Lergium Plus

Lergium Plus® (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler, hem setirizin hidroklorürün antihistaminik özellikleri hem de psödoefedrin hidroklorürün burun dekonjestan özellikleri istendiğinde uygulanmalıdır.

Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler, yetişkinlerde ve 12 yaş ve üstü çocuklarda mevsimsel veya çok yıllık alerjik rinit ile ilişkili burun ve burun dışı semptomların giderilmesi için endikedir.

Do not break or chew tablet; swallow tablet whole

Adults and Children 12 Years and over:
take 1 tablet every 12 hours; do not take more than 2 tablets in 24 hours

Adults 65 years and over:
Ask a doctor

Children under 12 years of age:
Ask a doctor

Consumers with liver or kidney disease:
Ask a doctor

Lergium Plus (cetirizine, pseudoephedrine) Tablets may be given with or without food.

Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler, bileşenlerinden herhangi birine veya hidroksisine karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

Psödoefedrin bileşeni nedeniyle, Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler dar açılı glokom veya idrar retansiyonu olan hastalarda ve monoamin oksidaz (MAO) inhibitör tedavisi alan hastalarda veya bu tedaviyi durdurduktan sonraki on dört (14) gün içinde kontrendikedir (bkz ÖNLEMLER, İlaç Etkileşimleri bölüm). Şiddetli hipertansiyonu veya şiddetli koroner arter hastalığı olan hastalarda ve bileşenlerine, adrenerjik ajanlara veya benzer kimyasal yapılara sahip diğer ilaçlara aşırı duyarlılık veya idiyosenkrazi gösteren hastalarda da kontrendikedir. Adrenerjik ajanlara hasta idiyosenkrazisinin tezahürleri arasında uykusuzluk, baş dönmesi, halsizlik, titreme veya aritmiler bulunur.

UYARILAR

Sempatomimetik aminler hipertansiyon, diabetes mellitus, iskemik kalp hastalığı, artmış göz içi basıncı, hipertiroidizm, böbrek yetmezliği veya prostat hipertrofisi olan hastalarda mantıklı ve az miktarda kullanılmalıdır (bkz KONTRENDİKASYONLAR). Sempatomimetik aminler konvülsiyonlarla merkezi sinir sistemi stimülasyonu veya eşlik eden hipotansiyon ile kardiyovasküler çökme üretebilir. Yaşlıların sempatomimetik aminlere karşı olumsuz reaksiyonları olma olasılığı daha yüksektir.

ÖNLEMLER

Psödoefedrin bileşeni nedeniyle, Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler hipertansiyon, diabetes mellitus, iskemik kalp hastalığı, artmış göz içi basıncı, hipertiroidizm, böbrek yetmezliği veya prostat hipertrofisi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır (bkz UYARILAR ve KONTRENDİKASYONLAR). Böbrek fonksiyonu azalmış olan hastalara daha düşük bir başlangıç dozu (günde bir tablet) verilmelidir, çünkü setirizin ve psödoefedrin eliminasyonunu azaltmışlardır (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ ve DOZAJ VE YÖNETİM).

Klinik çalışmalarda, setirizin veya Lergium Plus (setirizin, psödoefedrin) Tabletleri alan bazı hastalarda uyku hali meydana geldiği bildirilmiştir; bu nedenle Lergium Plus (setirizin, psödoefedrin) Tabletleri aldıktan sonra araba sürerken veya potansiyel olarak tehlikeli makineler kullanırken dikkatli olunmalıdır. Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletlerin alkol veya diğer CNS depresanları ile birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır, çünkü uyanıklıkta ek düşüşler ve CNS performansında ek bozulma olabilir.

Psödoefedrin ve setirizin kombinasyonunda kanserojenlik denemesi yoktur.

Setirizin: Sıçanlarda yapılan 2 yıllık bir çalışmada, setirizin 20 mg / kg'a kadar olan diyet dozlarında kanserojen değildi (bir mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 15 katı² temeli). Farelerde yapılan 2 yıllık bir çalışmada, setirizin, 16 mg / kg'lık bir diyet dozunda erkeklerde iyi huylu karaciğer tümörü insidansının artmasına neden oldu (bir mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 6 katı² temeli). 4 mg / kg'lık bir diyet dozunda farelerde karaciğer tümörü insidansında bir artış gözlenmemiştir (mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 2 katı² temeli). Bu bulguların Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletlerinin uzun süreli kullanımı sırasında klinik önemi bilinmemektedir.

Psödoefedrin: Ulusal Toksikoloji Programının himayesinde yapılan sıçanlarda ve farelerde iki yıllık çalışmalar (NTP) efedrin sülfat ile kanserojen potansiyel kanıtı göstermedi, psödoefedrine benzer farmakolojik özelliklere sahip yapısal olarak ilişkili bir ilaç, 10 ve 27 mg / kg'a kadar diyet dozlarında, sırasıyla (yaklaşık 1/3 ve 1/2, sırasıyla, mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük psödoefedrin dozu² temeli).

Setirizin, Ames testinde veya fare lenfoma testinde mutajenik değildi ve insan lenfosit testinde veya klastojenik değildi in vivo kemirgen mikronükleus testi. Benzer şekilde, 1:24 oranında setirizin ve psödoefedrin kombinasyonu bu testlerde mutajenik veya klastojenik değildi. Bununla birlikte, Ames ve fare lenfoma deneyleri test standartlarına kesinlikle uymamıştır.

Sıçanlarda yapılan üreme toksisitesi çalışmasında, 6/154 mg / kg'a kadar (mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 5 katı) setirizin ve psödoefedrin kombinasyon oral dozları² temeli) doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Sıçanlarda, setirizin ve psödoefedrin kombinasyonu, 6/154 mg / kg'da oral yoldan uygulandığında gelişimsel toksisiteye neden oldu (bir mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 5 katı² temeli). Sıçanlar hamilelik boyunca oral setirizin / psödoefedrin dozları ile dozlandığında, 6/154 mg / kg fetal iskelet malformasyonlarının (kaburga bozulmaları) ve varyantlarının (patlanmamış sternebralar) sayısını arttırdı. Laktasyon yoluyla dozlama devam edildiğinde, 6/154 mg / kg, yavruların canlılığını ve kilo alımını da azalttı. Bu etkiler 1.6 / 38 mg / kg'da gözlenmemiştir (mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük doza yaklaşık olarak eşdeğerdir)² temeli). Tavşanlar, 6/154 mg / kg'a kadar oral setirizin / psödoefedrin dozları ile organogenez boyunca dozlandığında embriyofetal toksisite gözlenmedi (bir mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 10 katı² temeli). Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma olmadığından, Lergium Plus (setirizin, psödoefedrin) Tabletler hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.

Sıçanlarda setirizin / psödoefedrin kombinasyonu, hamilelik ve emzirme döneminde barajlara oral yoldan uygulandığında yavruların canlılığını ve kilo alımını 6/154 mg / kg'da (yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 5 katı) azalttı² temeli). Bu etki 1.6 / 38 mg / kg'da gözlenmedi (mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük doza yaklaşık olarak eşdeğer)² temeli). Tek başına uygulanan setirizin için, köpeklerde yapılan çalışmalar, dozun yaklaşık% 3'ünün sütle atıldığını ve setirizin'in anne sütüne atıldığı bildirilmiştir. Tek başına uygulanan psödoefedrin için, dozun% 0.4-0.7'sinin anne sütüne geçtiği bildirilmiştir.

Setirizin ve psödoefedrin sütle atıldığından, emziren annelerde Lergium Plus (setirizin, psödoefedrin) Tabletlerin kullanılması önerilmez.

Lergium Plus'ın (cetirizin, psödoefedrin) klinik çalışmaları, genç deneklerden farklı tepki verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda hasta içermiyordu. Bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlılar ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, ancak yaşlıların sempatomimetik aminlere karşı olumsuz reaksiyonları olma olasılığı daha yüksektir. Genel olarak, yaşlı bir hastada dozlama, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.

Lergium Plus'ın (cetirizin, psödoefedrin) tabletlerinin setirizin ve psödoefedrin bileşenlerinin böbrek tarafından önemli ölçüde atıldığı bilinmektedir ve böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bu ilaca toksik reaksiyon riski daha büyük olabilir. Yaşlı hastaların böbrek fonksiyonlarında azalma olasılığı daha yüksek olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek fonksiyonlarını izlemek yararlı olabilir (bkz KLİNİK FARMAKOLOJİ).

Setirizin: Sadece setirizin klinik çalışmalarında toplam denek sayısının 186'sı 65 yaş ve üzerindeyken, 39'u 75 yaş ve üzerindeydi. Bu denekler ve genç denekler arasında genel bir güvenlik farkı gözlenmemiştir ve bildirilen diğer deneyimler yaşlı ve genç hastalar arasındaki yanıtlardaki farklılıkları tanımlamamıştır, ancak bazı yaşlı bireylerin daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez. Etkililik ile ilgili olarak, onaylanan her endikasyon için setirizin klinik çalışmaları, genç hastalardan farklı yanıt verip vermediklerini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu.

Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletler, genişletilmiş bir salım formülasyonunda 120 mg psödoefedrin hidroklorür içerir. Bu psödoefedrin dozu, 12 yaşın altındaki pediatrik hastalar için önerilen dozu aşıyor. Bu nedenle, 12 yaşın altındaki hastalarda Lergium Plus (cetirizin, psödoefedrin) Tabletlerin klinik çalışmaları yapılmamıştır.

İki çift kör, plasebo kontrollü çalışmalar (n = 2094) mevsimsel alerjik rinitli 701 hasta Lergium Plus ile tedavi edildi (setirizin, psödoefedrin) Tabletler (setirizin hidroklorür 5 mg ve psödoefedrin hidroklorür 120 mg) iki hafta boyunca günde iki kez, advers olaylar nedeniyle erken çekilen hastaların yüzdesi Lergium Plus'ta% 2.0 idi (setirizin, psödoefedrin) grubudur, plasebo grubunda% 1.1 ile karşılaştırılmıştır. Lergium Plus (setirizin, psödoefedrin) grubundaki hastaların% 1'inden fazlası tarafından bildirilen tüm advers olaylar Tablo 1'de listelenmiştir.

TABLO 1. Lergium Plus'ın (cetirizin, psödoefedrin) TABLETLERİNİN% 1 VEYA BÜYÜK (MÜKEMMEL GÜVEN) SEZONAL ALERJİK RİNİT DENEMELERİNDE 12 YAŞ VE ESKİ YAŞLI HASTALARDA RAPORLANAN REKLAM DENEYİMLERİ

ZYRTEC Tabletler

Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da yapılan setirizin kontrollü ve kontrolsüz klinik çalışmaları, 12 yaş ve üstü 6000'den fazla hastayı içermekteydi ve günde 5 ila 20 mg'lık dozlarda 3900'den fazla setirizin aldı. Tedavi süresi ortalama 30 gün maruziyetle 1 hafta ila 6 ay arasında değişmektedir.

Setirizin tedavisi sırasında bildirilen advers reaksiyonların çoğu hafif veya orta düzeydeydi. Plasebo kontrollü çalışmalarda, 5 mg veya 10 mg setirizin alan hastalarda advers reaksiyonlara bağlı kesilme insidansı plasebodan önemli ölçüde farklı değildi (% 2.9'a karşı. Sırasıyla% 2.4).

Setirizin üzerinde plasebodan daha sık görülen 12 yaş ve üstü hastalarda en sık görülen advers reaksiyon uyku hali idi. Setirizin ile ilişkili uyku hali insidansı doza bağlı, plaseboda% 6, 5 mg'da% 11 ve 10 mg'da% 14 idi. Setirizin için uyku hali nedeniyle kesilmeler nadirdi (setirizin ve% 1.0). Plaseboda% 0.6). Yorgunluk ve ağız kuruluğu da tedaviye bağlı advers reaksiyonlar gibi görünmektedir. Advers reaksiyon insidansı açısından yaş, ırk, cinsiyet veya vücut ağırlığına göre fark yoktu.

Tablo 2, Amerika Birleşik Devletleri'nde kontrollü klinik çalışmalarda setirizin 5 ve 10 mg için bildirilen ve setirizin ile plasebodan daha yaygın olan 12 yaş ve üstü hastalarda olumsuz deneyimleri listelemektedir.

TABLO 2. PLACEBO KONTROLLÜ AMERİKA BİRLEŞİK DEVLETLERİ SETİRİZİN DENEMELERİNDE (10 MG'lik MAKSİMUM DOZ) 12 YAŞLI VE ESKİ HASTALARDA RAPORLANAN REKLAM DENEYİMLERİ (MÜKEMMEL BİLİM)

Ek olarak, baş ağrısı ve bulantı hastaların% 2'sinden fazlasında meydana geldi, ancak plasebo hastalarında daha yaygındı.

Aşağıdaki olaylar, altı aylık bir açık çalışma da dahil olmak üzere ABD çalışmalarında setirizin alan 3982 yetişkin ve 12 yaş ve üstü çocuklarda veya 659 pediatrik (6 ila 11 yaş) hastada seyrek (% 2'den az) gözlenmiştir. Bu seyrek olayların setirizin uygulaması ile nedensel bir ilişkisi kurulmamıştır.

Otonom Sinir Sistemi: anoreksiya, kızarma, artan tükürük salgısı, idrar retansiyonu.

Kardiyovasküler: kalp yetmezliği, hipertansiyon, çarpıntı, taşikardi.

Merkezi ve Çevresel Sinir Sistemleri: anormal koordinasyon, ataksi, konfüzyon, disfoni, hiperestezi, hiperkinezi, hipertoni, hipoestezi, bacak krampları, migren, miyelit, felç, parestezi, pitoz, senkop, titreme, seğirme, vertigo, görme alanı defekti.

Gastrointestinal : anormal karaciğer fonksiyonu, ağırlaştırılmış diş çürüğü, kabızlık, dispepsi, erütasyon, şişkinlik, gastrit, hemoroid, iştah artışı, melena, rektal kanama, ülseratif stomatit dahil stomatit, dil renk değişikliği, dil ödemi.

Genitoüriner: sistit, dizüri, hematüri, işeme sıklığı, poliüri, idrar kaçırma, idrar yolu enfeksiyonu.

İşitme ve Vestibüler : sağırlık, kulak ağrısı, ototoksisite, kulak çınlaması.

Metabolik / Beslenme: dehidrasyon, diabetes mellitus, susuzluk.

Kas-iskelet sistemi: artralji, artrit, artroz, kas güçsüzlüğü, kas ağrısı.

Psikiyatrik: anormal düşünme, ajitasyon, amnezi, anksiyete, libido azalması, duyarsızlaşma, depresyon, duygusal değişkenlik, öfori, konsantrasyon bozukluğu, uykusuzluk, sinirlilik, paroniri, uyku bozukluğu.

Solunum Sistemi: bronşit, dispne, hiperventilasyon, artmış balgam, pnömoni, solunum bozukluğu, rinit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu.

Üreme: dismenore, kadın meme ağrısı, adet kanaması, lösore, menoraji, vajinit.

Reticuloendothelial : lenfadenopati.

Cilt: akne, alopesi, anjiyoödem, büllöz püskürme, dermatit, kuru cilt, egzama, eritematöz döküntü, furunculosis, hiperkeratoz, hipertrikoz, artan terleme, makülopapüler döküntü, ışığa duyarlılık reaksiyonu, ışığa duyarlılık toksik reaksiyonu, kaşıntı, purpura, döküntü, sebore, cilt bozukluğu , cilt nodule, ürtiker.

Özel Duyular: parosmi, tat kaybı, tat sapkınlığı.

Vizyon: körlük, konjonktivit, göz ağrısı, glokom, konaklama kaybı, oküler kanama, kseroftalmi.

Bir bütün olarak vücut: kazara yaralanma, asteni, sırt ağrısı, göğüs ağrısı, genişlemiş karın, yüz ödemi, ateş, genel ödem, sıcak basması, artan ağırlık, bacak ödemi, halsizlik, burun polip, ağrı, solgunluk, periorbital ödem, periferik ödem, titreme.

Setirizin tedavisi sırasında geçici, geri dönüşümlü hepatik transaminaz yükselmelerinin nadiren meydana geldiği görülmüştür. Setirizin kullanımı ile ilişkili olarak önemli transaminaz yükselmesi ve yüksek bilirubin içeren hepatit bildirilmiştir.

Dış pazarlama deneyiminde veya pazar sonrası dönemde yaşanan deneyimlerde, aşağıdaki ek nadir, ancak potansiyel olarak ciddi advers olaylar bildirilmiştir: anafilaksi, kolestaz, glomerülonefrit, hemolitik anemi, hepatit, orofasiyal diskinezi, şiddetli hipotansiyon, ölü doğum, trombositopeni, agresif reaksiyon ve konvülsiyonlar.

Psödoefedrin hidroklorür, aşırı duyarlı hastalarda hafif CNS stimülasyonuna neden olabilir.

Sinirlilik, uyarılabilirlik, huzursuzluk, baş dönmesi, halsizlik veya uykusuzluk oluşabilir. Baş ağrısı, bulantı, uyuşukluk, taşikardi, çarpıntı, baskılayıcı aktivite ve kardiyak aritmiler bildirilmiştir. Sempatomimetik ilaçlar ayrıca korku, anksiyete, gerginlik, titreme, halüsinasyonlar, nöbetler, solgunluk, solunum zorluğu, dizüri ve kardiyovasküler çöküş gibi istenmeyen diğer etkilerle de ilişkilendirilmiştir.

Akut doz aşımı ile ilgili bilgiler sadece setirizin deneyimi ve psödoefedrin hidroklorürün pazarlama geçmişi ile sınırlıdır.

Setirizin ile aşırı doz bildirilmiştir. 150 mg setirizin alan yetişkin bir hastada hasta uykudaydı, ancak başka klinik belirti veya anormal kan kimyası veya hematoloji sonuçları göstermedi. Aşırı dozda setirizin (yaklaşık 180 mg) alan 18 aylık bir pediatrik hastada başlangıçta huzursuzluk ve sinirlilik gözlendi; bunu uyuşukluk izledi. Doz aşımı meydana gelirse, tedavi, birlikte yutulan ilaçları dikkate alarak semptomatik veya destekleyici olmalıdır. Setirizin için bilinen spesifik bir antidot yoktur. Setirizin diyaliz ile etkili bir şekilde çıkarılmaz ve diyaliz edilebilir bir ajan eşzamanlı olarak yutulmadıkça diyaliz etkisiz olacaktır. Farelerde ve sıçanlarda akut minimal ölümcül oral dozlar sırasıyla 237 ve 562 mg / kg idi (bir mg / m'de yetişkinlerde önerilen maksimum günlük dozun yaklaşık 95 ve 460 katı² temeli). Kemirgenlerde akut toksisitenin hedefi merkezi sinir sistemiydi ve çoklu doz toksisitesinin hedefi karaciğerdi.

Büyük dozlarda sempatomimetikler baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, kusma, terleme, susuzluk, taşikardi, prekordial ağrı, çarpıntı, işeme zorluğu, kas zayıflığı ve gerginliği, anksiyete, huzursuzluk ve uykusuzluğa neden olabilir. Birçok hasta sanrılar ve halüsinasyonlarla toksik bir psikoz gösterebilir. Bazıları kardiyak aritmiler, dolaşım çökmesi, konvülsiyonlar, koma ve solunum yetmezliği geliştirebilir.