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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 05.04.2022
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Arb-XG
Amlodipine, Valsartan
Hipertensión arterial (pacientes que reciben terapia combinada).
Adentro, beber una pequeña cantidad de agua, independientemente de la hora de la comida, 1 vez al día.
La dosis diaria recomendada es 1 tabla. ARB-XG® que contiene una combinación de Amlodipina / valsartán en una dosis de 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg.
Comience a tomar el medicamento Arb-XG® recomendado con una dosis de 5/80 mg 1 vez al día. Puede aumentar la dosis 1-2 semanas después del Inicio de la terapia.
La dosis máxima diaria es 5/320 mg (valsartán) o 10/160 mg (amlodipino) o 10/320 mg.
Grupos especiales de pacientes
Amlodipina
Deterioro de la función renal. No se requiere corrección de dosis.
Alteración de la función hepática. Debe aplicarse con precaución.
Pacientes de edad avanzada. No es necesario ajustar la dosis y el régimen de dosificación.
Valsartán
Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal (CL de creatinina ≥30 ml / min), no se requiere corrección de la dosis inicial.
Alteración de la función hepática. Valsartan está contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis. La dosis diaria máxima de valsartán para la insuficiencia hepática leve a moderada es 80 mg.® en dosis de 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 y 10/320 mg, estos pacientes están contraindicados.
Pacientes de edad avanzada. No se requiere corrección de dosis.
hipersensibilidad a la Amlodipina, otros derivados de la serie dihidropiridina, valsartan u otros componentes del medicamento,
insuficiencia hepática grave( más de 9 puntos en la escala Child-Pugh), cirrosis biliar y colestasis,
insuficiencia renal grave (CL de creatinina inferior a 30 ml/min), pacientes en hemodiálisis,
hipotensión arterial grave (Pas inferior a 90 mmHg). Art.), colapso, shock (incluido el shock cardiogénico),
obstrucción del tracto supresor del VI (incluida la miocardiopatía obstructiva hipertrófica y la estenosis aórtica grave),
insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio,
hiperaldosteronismo primario,
uso simultáneo con aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 60 ml / min),
embarazo,
período de lactancia.
Seguridad del uso del medicamento Arb-XG® en pacientes después de someterse a un trasplante de riñón, así como en niños y adolescentes menores de 18 años, no se ha establecido.
Con precaución: insuficiencia hepática leve (5-6 puntos en la escala de Child-Pugh) y moderada (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh), enfermedad obstructiva del tracto biliar, insuficiencia renal leve a moderada (CL creatinina 30-50 ml / min), estenosis renal unilateral o bilateral o estenosis renal única, insuficiencia cardíaca crónica III-IV clase funcional según la clasificación NYHA, hiperpotasemia, hiponatremia, dieta con restricción del consumo de sal de mesa, BCC reducido (incluida diarrea, vómitos), angioedema hereditario o edema en el contexto de la terapia previa con ARA II. Al igual que con otros vasodilatadores, se debe tener especial cuidado cuando se usa en pacientes con estenosis mitral y aórtica de leve a moderada.
Clasificación de la frecuencia de desarrollo de efectos secundarios de la OMS: muy a menudo ≥1/10, a menudo ≥1/100 a <1/10, con poca frecuencia ≥1/1000 a <1/100, raramente ≥1/10000 a <1/1000, muy raramente <1/10000, frecuencia desconocida, no se puede estimar sobre la base de los datos disponibles.
Arb-XG®
Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo-nasofaringitis, gripe.
Desde el lado del sistema inmune: rara vez, hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: a menudo — hipopotasemia, con poca frecuencia-anorexia, hipercalcemia, hiperlipidemia, hiperuricemia, hiponatremia.
Trastornos mentales: rara vez, ansiedad.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — dolor de cabeza, con poca frecuencia-falta de coordinación, mareos, vértigo postural, parestesia, somnolencia.
Por parte del órgano de visión: con poca frecuencia, deterioro de la visión, rara vez, deterioro de la visión.
Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: rara vez-vértigo, rara vez-tinnitus.
Del lado del corazón: con poca frecuencia-sensación de latidos del corazón, taquicardia, rara vez-desmayos.
Desde el lado de los vasos: con poca frecuencia — hipotensión ortostática, rara vez-disminución pronunciada de la PA.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia: tos, dolor en la faringe y la laringe.
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia: diarrea, náuseas, malestar abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia-eritema, erupción cutánea, rara vez-exantema, hiperhidrosis, picazón en la piel.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: con poca frecuencia: artralgia, dolor de espalda, hinchazón de las articulaciones, raramente espasmos musculares, sensación de pesadez en todo el cuerpo.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: rara vez-pollakiuria, poliuria.
Desde los genitales y la mama: raramente-disfunción eréctil.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: a menudo-astenia, aumento de la fatiga, hinchazón de la cara, sensación de flujo de sangre a la piel de la cara, hinchazón, edema periférico, pastoznost.
Información complementaria
En los pacientes tratados con la combinación de Amlodipina/valsartán, el edema periférico fue menos común (5,8%) que en los pacientes tratados con Amlodipina sola (9%).
Amlodipina
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: muy raramente: leucopenia, trombocitopenia a veces con púrpura.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente, hipersensibilidad.
Del lado del metabolismo y la nutrición: muy raramente, hiperglucemia.
Trastornos mentales: con poca frecuencia: depresión, insomnio/trastornos del sueño, labilidad del estado de ánimo, rara vez, confusión.
Desde el lado del sistema nervioso: a menudo — mareos, dolor de cabeza, somnolencia, con poca frecuencia — alteración del gusto, parestesia, desmayos, temblores, hipestesia, muy raramente — hipertonía muscular, neuropatía periférica, neuropatía, frecuencia desconocida-trastornos extrapiramidales.
Por parte del órgano de visión: con poca frecuencia: deterioro de la visión, discapacidad Visual.
Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: con poca frecuencia — tinnitus.
Del lado del corazón: a menudo — sensación de palpitaciones, muy raramente-arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), infarto de miocardio.
Desde el lado de los vasos: a menudo, una sensación de flujo de sangre a la piel de la cara, una disminución pronunciada de la presión ARTERIAL, muy rara vez, vasculitis.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia — falta de aliento, rinitis, muy raramente-tos.
Desde el lado del sistema digestivo: a menudo — náuseas, sensación de malestar abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, con poca frecuencia — cambios en las heces, diarrea, sequedad de la mucosa oral, dispepsia, vómitos, rara vez-gastritis, hiperplasia de las encías, pancreatitis.
Del lado del hígado y del tracto biliar: muy raramente: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (más a menudo con fenómenos de colestasis), aumento de la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, hepatitis, colestasis intrahepática, ictericia.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: con poca frecuencia — alopecia, exantema, eritema, reacciones de fotosensibilidad, picazón en la piel, hiperhidrosis, púrpura, erupción cutánea, decoloración de la piel, muy raramente: eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens — Johnson, angioedema.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: a menudo — hinchazón de los tobillos, con poca frecuencia-artralgia, dolor de espalda, espasmos musculares, mialgia.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: alteración de la micción, nicturia, pollakiuria.
Desde los genitales y la mama: con poca frecuencia — disfunción eréctil, ginecomastia.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: a menudo — aumento de la fatiga, edema periférico, con poca frecuencia-astenia, malestar, malestar general, dolor cardíaco no cardiogénico, dolor.
Datos de laboratorio e instrumentación: con poca frecuencia-disminución/aumento del peso corporal.
Valsartán
Desde el lado de la sangre y el sistema linfático: la frecuencia es desconocida: disminución de la hemoglobina y el hematocrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia a veces con púrpura.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente, hipersensibilidad.
Por parte del órgano auditivo y trastornos laberínticos: poco a menudo-vértigo.
Desde el lado de los vasos: la frecuencia es desconocida: vasculitis.
Desde el sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: con poca frecuencia — tos.
Desde el lado del sistema digestivo: con poca frecuencia: una sensación de incomodidad en el abdomen, dolor en la parte superior del abdomen.
Del lado del hígado y del tracto biliar: la frecuencia es desconocida: aumenta la actividad de las enzimas hepáticas, aumenta la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
Lado de la piel y tejidos subcutáneos: la frecuencia es desconocida: picazón en la piel, erupción cutánea, angioedema.
Del tejido musculoesquelético y conectivo: la frecuencia es desconocida: mialgia.
En el lado de los riñones y el tracto urinario: la frecuencia es desconocida: aumento de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, alteración de la función renal, incluida la insuficiencia renal aguda.
Trastornos y trastornos comunes en el sitio de administración: con poca frecuencia, aumento de la fatiga.
Datos de laboratorio e instrumentación: la frecuencia es desconocida: un aumento en el potasio sérico.
Información adicional sobre los componentes del medicamento
Los fenómenos indeseables informados anteriormente con el uso de cada uno de los componentes pueden ocurrir con el uso del medicamento Arb-XG®. incluso si no se han observado en estudios clínicos.
Amlodipina
A menudo: somnolencia, mareos, sensación de palpitaciones, dolor abdominal, náuseas, hinchazón de los tobillos.
Con poca frecuencia: insomnio, labilidad del estado de ánimo (incluida la ansiedad), depresión, temblor, alteración del gusto, desmayos, hipestesia, trastornos visuales (incluida la diplopía), tinnitus, disminución pronunciada de la PA, disnea, rinitis, vómitos, dispepsia, alopecia, púrpura, decoloración de la piel, hiperhidrosis, picazón en la piel, exantema, mialgia, calambres musculares, dolor, micción, aumento micción, impotencia, ginecomastia, dolor en el pecho, malestar general, aumento de peso corporal, disminución del peso corporal.
Rara vez-confusión.
Muy raramente: leucopenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas, hiperglucemia, hipertonía muscular, neuropatía periférica, infarto de miocardio, arritmias (incluida bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), vasculitis, pancreatitis, gastritis, hiperplasia de las encías, hepatitis, ictericia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (más comúnmente debido a la colestasis). angioedema, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens — Johnson, fotosensibilidad.
Se han descrito casos individuales de síndrome extrapiramidal.
Valsartán
Frecuencia desconocida: disminución de la hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia, aumento del potasio sérico, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento de la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, aumento de la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, insuficiencia renal, angioedema, mialgia, vasculitis, hipersensibilidad, incluida la enfermedad sérica.
Síntomas: actualmente no hay datos sobre casos de sobredosis. Con una sobredosis de valsartán, se puede esperar el desarrollo de una reducción pronunciada de la PA y el mareo. La sobredosis de Amlodipina puede conducir a una disminución pronunciada de la PA con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (riesgo de desarrollar hipotensión arterial grave y persistente, incluido el desarrollo de shock y muerte).
Tratamiento: sintomático, cuya naturaleza depende del tiempo transcurrido desde la administración del medicamento y de la gravedad de los síntomas. En caso de sobredosis accidental, debe inducir el vómito (si el medicamento se tomó recientemente) o realizar un lavado gástrico. El uso de carbón activado en voluntarios sanos inmediatamente o dentro de 2 h después de la administración de Amlodipina condujo a una disminución significativa en su absorción. Con una reducción pronunciada de la PA en el contexto de tomar el medicamento Arb-XG® es necesario transferir al paciente a la posición supina con las piernas elevadas, tomar medidas activas para mantener las actividades de CCS, incluido el control regular de la función cardíaca y respiratoria, BCC y el volumen de orina liberada. En ausencia de contraindicaciones para restaurar el tono vascular y la PRESIÓN arterial, es posible usar (con precaución) vasoconstrictores. Para eliminar el bloqueo de los canales de calcio, es posible introducir una solución de gluconato de calcio. La excreción de valsartán y Amlodipina durante la hemodiálisis es poco probable.
Un fármaco antihipertensivo combinado que contiene dos sustancias activas con un mecanismo de control de la PA complementario. La Amlodipina, un derivado de la dihidropiridina, pertenece a la clase BKK, valsartán es una clase de antagonistas del receptor de angiotensina II (ARA II). La combinación de estos componentes tiene un efecto antihipertensivo complementario, lo que resulta en una reducción más pronunciada de la PA en comparación con su aplicación separada.
Amlodipin valsartan
La combinación de Amlodipina y valsartán es aditiva dependiente de la dosis en el rango de dosis terapéutica reduce la PA. Cuando se toma una dosis única de la combinación de amlodipino valsartán, el efecto antihipertensivo persiste durante 24 h.
Se ha demostrado la eficacia clínica de la combinación de Amlodipina/valsartán en pacientes con hipertensión leve a moderada (pad media ≥95 mmHg). y <110 mmHg. Art.) sin complicaciones en comparación con el placebo.
El nivel de reducción de la PA en la posición sentada en la hipertensión arterial con DBP ≥110 mmHg. y <120 mmHg. es comparable al uso de una combinación de inhibidor de la ECA y diurético tiazídico.
El efecto antihipertensivo persiste durante mucho tiempo. La interrupción repentina del medicamento no se acompaña de un aumento brusco de la PA (sin síndrome de abstinencia).
La eficacia terapéutica es independiente de la edad, el sexo, la raza del paciente y el índice de masa corporal.
Con el uso de la terapia de combinación de Amlodipina valsartán, se logra un control comparable de la PA con menos probabilidades de desarrollar edema periférico en pacientes con control de la PA previamente logrado y edema periférico pronunciado en el contexto de la terapia con Amlodipina.
Amlodipina
La Amlodipina, un derivado de la dihidropiridina, BKK, tiene un efecto antianginoso e hipotensor. Inhibe la entrada transmembrana de iones de calcio en cardiomiocitos y células musculares lisas vasculares. El mecanismo de acción antihipertensiva de la Amlodipina se debe al efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular, lo que resulta en una disminución de la opss y la PA.
La Amlodipina en dosis terapéuticas en pacientes con hipertensión causa dilatación de los vasos sanguíneos, lo que resulta en una disminución de la PA (en posición supina y de pie). La reducción de la PA con el uso prolongado de Amlodipina no se acompaña de un cambio significativo en la frecuencia cardíaca y la concentración plasmática de catecolaminas.
La concentración plasmática de Amlodipina se correlaciona con el efecto clínico, tanto en pacientes jóvenes como en pacientes ancianos.
En la hipertensión arterial en pacientes con función renal normal, la Amlodipina en dosis terapéuticas conduce a una disminución de la resistencia vascular renal y un aumento de la tasa de filtración glomerular y un flujo sanguíneo renal eficiente sin cambios en la fracción de filtración o proteinuria.
La Amlodipina, al igual que otros BCC, en pacientes con función ventricular izquierda normal (LV) causa un cambio en los indicadores hemodinámicos de la función cardíaca en reposo y bajo ejercicio (o estimulación): un ligero aumento en el índice cardíaco, sin un efecto significativo en la tasa máxima de aumento de la presión en el LV (dP/dt) o la presión diastólica final del LV, o el volumen diastólico final del LV. El uso de Amlodipina en el rango de dosis terapéutica no causa un efecto inotrópico negativo, incluso cuando se usa simultáneamente con bloqueadores beta.
La Amlodipina no altera la función del nódulo sinoauricular o la conductividad AV en animales o humanos intactos. El uso de Amlodipina en combinación con betabloqueantes en pacientes con hipertensión o angina de pecho no fue acompañado por cambios no deseados en el ECG.
Se ha demostrado la eficacia clínica de la Amlodipina en pacientes con angina de tensión estable, angina vasoespástica y lesión coronaria confirmada angiográficamente.
Valsartán
Valsartán es un GUACAMAYO selectivo II (tipo AT1) para la ingestión, de naturaleza no proteica.
Bloquea selectivamente los receptores del subtipo AT1, que son responsables de los efectos de la angiotensina II. Aumento de la concentración plasmática de angiotensina II debido al bloqueo de AT1- los receptores bajo la acción de valsartán pueden estimular los receptores no bloqueados del subtipo de AT2 que contrarrestan los efectos de la estimulación AT1-receptores. El valsartán no tiene actividad agonista contra la AT1-receptores. Afinidad de valsartán por los receptores del subtipo AT1 aproximadamente 20, 000 veces más alto que para los receptores de subtipo de AT2.
Valsartán no inhibe la ECA, también conocida como quininasa II, que convierte la angiotensina I en angiotensina II y destruye la bradicinina. Debido a la falta de efecto sobre la ECA, no se potencian los efectos de la bradiquinina o la sustancia P, por lo que es poco probable que se desarrolle una tos seca cuando se toma ARA II. Se ha demostrado que la incidencia de tos seca en el tratamiento con valsartán es significativamente menor en comparación con el uso de inhibidores de la ECA. El valsartán no interactúa ni bloquea los receptores de otras hormonas o los canales iónicos involucrados en la regulación de las funciones de CCS.
En el tratamiento de la hipertensión, el valsartán reduce la PA sin afectar la frecuencia cardíaca.
Después de la ingestión de una dosis única de valsartán, el efecto hipotensor se desarrolla dentro de 2 h, y la reducción máxima de la PA se logra dentro de 4-6 h.el efecto Hipotensor de valsartán persiste durante 24 h después de su administración. Con el uso repetido de valsartán, la reducción máxima de la PA, independientemente de la dosis, se logra a través de 2-4 semanas y se mantiene en el nivel alcanzado durante la terapia a largo plazo. La interrupción repentina de valsartán no se acompaña de un aumento significativo de la PA u otros eventos adversos (síndrome de abstinencia).
Linealidad
La farmacocinética de Amlodipina y valsartán se caracteriza por la linealidad.
Amlodipino / valsartán
Después de la ingestión de la combinación de amlodipino / valsartán Cmax valsartán y Amlodipina en el plasma sanguíneo se logran a través de-3 y 6-8 h, respectivamente. La velocidad y el grado de absorción son equivalentes a la biodisponibilidad de valsartán y amlodipino cuando se toman individualmente.
Amlodipina
Succión. Después de la ingestión, la Amlodipina se absorbe lentamente del tracto gastrointestinal. Cmax se alcanza a través de 6-12 h. la biodisponibilidad Absoluta es 64-80%. La biodisponibilidad es independiente de la ingesta de alimentos.
Distribución. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. Según los datos in vitro. la relación con las proteínas plasmáticas es del 97.5%.
Biotransformación. La Amlodipina se metaboliza intensamente (alrededor del 90%) en el hígado para formar metabolitos inactivos.
Deducción. La Amlodipina se excreta del plasma sanguíneo en dos fases, con T terminal1/2 de 30 a 50 h. Css en el plasma sanguíneo se logra después de un uso prolongado por vía oral durante 7-8 días. 10% de Amlodipina sin cambios y 60% de Amlodipina como metabolitos se excreta por los riñones.
Valsartán
Succión. Después de tomar valsartán por vía oral Cmax alcanzado después de 2-3 h. la biodisponibilidad absoluta Promedio es 23%. Cuando se toma valsartán con alimentos, hay una disminución en la biodisponibilidad (en el valor de AUC) en aproximadamente un 40%, y Cmax - alrededor del 50%. Aproximadamente 8 h después de la ingestión, las concentraciones plasmáticas de valsartán en el grupo de pacientes que lo tomaron con alimentos y en el grupo que lo tomó con el estómago vacío se estabilizan. La reducción de AUC no es clínicamente significativa, por lo que valsartan se puede tomar independientemente de la ingesta de alimentos.
Distribución. Vss el valsartán después de la administración B/V es de aproximadamente 17 l, lo que indica que no hay una distribución extensa de valsartán en los tejidos. El valsartán se une en gran medida a las proteínas séricas (94-97%), principalmente a la albúmina sérica.
Biotransformación. El valsartán no sufre un metabolismo pronunciado. Solo alrededor del 20% de la dosis tomada se determina en el plasma sanguíneo como metabolitos. El metabolito hidroxilo se determina en plasma sanguíneo en bajas concentraciones (menos del 10% del AUC de valsartán). Este metabolito es farmacológicamente inactivo.
Deducción. El valsartán se emite en dos fases: fase α con T1/2α menos de 1 h y fase β con T1/2β alrededor de 9 h. el Valsartán se excreta principalmente sin cambios con la bilis a través del intestino (aproximadamente 83%) y los riñones (aproximadamente 13%). Después de la inyección B/B, el aclaramiento de plasma de valsartán es de aproximadamente 2 l/h y su aclaramiento renal es de 0,62 l/h (aproximadamente el 30% del aclaramiento total). T1/2 valsartana es de 6 h.
Grupos especiales de pacientes
Niños (menores de 18 años). No hay datos farmacocinéticos sobre el uso del medicamento en este grupo de pacientes.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). Tmax la Amlodipina en el plasma sanguíneo en pacientes jóvenes y pacientes ancianos es igual. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de Amlodipina tiende a disminuir, lo que resulta en un aumento de AUC y T1/2.
En pacientes de edad avanzada, los valores medios de exposición sistémica (AUC) al valsartán son algo más pronunciados que en pacientes de edad temprana. Sin embargo, esto no fue clínicamente significativo. Dada la buena tolerancia de la Amlodipina y el valsartán en pacientes mayores y más jóvenes, se recomiendan regímenes de dosificación convencionales.
Deterioro de la función renal. En pacientes con insuficiencia renal, los parámetros farmacocinéticos no cambian. El aclaramiento renal de valsartán representa solo aproximadamente el 30% del aclaramiento total del plasma sanguíneo, por lo que no se ha identificado una correlación entre la función renal y la exposición sistémica (por valor de AUC) al valsartán. No se requieren cambios en la dosis inicial en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (CL de creatinina 30-50 ml/min).
Alteración de la función hepática. La experiencia con el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. Los pacientes con insuficiencia hepática tienen un aclaramiento reducido de Amlodipina, lo que resulta en un aumento del AUC de aproximadamente 40-60%. En promedio, los pacientes con insuficiencia hepática leve (5-6 puntos en la escala Child-Pugh) y moderada (7-9 puntos en la escala Child-Pugh), la biodisponibilidad (AUC) de valsartán se duplica en comparación con los voluntarios sanos de la edad, el sexo y el peso corporal apropiados.
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio "lentos" de los receptores de angiotensina II antagonista) [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1- subtipo) en combinaciones]
- Antihipertensivo combinado (bloqueador de los canales de calcio "lentos" de los receptores de angiotensina II antagonista) [Bloqueadores de los canales de calcio en combinaciones]
Arb-XG® (amlodipino / valsartán)
Aplicación simultánea que requiere atención
Otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, bloqueadores alfa, diuréticos) y LS que tienen efectos antihipertensivos (por ejemplo, antidepresivos tricíclicos, bloqueadores alfa para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna) pueden aumentar el efecto antihipertensivo.
Amlodipina
Aplicación simultánea no deseada
Pomelo o jugo de toronja: no se recomienda el uso simultáneo, dada la posibilidad de aumentar la biodisponibilidad en algunos pacientes y aumentar la acción antihipertensiva.
Uso simultáneo que requiere precaución
Inhibidores de la isoenzima CYP3A4: el uso concomitante con inhibidores fuertes o moderados de la isoenzima CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, verapamilo o diltiazem, LS antifúngicos azólicos, macrólidos como eritromicina o claritromicina) puede conducir a un aumento significativo en la exposición sistémica a la Amlodipina. En pacientes de edad avanzada, estos cambios son de importancia clínica, por lo que es necesario un seguimiento médico y un ajuste de la dosis.
Inductores de isoenzima CYP3A4 (medicamentos anticonvulsivos (por ejemplo, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona), rifamicina, medicamentos a base de hierbas que contienen hierba de San Juan perforada): debe usarse con precaución, ya que con el uso simultáneo, es posible reducir la concentración de Amlodipina en el plasma sanguíneo.
Simvastatina: la aplicación simultánea de Amlodipina a 10 mg y simvastatina a 80 mg aumenta la exposición a simvastatina en un 77% en comparación con la monoterapia con simvastatina. Se recomienda a los pacientes que reciben Amlodipina que usen simvastatina a una dosis de no más de 20 mg / día.
Dantroleno (introducción): en experimentos con animales después de la administración oral de verapamilo y dantroleno B/B, se observaron casos fatales de fibrilación ventricular e insuficiencia cardiovascular asociada con hipercalemia. Dado el riesgo de hiperpotasemia, se debe evitar el uso simultáneo de BCC, incluida la Amlodipina, en pacientes propensos al desarrollo de hipertermia maligna.
Tacrolimus: cuando se usa simultáneamente con Amlodipina, existe el riesgo de aumentar la concentración de tacrolimus en el plasma sanguíneo, pero el mecanismo farmacocinético de esta interacción no se conoce completamente. Para prevenir los efectos tóxicos de tacrolimus cuando se usa simultáneamente con Amlodipina, se debe controlar la concentración de tacrolimus en el plasma sanguíneo y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.
Ciclosporina: no se realizaron estudios de interacción farmacológica con ciclosporina y Amlodipina en voluntarios sanos u otros grupos de pacientes, excepto en pacientes trasplantados de riñón que mostraron concentraciones mínimas variables ( valores medios: 0-40%) de ciclosporina. Con el uso simultáneo de Amlodipina en pacientes sometidos a trasplante de riñón, se debe controlar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y, si es necesario, reducir su dosis.
Claritromicina: la claritromicina es un inhibidor de la isoenzima CYP3A4. Con el uso concomitante de Amlodipina y claritromicina, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Se recomienda un seguimiento médico cuidadoso de los pacientes que reciben Amlodipina simultáneamente con claritromicina
Aplicación simultánea que requiere atención
Demás: en los estudios clínicos de Amlodipina no hay interacción significativa con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa-adrenérgicos, bloqueadores beta, inhibidores de la ECA, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina para uso sublingual, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, antiácidos que contienen aluminio y/o magnesio, incluidos maalox, simeticona, cimetidina, AINE, antibióticos e hipoglucemiantes para tomar por vía oral.
Valsartán
El uso simultáneo está contraindicado
El uso simultáneo de ARA II, incluido valsartán, o inhibidores de la ECA con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus y insuficiencia renal (CL de creatinina inferior a 60 ml/min).
Aplicación simultánea no deseada
Litio: no se recomienda el uso simultáneo con preparaciones de litio, ya que es posible un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y el desarrollo de intoxicación. Si es necesario, el uso simultáneo con preparaciones de litio debe controlarse cuidadosamente la concentración de litio en el plasma sanguíneo.
Diuréticos Ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, suplementos nutricionales que contienen potasio y otros LS y sustancias que pueden aumentar el potasio sérico (por ejemplo, heparina): si es necesario el uso simultáneo con medicamentos que afectan el contenido de potasio, se recomienda controlar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Uso simultáneo que requiere precaución
AINE, incluidos inhibidores selectivos de la COX-2, ácido acetilsalicílico en dosis superiores a 3 G / día y otros AINE no selectivos: con el uso simultáneo, es posible atenuar el efecto antihipertensivo, aumentar el riesgo de desarrollar trastornos de la función renal y aumentar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Al comienzo de la terapia, se recomienda evaluar la función renal, así como corregir la alteración del equilibrio agua-electrolítico.
Inhibidores de proteínas transportadoras: según los resultados del estudio in vitro. el valsartano es un sustrato para las proteínas transportadoras OATR1B1 y MRP2. El uso simultáneo de valsartán con inhibidores de la proteína transportadora OATR1B1 (P. ej., rifampicina, ciclosporina) y un inhibidor de la proteína transportadora MRP2 (P. ej., ritonavir) puede aumentar la exposición sistémica a valsartán (Cmax y AUC). Esto debe tenerse en cuenta al comienzo y al final de la terapia simultánea.
Demás: en la monoterapia con valsartán, no se han identificado interacciones clínicamente significativas con los siguientes LS: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenolol, indometacina, hidroclorotiazida, Amlodipina y glibenclamida.