Lergium Plus

Lergium Plus® (цетиризин, псевдоэфедрин) Таблетки следует вводить, когда желательны как антигистаминные свойства гидрохлорида цетиризина, так и свойства носового противоотечного средства гидрохлорида псевдоэфедрина.

Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) Таблетки показаны для облегчения назальных и не назальных симптомов, связанных с сезонным или многолетним аллергическим ринитом у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

Не ломать и не жевать таблетку; проглотить таблетку целиком

Взрослые и дети 12 лет и старше:
принимать по 1 таблетке каждые 12 часов; не принимайте более 2 таблеток за 24 часа

Взрослые 65 лет и старше :
Спросите доктора

Дети до 12 лет:
Спросите доктора

Потребители с заболеваниями печени или почек:
Спросите доктора

Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) Таблетки можно давать с пищей или без нее.

Таблетки Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) противопоказаны пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из его ингредиентов или к гидроксизину.

Из-за своего псевдоэфедринового компонента таблетки Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) противопоказаны пациентам с узкоугольной глаукомой или задержкой мочи, а также пациентам, получающим терапию ингибитором моноаминоксидазы (MAO), или в течение четырнадцати (14) дней после прекращения такого лечения ( см МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Наркотиков взаимодействий раздел). Он также противопоказан пациентам с тяжелой гипертонией или тяжелой ишемической болезнью сердца, а также тем, у кого наблюдалась гиперчувствительность или идиосинкразия к его компонентам, адренергическим агентам или другим препаратам с аналогичными химическими структурами. Проявления специфичности пациентов к адренергическим агентам включают бессонницу, головокружение, слабость, тремор или аритмии.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Симпатомиметические амины следует использовать разумно и экономно у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, почечной недостаточностью или гипертрофией предстательной железы (см ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Симпатомиметические амины могут вызывать стимуляцию центральной нервной системы судорогами или сердечно-сосудистым коллапсом с сопутствующей гипотензией. Пожилые люди чаще имеют побочные реакции на симпатомиметические амины.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Из-за своего псевдоэфедринового компонента таблетки Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) следует использовать с осторожностью у пациентов с гипертонией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, почечной недостаточностью или гипертрофией предстательной железы (см ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Пациентам со сниженной почечной функцией следует давать более низкую начальную дозу (одну таблетку в день), поскольку они уменьшили выведение цетиризина и псевдоэфедрина (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ).

В клинических испытаниях у некоторых пациентов, принимающих таблетки цетиризина или Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин), отмечалось наличие сонливости; поэтому следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасным оборудованием после приема таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин). Следует избегать одновременного использования таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) с алкоголем или другими депрессантами ЦНС, поскольку может произойти дополнительное снижение бдительности и дополнительное ухудшение производительности ЦНС.

В комбинации нет исследований канцерогенности псевдоэфедрина и цетиризина.

Цетиризин: в двухлетнем исследовании на крысах цетиризин не был канцерогенным при диетических дозах до 20 мг / кг (приблизительно в 15 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослых в мг / м² основа). В двухлетнем исследовании на мышах цетиризин вызывал повышенную частоту доброкачественных опухолей печени у мужчин при диетической дозе 16 мг / кг (приблизительно в 6 раз выше максимальной рекомендуемой суточной дозы у взрослых в мг / м² основа). У мышей не наблюдалось увеличения частоты опухолей печени при диетической дозе 4 мг / кг (приблизительно в 2 раза больше максимальной рекомендуемой суточной дозы у взрослых в мг / м² основа). Клиническая значимость этих результатов при длительном использовании таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) неизвестна.

Псевдоэфедрин: двухлетние исследования на крысах и мышах, проводимые под эгидой Национальной токсикологической программы (NTP) не продемонстрировано никаких доказательств канцерогенного потенциала с эфедриновым сульфатом, структурно связанный препарат с фармакологическими свойствами, сходный с псевдоэфедрином, в диетических дозах до 10 и 27 мг / кг, соответственно (примерно 1/3 и 1/2, соответственно, максимальная рекомендуемая суточная доза псевдоэфедрина у взрослых на мг / м² основа).

Цетиризин не был мутагенным в тесте Эймса или тесте мышиной лимфомы и не был кластогенным в анализе лимфоцитов человека или in vivo тест на микроядро грызунов. Аналогично, комбинация цетиризина и псевдоэфедрина в соотношении 1:24 не была мутагенной или кластогенной в этих тестах. Тем не менее, анализы Ames и мышиной лимфомы не строго соответствовали стандартам испытаний.

В исследовании репродуктивной токсичности на крысах комбинированные пероральные дозы цетиризина и псевдоэфедрина до 6/154 мг / кг (приблизительно в 5 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы для взрослых в мг / м² основание) не влияло на фертильность.

У крыс комбинация цетиризина и псевдоэфедрина вызывала токсичность для развития при пероральном введении в дозе 6/154 мг / кг (приблизительно в 5 раз превышающую максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых в мг / м² основа). Когда крысам вводили пероральные дозы цетиризина / псевдоэфедрина, 6/154 мг / кг увеличивали количество пороков развития скелета плода (риб-искажения) и вариантов (неосцированные стебры). Когда дозирование продолжалось в течение лактации, 6/154 мг / кг также снижали жизнеспособность и увеличение веса потомства. Эти эффекты не наблюдались при 1,6 / 38 мг / кг (приблизительно эквивалентно максимальной рекомендуемой суточной дозе у взрослых в мг / м² основа). Никакой эмбриофетальной токсичности не наблюдалось, когда кроликам вводили дозу во время органогенеза пероральными дозами цетиризина / псевдоэфедрина до 6/154 мг / кг (приблизительно в 10 раз превышающую максимальную рекомендуемую суточную дозу у взрослых в мг / м² основа). Поскольку у беременных женщин нет адекватных и контролируемых испытаний, таблетки Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

У крыс комбинация цетиризина / псевдоэфедрина снижала жизнеспособность и увеличение веса потомства при пероральном введении плотинам во время беременности и кормления грудью в дозе 6/154 мг / кг (примерно в 5 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы у взрослых в мг / м² основа). Этот эффект не наблюдался при 1,6 / 38 мг / кг (приблизительно эквивалентно максимальной рекомендуемой суточной дозе у взрослых в мг / м² основа). Что касается цетиризина, вводимого отдельно, исследования на собаках показывают, что приблизительно 3% дозы выводится с молоком, а цетиризин выводится с грудным молоком человека. Сообщалось, что для псевдоэфедрина, вводимого отдельно, 0,4-0,7% дозы выводится с грудным молоком человека.

Поскольку цетиризин и псевдоэфедрин выделяются с молоком, использование таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) у кормящих матерей не рекомендуется.

Клинические испытания таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они по-разному от более молодых субъектов. Другой зарегистрированный клинический опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, хотя пожилые люди с большей вероятностью имеют побочные реакции на симпатомиметические амины. В целом, дозирование у пожилого пациента должно быть осторожным, отражая большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Известно, что цетиризин и псевдоэфедриновые компоненты таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) в значительной степени выводятся почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку пожилые пациенты с большей вероятностью имеют пониженную функцию почек, следует проявлять осторожность при выборе дозы, и это может быть полезно для мониторинга функции почек (см КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Цетиризин: из общего числа субъектов в клинических испытаниях одного цетиризина 186 были 65 лет и старше, а 39 - 75 лет и старше. Никаких общих различий в безопасности между этими субъектами и более молодыми субъектами не наблюдалось, и другой зарегистрированный опыт не выявил различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей. Что касается эффективности, клинические испытания цетиризина для каждого утвержденного показания не включали достаточное количество субъектов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, реагируют ли они иначе, чем более молодые пациенты.

Таблетки Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) содержат 120 мг гидрохлорида псевдоэфедрина в составе с пролонгированным высвобождением. Эта доза псевдоэфедрина превышает рекомендуемую дозу для педиатрических пациентов в возрасте до 12 лет. Таким образом, клинические испытания таблеток Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) не проводились у пациентов в возрасте до 12 лет.

В двух двойных слепых, плацебо-контролируемые испытания (n = 2094) у которых 701 пациент с сезонным аллергическим ринитом лечился Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) Таблетки (цетиризин гидрохлорид 5 мг и псевдоэфедрин гидрохлорид 120 мг) два раза в день в течение двух недель, процент пациентов, которые вышли преждевременно из-за нежелательных явлений, составил 2,0% в Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин) группа, по сравнению с 1,1% в группе плацебо. Все побочные эффекты, о которых сообщалось более чем 1% пациентов в группе Lergium Plus (цетиризин, псевдоэфедрин), перечислены в таблице 1.

ТАБЛИЦА 1. КРАТКОВЫЕ ЭКСПЕРИЕНТЫ, ОТЧЕТНЫЕ У ПАЦИЕНТОВ, НАМЕРЕННЫХ 12 ЛЕТ И СТАРЫХ В СЕЗОННЫХ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РИНИТИКАХ ТРААЛОВ Лергия Плюс (цетиризин, псевдоэфедрин) ТАБЛЕТКИ С ЦЕНАМИ 1% ИЛИ БОЛЬШОЙ (ПЕРЦЕНТНАЯ ИНЦИДЕНЦИЯ)

Таблетки ZYRTEC

Контролируемые и неконтролируемые клинические испытания цетиризина, проведенные в Соединенных Штатах и Канаде, включали более 6000 пациентов в возрасте 12 лет и старше, причем более 3900 получали цетиризин в дозах от 5 до 20 мг в день. Продолжительность лечения варьировалась от 1 недели до 6 месяцев со средним воздействием 30 дней.

Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время терапии цетиризином, были легкими или умеренными. В плацебо-контролируемых исследованиях частота прерываний из-за побочных реакций у пациентов, получавших цетиризин 5 или 10 мг, существенно не отличалась от плацебо (2,9% против. 2,4% соответственно).

Наиболее распространенной побочной реакцией у пациентов в возрасте 12 лет и старше, которая чаще встречалась на цетиризине, чем плацебо, была сонливость. Частота сонливости, связанной с цетиризином, была связана с дозой, 6% в плацебо, 11% в 5 мг и 14% в 10 мг. Прекращение лечения цетиризином было необычным (1,0% на цетиризин против. 0,6% на плацебо). Усталость и сухость во рту также, по-видимому, связаны с лечением побочными реакциями. Не было различий по возрасту, расе, полу или массе тела в отношении частоты побочных реакций.

В таблице 2 перечислены неблагоприятные события у пациентов в возрасте 12 лет и старше, которые были зарегистрированы для цетиризина 5 и 10 мг в контролируемых клинических испытаниях в Соединенных Штатах и были более распространены с цетиризином, чем плацебо.

ТАБЛИЦА 2. КРАТКОВЫЕ ОПЫТЫ, ОТЧЕТНЫЕ У ПАЦИЕНТОВ, НАМЕРЕННЫХ 12 ЛЕТ И СТАРЫХ В ПЛАЦЕБО-КОНТРОЛИРОВАННЫХ ИСКУССТВЕННЫХ СТОРОНАХ ЦЕТИРИЗИНА (МАКСИМАЛЬНАЯ ДОЗА 10 МГ) СКОРОСТЬЮ 2% ИЛИ БОЛЬШОЙ (ПЕРЦЕНТНАЯ ИНЦИДЕНЦИЯ)

Кроме того, головная боль и тошнота возникали более чем у 2% пациентов, но чаще встречались у пациентов с плацебо.

Следующие события наблюдались нечасто (менее 2%) у 3982 взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше или у 659 пациентов (от 6 до 11 лет), получавших цетиризин в исследованиях в США, включая открытое исследование продолжительностью шесть месяцев. Причинная связь этих нечастых событий с введением цетиризина не установлена.

Автономная нервная система: анорексия, приливы крови, повышенное слюноотделение, задержка мочи.

Сердечно-сосудистые: сердечная недостаточность, гипертония, сердцебиение, тахикардия.

Центральные и периферические нервные системы: ненормальная координация, атаксия, спутанность сознания, дисфония, гиперестезия, гиперкинезия, гипертония, гипестезия, судороги ног, мигрень, миелит, паралич, парестезия, птоз, обморок, тремор, подергивание, головокружение, дефект поля зрения.

Желудочно-кишечный тракт: нарушение функции печени, обострение кариеса зубов, запор, диспепсия, отрыжка, метеоризм, гастрит, геморрой, повышение аппетита, мелена, ректальное кровоизлияние, стоматит, включая язвенный стоматит, изменение цвета языка, отек языка.

Генитуринарный: цистит, дизурия, гематурия, частота мочеиспускания, полиурия, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей.

Слух и вестибуляр: глухота, боль в ухе, ототоксичность, шум в ушах.

Метаболический / Питательный: обезвоживание, сахарный диабет, жажда.

Скелетно-мышечная система: артралгия, артрит, артроз, мышечная слабость, миалгия.

Психиатрический : ненормальное мышление, возбуждение, амнезия, беспокойство, снижение либидо, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушение концентрации, бессонница, нервозность, паронирия, расстройство сна.

Дыхательная система: бронхит, одышка, гипервентиляция, увеличение мокроты, пневмония, респираторные заболевания, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Репродуктивный: дисменорея, боль в груди у женщин, межменструальное кровотечение, лейкорея, меноррагия, вагинит.

Ретикулоэндотелиальный : лимфаденопатия.

Кожа: прыщи, алопеция, ангионевротический отек, буллезная сыпь, дерматит, сухость кожи, экзема, эритематозная сыпь, фурункулез, гиперкератоз, гипертрихоз, повышенное потоотделение, макулопапулезная сыпь, реакция светочувствительности, токсическая реакция светочувствительности, зуд, пурпура, сыпь, себорея, кожные узлы, крапивница.

Особые чувства: парозмия, потеря вкуса, извращение вкуса.

Видение: слепота, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома, потеря приспособления, глазное кровоизлияние, ксерофтальмия.

Тело как целое : случайная травма, астения, боль в спине, боль в груди, увеличение живота, отек лица, лихорадка, генерализованный отек, приливы, увеличение веса, отек ног, недомогание, полип носа, боль, бледность, периорбитальный отек, периферические отеки, суровость.

Случайные случаи преходящего, обратимого повышения печеночной трансаминазы имели место во время терапии цетиризином. Сообщалось о гепатите со значительным повышением уровня трансаминаз и повышенным содержанием билирубина в сочетании с применением цетиризина.

В опыте зарубежного маркетинга или опыте в пострыночный период были зарегистрированы следующие дополнительные редкие, но потенциально тяжелые побочные эффекты: анафилаксия, холестаз, гломерулонефрит, гемолитическая анемия, гепатит, орофациальная дискинезия, тяжелая гипотензия, мертворождение, тромбоцитопения, агрессивная реакция и судороги.

Гидрохлорид псевдоэфедрина может вызывать умеренную стимуляцию ЦНС у гиперчувствительных пациентов.

Может возникнуть нервозность, возбудимость, беспокойство, головокружение, слабость или бессонница. Сообщалось о головной боли, тошноте, сонливости, тахикардии, сердцебиении, прессорной активности и сердечных аритмиях. Симпатомиметические препараты также связаны с другими неблагоприятными эффектами, такими как страх, беспокойство, напряжение, тремор, галлюцинации, судороги, бледность, затрудненное дыхание, дизурия и сердечно-сосудистый коллапс.

Информация об острой передозировке ограничена опытом только с цетиризином и маркетинговой историей гидрохлорида псевдоэфедрина.

Сообщалось о передозировке цетиризина. У одного взрослого пациента, который принимал 150 мг цетиризина, пациент был сонливым, но не имел каких-либо других клинических признаков или аномальных результатов химии крови или гематологии. У 18-месячного педиатрического пациента, который принял передозировку цетиризина (приблизительно 180 мг), первоначально наблюдались беспокойство и раздражительность; за этим последовала сонливость. В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим или поддерживающим, принимая во внимание любые одновременно принимаемые лекарства. Не существует известного специфического противоядия к цетиризину. Цетиризин эффективно не удаляется диализом, и диализ будет неэффективным, если не будет одновременно принят диализный агент. Острые минимальные летальные пероральные дозы у мышей и крыс составляли 237 и 562 мг / кг соответственно (приблизительно в 95 и 460 раз больше максимальной рекомендуемой суточной дозы у взрослых в мг / м² основа). У грызунов мишенью острой токсичности была центральная нервная система, а мишенью токсичности при многократных дозах была печень.

В больших дозах симпатомиметики могут вызывать головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, потливость, жажду, тахикардию, преждевременную боль, сердцебиение, затрудненное мочеиспускание, мышечную слабость и напряжение, беспокойство, беспокойство и бессонницу. Многие пациенты могут представлять токсический психоз с бредовыми идеями и галлюцинациями. У некоторых могут развиться сердечные аритмии, коллапс кровообращения, судороги, кома и дыхательная недостаточность.