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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 07.04.2022
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Une étude impliquant des volontaires sains a montré que le médicament combiné est Yanumet® Long (métformine à libération prolongée et sitagliptine) à des doses de 500 mg + 50 mg et 1000 mg + 100 mg bioéquivalent à une combinaison de synoptine et de monopre de metformine avec libération prolongée aux doses correspondantes. La bioéquivalence entre la prise de 2 comprimés a également été démontrée. le médicament Yanumet® Longue posologie 500 mg + 50 mg et 1 tableau. le médicament Yanumet® Longue posologie 1000 mg + 100 mg.
Dans une étude croisée impliquant des volontaires sains, les valeurs de l'AUC et de Cmax dans un plasma sanguin de sitagliptine et de méth formine de l'ASC après avoir pris 1 comprimé. l'échantillon étudié du médicament Yanumet® Longue posologie 500 mg + 50 mg et après prise de 1 comprimé. l'échantillon étudié du médicament Yanumet® dans la posologie de 500 mg + 50 mg étaient similaires. Après avoir pris 1 table. le médicament Yanumet® Longue posologie 500 mg + 50 mg valeur moyenne Cmax la méthormine a diminué de 30% et la valeur médiane Tmax augmenté de 4 heures par rapport aux valeurs correspondantes après avoir pris 1 tableau. le médicament Yanumet® dans une posologie de 500 mg + 50 mg, qui est cohérente avec le mécanisme attendu de libération prolongée (lente) de méth formine, caractéristique du médicament Yanumet® Longue.
Lorsque vous prenez des volontaires adultes en bonne santé, 2 comprimés. le médicament Yanumet® Longue posologie 1000 mg + 50 mg 1 fois par jour le soir avec de la nourriture pendant 7 jours Css la sitagliptine et la metphormine dans le sang ont été atteintes respectivement les 4e et 5e jours. La valeur de la médiane Tmax sitagliptine et metphormine en équilibre après prise étaient respectivement d'environ 3 et 8 heures, tandis que la valeur de T médianmax sitagliptine et metphormine après avoir pris 1 comprimé. le médicament Yanumet® s'élevait respectivement à 3 et 3,5 heures.
Aspiration
Après avoir pris le médicament Yanumet® Longtemps simultanément avec un petit déjeuner riche en graisses, la valeur de la sitagliptine AUC n'a pas changé. La valeur moyenne de Cmax diminué de 17%, bien que la valeur de la médiane Tmax n'a pas changé par rapport à des paramètres similaires lors de la prise du médicament à jeun. Après avoir pris le médicament Yanumet® Longtemps avec petit déjeuner riche en graisses, l'ASC meth formine a augmenté de 62%, Cmax la metformine a diminué de 9% et la médiane Tmax la metformine a augmenté de 2 heures par rapport à des paramètres similaires lors de la prise du médicament à jeun.
Metformine. La biodisponibilité absolue de la metformine lors de la prise d'estomac vide à une dose de 500 mg est d'environ 50 à 60%. Les résultats des études sur l'apport oral unique de méthformine à des doses de 500 à 1500 mg et de 850 à 2550 mg indiquent un manque de disproportionnalité avec une augmentation de la dose, qui est plus susceptible d'être due à une absorption réduite plutôt qu'à une excrétion accélérée. L'apport simultané du médicament avec de la nourriture réduit la vitesse et la quantité de metphormine absorbée, ce qui est confirmé par une diminution de la valeur moyenne de Cmax d'environ 40%, une diminution de la valeur de l'ASC de 25%, ainsi qu'un retard de 35 minutes dans la réalisation de Tmax après un seul apport de metphormine dans une dose de 850 mg simultanément avec de la nourriture par rapport aux valeurs de ces paramètres après avoir pris une dose similaire de metphormine à jeun. L'importance clinique de la réduction des valeurs des paramètres pharmacocinétiques n'a pas été établie.
La prise d'un monopréparate de méthorégine avec une libération lente simultanément avec des aliments à faible teneur en matières grasses et à forte teneur en matières grasses a augmenté l'exposition du système à la méthormine (mesuré par la valeur AUC) d'environ 38 et 73%, respectivement, par rapport à la valeur correspondante de ce paramètre lors de la prise du médicament à jeun. La prise de tout aliment, quelle que soit sa teneur en matières grasses, a augmenté la valeur de Tmax metformine à environ 3 heures, tandis que la valeur de Cmax n'a pas changé.
Sitagliptine. La biodisponibilité absolue de la sithagliptine est d'environ 87%. La prise de sitagliptine simultanément avec des aliments gras n'affecte pas la pharmacocinétique de la sitagliptine.
Distribution
Metformine. Sembling Vd metformine après une seule ingestion dans une dose de 850 mg en moyenne (654 ± 358) l. La metformine ne se lie que très légèrement aux protéines plasmatiques sanguines, contrairement aux dérivés de l'urée sulfonyle, qui sont associés à plus de 90% aux protéines plasmatiques. Le taux de pénétration de la metphormine dans les globules rouges dépendra probablement du temps.
Lors de l'utilisation de comprimés de metphormine dans les doses et modes recommandés, les concentrations plasmatiques Css (généralement <1 mcg / ml) sont atteints environ 24 à 48 heures. Selon des études cliniques contrôlées, le plasma Cmax la méthormine n'a pas dépassé 5 mcg / ml même après avoir pris des doses maximales du médicament.
Sitagliptine. Moyen Vss après un c / unique dans l'introduction de la sitagliptine à une dose de 100 mg, les volontaires sains avaient environ 198 litres. La fraction du plasma de sitagliptine rétractable associée aux protéines est relativement faible (38%).
Métabolisme
Metformine. Des études avec la mise en place / l'introduction de la metphormine chez des volontaires sains ont montré que la metformine est retirée inchangée par les reins, n'est pas soumise au métabolisme dans le foie (le métabolite n'a pas été détecté chez l'homme) et n'est pas sécrétée avec de la bile par les intestins.
Sitagliptine. Environ 79% de la sitagliptine est principalement produite sous forme inchangée par les reins; la transformation métabolique du médicament est minime. Après l'admission 14De la sitagliptine étiquetée à l'intérieur, environ 16% de la dose radioactive acceptée a été dérivée sous forme de métabolites de la sitagliptine. Des concentrations de traces de 6 métabolites de la sitagliptine ont été déterminées qui n'ont pas affecté l'activité inhibitrice de la sitagliptine par rapport au plasma sanguin DPP-4. En recherche in vitro il a été démontré que l'isoporémie principale responsable du métabolisme limité de la sitagliptine est l'isopurment du CYP3A4 avec une certaine implication de l'isopurme du CYP2C8.
La conclusion
Metformine. La clairance rénale de la méth formine dépasse la créatinine de Cl d'environ 3,5 fois, ce qui indique que la sécrétion du canal est le principal chemin de la métaphormine. Après administration orale de metphormine, environ 90% du médicament aspiré est excrété par les reins au cours des 24 premières heures, avec une valeur de T1/2 du plasma sanguin est d'environ 6,2 heures. T1/2 de sang total est d'environ 17,6 heures, ce qui indique vraisemblablement la participation possible de la masse des globules rouges en tant que compact de distribution.
Sitagliptine. Après avoir pris à l'intérieur 14Environ 100% de la dose radioactive acceptée a été excrétée de la sitagliptine étiquetée par des volontaires sains pendant 1 semaine, 13% par les intestins et 87% par les reins . Le T. fini apparent1/2 lorsqu'il est pris par voie orale à une dose de 100 mg était d'environ 12,4 heures, clairance rénale - environ 350 ml / min.
L'élimination de la sithagliptine est effectuée principalement par excrétion rénale à l'aide du mécanisme de sécrétion active du canal. La sitagliptine est un substrat pour un convoyeur d'anions organiques de type 3 (hOAT-3), qui est impliqué dans le processus d'élimination de la pitagliptine par les reins. L'importance clinique de la participation de hOAT-3 au transport de la sitagliptine n'a pas été établie. La sitagliptine est également un substrat de la P-gp, qui peut également être impliqué dans l'excrétion rénale de la sitagliptine, mais l'inhibiteur de la cyclosporine P-gp ne réduit pas la cylindrée rénale de sitagliptine.
Groupes séparés de patients
Diabète sucré de type 2
Metformine. Avec une fonction rénale normale après avoir pris des doses uniques et multiples de méthphormine, les paramètres pharmacocinétiques chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 et les volontaires sains sont les mêmes, l'accumulation de metphormine dans la prise des doses thérapeutiques recommandées ne se produit pas.
Sitagliptine. Les paramètres pharmaceutiques de la sithagliptine chez les patients atteints de diabète de type 2 sont principalement similaires à ceux des volontaires sains.
Échec rénal
Le médicament est Yanumet® Long ne doit pas être attribué aux patients atteints d'insuffisance rénale (voir. "Indications").
Metformine. Chez les patients dont la fonction rénale est réduite (déterminée par la créatinine Cl) T1/2 la préparation du plasma et du sang total est allongée et la clairance rénale diminue proportionnellement à la diminution de la créatinine Cl.
Sitagliptine. Chez les patients présentant un degré moyen d'insuffisance rénale, une augmentation d'environ 2 fois de la valeur de l'ASC de la sithagliptine dans le plasma sanguin a été observée, et chez les patients présentant des stades sévères et terminaux (en hémodialyse) l'augmentation de la valeur de l'ASC était d'environ 4 fois par rapport aux valeurs de contrôle de volontaires sains.
Échec pédiatrique
Metformine. Aucune étude des paramètres pharmacocinétiques de la metphormine n'a été menée chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.
Sitagliptine. Chez les patients présentant un degré moyen d'insuffisance hépatique (7 à 9 points sur l'échelle de la pelage infantile), les valeurs moyennes sont l'ASC et Cmax sitagliptine après une dose unique de 100 mg augmente d'environ 21 et 13%, respectivement, par rapport aux valeurs témoins de volontaires sains. Ces différences ne sont pas considérées comme cliniquement significatives.
Il n'y a pas de données cliniques sur l'utilisation de la sithagliptine chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (plus de 9 points sur l'échelle Child-Pew). Cependant, comme la sitagliptine est principalement excrétée par les reins, l'effet d'une insuffisance hépatique d'un degré sévère sur la pharmacocinétique de la sitagliptine n'est pas attendu.
Sexe
Metformine. Les paramètres pharmaceutiques de la metformine ne diffèrent pas de manière significative chez les volontaires sains et les patients atteints de diabète de type 2 dans l'analyse avec séparation par sexe. De plus, selon des essais cliniques contrôlés chez des patients atteints de diabète de type 2, l'effet hypoglycémique de la metphormine chez les hommes et les femmes était comparable.
Sitagliptine. Selon l'analyse composite et populaire des paramètres pharmacocinétiques obtenus dans les études cliniques des phases I et II, le sexe n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine.
Âge des personnes âgées
Metformine. Des données limitées provenant d'études pharmacocinétiques contrôlées de la metphormine chez des volontaires sains plus âgés suggèrent que la clairance plasmatique globale de la metphormine est réduite, T1/2 augmente et la valeur de Cmax augmente par rapport aux valeurs obtenues auprès de jeunes volontaires sains. Il ressort de ces données que les changements dans les paramètres de la pharmacocinétique de la metphormine associés à l'âge des patients sont principalement dus à un changement de la fonction excrétoire des reins.
Traitement avec le médicament Yanumet® Long ne doit pas être attribué aux patients de plus de 80 ans, sauf si le taux de créatinine Cl indique que la fonction rénale n'est pas réduite (voir. "Instructions spéciales").
Sitagliptine. Selon l'analyse populaire des paramètres pharmacocinétiques obtenus dans les études cliniques des phases I et II, l'âge des patients n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine. La concentration de sitagliptine dans le plasma sanguin chez les patients âgés (65–80 ans) était d'environ 19% plus élevée que chez les plus jeunes.
Enfants
Recherche sur le médicament Yanumet® Les enfants n'ont pas été détenus longtemps.
Affiliation raciale
Metformine. Aucune étude n'a été menée sur les effets de la race sur les paramètres pharmacocinétiques de la metphormine. Selon des études cliniques contrôlées sur la metphormine, des représentants des races caucasiennes et négroïdes et des représentants des pays d'Amérique latine atteints de diabète sucré de type 2 ont eu un effet hypoglycémique de la méth formine similaire.
Sitagliptine. Selon l'analyse composite et populaire des paramètres pharmacocinétiques obtenus dans les études cliniques des phases I et II, y compris des représentants du Caucase, Courses négroïdes et mongoloïdes, des représentants des pays d'Amérique latine et d'autres groupes ethniques et raciaux, l'appartenance raciale n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine.
IMC
Sitagliptine. Selon l'analyse composite et populaire des paramètres pharmacocinétiques obtenus dans les études cliniques des phases I et II, l'IMC n'a pas eu d'effet cliniquement significatif sur les paramètres pharmacocinétiques de la sitagliptine.