratas fueron 237 y 562 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 95 y 460 veces la dosis diaria máxima recomendada en adultos con mg / m² base). En roedores, el objetivo de la toxicidad aguda era el sistema nervioso central, y el objetivo de la toxicidad de dosis múltiples era el hígado.

En grandes dosis, los simpaticomiméticos pueden dar lugar a vértigo, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, sudoración, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultad para la micción, debilidad muscular y tensión, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delirios y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria.