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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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En los niños la ingestión de más de 400 mg / kg puede causar síntomas. En adultos, el efecto dosis-respuesta es menos claro. La semivida de la sobredosis es de 1,5-3 horas.
Síndrome
La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de AINEs no desarrollarán más que náuseas, vómitos, dolor epigástrico o, más raramente, diaria. Tinnitus, dolor de cabeza y sangrado gastrointestinal también son posibles. En las intoxicaciones más graves, se observa toxicidad en el sistema nervioso central, manifestándose como vértigo, dolor de cabeza, depresión respiratoria, disnea, somnolencia, ocasionalmente excitación y desorientación o coma. Ocasionalmente las patentes desarrollan convulsiones. En intoxicaciones graves, puede producirse hipotensión, hiperpotasemia y acidosis metabólica y puede prolongarse el tiempo de protrombina / INR, probablemente debido a la interferencia con las acciones de los factores de coagulación circulantes. Puede producirse insuficiencia renal aguda y daño hepático. La exacerbación del asma es posible en asmáticos
Gestión
Debe ser sintomático y de soporte e incluir el mantenimiento de una vía aérea despejada y la monitorización de los signos cardíacos y vitales hasta la estabilidad. Considerar la administración oral de carbón activado si el paciente presenta una cantidad potencialmente tóxica en el plazo de 1 hora tras la ingestión. Si las convulsiones son frecuentes o prolongadas, deben tratarse con diazepam o lorazepam intravenoso. Administre broncodilatadores para el asma.
En los niños la ingestión de más de 400 mg / kg puede causar síntomas. En adultos, el efecto dosis-respuesta es menos claro. La semivida de la sobredosis es de 1,5-3 horas.
Síndrome:
La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades clínicamente importantes de AINEs no desarrollarán más que náuseas, vómitos, dolor epigástrico o, más raramente, diaria. Tinnitus, dolor de cabeza y sangrado gastrointestinal también son posibles. En las intoxicaciones más graves, se observa toxicidad en el sistema nervioso central, manifestándose como somnolencia, ocasionalmente excitación y desorientación o coma. Ocasionalmente los pacientes desarrollan convulsiones. En las intoxicaciones graves puede producirse acidosis metabólica y el tiempo de protrombina / INR puede prolongarse, probablemente debido a la interferencia con las acciones de los factores de coagulación circulantes. Puede producirse insuficiencia renal aguda y daño hepático. La exacerbación del asma es posible en asmáticos
Gestión:
El manejo debe ser sintomático y de apoyo incluyen el mantenimiento de una vía aérea clara y monitoreo cardenal y los signos vitales hasta estable. Considerar la administración oral de carbón activado si el paciente presenta una cantidad potencialmente tóxica en el plazo de 1 hora tras la ingestión. Si las convulsiones son frecuentes o prolongadas, deben tratarse con diazepam o lorazepam intravenoso. Administre broncodilatadores para el asma.
En caso de sobredosis, busque ayuda médica o comuníquese con un centro de control de intoxicaciones de inmediato.
Toxicidad
Generalmente no se han observado signos y síntomas de toxicidad a dosis inferiores a 100 mg/kg en niños o adultos. Sin embargo, en algunos casos se pueden necesitar cuidados médicos de apoyo. Se ha observado que los niños manifiestan signos y síntomas de toxicidad tras la ingestión de 400 mg/kg o superior.
Síndrome
La mayoría de los pacientes que han ingerido cantidades significativas de ibuprofeno manifestarán síntomas dentro de 4 a 6 horas.
Los síntomas de sobredosis notificados con más frecuencia incluyen náuseas, vómitos, dolor abdominal, letargo y somnolencia. Los efectos del sistema nervioso Central (SNC) incluyen dolor de cabeza, tinnitus, mareos, convulsiones y pérdida de conciencia. También se han notificado raramente nistagmo, acidosis metabólica, hipotermia, efectos renales, hemorragia gastrointestinal, coma, apnea, diarrea y depresión del SNC y del sistema respiratorio. Se han notificado desorientación, excitación, desmayo y toxicidad cardiovascular, incluyendo hipotensión, bradicardia y taquicardia. En casos de sobredosis significativa, es posible insuficiencia renal y daño hepático. Las sobredosis grandes generalmente se toleran bien cuando no se toman otros medicamentos
Medidas terapéuticas
Los pacientes deben ser tratados sintomáticamente según mar es necesario. En el plazo de una hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica, debe considerarse la posibilidad de utilizar carbón activado. Alternativamente, en adultos, se debe considerar el lavado gástrico en el plazo de una hora tras la ingestión de una sobredosis potencialmente mortal.
Debe garantizarse una buena producción de orina.
Se debe monitorear estrechamente la función Renal y hepática.
Se debe observar a los pacientes durante al menos cuatro horas después de la ingestión de cantidades potencialmente tóxicas.
Las convulsiones frecuentes o prolongadas deben tratarse con diazepam intravenoso. Otras medidas pueden estar indicadas por el estado clínico del paciente.
Los síntomas después de sobredosis agudas de AINE se han limitado típicamente a letargo, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, que generalmente han sido reversibles con cuidados de apoyo. Se ha producido hemorragia Gastrointestinal. Se han producido hipertensión, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria y coma, pero fueron raros.
Tratar a los pacientes con cuidados sintomáticos y de apoyo después de una sobredosis de AINE. No hay antídotos específicos. La diuresis forzada, la alcalinización de la orina, la hemodiálisis o la hemoperfusión pueden no ser útiles debido a la alta unión a proteínas.
Para obtener información adicional sobre el tratamiento de sobredosis, comuníquese con un centro de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222.
No se han notificado casos de sobredosis con ibuprofeno intravenoso en recién nacidos prematuros.
Sin embargo, se ha descrito sobredosis en lactantes y niños a los que se administró ibuprofeno oral: se ha observado depresión del SNC, convulsiones, trastornos gastrointestinales, bradicardia, hipotensión, apnea, función renal anormal, hematuria.
Se ha notificado que una sobredosis masiva (de hasta más de 1000 mg/kg) induce coma, acidosis metabólica e insuficiencia renal transitoria. Todos los pacientes se recuperaron con el tratamiento convencional. Solo se ha publicado una muerte registrada: después de una sobredosis de 469 mg/kg, un niño de 16 meses desarrolló un episodio apneico con convulsiones y una neumonía por aspiración mortal.
El tratamiento de la sobredosis de ibuprofeno es principalmente de apoyo.
Los siguientes signos y síntomas han ocurrido en individuos (no necesariamente en bebés prematuros) después de una sobredosis de ibuprofeno oral: dificultades respiratorias, coma, somnolencia, latidos cardíacos irregulares, insuficiencia renal, presión arterial baja, convulsiones y vómitos. No existen medidas específicas para tratar la sobredosis aguda con BlokMax. Se debe hacer un seguimiento del paciente durante varios días, ya que pueden producirse ulceraciones gastrointestinales y hemorragias.
Grupo farmacoterapéutico: Derivados del ácido propio.
Código ATC: M01AE
BlokMax es un derivado del ácido fenilpropiónico AINE que ha demostrado su eficacia por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. En humanos, BlokMax reduce el dolor inflamatorio, la hinchazón y la fiebre. Además, BlokMax inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.
Los datos experimentales sugieren que BlokMax puede inhibir competitivamente el efecto de dosis bajas de aspirina (ácido acetilsalicílico) en la agregación plaquetaria cuando se administran concomitantemente. Algunos estudios farmacodinámicos muestran que cuando se tomaron dosis únicas de BlokMax 400 mg dentro de los 30 minutos después de la dosis de aspirina de liberación inmediata (ácido acetilsalicílico) (81 mg), se produjo una disminución del efecto de la aspirina (ácido acetilsalicílico) en la formación de tromboxano o agregación plaquetaria. Aunque existen incertidumbres con respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no se puede excluir la posibilidad de que el uso regular y a largo plazo de BlokMax pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis bajas de aspirina (ácido acetilsalicílico). No se considera probable ningún efecto clínicamente relevante para el uso ocasional de BlokMax
Código ATC: M01AE01
El ibuprofeno es un derivado del ácido propio AINE que ha demostrado su eficacia por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. EN HUMANOS, El ibuprofeno reduce el dolor inflamatorio, las inflamaciones y la fiebre. Además, el ibuprofeno inhibe reversiblemente la agregación plaquetaria.
Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de la aspirina a dosis bajas (ácido acetilsalicílico) sobre la agregación plaquetaria cuando se administran concomitantemente. Algunos estudios farmacodinámicos muestran que cuando se tomaron dosis únicas de ibuprofeno 400 mg dentro de las 8 h antes o dentro de los 30 minutos después de la dosis de aspirina de liberación inmediata (81 mg), se produjo una disminución del efecto de (ácido acetilsalicílico) en la formación de tromboxano o agregación plaquetaria. Aunque existen incertidumbres con respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no se puede excluir la posibilidad de que el uso regular y a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis bajas de ácido acetilsalicílico. No se considera probable ningún efecto clínicamente relevante para el uso ocasional de ibuprofeno
Clasificación farmacoterapéutica: productos antiinflamatorios y antirreumáticos, no esteroideos, derivados del ácido propio.
Código ATC: M01AE01
El ibuprofeno es un derivado del ácido propio con actividad analgésica, antiinflamatoria y antipirética. Se cree que el efecto terapéutico del medicamento como AINE es el resultado de su efecto inhibidor sobre la enzima ciclooxigenasa, que resulta en una marcada reducción en la síntesis de prostaglandinas.
Los datos experimentales sugieren que el ibuprofeno puede inhibir competitivamente el efecto de la aspirina en dosis bajas sobre la agregación plaquetaria cuando se administran concomitantemente. Algunos estudios farmacodinámicos muestran que cuando se tomaron dosis únicas de ibuprofeno 400 mg dentro de las 8 horas antes o dentro de los 30 minutos después de la dosis de aspirina de liberación inmediata (81 mg), se produjo una disminución del efecto de la aspirina en la formación de tromboxano o agregación plaquetaria. Aunque existen incertidumbres con respecto a la extrapolación de estos datos a la situación clínica, no se puede excluir la posibilidad de que el uso regular y a largo plazo de ibuprofeno pueda reducir el efecto cardioprotector de dosis bajas de ácido acetilsalicílico. No se considera probable ningún efecto clínicamente relevante para el uso ocasional de ibuprofeno.
Grupo farmacoterapéutico: otros preparados cardiacos, código ATC: C01 EB16
El ibuprofeno es un AINE que posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. El ibuprofeno es una mezcla racémica de enantiómeros S( ) y R ( -). In vivo y in vitro los estudios indican que el isómero S( ) es responsable de la actividad clínica. El ibuprofeno es un inhibidor no selectivo de la ciclooxigenasa, que reduce la síntesis de prostaglandinas.
Dado que las prostaglandinas están involucradas en la persistencia de la ductus arterioso después del nacimiento, se cree que este efecto es el principal mecanismo de acción del ibuprofeno en esta indicación.
En un estudio dosis-respuesta de BlokMax en 40 recién nacidos prematuros, el ductus arterioso la tasa de cierre asociada a la pauta posológica de 10-5-5 mg/kg fue del 75% (6/8) en neonatos de 27-29 semanas de gestación y del 33% (2/6) en neonatos de 24-26 semanas de gestación.
El uso profiláctico de BlokMax en los primeros 3 días de vida (comenzando dentro de las 6 horas posteriores al nacimiento) en recién nacidos prematuros menores de 28 semanas de edad gestacional se asoció con un aumento de la incidencia de insuficiencia renal y acontecimientos adversos pulmonares incluyendo hipoxia, hipertensión pulmonar, hemorragia pulmonar, en comparación con el uso curativo. Por el contrario, una menor incidencia de hemorragia intraventricular de grado III-IV neonatal y de ligadura quirúrgica se asoció con el uso profiláctico de BlokMax.
BlokMax se absorbe rápidamente después de la administración y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. La excreción es rápida y completa a través de los riñones.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 45 minutos después de la ingestión si se toman con el estómago vacío. Cuando se toma con alimentos, los niveles máximos se observan después de 1 a 2 horas. Estos tiempos pueden variar con diferentes formas de dosificación.
La semivida de BlokMax es de aproximadamente 2 horas.
En estudios limitados, BlokMax aparece en la leche materna en concentraciones muy bajas.
El ibuprofeno se absorbe rabiosamente después de la administración y se distribuye rápidamente por todo el cuerpo. La excreción es rápida y completa a través de los riñones.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 45 minutos después de la ingestión si se toman con el estómago vacío. Cuando se toma con alimentos, los niveles máximos se observan después de 1 a 2 horas. Estos tiempos pueden variar con diferentes formas de dosificación.
La semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas.
En estudios limitados, el ibuprofeno aparece en la leche materna en concentraciones muy bajas.
El perfil farmacocinético de BlokMax comparado con el de los comprimidos de liberación convencional de 400 mg mostró que la formulación de liberación sostenida reducía los picos y valles característicos de los comprimidos de liberación convencional y daba niveles más altos a las 5, 10, 15 y 24 horas. En comparación con los comprimidos de liberación convencional, el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo para los comprimidos de liberación sostenida fue casi idéntica.
Tanto los perfiles plasmáticos medios como los niveles plasmáticos previos a la dosis no mostraron diferencias importantes entre los grupos de edad jóvenes y ancianos. En varios estudios, BlokMax produjo un perfil plasmático de pico doble cuando se tomó en condiciones de ayuno. La semivida de eliminación del ibuprofeno es de aproximadamente 2 horas. El ibuprofeno se metaboliza en el hígado a dos metabolitos inactivos que, junto con el ibuprofeno inalterado, se excretan por el riñón como tales o como conjugados. La excrecion por el riñón es rápida y completa. El ibuprofeno se une ampliamente a las proteínas plasmáticas.
El ibuprofeno es una mezcla racémica de isómeros [ - ] R y [] S. In vivo y in vitro los estudios indican que el [] S-isómero es responsable de la actividad clínica. La forma [ - ] R, aunque se cree que es farmacológicamente inactiva, se interconvierte lenta e incompletamente (~60%) en la especie activa [] s en adultos. El isómero [ - ] R sirve como reservorio circulante para mantener los niveles de fármaco activo. A continuación se presentan los parámetros farmacocinéticos de BlokMax determinados en un estudio con voluntarios.
Tabla 4: parámetros farmacéuticos del ibuprofeno intravenoso
| 400 mg* Blokmax Media (CV%) | 800 mg* Blokmax Media (CV%) | |
| Número de pacientes | 12 | 12 |
| AUC (mcg * h / mL) | 109.3 (26.4) | 192.8 (18.5) |
| Cmax (mcg / mL) | 39.2 (15.5) | 72.6 (13.2) |
| KEL (1 / h) | 0.32 (17.9) | 0.29 (12.8) |
| T½ (h) | 2.22 (20.1) | 2.44 (12.9) |
| AUC = área bajo la curva Cmax = concentración plasmática máxima CV = coeficiente de variación KEL = constante de velocidad de eliminación de primer orden t½ = semivida de eliminación * = 60 minutos Tiempo de perfusión |
Los parámetros farmacocinéticos de BlokMax determinados en un estudio con pacientes pediátricos febriles se presentan en la Tabla 5. Se observó que la mediana del Tmax estaba al final de la perfusión y que BlokMax tenía una semivida de eliminación más corta en pacientes pediátricos en comparación con adultos. El volumen de distribución y aclaramiento aumentó con la edad.
Tabla 5: parámetros farmacéuticos de 10 mg/kg de ibuprofeno intravenoso, pacientes pediátricos, por Grupo de edad
| 6 meses a < 2 años Media (CV%) | 2 años a < 6 años Media (CV%) | Media de 6 a 16 años (CV%) | |
| Número de pacientes | 5 | 12 | 25 |
| AUC (mcgh / mL) | 71.1 (37.1) | 79.2 (37.0) | 80.7 (36.9) |
| Cmax (mcg / mL) | 59.2 (34.8) | 64.2 (34.3) | 61.9 (26.6) |
| Tmáx (mínimo.)* | 10 (10-30) | 12 (10-46) | 10 (10-40) |
| T½ (h) | 1.8 (29.9) | 1.5 (41.8) | 1.55 (26.4) |
| Cl (mL / h) | 1172.5 (38.9) | 1967.3 (56.0) | 4878.5 (71.0) |
| Vz (mL) | 2805.7 (20.1) | 3695.8 (30.0) | 10314.2 (67.4) |
| Cl / Peso #(mL / h / kg) | 133.7 (58.6) | 130.1 (82.4) | 109.2 (41.6) |
| Vz / WT# (mL / kg) | 311.2 (35.4) | 227.2 (41.7) | 226.8 (30.4) |
| * Mediana (Mínimo-Máximo) # peso corporal (kg) |
El ibuprofeno, como la mayoría de los AINE, se une altamente a proteínas ( > 99% unido a 20 mcg/mL). La unión a proteínas es saturable, y a concentraciones > 20 mcg/mL la unión es no lineal. Según los datos de dosificación oral, hay un cambio relacionado con la edad o la fiebre en el volumen de distribución del ibuprofeno.
Distribución
Aunque se observa una gran variabilidad en la población prematura, las concentraciones plasmáticas máximas se miden alrededor de 35-40 mg/l después de la dosis de carga inicial de 10 mg/kg, así como después de la última dosis de mantenimiento, independientemente de la edad gestacional y postnatal. Las concentraciones residuales son de alrededor de 10-15 mg/L 24 horas después de la última dosis de 5 mg/kg.
Las concentraciones plasmáticas del enantiómero-S son mucho más altas que las del enantiómero-r, lo que refleja una rápida inversión quiral de la forma - r a la forma-s en una proporción similar a la de los adultos (alrededor del 60%).
El volumen aparente de distribución es en promedio de 200 ml / kg (62 a 350 según varios estudios). El volumen central de distribución puede depender del estado del conducto y disminuir a medida que el conducto se cierra.
In vitro los estudios sugieren que, al igual que otros AINEs, el ibuprofeno se une en gran medida a la albúmina plasmática, aunque esto parece ser significativamente menor (95 %) en comparación con el plasma adulto (99 %). El ibuprofeno compite con la bilirrubina para la Unión de la albúmina en el suero del recién nacido y, como consecuencia, la fracción libre de bilirrubina puede aumentar a concentraciones altas de ibuprofeno.
Erradicación
La tasa de eliminación es notablemente más baja que en niños mayores y adultos, con una semivida de eliminación estimada en aproximadamente 30 horas (16-43). El aclaramiento de ambos enantiómeros aumenta con la edad gestacional, al menos en el rango de 24 a 28 semanas.
PK-PD relación
En recién nacidos prematuros, el ibuprofeno redujo significativamente las concentraciones plasmáticas de prostaglandinas y sus metabolitos, en particular PGE2 y 6-ceto-PGF-1-alfa. Los niveles bajos se mantuvieron hasta 72 horas en neonatos que recibieron 3 dosis de ibuprofeno, mientras que se observaron aumentos posteriores a las 72 horas después de solo 1 dosis de ibuprofeno.
Nada conocido.
No procede
Ninguno.
La solución de BlokMax no debe estar en contacto con ninguna solución ácida, como ciertos antibióticos o diuréticos. Se debe realizar un enjuiciamiento de la línea de perfusión entre cada administración del producto.
No procede.
No procede
Ninguno.
Datos administrativosComo para todos los productos parenterales, las ampollas de BlokMax deben inspeccionarse visualmente para detectar la presencia de partículas y la integridad del envase antes de su uso. Las ampollas están destinadas a un solo uso, las porciones no utilizadas deben desecharse.
La clorhexidina no debe utilizarse para desinfectar el cuello de la ampolla, ya que no es compatible con la solución BlokMax. Por lo tanto, para la asepsia de la ampolla antes de su uso, se recomienda etanol 60% o alcohol isopropílico 70%.
Al desinfectar el cuello de la ampolla con un antiséptico, para evitar cualquier interacción con la solución BlokMax, la ampolla debe estar completamente seca antes de abrirla.
El volumen necesario para administrar al lactante debe determinarse en función del peso corporal, y debe inyectarse por vía intravenosa en forma de perfusión corta durante 15 minutos, preferentemente sin diluir.
Para ajustar el volumen de inyección, utilice únicamente una solución inyectable de cloro sódico de 9 mg/ml (0,9%) o una solución de glucosa de 50 mg/ml (5%).
El volumen total de solución inyectada a niños prematuros debe tener en cuenta el volumen total diario de líquidos administrado. Normalmente debe respetarse un volumen máximo de 80 ml/kg/día el primer día de vida, que debe aumentarse progresivamente en las siguientes 1-2 semanas (aproximadamente 20 ml/kg de peso al nacer/día) hasta un volumen máximo de 180 ml/kg de peso al nacer/día.
Antes y después de la administración de BlokMax, para evitar el contacto con cualquier solución ácida, enjuague la vía de perfusión durante 15 minutos con 1,5 a 2 ml de solución inyectable de cloro sódico 9 mg/ml (0,9%) o glucosa 50 mg/ml (5%).
Tras la primera apertura de una ampolla, las porciones no utilizadas deben desecharse.
Cualquier producto no utilizado o material de desecho debe eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
