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Revisión médica por Oliinyk Elizabeth Ivanovna Última actualización de farmacia el 16.03.2022
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Hipertensión arterial (pacientes que muestran terapia combinada).
Dentro, beber con una pequeña cantidad de agua, independientemente del momento de comer, 1 vez al día.
Dosis diaria recomendada - 1 tabla. Copalia®que contiene una combinación de amlodipino / valsartán en una dosis de 5/80 mg, 5/160 mg, 10/160 mg.
Comience a tomar la droga Copalia® recomendado con una dosis de 5/80 mg 1 vez al día. Puede aumentar la dosis después de 1-2 semanas después del inicio de la terapia.
La dosis diaria máxima es de 5/320 mg (en términos de valtzartán) o 10/160 mg (en términos de amlodipino) o 10/320 mg.
Grupos especiales de pacientes
Amlodipin
Violación de la función de los riñones. No se requiere corrección de Doze.
Violación de la función hepática. Debe usarse con precaución.
Pacientes de edad avanzada. No se requiere corrección de la dosis y el modo de dosificación.
Walsartan
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal (Cl creatinina ≥30 ml / min), no se requiere corrección de dosis inicial.
Violación de la función hepática. Valsartán está contraindicado para pacientes con insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestasis. La dosis diaria máxima de valtzartán para insuficiencia hepática de gravedad leve a moderada es de 80 mg. Copalia droga® a una dosis de 5/160 mg, 5/320 mg, 10/160 y 10/320 mg, estos pacientes están contraindicados.
Pacientes de edad avanzada. No se requiere corrección de Doze.
hipersensibilidad a amlodipino, otros derivados de la serie de dihidropiridina, valsartán u otros componentes del fármaco;
insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala Child-Pew), cirrosis biliar y colestasis;
insuficiencia renal grave (Cl creatinina inferior a 30 ml / min), pacientes en hemodiálisis;
hipotensión arterial pesada (sAD inferior a 90 mm RT. Art.), colapso, choque (incluido el choque cardiogénico);
obstrucción del tracto agotador de LV (incluyendo.h. miocardiopatía obstructiva hipertrófica y estenosis aórtica severa);
insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio;
hiperaldosteronismo primario;
uso simultáneo con aliskireno en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min);
embarazo;
período de lactancia.
Seguridad de la droga Copalia® en pacientes después de un trasplante de riñón, así como en niños y adolescentes menores de 18 años, no instalados.
Con precaución : insuficiencia pulmonar (5–6 puntos en la escala de Child Pugh) y moderado (7–9 puntos en la escala de Child Pugh) severidad; enfermedades obstructivas del tracto biliar; insuficiencia renal de gravedad leve a moderada (Cl creatinina 30–50 ml / min) estenosis unilateral o bilateral de las arterias renales o estenosis de la arteria de un solo riñón; insuficiencia cardíaca crónica de la clase funcional III - IV según clasificación NYHA; hipercalemia; hiponatriemia; dieta con consumo limitado de sal de mesa; reducido por el CCS (incluyendo. h. diarrea, vómitos); hinchazón o hinchazón angioneurótica hereditaria en el contexto de la terapia previa con ARA II. Al igual que con otros vasodilatadores, se debe tener especial cuidado cuando se aplica en pacientes con estenosis mitral y aórtica de grado leve a moderado.
Clasificación de los efectos secundarios de la OMS: muy a menudo - ≥1 / 10; a menudo - de ≥1 / 100 a <1/10; con poca frecuencia - de ≥1 / 1000 a <1/100; raramente - de ≥1 / 1000 a <1/1000; muy raramente disponible - <1/1000000.
Copalia®
Enfermedades infecciosas y parasitarias: a menudo: nazofaringitis, gripe.
Desde el lado del sistema inmune: raramente - hipersensibilidad.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: a menudo - hipocalemia; con poca frecuencia: anorexia, hipercalcio, hiperlipidemia, hiperuricemia, hiponatriemia.
Trastornos del movimiento : raramente - ansiedad.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo - dolor de cabeza; con poca frecuencia: coordinación deteriorada, mareos, mareos posturales, parestesia, somnolencia.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia - discapacidad visual; raramente - discapacidad visual.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - vértigo; raramente - tinnitus.
Desde el corazón : con poca frecuencia: una sensación de latidos cardíacos, taquicardia; raramente - desmayo.
Desde el costado de los vasos: con poca frecuencia - hipotensión ortostática; raramente, una disminución pronunciada de la presión arterial.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: tos, dolor de garganta y laringe.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: diarrea, náuseas, sensación de incomodidad en el abdomen, dolor en la parte superior del abdomen, estreñimiento, mucosa seca de la boca.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: eritema, erupción cutánea; raramente - exantema, hiperhidrosis, picazón en la piel.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: con poca frecuencia: artralgia, dolor de espalda, hinchazón articular; raramente: calambres musculares, una sensación de pesadez en todo el cuerpo.
De los riñones y el tracto urinario: raramente - polaquiuria, poliuria.
De los genitales y la glándula mamaria: raramente - disfunción eréctil.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo: astenia, aumento de la fatiga, hinchazón de la cara, sensación de un torrente de sangre en la piel de la cara, hinchazón, hinchazón periférica, pasta.
Información Adicional
En pacientes que recibieron una combinación de amlodipino / walsartán, el edema periférico fue menos común (5.8%) que en pacientes que recibieron terapia con solo amlodipino (9%).
Amlodipin
De la sangre y el sistema linfático: muy raramente: leucopenia, trombocitopenia a veces con púrpura.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - hipersensibilidad.
Desde el lado del metabolismo y la nutrición: muy raramente - hiperglucemia.
Trastornos del movimiento : con poca frecuencia: depresión, insomnio / trastornos del sueño, labilidad del estado de ánimo; raramente - confusión.
Desde el lado del sistema nervioso : a menudo: mareos, dolor de cabeza, somnolencia; con poca frecuencia: alteración del gusto, parestesia, desmayos, temblor, hipertensión; muy raramente - hipertensión muscular, neuropatía periférica, neuropatía; frecuencia desconocida - trastornos extrapiramidales.
Desde el lado del cuerpo de visión: con poca frecuencia: discapacidad visual, discapacidad visual.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - tinnitus.
Desde el corazón : a menudo, una sensación de latidos del corazón; muy raramente - arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia gástrica y fibrilación auricular), infarto de miocardio.
Desde el costado de los vasos: a menudo: una sensación de torrente de sangre en la piel de la cara, una disminución pronunciada de la presión arterial; muy raramente - vasculitis.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia: dificultad para respirar, rinitis; muy raramente - tos.
Del sistema digestivo : a menudo: náuseas, sensación de incomodidad en el abdomen, dolor en la parte superior del abdomen; con poca frecuencia: un cambio en las heces, diarrea, sequedad de la mucosa oral, dispepsia, vómitos; raramente - gastritis, encías, pancreatitis.
Del hígado y del tracto biliar: muy raramente: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas (más a menudo con colestasis), un aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, hepatitis, colestasis intra-sanal, ictericia.
De la piel y el tejido subcutáneo: con poca frecuencia: alopecia, exantema, eritema, reacciones de fotosensibilidad, picazón en la piel, hiperhidrosis, púrpura, cambio de color de la piel; muy raramente: eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, hinchazón angioneurótica.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: a menudo - hinchazón de los tobillos; con poca frecuencia: artralgia, dolor de espalda, calambres musculares, mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: con poca frecuencia: micción deteriorada, nicturia, polaquiuria.
De los genitales y la glándula mamaria: con poca frecuencia: disfunción eréctil, ginecomastia.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: a menudo: aumento de la fatiga, edema periférico; con poca frecuencia: astenia, molestias, malestar general, dolor cardíaco no cardiogénico, dolor.
Datos de laboratorio y herramientas: con poca frecuencia: reducción / aumento del peso corporal.
Walsartan
De la sangre y el sistema linfático: frecuencia desconocida: una disminución en hemoglobina y hematocrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia a veces con púrpura.
Desde el lado del sistema inmune: muy raramente - hipersensibilidad.
Del lado del órgano auditivo y los trastornos del laberinto: con poca frecuencia - vértigo.
Desde el costado de los vasos: frecuencia desconocida - vasculitis.
Del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: con poca frecuencia - tos.
Del sistema digestivo : con poca frecuencia: una sensación de incomodidad en el abdomen, dolor en la parte superior del abdomen.
Del hígado y del tracto biliar: se desconoce la frecuencia: un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, un aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo.
De la piel y el tejido subcutáneo: frecuencia desconocida: picazón en la piel, erupción cutánea, hinchazón angioneurótica.
Desde el lado del músculo esquelético y el tejido conectivo: frecuencia desconocida - mialgia.
De los riñones y el tracto urinario: se desconoce la frecuencia: un aumento en la concentración de creatinina en el plasma sanguíneo, insuficiencia renal, incluida la insuficiencia renal aguda.
Trastornos y trastornos generales en el lugar de administración: con poca frecuencia: aumento de la fatiga.
Datos de laboratorio y herramientas: frecuencia desconocida: aumento en el contenido de potasio en el suero sanguíneo.
Información adicional sobre los componentes de la droga
Los fenómenos no deseados que se informaron previamente al usar cada uno de los componentes pueden ocurrir al usar Copalia®incluso si no se observaron en ensayos clínicos.
Amlodipin
A menudo: somnolencia, mareos, sensación de latidos cardíacos, dolor abdominal, náuseas, hinchazón de los tobillos.
Con poca frecuencia: insomnio, labilidad del estado de ánimo (incluyendo.h. ansiedad), depresión, temblor, alteración del gusto, desmayos, hipestesia, discapacidad visual (incluyendo.h. diplopía), tinnitus, disminución severa de la presión arterial, falta de aliento, rinitis, vómitos, dispepsia, alopecia, púrpura, cambio de color de la piel, hiperhidrosis, picazón en la piel, exantema, mialgia, calambres musculares, dolor, dificultad para orinar, aumento de la micción, impotencia, ginecomastia.
Raramente es la confusión.
Muy raramente: leucopenia, trombocitopenia, reacciones alérgicas, hiperglucemia, hipertono muscular, neuropatía periférica, infarto de miocardio, arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia gástrica y fibrilación auricular), vasculitis, pancreatitis, gastritis.
Se describen casos separados de síndrome extrapiramidal.
Walsartan
La frecuencia es desconocida: una disminución en la hemoglobina y el hematocrito, neutropenia, trombocitopenia, Un aumento en el contenido de potasio en el suero sanguíneo, Un aumento en la actividad de las enzimas hepáticas, Un aumento en la concentración de bilirrubina en el plasma sanguíneo, Un aumento en la concentración de creatinina en la función de los riñones, incluyendo insuficiencia renal, hinchazón angioneurótica,.
Síntomas : Los casos de sobredosis no están disponibles actualmente. Con una sobredosis de valtzartán, uno puede esperar el desarrollo de una disminución pronunciada de la presión arterial y los mareos. Una sobredosis de amlodipino puede conducir a una disminución pronunciada de la presión arterial con el posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (riesgo de desarrollo de hipotensión arterial pronunciada y persistente, que incluye h. con el desarrollo del shock y la muerte).
Tratamiento: sintomático, cuya naturaleza depende del tiempo transcurrido desde que se tomó el medicamento y de la gravedad de los síntomas. En caso de sobredosis accidental, se deben causar vómitos (si el medicamento se tomó recientemente) o se debe realizar un lavado gástrico. El uso de carbón activado en voluntarios sanos inmediatamente o dentro de las 2 horas posteriores a la toma de amlodipino condujo a una disminución significativa en su absorción. Con una pronunciada disminución de la presión arterial en el contexto de tomar el medicamento Copalia® es necesario transferir al paciente a la posición acostada boca arriba con las piernas levantadas, tomar medidas activas para mantener las actividades del CCC, incluida la monitorización periódica de la función del corazón y el sistema respiratorio, el JCC y la cantidad de orina emitida . En ausencia de contraindicaciones para restaurar el tono vascular y la presión arterial, es posible usar (con precaución) agentes vasodizantes. Para eliminar el bloqueo de los canales de calcio, es posible / introducir una solución de gluconato de calcio. La eliminación de valsartán y amlodipino durante la hemodiálisis es poco probable.
Un fármaco hipotético combinado que contiene dos sustancias activas con un mecanismo complementario para controlar la presión arterial. La amlodipina, un derivado de la dihidropiridina, pertenece a la clase de BKK, valsartán, a la clase de antagonistas de los receptores de anhiotensina II (ARA II). La combinación de estos componentes tiene un efecto hipotensor mutuamente complementario, lo que conduce a una disminución más pronunciada de la presión arterial en comparación con su uso por separado.
Amlodipin + Walsartan
La combinación de amlodipino y valsartán depende aditivamente de la dosis en el rango de dosis terapéuticas y reduce la presión arterial. Al tomar una dosis de la combinación de amlodipino + valsartán, el efecto hipotensor persiste durante 24 horas.
Se ha demostrado la eficiencia clínica de la combinación de amlodipino / valsartán en pacientes con hipertensión arterial leve a moderada (dAD medio ≥95 mm RT. Art. y <110 mm boca. Arte.) sin complicaciones en comparación con el placebo.
El nivel de disminución de la presión arterial en posición sentada con hipertensión arterial con TAD ≥110 mm RT. Arte. y <120 mm boca. Arte. comparable al uso de una combinación de inhibidor de APF y diuréticos tiazídicos.
El efecto hipotensor persiste durante mucho tiempo. El cese repentino de tomar el medicamento no va acompañado de un fuerte aumento de la presión arterial (sin síndrome de abstinencia).
La eficiencia terapéutica no depende de la edad, el sexo, la raza del paciente y el índice de masa corporal.
Cuando se usa la terapia combinada para amlodipino + valsartán, se logra un control comparable de la presión arterial con una menor probabilidad de edema periférico en pacientes con control de la presión arterial previamente alcanzado y edema periférico severo en el contexto de la terapia con amlodipino.
Amlodipin
La amlodipina es un derivado de la dihidropiridina, BKK, tiene un efecto antianginal e hipotensor. Inhibe el flujo transmembrana de iones de calcio en cardiomiocitos y células musculares lisas de los vasos. El mecanismo de acción hipotensor de la amlodipina se debe a un efecto relajante directo sobre los músculos lisos de los vasos, lo que conduce a una disminución en el PCUS y la presión arterial.
La amlodipina en dosis terapéuticas en pacientes con hipertensión arterial provoca una expansión de los vasos sanguíneos, lo que conduce a una disminución de la presión arterial (en la mentira y la posición). Una disminución en la presión arterial con el uso prolongado de amlodipino no se acompaña de un cambio significativo en el CCC y la concentración de catecolaminas en el plasma sanguíneo.
La concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo se correlaciona con el efecto clínico, tanto en pacientes jóvenes como en pacientes de edad avanzada.
Con hipertensión arterial en pacientes con función renal normal, la amlodipina en dosis terapéuticas conduce a una disminución en la resistencia de los vasos renales y a un aumento en la velocidad de filtración tubular y flujo sanguíneo renal efectivo sin cambiar la fracción de filtración o proteinuria.
Amlodipin, como otros BKK, en pacientes con función normal del ventrículo izquierdo (LJ) provoca un cambio en los indicadores hemodinámicos de la función cardíaca en paz y en el esfuerzo físico (o estimulación): ligero aumento en el índice cardíaco, sin un impacto significativo en la tasa máxima de aumento de presión en LV (dP / dt) o presión diastólica final del PL, o el volumen diastólico final de LV. El uso de amlodipino en el rango de dosis terapéuticas no causa un efecto inotrópico negativo, incluso con uso simultáneo con beta-adrenoblocadores.
Amlodipin no cambia la función de un nodo sintérico o conductividad AV en animales o personas intactas. El uso de amlodipino en combinación con beta-adrenoblocador en pacientes con hipertensión arterial o angina de pecho no estuvo acompañado de cambios indeseables en el ECG
Se ha demostrado la efectividad clínica de amlodipino en pacientes con angina de pecho de voltaje estable, angina de pecho vasoespástico y daño confirmado angiográficamente en las arterias coronarias.
Walsartan
Walsartán es un ARA II selectivo (tipo AT1) para admisión en el interior, naturaleza no pequeña.
Bloquea selectivamente los receptores de subtipo AT1quienes son responsables de los efectos de la angiotensina II. Aumento de la concentración plasmática de angiotensina II debido al bloqueo de AT1Los receptores bajo la influencia de un walsartán pueden estimular receptores de subtipo AT desbloqueados2que contrarrestan los efectos de la estimulación AT1receptores. Walsartan no tiene actividad agonista con respecto a AT1receptores. Afinidad de Walsartán por los receptores de subtipo AT1 aproximadamente 20,000 veces mayor que para los receptores de subtipo AT2.
Walsartán no inhibe la APF, también conocida como Kininasa II, que convierte la angiotensina I en anhiotensina II y destruye la bradikinina. Debido a la falta de influencia en el APF, los efectos de la bradikinina o la sustancia P no se potencian, por lo tanto, al tomar ARA II, el desarrollo de la tos seca es poco probable. Se ha demostrado que la frecuencia del desarrollo de la tos seca en el tratamiento del valtzartán es mucho menor en comparación con el uso de inhibidores de la APF. Walsartán no entra en interacción y no bloquea los receptores de otras hormonas o canales iónicos involucrados en la regulación de las funciones del CCC
En el tratamiento de la hipertensión arterial, el valtzartán reduce la presión arterial sin afectar el NSS
Después de tomar la dosis única de la bocina en el interior, el efecto hipotensor se desarrolla en 2 horas, y la disminución máxima de la presión arterial se logra en 4-6 horas. El efecto hipotensor del valtzartán persiste durante 24 horas después de su recepción. Al reutilizar valsartán, la disminución máxima de la presión arterial, independientemente de la dosis, se logra después de 2-4 semanas y se mantiene al nivel alcanzado durante la terapia a largo plazo. El cese repentino de la ingesta de valsartán no se acompaña de un aumento significativo de la presión arterial u otros fenómenos indeseables (síndrome de liberación).
Linealidad
La farmacocinética de amlodipino y valsartán se caracteriza por la linealidad.
Amlodipin / Valsartan
Después de tomar la combinación de amlodipino / valsartán Cmax el valtzartán y la amlodipina en el plasma sanguíneo se logran durante - 3 y 6–8 horas, respectivamente. La velocidad y el grado de succión son equivalentes a la biodisponibilidad de valtzartán y amlodipino cuando cada uno de ellos se toma por separado.
Amlodipin
Succión. Después de ser llevado adentro, la amlodipina se absorbe lentamente desde la pantalla LCD. Cmax logrado en 6-12 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. La biodisponibilidad no depende de comer.
Distribución. Vd es de aproximadamente 21 l / kg. Según los datos in vitro, la conexión con las proteínas del plasma sanguíneo es del 97,5%.
Biotransformación. La amlodipina se metaboliza intensamente (alrededor del 90%) en el hígado con la formación de metabolitos inactivos.
La conclusión. Amlodipino se elimina del plasma sanguíneo en dos fases, con la terminal T1/2 de 30 a 50 horas. Css en el plasma sanguíneo se logran después de un uso prolongado hacia adentro durante 7 a 8 días. Los riñones excretan 10% de amlodipina sin cambios y 60% de amlodipino en forma de metabolitos.
Walsartan
Succión. Después de tomar el valtzartán dentro de Cmax logrado en 2-3 horas. La biodisponibilidad absoluta promedio es del 23%. Al tomar valsartán con alimentos, se observa una disminución en la biodisponibilidad (por valor de AUC) en aproximadamente un 40%, y Cmax - alrededor del 50%. Aproximadamente 8 horas después de llevarlo adentro, las concentraciones plasmáticas de valtzartán en el grupo de pacientes que lo tomaron con alimentos y en el grupo que lo tomó con el estómago vacío están niveladas. La reducción de AUC no es clínicamente significativa, por lo que valsartán se puede tomar independientemente de comer.
Distribución. Vss valsartán después en / en administración es de aproximadamente 17 l, lo que indica la ausencia de una distribución extensa de valtzartán en los tejidos. Walsartán se asocia en gran medida con proteínas del suero sanguíneo (94–97%), principalmente con albúmina sérica.
Biotransformación. Walsartán no está expuesto al metabolismo pronunciado. Solo alrededor del 20% de la dosis aceptada se determina en el plasma sanguíneo en forma de metabolitos. El metabolito hidroxilo se determina en el plasma sanguíneo a bajas concentraciones (menos del 10% de valsartán AUC). Este metabolito es farmacológicamente inactivo.
La conclusión. Valsartán está bífido: fase α con T1 / 2α menos de 1 hy fase β con T1 / 2β unas 9 horas. Walsartán se deriva principalmente sin cambios de la bilis a través de los intestinos (alrededor del 83%) y los riñones (alrededor del 13%). Después de la administración, el aclaramiento plasmático de valtzartán es de aproximadamente 2 l / hy su aclaramiento renal es de 0,62 l / h (aproximadamente el 30% del aclaramiento total). T1/2 valsartán es de 6 horas.
Grupos especiales de pacientes
Niños (de hasta 18 años). No hay datos farmacocinéticos sobre el uso del medicamento en este grupo de pacientes.
Pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años). Tmax amlodipino en plasma sanguíneo en pacientes jóvenes y pacientes de edad avanzada es el mismo. En pacientes de edad avanzada, el aclaramiento de alodipino tiende a disminuir, lo que lleva a un aumento en el AUC y T1/2.
En pacientes de edad avanzada, los valores promedio de exposición sistémica (AUC) de valtzartán son ligeramente más pronunciados que en pacientes jóvenes. Sin embargo, esto no fue clínicamente significativo. Dada la buena tolerancia de amlodipino y valsartán en pacientes de edad avanzada y menor, se recomienda aplicar los modos de dosificación habituales.
Violación de la función de los riñones. En pacientes con insuficiencia renal, los parámetros farmacocinéticos no cambian. El aclaramiento renal de valsartán es solo alrededor del 30% del aclaramiento total del plasma sanguíneo, por lo que no se ha detectado la correlación entre la función de los riñones y el efecto sistémico (por el valor de AUC) del valsartán. No se requieren cambios iniciales en la dosis en pacientes con trastornos de la función renal leve a moderada (Cl creatinina 30–50 ml / min).
Violación de la función hepática. La experiencia de usar el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática es limitada. Los pacientes con insuficiencia hepática han reducido el aclaramiento de alodipina, lo que conduce a un aumento del AUC en aproximadamente un 40-60%. En promedio, en pacientes con insuficiencia hepática pulmonar (5–6 puntos en la escala de Child Pew) y moderada (7–9 puntos en la escala de Child Pew), la biodisponibilidad (por valor de AUC) del valsartán se duplica en comparación con los voluntarios sanos de la edad, el género y el peso corporal correspondientes.
- Medios hipotensores combinados (bloqueador de canales de calcio "lentos" + receptores antagonistas de angiotensina II) [Antagonistas de los receptores de angiotensina II (AT1-podotipo) en combinaciones]
- Medios hipotensores combinados (bloqueador de canales de calcio "lentos" + receptores de antagonistas de angiotensina II) [Bloqueadores de canales de talcio en combinaciones]
Copalia® (amlodipino / valsartán)
Aplicación simultánea que requiere atención
Otros fármacos hipotensores (p. Ej. adrenoblocadores alfa, diuréticos) y medicamentos que tienen efectos hipotensores (p. ej. Los antidepresivos tricíclicos, los alfa-adrenoblocadores para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna) pueden mejorar el efecto hipotensor.
Amlodipin
Uso simultáneo no deseado
Pomelo o jugo de toronja : No se recomienda el uso simultáneo, dada la posibilidad de aumentar la biodisponibilidad en algunos pacientes y aumentar los efectos antihipertensivos.
Uso simultáneo que requiere precaución
Inhibidores de la inferencia CYP3A4: El uso simultáneo con inhibidores fuertes o moderados del isopurmento CYP3A4 (inhibidores de la teasa, verapamilo o diltiazem, fármacos antimicóticos nitrogenados, macrólidos como la sangre roja o la claritromicina) puede conducir a un aumento significativo en la exposición del sistema a la amlodipino. En pacientes de edad avanzada, estos cambios son de importancia clínica, por lo que es necesaria la supervisión médica y la corrección de la dosis.
Inductores de inefrimo CYP3A4 (medicamentos convulsivos (p. Ej. carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, cebado), rifamicina, preparaciones herbales que contienen perforado): debe usarse con precaución, t.to. Con el uso simultáneo, es posible una disminución en la concentración de amlodipino en el plasma sanguíneo.
Simvastatina : La reutilización simultánea de amlodipino a una dosis de 10 mg y simvastatina a una dosis de 80 mg aumenta la exposición de simvastatina en un 77% en comparación con la simvastatina en monoterapia. Se recomienda a los pacientes que reciben amlodipina que usen simvastatina en una dosis de no más de 20 mg / día.
Dantrolen (en / en introducción): en experimentos con animales después de ser tomados dentro de verapamilo y en / en la introducción de dantroleno, se observaron casos de fibrilación ventricular fatal e insuficiencia cardiovascular asociada con hipercalemia. Dado el riesgo de desarrollar hipercalemia, se debe evitar el uso simultáneo de BCC, incluyendo. amlodipino, en pacientes propensos al desarrollo de hipertermia maligna.
Toralimus: con el uso simultáneo con amlodipino, existe el riesgo de aumentar la concentración de taxlimus en el plasma sanguíneo, pero el mecanismo farmacocinético de esta interacción no se ha estudiado completamente. Para prevenir los efectos tóxicos de tarolimus mientras se usa con amlodipino, se debe controlar la concentración de taxlimus en el plasma sanguíneo y ajustar la dosis de tarolimus si es necesario.
Ciclosporina : no se llevaron a cabo estudios de interacciones farmacológicas con ciclosporina y amlodipina en voluntarios sanos u otros grupos de pacientes, a excepción de los pacientes que se sometieron a un trasplante de riñón, que tenían concentraciones mínimas variables (valores promedio: 0–40%) de ciclosporina. Cuando se usa amlodipino al mismo tiempo en pacientes sometidos a trasplante de riñón, se debe controlar la concentración de ciclosporina en el plasma sanguíneo y, si es necesario, se debe reducir su dosis.
Claritromicina : la claritromicina es un inhibidor de la inhibición del isopurmio CYP3A4. Con el uso simultáneo de amlodipino y claritromicina, aumenta el riesgo de desarrollar hipotensión arterial. Se recomienda una cuidadosa supervisión médica de los pacientes que reciben amlodipino simultáneamente con claritromicina
Aplicación simultánea que requiere atención
Otros: En estudios clínicos de amlodipino no existe una interacción significativa con diuréticos tiazídicos, adrenoblocadores alfa, adrenoblocadores beta, inhibidores de la APF, nitratos de acción prolongada, nitroglicerina para uso hioideo, digoxina, warfarina, atorvastatina, sildenafil, aluminio y / o magnesio. h. maalox, simeticona, cimetidina, AINE, antibióticos y medios hipoglucemiantes para la ingestión.
Walsartan
El uso simultáneo está contraindicado
El uso simultáneo de ARA II, incluido el valtzartán o los inhibidores de APF con aliskireno está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus y insuficiencia renal (Cl creatinina inferior a 60 ml / min).
Uso simultáneo no deseado
Litio : No se recomienda el uso simultáneo con preparaciones de litio, t.to. Es posible un aumento reversible en la concentración de litio en el plasma sanguíneo y el desarrollo de intoxicación. Si es necesario usarlo simultáneamente con preparaciones de litio, la concentración de litio en el plasma sanguíneo debe controlarse cuidadosamente.
Diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, suplementos nutricionales que contienen potasio y otros medicamentos y sustancias que pueden aumentar el contenido de potasio en el suero sanguíneo (por ejemplo, heparina): Si es necesario usarlo simultáneamente con medicamentos que afectan el contenido de potasio, se recomienda controlar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo.
Uso simultáneo que requiere precaución
VPN, incluido. inhibidores selectivos de TsOG-2, ácido acetilsalicílico a una dosis de más de 3 g / día y otros VPN no selectivos : Con el uso simultáneo, es posible debilitar el efecto hipotensor, aumentar el riesgo de desarrollar insuficiencia renal y aumentar el contenido de potasio en el plasma sanguíneo. Al comienzo de la terapia, se recomienda evaluar la función de los riñones, así como corregir la violación del equilibrio agua-electrolitos.
Inhibidores de proteínas portadoras: según los resultados del estudio in vitroWalsartán es un sustrato para las proteínas transportadoras OATR1B1 y MPP2. Uso simultáneo de valtzartán con inhibidores de la proteína transportadora OATR1B1 (p. Ej., rifampicina, ciclosporina) y el inhibidor del transceptor MRP2 (p. ej., ritonavir) puede aumentar la exposición al sistema del valtzartán (Cmax y AUC). Esto debe tenerse en cuenta al principio y al final de la terapia simultánea.
Otros: durante la monoterapia, el walsartán no reveló interacciones clínicamente significativas con los siguientes medicamentos: cimetidina, warfarina, furosemida, digoxina, atenololol, indometacina, hidroclorotiazida, amlodipina y glibenclamida.