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Metformina y sitagliptina

La ingesta múltiple simultánea de metformina (1000 mg 2 veces al día) y sitagliptina (50 mg 2 veces al día) en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 no estuvo acompañada de cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos de sitagliptina o metformina.

Estudios del efecto de la interacción entre medicamentos en los parámetros farmacocinéticos del medicamento Yanumet^® Long no se ha realizado, pero hay un número suficiente de tales estudios para cada uno de los componentes del medicamento, sitagliptina y metformina.

Metformina

Glibenclamida. En el estudio de la interacción entre medicamentos de dosis únicas de metformina y glibenclamida en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, no hubo cambios en los parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos de la metformina. Disminución de AUC y C_max la glibenclamida fue muy variable. La información inadecuada (ingesta única) y el desajuste de la concentración de glibenclamida en los efectos farmacodinámicos observados ponen en tela de juicio la importancia clínica de esta interacción.

Fourosemid. En un estudio de la interacción entre medicamentos al tomar dosis únicas de metformina y furosemida en voluntarios sanos, se observaron cambios en los parámetros farmacocinéticos de ambos medicamentos. Furosemid aumentó el valor de C_max metformina en plasma y sangre completa en un 22%, el valor de AUC de la metformina en sangre completa en un 15% sin un cambio significativo en el aclaramiento renal de la metanfetamina. Al mismo tiempo, toma los valores de metformina y furosemida C_max y la furosemida de AUC disminuyó en un 31 y 12%, respectivamente, en comparación con solo furosemida y T_1/2 disminuyó en un 32% sin un cambio significativo en el aclaramiento renal de furosemida. No hay información sobre la interacción entre medicamentos de la metanfetamina y la furosemida con el uso simultáneo prolongado.

Nifedipina. Un estudio de la interacción entre medicamentos de la nifedipina y la metformina en la recolección de dosis únicas con la participación de voluntarios sanos reveló un aumento en los valores de C_max y formina de metanfetamina AUC en plasma en un 20 y 9%, respectivamente, así como un aumento en la cantidad de metformina emitida por los riñones. Valores T_max y T_1/2 la metformina no ha cambiado. La nifedipina aumenta la formidación de la metanfetamina. El efecto de la metformina sobre la farmacocinética de nifedipina es mínimo.

Preparaciones de cationes. Preparaciones de cationes (incluyendo. H. amilorida, digoxina, morfina, prominida, chinidina, ranitidina, triamterina, trimetoprima o vancomicina), que se distingue por la secreción del canal, teóricamente puede interactuar con metformina, ya que se derivan a través de un sistema común de transporte del canal renal. Se observó una interacción similar entre metformina y cimetidina con la administración oral simultánea de metformina y cimetidina en voluntarios sanos en el estudio de la interacción al tomar dosis únicas y múltiples, en las cuales los valores de C_max y la formina de AUC en plasma y sangre completa aumentó en un 60 y 40%, respectivamente. En un estudio de dosis únicas de T_1/2 la metformina no cambió. La metformina no afectó la farmacocinética de la cimetidina. Y aunque estas interacciones entre medicamentos son de importancia teórica (con la excepción de la cimetidina), se recomienda un control cuidadoso del paciente y la corrección de la dosis del medicamento Yanumet^® Medicamentos catiónicos largos y / o anteriores excretados por los departamentos proximales de los túbulos renales en caso de su uso simultáneo.

Otros. Algunos medicamentos tienen potencial hiperglucémico y pueden reducir el control glucémico. Estos incluyen tiazida y otros diuréticos, SCS, fenotiazinas, preparaciones tiroideas, estrógenos, anticonceptivos orales, fenitoína, ácido nicotina, yellomiméticos, BKK e isoniazida. Al recetar los medicamentos enumerados a un paciente que recibe terapia con el medicamento Yanumet^® Se recomienda un monitoreo largo y cuidadoso de los parámetros de control glucémico.

En estudios de interacción con voluntarios sanos, mientras tomaba dosis únicas de metformina y propranolol o metformina e ibuprofeno, no hubo cambios en los parámetros farmacocinéticos de estos medicamentos.

La metformina está ligeramente asociada con las proteínas plasmáticas, por lo tanto, las interacciones entre medicamentos de la metformina con medicamentos asociados activamente con las proteínas plasmáticas (salicilatos, sulfonilamidas, cloranfenicol y probenecidios) son poco probables en comparación con los derivados de la sulfonilurea, que también están activamente asociados con las proteínas plasmáticas.

Sitagliptina

Según un estudio sobre la interacción con otros medicamentos, la sitagliptina no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de los siguientes medicamentos: metformina, roseglitazona, glibenklamida, simvastatina, warfarina, anticonceptivos orales. Según estos datos, se puede suponer que la sitagliptina no inhibe las isoferas CYP3A4, CYP2C8 o CYP2C9. Datos in vitro indique que la sitagliptina tampoco suprime los isofenios CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 o CYP2B6 y no induce el isopurmento de SYP3A4.

Según el popular análisis farmacocinético en pacientes con diabetes mellitus tipo 2, la terapia concomitante no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de sitagliptina. El estudio evaluó una serie de medicamentos más utilizados por pacientes con diabetes mellitus tipo 2, incluido. fármacos hipocolesterinemicos (incluyendo.h. estatina, fibratos, azetimib), antiagregantes (incluyendo.h. clopidogrilled), medicamentos hipotensores (incluyendo.h. APF, inhibidores de la ARA II, beta adrenoblocadores, BKK, hidroclorotiazidas), analgésicos y NPVP (incluyendo.h. naproxeno, diclofenaco, óxido objetivo), antidepresivos (incluyendo.h. bupropión, fluoxetina, sertralina), antihistamínicos (incluyendo.h. cetirizina), inhibidores de la bomba de protones (incluyendo.h. omprazol, lansoprazol) y medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil (incluyendo.h. sildenafil).

Hubo un ligero aumento en el valor de AUC (en un 11%), así como el valor de C promedio_max (en un 18%) digoxina con uso simultáneo con sitagliptina. Este aumento no se consideró clínicamente significativo. Con el uso simultáneo de digoxina y sitagliptina, se recomienda la monitorización del paciente.

Se observó un aumento en AUC y C_max sitagliptina en aproximadamente 29 y 68%, respectivamente, con una ingesta única de sitagliptina a una dosis de 100 mg y ciclosporina (inhibidor fuerte de P-gp) a una dosis de 600 mg. Los cambios indicados en los parámetros farmacocinéticos de sitagliptina no se consideraron clínicamente significativos.