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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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hipertensión arterial;
prevención de selecciones de angina de estrés.
Dentro, sin masticar, bebiendo suficiente líquido.
La dosis inicial es de 1 tableta. (20 mg) por día.
Dosis en pacientes con insuficiencia renal
La dosis del medicamento debe instalarse de acuerdo con la función de los riñones del paciente: no se requieren cambios de dosis para Cl creatinina> 20 ml / min. Sin embargo, al comienzo del tratamiento, se recomienda realizar un monitoreo clínico hasta alcanzar los niveles de equilibrio del fármaco en la sangre (en promedio 4 días).
En pacientes con insuficiencia renal grave (Cl creatinina <20 ml / min), la dosis inicial recomendada es de 5 mg / día (en pacientes en hemodiálisis, independientemente de la frecuencia y el tiempo de las sesiones de hemodiálisis).
Dosis en pacientes con insuficiencia hepática
En pacientes con insuficiencia hepática, generalmente no se requieren cambios en la dosis. Sin embargo, al comienzo de la terapia, se recomienda un monitoreo clínico más exhaustivo del paciente.
hipersensibilidad al betaxololol;
insuficiencia cardíaca crónica pronunciada del grado IIB - III;
shock cardiogénico ;
bloqueo AV de grado II y III (sin conectar un controlador de ritmo artificial);
Princemetal angina pectoris;
síndrome de debilidad del nodo sinusal (incluido el bloqueo siniatrial);
bradicardia expresada;
hipotensión arterial;
terapia combinada con sulfato y floctafenina;
recepción simultánea de inhibidores de la MAO;
cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca);
edad hasta 18 años (eficiencia y seguridad no establecidas).
Debido a la presencia de lactosa, el medicamento está contraindicado:
con galactosemia congénita;
síndrome de malabsorción de glucosa / galactosa o deficiencia de lactasa.
Con precaución :
reacciones alérgicas en la historia;
feocromocitoma;
acidosis metabólica;
enfermedades borrantes de vasos periféricos (cromota "interina", síndrome de Reino);
insuficiencia hepática ;
insuficiencia renal crónica ;
hemodiálisis;
miastenia ;
depresión (incluyendo.h. y en la historia) ;
vejez;
Bloqueo AV I grado ;
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (asma bronquial, enfisema pulmonar);
psoriasis ;
falla circulatoria crónica ;
tirotoxicosis;
diabetes mellitus.
No se encontraron efectos teratogénicos de la droga en experimentos con animales. Hasta la fecha, las personas no tienen efectos teratogénicos, y los estudios prospectivos controlados no han revelado fealdad congénita.
El embarazo solo es posible cuando los beneficios para la madre exceden el riesgo potencial para el feto y / o el niño.
Los adrenoblocadores beta penetran la leche materna (ver. Farmacocinética). No se ha investigado el riesgo de hipoglucemia o bradicardia, por lo que se debe suspender la lactancia durante el tratamiento.
Desde el lado del sistema nervioso : aumento de la fatiga, debilidad, mareos, dolor de cabeza, somnolencia o insomnio, pesadillas, depresión, ansiedad, confusión o pérdida de memoria a corto plazo, alucinación, síndrome asténico, debilidad muscular, parásito en las extremidades (en pacientes con cromota "interreligiosa", síndrome de Reyno) , temblor.
Del sistema cardiovascular: bradicardia sinusal, latidos cardíacos, hipotensión ortostática, conductividad miocárdica deteriorada, bloqueo AV (hasta paro cardíaco), arritmia, debilitamiento de la contractura miocárdica, desarrollo (o exacerbación) de síntomas de insuficiencia cardíaca (alucinismo, parada, piernas), disminución severa de la presión arterial (.
Del sistema digestivo : sequedad de las membranas mucosas de la cavidad oral, náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, insuficiencia hepática (orina oscura, escler de ictericia o piel, colestasis), un cambio en el sabor.
Del sistema respiratorio: congestión nasal, dificultad para respirar al recetar dosis grandes (pérdida de selectividad) y / o en pacientes predispuestos: laringo y broncoespasmo.
Del lado de los sentidos: discapacidad visual, secreción reducida de glándulas lagrimales, sequedad y dolor en los ojos, conjuntivitis.
Desde el lado de la piel : aumento de la sudoración, hiperemia de la piel, exontem, reacciones cutáneas psoriazopoicas, exacerbación del curso de la psoriasis.
Reacciones alérgicas : erupción cutánea, picazón, urticaria.
Del sistema endocrino: hiperglucemia en pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina, hipoglucemia en pacientes que reciben insulina, estado hipotiroidista.
Influencia en el feto : retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Otro: dolor de espalda, artralgia, debilitamiento de la libido, reducción de la potencia, síndrome de "cancelación" (pozos de angina reforzantes, aumento de la presión arterial).
Datos de laboratorio : en casos raros, se observa la aparición de anticuerpos antinuclearios, que solo en casos excepcionales se acompaña de manifestaciones clínicas del tipo de lupus rojo sistémico, que ocurren cuando se termina el tratamiento.
Síntomas : bradicardia pronunciada, mareos, bloqueo AV, disminución pronunciada de la presión arterial, arritmia, extrasístolia ventricular, estado de desmayo, insuficiencia cardíaca, dificultad para respirar, broncoespasmo, cianosis de las uñas y palmas, calambres.
Tratamiento: lavado gástrico, adsorbentación;
en el caso de bradicardia o reducción excesiva de la presión arterial, se deben aplicar las siguientes medidas:
atropina 1–2 mg por / s;
1 mg de glucagón (posiblemente repetido); acompañado, si es necesario, por infusión lenta de 25 μg de isoprenalina o por la introducción de dobutamina de 2.5–10 μg / kg / min. En el caso de descompensación cardíaca en recién nacidos cuyas madres durante el embarazo tomaron beta-adrenoblocadores: glucagón a razón de 0.3 mg / kg; hospitalización en la unidad de cuidados intensivos; isoprenalina y dobutamina: generalmente en dosis bastante altas y largas, lo que requiere la supervisión de un especialista.
El beetaxolol se caracteriza por tres propiedades farmacológicas:
acción cardioselectiva de beta-adrenobloqueo;
falta de actividad agonista parcial (p. ej. no muestra su propia acción comprensiva);
efecto membranostabilizante débil (como la chinidina o los anestésicos locales) en concentraciones superiores a las terapéuticas.
Rápida y completamente (100%) se absorbe de la pantalla LCD después de ser tomada hacia adentro, biodisponibilidad, alrededor del 85%. Cmax en plasma sanguíneo se logra después de 2-4 horas. El betixolol se une a las proteínas plasmáticas en sangre en aproximadamente un 50%.
La permeabilidad a través del GEB y la barrera placentaria son bajas. La secreción de leche materna es insignificante.
Volumen de distribución: aproximadamente 6 l / kg. En el cuerpo, el betaxololol se convierte principalmente en metabolitos inactivos. La solubilidad en grasas es moderada.
Es excretado por los riñones en forma de metabolitos (más del 80%), 10-15% sin cambios. T1/2 betaxololol - 15-20 horas. La vida media en caso de insuficiencia hepática se extiende en un 33%, pero el aclaramiento no cambia; En caso de violación de la función de los riñones, la vida media se duplica (es necesaria la reducción de las dosis).
No eliminado con hemodiálisis.
- Beta1-adrenoblocator selectivo [Beta adrenoblocators]
Muchos medicamentos pueden causar bradicardia. Este grupo incluye beta adrenoblocadores, fármacos antiarítmicos IA (hinidina, dizopiramida), amiodarona y celular a partir de fármacos antiarítmicos de clase III, diltiazem y verapamilo de clase IV, así como glucósidos de timber, clonidina, guanfacina, meflokhin e inhibidores.
Combinaciones contravistas
Floktafenina. En el caso de shock o hipotensión arterial debido a la floctafenina, los beta-adrenoblocadores causan una disminución en las reacciones cardiovasculares compensatorias.
Sultopride. Bradicardia expresada (efecto aditivo).
Combinaciones para evitar:
Bloqueadores de canales de calcio "lentos" (bapril, diltiazem y verapamilo). Trastornos de automatización (bradicardia expresada, apagado del nodo sinusoidal), trastornos de conducción AV, insuficiencia cardíaca (efecto sinérgico).
Dicha combinación solo se puede usar bajo una supervisión clínica y electrocardiográfica exhaustiva, especialmente en pacientes de edad avanzada o al comienzo del tratamiento.
Amiodaron. Violaciones de contracción, automatismo y conducción (degradación de mecanismos compensatorios comprensivos).
Combinaciones que deben usarse con precaución
Anestésicos que contienen halógenos por inhalación. Los adrenoblocadores beta reducen las reacciones cardiovasculares compensatorias (durante la operación, el efecto del bloqueo de los receptores beta-adrenor pueden eliminarse mediante beta-adrenostimulantes). Como regla general, la terapia con beta-adrenoblocador no debe suspenderse, y la abstinencia abrupta de fármacos debe evitarse en cualquier caso. El anestesiólogo debe ser informado del tratamiento que se está llevando a cabo.
Drogas que pueden causar arritmia parpadeante (excepto sulfato). IA antiarítmicos (chinidin, hidroquinina y dizopiramida) y clase III (amiodaron, dofetilida, ibutílido, solo) algunos antipsicóticos del grupo fenotiazina (clorpromazina, tsiamemazin, levomepromazina, tioridazina) benzamidas (amisulfrude, sulfirido, tiaprid) butirofenones (doperidol, haloperidol) otros antipsicóticos (pimoside) y otras drogas (cisaprid, difamatorio, en / en sangre roja, halofantrina, misolastina, moxifloxacina, pentamidina, en / en espiramicina y winkamin).
Mayor riesgo de arritmias ventriculares, especialmente "Torsades de points." .
Se requiere control clínico y electrocardiográfico.
Propafenón. Violaciones de contracción, automatismo y conducción (supresando mecanismos compensatorios simpáticos).
Se requiere control clínico y electrocardiográfico.
Bucklofen. Fortalecimiento de la acción antihipertensiva.
Control sobre el nivel de presión arterial y corrección de la dosis de agentes antihipertensivos si es necesario.
Insulina y derivados orales de sulfonilurea. Todos los adrenoblocadores beta pueden enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia: latidos cardíacos y taquicardia.
Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de fortalecer el autocontrol sobre el azúcar en la sangre, especialmente al comienzo del tratamiento.
Inhibidores de la colinesterasa (ambenonio, donepezilo, galantamina, neostigmina, piridostigmina, rivastigmina, toreen). El riesgo de amplificación de bradicardia (acción aditiva).
Se requiere monitoreo clínico regular.
Agentes antihipertensivos de acción central (clonidina, alfa-metildopo, guanfanzina, moxonidina, rilmenidina). Un aumento significativo en la presión arterial con una fuerte abolición del fármaco antihipertensivo central.
Se debe evitar la fuerte abolición de los medicamentos antihipertensivos y se deben llevar a cabo controles clínicos.
Lidocaína v / v. Un aumento en la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo con un posible aumento en los síntomas neurológicos no deseados y los efectos del sistema cardiovascular (disminución en el metabolismo de la lidocaína en el hígado).
Se recomienda la observación clínica y electrocardiográfica y, posiblemente, el control de la concentración de lidocaína en el plasma sanguíneo durante el tratamiento con beta-adrenoblocadores y después de su terminación. Si es necesario, una corrección de la dosis de lidocaína.
Combinaciones a considerar
VPN (sistémicamente), incluyendo. inhibidores selectivos TsOG-2. Disminución del efecto hipotensor (grado de síntesis de GEI y retraso de agua y sodio en derivados de pirazolón).
BKK . Hipotensión arterial, insuficiencia circulatoria en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o no controlada. El tratamiento con adrenoblocadores beta puede minimizar los mecanismos de simpatía reflejos.
Antidepresivos tricíclicos (tipo de imipramina), antipsicóticos. Fortalecimiento del efecto hipotensor y el riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).
Meflokhin. Riesgo de bradicardia (efecto aditivo).
Dipiridamol (en / c). Fortalecimiento del efecto antihipertensivo.
Alfa-adrenoblocadores utilizados en urología (alfusosina, doksazozina, prazosina, tamsulosina, terazosina). Fortalecimiento del efecto antihipertensivo. Mayor riesgo de hipotensión ortostática.
Amifostina. Fortalecimiento del efecto antihipertensivo.
Alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para muestras de piel Aumentar el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben betaxolol.
Fénoína con c / en la introducción aumenta la gravedad de la acción cardiodepresiva y la probabilidad de una disminución de la presión arterial.
Reduce el aclaramiento xanthins (excepto difillina) y aumenta su concentración en el plasma sanguíneo, especialmente en pacientes con un aclaramiento de tofilina inicialmente aumentado (por ejemplo, bajo la influencia del tabaquismo).
El efecto hipotensor está debilitado estrógenos (retraso de sodio).
Glucósidos cardíacos, metildopos, reservas y guanfacina Aumentar el riesgo de desarrollar o exacerbar la bradicardia, los bloqueos AV y el paro cardíaco.
Nifedipina puede conducir a una disminución significativa de la presión arterial.
Diuréticos, clonidina, simpáticos, hidralazina y otros fármacos hipotéticos puede conducir a una disminución excesiva de la presión arterial.
Retrasa la acción no polarizadores de myorelaksants y efecto anticoagulante Kumarinov.
Etanol, sedantes y pastillas para dormir de drogas Reforzar la opresión del sistema nervioso central.
No se recomienda el uso simultáneo de c Inhibidores de la MAO Debido a un aumento significativo en la acción hipotensor, la brecha de tratamiento entre la ingesta de inhibidores de la MAO y el betaxolol debe ser de al menos 14 días.
Alcaloides de cerdo deshidratados Aumentar el riesgo de trastornos circulatorios periféricos.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Periodo de validez de la droga Lockren®5 años.No aplique después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.
| Las tabletas sin cáscara son divisibles | 1 mesa. |
| clorhidrato de betaxolol | 20 mg |
| sustancias auxiliares : lactosa monogydrate - 100 mg; amilopectina glicolato de sodio - 4 mg; MCC - 113 mg; coloide coloidal silicio - 1.6 mg; estearato de magnesio - 1.4 mg; hipromelosis - 3.90 mg; macrogol 400 |
en una ampolla de 14 piezas.; en blísters de caja 2.
El tratamiento de pacientes con angina de pecho nunca debe interrumpirse abruptamente; la cancelación puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco, infarto de miocardio o muerte súbita.
Lactosa
Debido a la presencia de lactosa, este medicamento está contraindicado en galactosemia congénita, síndrome de malubsorbación / galactosa o deficiencia de lactasa.
Es necesario controlar a los pacientes que toman Lockren® , que debe incluir el monitoreo del SMS y la presión arterial (al comienzo del tratamiento diario, luego 1 vez en 3-4 meses), el contenido de glucosa en pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4-5 meses); Se requiere el control de la función renal en pacientes de edad avanzada (1 vez en 4-5 meses).
Debe capacitar al paciente en el método de cálculo del NSS e instruir sobre la necesidad de asesoramiento médico en el NSS <50 d./ min.
El tratamiento no debe suspenderse abruptamente, especialmente en pacientes con SII. La dosis debe reducirse gradualmente, p. dentro de 1-2 semanas, y si es necesario, puede comenzar simultáneamente la terapia de reemplazo para evitar la progresión de la angina de pecho.
En aproximadamente el 20% de los pacientes con angina de pecho, los beta-adrenoblocadores no son efectivos.
Las razones principales son la aterosclerosis coronaria severa con un umbral de isquemia bajo (CIC en el momento del desarrollo del ataque marginal <100 d./ min) y aumento, por supuesto, de la presión diastólica del ventrículo izquierdo, lo que viola el flujo sanguíneo subendocárdico.
Con la recepción simultánea de clonidina, su recepción puede finalizar solo unos días después de la cancelación de Lockren®.
Lockren® debe cancelarse antes de estudiar el contenido sanguíneo y urinario de catecolaminas, normetanephrina y ácido vanillmindal; títulos de anticuerpos antinucleares.
Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Los adrenoblocadores beta solo se pueden recetar a pacientes con un grado moderado de gravedad de la enfermedad, con la elección de un adrenobloqueador beta selectivo en una dosis inicial baja. Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda evaluar la función de la respiración.
Al desarrollar convulsiones durante el tratamiento, se pueden usar bronquiladores - β2-adrenomimetiki.
Insuficiencia cardíaca
En pacientes con insuficiencia cardíaca controlada terapéuticamente, si es necesario, el betaxolol se puede usar en dosis muy bajas y gradualmente crecientes bajo estricta supervisión médica.
Bradicardia
La dosis debe reducirse si el MSS está en reposo por debajo de 50–55 oud./ min y el paciente tiene manifestaciones clínicas de bradicardia.
Bloqueo AV de grado I
Dado el efecto fotomotrópico negativo de los adrenobladores beta, durante el grado de bloqueo I, el medicamento debe usarse con precaución.
Prinzmetal angina pectoris
Los adrenoblocadores beta pueden aumentar el número y la duración de las convulsiones en pacientes que padecen angina de pecho Princemetal. Uso de beta cardioselectiva1- los adrenoblocadores son posibles con formas menos severas y mixtas, siempre que el tratamiento se realice en combinación con vasodilatadores.
Disrupciones en la circulación sanguínea periférica
Los adrenoblocadores beta pueden provocar el deterioro de los pacientes que padecen trastornos circulatorios periféricos (enfermedad del Reino o síndrome de Reino, arteritis o enfermedades de incontineración crónica de las extremidades inferiores).
Teocromocitoma
En el caso del uso de beta-adrenoblocador en el tratamiento de la hipertensión arterial causada por el feocromocitoma, se requiere un control cuidadoso de la presión arterial.
Pacientes de edad avanzada
El tratamiento de pacientes de edad avanzada debe comenzar con una dosis baja y bajo estricta supervisión.
Pacientes con insuficiencia renal
La dosis debe ajustarse dependiendo de la concentración de creatinina en la sangre o el aclaramiento de creatinina (ver. "Método de aplicación y dosis").
Pacientes con diabetes azucarera
Se debe advertir al paciente sobre la necesidad de fortalecer el autocontrol de la glucosa en sangre al comienzo del tratamiento. Los síntomas iniciales de la hipoglucemia pueden enmascararse, especialmente taquicardia, latidos cardíacos y sudoración.
Psoriasis
Se requiere una evaluación exhaustiva de la necesidad de recetar el medicamento, es decir. Hay informes de deterioro durante el tratamiento con adrenoblocadores beta.
Reacciones alérgicas
En pacientes propensos a reacciones anafilácticas graves, especialmente aquellas asociadas con el uso de floctafenina o durante la desensibilización, la terapia con beta-direnobloque puede conducir a una mayor intensificación de las reacciones y una menor efectividad del tratamiento.
Anestesia general
Los adrenoblocadores beta enmascaran la taquicardia refleja y aumentan el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. La terapia continua con beta adrenoblock reduce el riesgo de arritmia, isquemia miocárdica e hipertensión. Se debe informar al anestesiólogo que el paciente recibió tratamiento con beta-adrenoblocador.
Si se considera necesario suspender el tratamiento, se debe tener en cuenta que el cese de la terapia por 48 horas le permite restaurar la sensibilidad a las catecolaminas.
La terapia con adrenoblocadores beta no debe interrumpirse en los siguientes casos:
en pacientes con insuficiencia coronaria, es aconsejable continuar el tratamiento hasta la cirugía, dado el riesgo asociado con la cancelación repentina de beta-adrenoblocadores;
en caso de operaciones de emergencia o en casos en que no sea posible el cese del tratamiento, el paciente debe estar protegido de las consecuencias de la excitación del nervio vago mediante la premeditación adecuada de atropina, con repetición si es necesario. Para la anestesia general, se deben usar las sustancias de miocardio menos deprimentes.
Se debe tener en cuenta el riesgo de desarrollar reacciones anafilácticas.
Tireotóxicosis
Los síntomas de tirotoxicosis pueden enmascararse durante la terapia con beta-renoblocador.
Atletas
Los atletas deben tener en cuenta que el medicamento contiene una sustancia activa que puede dar una reacción positiva al realizar pruebas de control de dopaje.
Durante la duración del tratamiento, excluya el uso de etanol.
Los pacientes que usan lentes de contacto deben considerar que es posible una disminución en el líquido lacrimógeno en el contexto del tratamiento.
Para los "fumadores", la eficiencia de los adrenoblocadores beta es menor.
En los recién nacidos cuyas madres fueron tratadas con beta-adrenoblocadores, el efecto de este último se mantiene durante varios días después del nacimiento. Aunque este efecto residual puede no tener consecuencias clínicas, sin embargo, es posible el desarrollo de enfermedades cardíacas que requieren cuidados intensivos del recién nacido (ver. "Desaparición"). En tal situación, debe evitarse la introducción de soluciones para aumentar la sangre (riesgo de edema pulmonar agudo). También hay informes de bradicardia, síndrome de dificultad respiratoria e hipoglucemia. Por lo tanto, se recomienda un monitoreo cuidadoso de los recién nacidos en condiciones especializadas (control del MSS y glucosa en sangre durante los primeros 3-5 días de vida).
- I10 Hipertensión esencial (primaria)
- I15 Hipertensión secundaria
- I20 angina de pecho [sapo de pecho]
