Janumet

Métformine et sitagliptine

La prise multiple simultanée de méthormine (1000 mg 2 fois par jour) et de sitagliptine (50 mg 2 fois par jour) chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 ne s'est pas accompagnée de changements importants dans les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine ou de la metphormine.

Études de l'effet de l'interaction entre les médicaments sur les paramètres pharmacocinétiques du médicament Yanumet^® Long n'a pas été menée, mais il existe un nombre suffisant de ces études pour chacun des composants du médicament, la sitagliptine et la metformine.

Metformine

Glybenclamide. Dans l'étude de l'interaction inter-médicaments de doses uniques de méthormine et de glycbenclamide chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, aucun changement n'a été apporté aux paramètres pharmacocinétiques et pharmacodynamiques de la méthormine. Diminution de l'AUC et du C_max le glycénlamide était très variable. Des informations inadéquates (apport ponctuel) et l'inadéquation de la concentration de glyclamide dans les effets pharmacodynamiques observés remettent en cause la signification clinique de cette interaction.

Fourosemid. Dans une étude sur l'interaction entre les médicaments lors de la prise de doses uniques de metphormine et de furosémide chez des volontaires sains, des changements dans les paramètres pharmacocinétiques des deux médicaments ont été observés. Furosémid a augmenté la valeur de C_max metformine dans le plasma et le sang total de 22%, la valeur AUC de la metphormine dans le sang total de 15% sans modification significative de la clairance rénale de la méth formine. En même temps, prendre des valeurs de méthormine et de furosémide C_max et le furosémide de l'ASC a diminué de 31 et 12%, respectivement, par rapport aux seuls furosémide et T_1/2 diminué de 32% sans modification significative de la clairance rénale du furosémide. Il n'y a aucune information sur l'interaction entre les médicaments de la méth formine et du furosémide avec une utilisation simultanée prolongée.

Nifedipin. Une étude de l'interaction inter-médicaments de la nifédipine et de la metphormine dans la collecte de doses uniques avec la participation de volontaires sains a révélé une augmentation des valeurs de C_max et la méthacine de l'ASC dans le plasma de 20 et 9%, respectivement, ainsi qu'une augmentation de la quantité de méthormine émise par les reins. Valeurs T_max et T_1/2 la metformine n'a pas changé. La nifédipine augmente la formidation de la méthamphétamine. L'effet de la méthormine sur la pharmacocinétique de la nifédipine est minime.

Préparations de cations. Préparations cationiques (y compris.h. l'amylorure, la digoxine, la morphine, le prominide, la chinidine, la ranitidine, la triamtérine, le triméthoprime ou la vancomycine), distingués par la sécrétion du canal, peuvent théoriquement interagir avec la metformine, car ils sont dérivés d'un système de transport rénal commun. Une interaction similaire entre la metformine et la ciméthidine a été observée avec l'administration orale simultanée de méthormine et de ciméthidine chez des volontaires sains dans l'étude de l'interaction lors de la prise de doses uniques et multiples, dans lesquelles les valeurs de C_max et l'ASC meth formine dans le plasma et le sang total a augmenté de 60 et 40%, respectivement. Dans une étude de doses uniques de T_1/2 la metformine n'a pas changé. La metformine n'a pas affecté la pharmacocinétique de la ciméthidine. Et bien que ces interactions entre les médicaments aient une importance théorique (à l'exception de la cimétidine), une surveillance attentive du patient et une correction de la dose du médicament Yanumet sont recommandées^® Médicaments cationiques longs et / ou ci-dessus excrétés par les départements proximaux des tubules rénaux en cas d'utilisation simultanée.

Autres. Certains médicaments ont un potentiel hyperglycémique et peuvent réduire le contrôle glycémique. Il s'agit notamment du thiazide et d'autres diurétiques, du SCS, des phénothiazines, des préparations thyroïdiennes, des œstrogènes, des contraceptifs oraux, de la phénytoïne, de l'acide nicotinique, des yellomimétiques, du BKK et de l'isoniazide. Lors de la prescription des médicaments répertoriés à un patient recevant un traitement avec le médicament Yanumet^® Une surveillance longue et attentive des paramètres de contrôle glycémique est recommandée.

Dans les études d'interaction avec des volontaires sains, tout en prenant des doses uniques de metphormine et de propranololol ou de metformine et d'ibuprofène, les paramètres pharmacocinétiques de ces médicaments n'ont pas changé.

La metformine est légèrement associée aux protéines plasmatiques, par conséquent, les interactions entre médicaments de la metphormine avec des médicaments activement associés aux protéines plasmatiques (salicylates, sulfonylamides, chloramphénicol et probénécides) sont peu probables par rapport aux dérivés de l'urée sulfonyle, qui sont également activement associés aux protéines plasmatiques.

Sitagliptine

Selon une étude sur l'interaction avec d'autres médicaments, la sitagliptine n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique des médicaments suivants: metformine, rosyglitazone, glybenklamide, simvastatine, warfarine, contraceptifs oraux. Sur la base de ces données, on peut supposer que la sitagliptine n'inhibe pas les isophères CYP3A4, CYP2C8 ou CYP2C9. Données in vitro indiquer que la sitagliptine ne supprime pas non plus les isophéniums CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 ou CYP2B6 et n'induit pas l'isopurment de SYP3A4.

Selon une analyse pharmacocinétique populaire chez les patients atteints de diabète sucré de type 2, le traitement concomitant n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique de la sitagliptine. L'étude a évalué un certain nombre de médicaments les plus couramment utilisés par les patients atteints de diabète sucré de type 2, y compris.h. médicaments hypocholestérinémiques (y compris h. statine, fibrates, azétimib), anti-agrégants (y compris.h. clopidogrilled), médicaments hypotensibles (y compris.h. APF, inhibiteurs de l'ARA II, bêta-adrénoblocateurs, BKK, hydrochlorotiazide), analgésiques et NPVP (y compris.h. naproxène, diclofénac, oxyde cible), antidépresseurs (y compris h. bupropion, fluoxétine, sertraline), antihistaminiques (y compris.h. cétirizine), inhibiteurs de la pompe à protons (y compris h. omrazol, lansoprazol) et médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile (y compris.h. sildénafil).

Il y a eu une légère augmentation de la valeur de l'ASC (de 11%), ainsi que de la valeur de C moyenne_max (de 18%) digoxine avec utilisation simultanée avec la sitagliptine. Cette augmentation n'a pas été considérée comme cliniquement significative. Avec l'utilisation simultanée de digoxine et de sitagliptine, la surveillance des patients est recommandée.

Une augmentation de l'ASC et du C a été notée_max sitagliptine d'environ 29 et 68%, respectivement, avec un seul apport de sitagliptine à une dose de 100 mg et de cyclosporine (inhibiteur fort de la P-gp) à une dose de 600 mg. Les changements indiqués dans les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine n'ont pas été considérés comme cliniquement significatifs.