Betac

Betac

Betaxolol

Tabletas recubiertas con una envoltura de película

hipertensión arterial,

prevención de ataques de angina de tensión.

Adentro, no masticar, lavar con suficiente líquido.

La dosis inicial es 1 tabla. (20 mg) por día.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal

La dosis del medicamento debe ajustarse de acuerdo con la función renal del paciente: no se requieren cambios en la dosis con creatinina Cl >20 ml/min.Sin embargo, al comienzo del tratamiento, se recomienda realizar un seguimiento clínico antes de alcanzar los niveles de equilibrio del medicamento en la sangre (promedio 4 días).

En pacientes con insuficiencia renal grave (CL de creatinina <20 ml / min), la dosis inicial recomendada es de 5 mg/día (en pacientes en hemodiálisis, independientemente de la frecuencia y el tiempo de las sesiones de hemodiálisis).

Dosis en pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, generalmente no se requiere un cambio en la dosis. Sin embargo, al comienzo de la terapia, se recomienda un seguimiento clínico más cuidadoso del paciente.

hipersensibilidad al betaxolol,

insuficiencia cardíaca crónica grave de grado IIB-III,

choque cardiogénico,

Bloqueo AV de grado II y III (sin conexión de controlador de ritmo artificial),

angina de prinzmetal,

síndrome de debilidad del nódulo sinusal (incluido el bloqueo sinoauricular),

bradicardia severa,

hipotensión arterial,

terapia de combinación con sultoprid y floctafenina,

administración simultánea de inhibidores de MAO,

cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca),

edad hasta los 18 años (eficacia y seguridad no establecidas).

En relación con la presencia de lactosa, el medicamento está contraindicado:

en galactosemia congénita,

síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa o deficiencia de lactasa.

Con precaución:

antecedentes de reacciones alérgicas,

feocromocitoma,

acidosis metabólica,

enfermedades obliterantes de los vasos periféricos (cojera "intermitente", síndrome de Raynaud),

insuficiencia hepática,

insuficiencia renal crónica,

hemodiálisis,

miastenia gravis,

depresión (incluyendo antecedentes),

edad avanzada,

Bloqueo AV de grado I,

enfermedad pulmonar obstructiva crónica (asma bronquial, enfisema pulmonar),

psoriasis,

insuficiencia circulatoria crónica,

tirotoxicosis,

diabetis sacarina.

Desde el lado del sistema nervioso: fatiga, debilidad, mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de memoria a corto plazo, alucinaciones, síndrome asténico, debilidad muscular, parestesia en las extremidades (en pacientes con cojera intermitente, síndrome de Raynaud), temblores.

Desde el sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, palpitaciones, hipotensión ortostática, conducción miocárdica alterada, bloqueo AV (hasta paro cardíaco), arritmias, debilitamiento de la contractilidad miocárdica, desarrollo (o agravamiento) de síntomas de insuficiencia cardíaca (hinchazón de tobillos, pies, espinillas), disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, angiospasmo (disminución de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, síndrome de Raynaud), dolor en el pecho.

Desde el lado del sistema digestivo: sequedad de las membranas mucosas orales, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, trastornos de la función hepática (orina oscura, ictericia o piel, colestasis), cambios en el gusto.

Desde el lado del sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar al administrar grandes dosis (pérdida de selectividad) y/o en pacientes predispuestos (laringo) y broncoespasmo.

Por parte de los sentidos: trastornos visuales, disminución de la secreción de las glándulas lagrimales, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.

Desde el lado de la piel: aumento de la sudoración, hiperemia de la piel, exantema, reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación del curso de la psoriasis.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, urticaria.

Desde el lado del sistema endocrino: hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus independiente de insulina, hipoglucemia en pacientes que reciben insulina, condición hipotiroidea.

Efecto sobre el feto: retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.

Demás: dolor de espalda, artralgia, disminución de la libido, disminución de la potencia, síndrome de "abstinencia" (aumento de los ataques de angina, aumento de la PA).

Datos de laboratorio: en casos raros, hay una aparición de anticuerpos antinucleares, que solo en casos excepcionales se acompaña de manifestaciones clínicas del tipo de lupus eritematoso sistémico que se someten al cese del tratamiento.

Síntomas: bradicardia severa, mareos, bloqueo AV, disminución pronunciada de la PA, arritmias, extrasístolia ventricular, desmayos, insuficiencia cardíaca, dificultad para respirar, broncoespasmo, cianosis de las uñas de los dedos y las Palmas, convulsiones.

Tratamiento: lavado gástrico, prescripción de adsorbentes,

en caso de bradicardia o reducción excesiva de la PA, se deben aplicar las siguientes medidas:

la atropina 1-2 mg,

En caso de descompensación cardíaca en recién nacidos cuyas madres tomaron beta bloqueadores durante el embarazo: glucagón a 0,3 mg / kg, hospitalización en la unidad de cuidados intensivos, isoprenalina y dobutamina: generalmente en dosis suficientemente altas y prolongadas, lo que requiere la supervisión de un especialista.

El betaxolol se caracteriza por tres propiedades farmacológicas:

acción de bloqueo beta cardioselectiva,

la ausencia de actividad agonista parcial (es decir, no muestra su propia acción simpaticomimética),

débil efecto estabilizador de la membrana (similar a la quinidina o anestésicos locales) en concentraciones superiores a las terapéuticas.

Rápida y completamente (100%) absorbida del tracto digestivo después de la ingestión, biodisponibilidad — alrededor del 85%. C_max en el plasma sanguíneo se logra a través de 2-4 h. el Betaxolol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 50%.

La permeabilidad a través de GAB y la barrera placentaria es baja. La secreción con la leche materna es insignificante.

El volumen de distribución es de aproximadamente 6 l/kg. en el cuerpo, el betaxolol se convierte principalmente en metabolitos inactivos. La solubilidad en grasas es moderada.

Excretado por los riñones en forma de metabolitos (más del 80%), 10-15% sin cambios. T_1/2 betaxolol - 15-20 h. la vida media con la función hepática deteriorada se alarga en 33%, pero el aclaramiento no cambia, con la función renal deteriorada, la vida media se duplica (es necesario reducir las dosis).

No se elimina en hemodiálisis.

• Betabloqueantes

Muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Este grupo incluye bloqueadores beta, medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, disopiramida), amiodarona y sotalol de los agentes antiarrítmicos de clase III, diltiazem y verapamilo de clase IV, así como glucósidos digitálicos, clonidina, guanfacina, mefloquina e inhibidores de la colinesterasa indicados para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

Combinaciones contraindicadas

Floctafenina. En el caso de shock o hipotensión arterial inducida por floctafenina, los bloqueadores beta causan una disminución en las respuestas cardiovasculares compensatorias.

Sultoprid Bradicardia pronunciada (efecto aditivo).

Combinaciones a evitar:

Bloqueadores de los canales de calcio "lentos" (bepridil, diltiazem y verapamilo). Trastornos del automatismo (bradicardia pronunciada, parada del nódulo sinusal), trastornos de la conducción AV, insuficiencia cardíaca (acción sinérgica).

Esta combinación solo se puede usar bajo una cuidadosa supervisión clínica y electrocardiográfica, especialmente en pacientes ancianos o al comienzo del tratamiento.

Amiodarona. Trastornos de contractilidad, automatismo y conductividad (opresión de los mecanismos compensatorios simpáticos).

Combinaciones que deben aplicarse con precaución

Anestésicos inhalados que contienen halógenos. Los bloqueadores beta reducen las respuestas cardiovasculares compensatorias (durante la cirugía, el efecto de bloqueo de los adrenoceptores beta puede ser eliminado por los estimuladores beta). Como regla general, la terapia con bloqueadores beta no debe suspenderse, y la abstinencia drástica del medicamento debe evitarse de todos modos. El anestesiólogo debe ser informado sobre el tratamiento.

Medicamentos capaces de causar fibrilación auricular (excepto sultoprid). Medicamentos antiarrítmicos de clase IA (quinidina, hidroquinidina y disopiramida) y clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol), algunos neurolépticos del grupo fenotiazina (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol). otros neurolépticos (pimozida) y otros medicamentos (cisaprida, difemanilo, eritromicina B/B, halofantrina, misolastina, moxifloxacina, pentamidina, espiramicina B/B y vincamina).

Aumento del riesgo de arritmia ventricular, en particular «torsades de pointes» .

Se requiere control clínico y electrocardiográfico.

Propafenona. Trastornos de contractilidad, automatismo y conductividad (supresión de mecanismos compensatorios simpáticos).

Se requiere control clínico y electrocardiográfico.

Baclofeno. Aumento de la acción antihipertensiva.

Es necesario controlar el nivel de PA y ajustar la dosis del agente antihipertensivo si es necesario.

Insulina y derivados orales de sulfonilureas. Todos los bloqueadores beta pueden enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia: palpitaciones y taquicardia.

Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de un mayor autocontrol del azúcar en la sangre, especialmente al comienzo del tratamiento.

Inhibidores de la colinesterasa (ambenonium, donepezil, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, tacrina). Riesgo de aumento de la bradicardia (acción aditiva).

Se requiere un control clínico regular.

Agentes antihipertensivos de acción central (clonidina, alfa - metildopa, guanfancina, moxonidina, rilmenidina). Aumento significativo de la PA con la cancelación brusca del fármaco antihipertensivo de acción central.

Es necesario evitar la retirada brusca del antihipertensivo y realizar un control clínico.

Lidocaína B / B. Aumento de la concentración plasmática de lidocaína con un posible aumento de los síntomas neurológicos no deseados y los efectos cardiovasculares (disminución del metabolismo hepático de la lidocaína).

Se recomienda la observación clínica y electrocardiográfica y, posiblemente, el control de la concentración plasmática de lidocaína durante el tratamiento con bloqueadores beta y después de su interrupción. Si es necesario, corrección de la dosis de lidocaína.

Combinaciones a tener en cuenta

AINE (sistémico), incluidos los inhibidores selectivos de la COX-2. Reducción del efecto antihipertensivo (inhibición de la síntesis de GEI y retención de agua y sodio por derivados de pirazolona).

BKK. Hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o no controlada. El tratamiento con bloqueadores beta puede minimizar los mecanismos simpáticos reflejos.

Antidepresivos tricíclicos (tipo imipramina), neurolépticos. Aumento del efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensión ortostática (acción aditiva).

Mefloquina. Riesgo de bradicardia (acción aditiva).

Dipiridamol (V/V). Mejora del efecto antihipertensivo.

Bloqueadores alfa utilizados en urología (alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina). Mejora del efecto antihipertensivo. Mayor riesgo de hipotensión ortostática.

Amifostina. Mejora del efecto antihipertensivo.

Alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para muestras cutáneas, aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben betaxolol.

Fenitoína con la administración de B/B, aumenta la gravedad de la acción cardiodepresiva y la probabilidad de reducir la presión ARTERIAL.

Reduce el aclaramiento xantina (además de la difilina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con aclaramiento inicial elevado de teofilina (por ejemplo, bajo la influencia del tabaquismo).

Efecto antihipertensivo debilitado estrógenos (retención de sodio).

Glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina aumentar el riesgo de desarrollar o agravar la bradicardia, bloqueo AV, paro cardíaco.

Nifedipina puede conducir a una reducción significativa de la PA.

Diuréticos, clonidina, simpatolíticos, hidralazina y otros LS antihipertensivos puede conducir a una reducción excesiva de la PA.

Extiende la acción relajantes musculares no polarizantes y efecto anticoagulante cumarines.

Etanol, sedantes y pastillas para dormir LS aumentan la opresión del SNC.

No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores de MAO debido al aumento significativo de la acción antihipertensiva, la interrupción del tratamiento entre los inhibidores de MAO y betaxolol debe ser de al menos 14 días.

Alcaloides no hidrogenados del cornezuelo de centeno aumentan el riesgo de desarrollar trastornos circulatorios periféricos.

C07ab05 Betaxolol