Orlifit

лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой;

уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

Orlifit показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м² или ≥28 кг/м² при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия). (Расчет ИМТ: ИМТ = M/P², где M — масса тела, кг; P — рост, м.)

длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м²), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м², в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Innerhalb, 120 mg (1 Kappen.) 3 mal täglich während jeder Mahlzeit oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen (wenn das Essen kein Fett enthält, kann der Empfang verpasst werden).

Innerhalb, Erwachsene - jeweils 1 Kappe. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen). Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, kann das Medikament auch übersprungen werden.

Eine Erhöhung der Orlistat-Dosis gegenüber den empfohlenen (120 mg dreimal täglich) führt nicht zu einer Erhöhung seiner therapeutischen Wirkung.

Dosiskorrektur bei Patienten Alter nicht erforderlich.

Dosiskorrekturen bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nicht erforderlich.

Sicherheit und Effizienz von Orlifita bei Kindern unter 18 Jahren nicht installiert.

Innerhalb.

Langzeittherapie bei übergewichtigen oder übergewichtigen Patienten mit Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit in Kombination mit einer mäßig hypokalorialen Diät. Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die empfohlene Orlistat-Dosis 1 Kappe. 120 mg bei jeder Grundmahlzeit (direkt vor, während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen).

In Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit. Bei Erwachsenen beträgt die empfohlene Orlistat-Dosis 1 Kappe. 120 mg bei jeder Grundmahlzeit (direkt vor, während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen).

Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, nehmen Sie das Medikament Orlifit ein^® kann auch übersprungen werden.

Das Medikament ist Orlifit^® sollte in Kombination mit einer ausgewogenen, mäßig hypokalorialen Diät eingenommen werden, die nicht mehr als 30% Kalorage in Form von Fetten enthält. Der tägliche Verbrauch von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen muss in 3 Hauptdosen verteilt werden.

Eine Erhöhung der Orlistat-Dosis gegenüber den empfohlenen (120 mg dreimal täglich) führt nicht zu einer Erhöhung seiner therapeutischen Wirkung.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Orlistats bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion sowie bei Patienten ab älteren Menschen und Kindern (unter 12 Jahren) wurde nicht untersucht.

Innerhalb, Trinkwasser.

Behandlung von übergewichtigen Patienten mit einem BMI von mindestens 30 kg / m² oder Patienten mit einem Übergewicht am BMI von mindestens 28 kg / m²in t.h. mit fettleibigen Risikofaktoren kombiniert mit einer mäßig hypokalorischen Diät : für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - die empfohlene Dosis von Orlifit - 1 Tisch. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während der Mahlzeiten oder spätestens 1 Stunde nach den Mahlzeiten).

In Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit: Erwachsene - die empfohlene Dosis von Orlifit - 1 Tisch. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während der Mahlzeiten oder spätestens 1 Stunde nach den Mahlzeiten).

Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, kann auch die Einnahme des Arzneimittels Orlifit übersprungen werden.

Orlifit sollte in Kombination mit einer ausgewogenen, mäßig hypokalorischen Diät eingenommen werden, die nicht mehr als 30% Fettkalor enthält. Der tägliche Verzehr von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen muss auf die 3 Hauptmahlzeiten verteilt werden.

Eine Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Orlifit gegenüber dem empfohlenen (120 mg dreimal täglich) erhöht seine therapeutische Wirkung nicht.

Spezielle Patientengruppen

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Orelifit-Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten und Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.

Überempfindlichkeit gegen Orlifit oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis;

gleichzeitiger Empfang mit Cyclosporin;

Schwangerschaft und Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht : das Vorhandensein von Hyperoxalurie bei Anamnese, Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).

Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis.

Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit bis zu 12 Jahren.

Mit Vorsicht : gleichzeitige Therapie mit Cyclosporin; gleichzeitige Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulanzien zur Einnahme (siehe. "Interaktion").

Überempfindlichkeit gegen das Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kinder unter 12 Jahren.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Часто — мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — грипп; часто — дисменорея, тревога, слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются или замечены любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении Orlifitом часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто — головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом Orlifitа или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении Orlifitа и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНO.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита и холелитиаза (частота возникновения неизвестна).

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1% по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и вздутие живота.

Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая ВОЗ: очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до <1/10; нечасто — от ≥1/1000 до <1/100; редко — от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000; частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Данные клинических исследований

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующим всасыванию жиров пищи. Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном применении орлистата.

Указанные ниже нежелательные явления возникали с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — грипп.

Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия*.

Нарушения психики: часто — тревога.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто — боль или дискомфорт в животе, маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, учащение дефекации; часто — боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, поражение зубов, поражение десен, вздутие живота*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто — нерегулярные менструации.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны ЖКТ увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являлись слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема орлистата.

Постмаркетинговое наблюдение

Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Лабораторные данные: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, снижение концентрации протромбина в плазме крови, увеличение значений МНО и случаи несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров (см. «Взаимодействие»). Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: при одновременном применении орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

*Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с ожирением и сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния (очень часто) и вздутие живота (часто), возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо.

Данные клинических исследований

Побочные действия препарата систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто — более 1/10; часто — более 1/100, менее 1/10; нечасто — более 1/1000, менее 1/100; редко — более 1/10000, менее 1/1000; очень редко, включая единичные сообщения — менее 1/10000.

Побочные реакции при применении орOrlifit возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием орOrlifit, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боль или дискомфорт в животе. Их частота увеличивается при повышении содержания жира в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их соблюдением диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес), причем у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций.

Со стороны ЖКТ: часто — «мягкий» стул, боль или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Другие нежелательные реакции: очень часто — головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто — инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными дополнительными побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом типа 2 были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой более 2% и инцидентностью не менее 1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ ежегодно уменьшалась на протяжении 4-летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими проявлениями которых были кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и ЩФ, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом орOrlifit или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном применении орOrlifit с антикоагулянтами непрямого действия зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений MHO и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения неизвестна).

При одновременном приеме орOrlifit и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. «Взаимодействие»).

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Der einmalige Empfang von 800 mg Orlifita oder seine Mehrfachdosisraten von bis zu 400 mg dreimal täglich für 15 Tage bei Menschen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ging nicht mit signifikanten Nebenwirkungen einher.

Wenn eine signifikante Überdosis Orlifita festgestellt wird, sollte der Patient 24 Stunden lang überwacht werden. Studien an Tieren und Menschen zufolge sollten die systemischen Wirkungen, die mit den lipazoisierenden Eigenschaften von Orlifita verbunden sind, schnell reversibel sein.

In klinischen Studien bei Menschen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die einmalige Einnahme von 800 mg oder die dreimal tägliche Einnahme des Arzneimittels 400 mg über 15 Tage nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus liegen bei fettleibigen Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrungen mit der Anwendung von Orlistat 240 mg vor, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

Symptome : In Fällen einer Überdosierung unterschied sich entweder das Fehlen unerwünschter oder unerwünschter Phänomene nicht von denen, die bei der Einnahme des Arzneimittels in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Behandlung: Bei einer ausgeprägten Überdosierung von Orlifita wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten.

Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Effekte, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften einer Orgel verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

In klinischen Studien bei Personen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die einmalige Einnahme von 800 mg oder die mehrfache Einnahme eines Orlistats 400 mg 3-mal täglich über 15 Tage nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus haben fettleibige Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrung mit Orlistat 240 mg, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

Symptome : entweder das Fehlen unerwünschter Phänomene oder unerwünschter Phänomene unterschied sich nicht von denen, die bei der Einnahme eines Orlistat in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Behandlung: Es wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Effekte, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften einer Orgel verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

Bei Personen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die Einnahme von einmaligen Dosen von 800 mg oder die mehrfache Einnahme von OrOrlifit 400 mg 3-mal täglich über 15 Tage nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus haben fettleibige Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrung mit der Anwendung von OrOrlifit mit 240 mg, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

In Fällen einer Überdosierung von Orlifit unterschied sich entweder das Fehlen unerwünschter Phänomene oder unerwünschter Phänomene nicht von denen, die bei der Einnahme von OrOrlifit in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Bei einer ausgeprägten Überdosierung von Orlifit wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Wirkungen, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften von orOrlifit verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

Ein spezifischer Inhibitor der gastrointestinalen Lipase. Es bildet eine kovalente Verbindung mit einem aktiven Serinabschnitt aus Magen- und Pankreaslipase im Magen- und Dünndarmlumen. Ein inaktiviertes Enzym verliert die Fähigkeit, Lebensmittelfette in Form von Triglyceriden (TG) zu teilen. Unfissile TGs werden nicht absorbiert und die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper führt zu einer Abnahme des Körpergewichts. Erhöht die Fettkonzentration in den Cava-Massen nach 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Bietet eine wirksame Kontrolle des Körpergewichts und eine Reduzierung des Fettdepots.

Die Manifestation der Aktivität erfordert keine systemische Absorption von Orlifita. In der empfohlenen therapeutischen Dosis (120 mg dreimal täglich) hemmt sie die Aufnahme von Fett aus der Nahrung um etwa 30%.

Orlifit ist ein spezifischer gastrointestinaler Lipasehemmer mit langfristiger Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung des Orlistats 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nachdem das Medikament abgesagt wurde, kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48 bis 72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Das Medikament ist Orlifit^® - Ein starker, spezifischer und reversibler Inhibitor der gastrointestinalen Lipase mit langer Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung des Orlistats 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nach der Abschaffung des Orlistats kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48–72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Effizienz

Patienten mit Fettleibigkeit. In klinischen Studien bei Patienten, die Orlistat einnahmen, gab es im Vergleich zu Patienten, die sich einer Diät-Therapie unterzogen, einen großen Verlust an Körpergewicht. Die Abnahme des Körpergewichts begann bereits in den ersten 2 Wochen nach Beginn der Behandlung und dauerte 6 bis 12 Monate, selbst bei Patienten mit negativem Ansprechen auf eine Diättherapie. Seit 2 Jahren wird eine statistisch signifikante Verbesserung des Profils metabolischer Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit beobachtet. Darüber hinaus war im Vergleich zur Einnahme von Placebo eine signifikante Abnahme der Fettmenge im Körper zu verzeichnen. Orlist verhindert wirksam eine erneute Erhöhung des Körpergewichts. Bei etwa der Hälfte der Patienten wurde ein wiederholter Satz von Körpergewicht beobachtet, der nicht mehr als 25% des verlorenen Körpergewichts betrug, und bei der Hälfte dieser Patienten wurde kein wiederholtes Körpergewicht festgestellt oder sogar eine weitere Abnahme festgestellt.

Patienten mit Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes. In klinischen Studien mit einer Dauer von 6 Monaten bis 1 Jahr traten bei Patienten mit Übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes mellitus, die Orlistat einnahmen, ein starker Verlust des Körpergewichts auf, verglichen mit Patienten, die nur mit Diät-Therapie behandelt wurden. Der Verlust des Körpergewichts erfolgte hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Fettmenge im Körper. Es ist zu beachten, dass die Patienten vor Beginn der Studie trotz des Einsatzes von Hypoglykämika häufig eine unzureichende Kontrolle über Glykämie hatten. Während der Behandlung mit Orlistat wurde jedoch eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Glykämiekontrolle beobachtet. Vor dem Hintergrund der Therapie beobachtete das Orlistat außerdem eine Abnahme der Dosen von Hypoglykämika, die Insulinkonzentration im Blutplasma sowie eine Abnahme der Insulinresistenz.

Verringerung des Risikos, bei übergewichtigen Patienten Typ-2-Diabetes zu entwickeln. Eine 4-jährige klinische Studie zeigte, dass ein Orlistat das Risiko für die Entwicklung von Typ-2-Diabetes mellitus signifikant reduziert (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo). Der Grad der Risikoreduktion war bei Patienten mit anfänglich beeinträchtigter Glukosetoleranz (ungefähr 45%) noch signifikanter. In der Adlertherapiegruppe gab es im Vergleich zur Placebo-Gruppe einen signifikanteren Verlust des Körpergewichts. Während des gesamten Untersuchungszeitraums wurde beobachtet, dass das Körpergewicht auf einem neuen Niveau gehalten wurde. Darüber hinaus zeigten Patienten, die eine Orlist-Therapie erhielten, im Vergleich zu Placebo eine signifikante Verbesserung des Profils metabolischer Risikofaktoren.

Pubertate Fettleibigkeit. In einer 1-jährigen klinischen Studie bei fettleibigen Jugendlichen, Der BMI nahm im Vergleich zur Placebogruppe ab, wo es sogar eine Zunahme des BMI gab. Zusätzlich, Bei Patienten in der Orlystat-Gruppe nahm die Fettmasse ab, sowie den Umfang der Taille und der Oberschenkel im Vergleich zur Placebogruppe. Bei Patienten, die eine Orlist-Therapie erhielten, war im Vergleich zur Placebo-Gruppe eine signifikante Abnahme des DAD zu verzeichnen.

Orlist ist ein starker, spezifischer und reversibler gastrointestinaler Lipasehemmer mit langfristiger Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung von OrOrlifit 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nach dem Abbrechen des OrOrlifit kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48–72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Klinische Effizienz

Patienten, die Orlistate einnehmen, haben einen größeren Verlust an Körpergewicht als Patienten, die sich einer Diättherapie unterziehen. Die Abnahme des Körpergewichts beginnt bereits in den ersten 2 Wochen nach Beginn der Behandlung und dauert 6 bis 12 Monate, selbst bei Patienten mit negativem Ansprechen auf eine Diättherapie. Seit 2 Jahren hat sich das Profil der mit Fettleibigkeit verbundenen metabolischen Risikofaktoren statistisch signifikant verbessert. Darüber hinaus nimmt die Fettmenge im Körper im Vergleich zur Einnahme von Placebo signifikant ab. Orlist verhindert wirksam eine erneute Erhöhung des Körpergewichts. Bei etwa der Hälfte der Patienten wird ein wiederholter Satz von Körpergewicht beobachtet, der nicht mehr als 25% des verlorenen Körpergewichts beträgt, und bei der anderen Hälfte der Patienten wird kein wiederholter Satz von Körpergewicht festgestellt, oder es wird sogar eine weitere Abnahme festgestellt.

Bei Patienten mit Übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes mellitus, die Orlistat 6 bis 12 Monate lang einnehmen, ist der Körpergewicht stärker verloren als bei Patienten, die nur eine Diät-Therapie erhalten. Der Verlust des Körpergewichts ist hauptsächlich auf eine Abnahme der Fettmenge im Körper zurückzuführen. Während der ortholistischen Therapie wird eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Glykämiekontrolle beobachtet. Vor dem Hintergrund der Therapie mit Orlistat ist außerdem die Dosis von Hypoglykämika, die Insulinkonzentrationen sowie eine Abnahme der Insulinresistenz verringert.

Bei 4-jähriger Anwendung von OrOrlifit ist das Risiko, an Typ-2-Diabetes mellitus zu erkranken (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo), signifikant verringert. Der Grad der Risikoreduktion ist bei Patienten mit einer anfänglichen Verletzung der Glukosetoleranz (ungefähr 45%) noch signifikanter.

Während des gesamten Verwendungszeitraums des Arzneimittels wird beobachtet, dass das Körpergewicht auf einem neuen Niveau gehalten wird.

Bei 1-jähriger Anwendung von OrOrlifit treten bei fettleibigen Jugendlichen im Vergleich zur Placebogruppe eine Abnahme des Body-Mass-Index (BMI), der Fettmasse sowie des Hüft- und Oberschenkelumfangs auf. Auch Patienten, die eine Orlist-Therapie erhalten, haben im Vergleich zur Placebo-Gruppe einen signifikanten Rückgang des DAD.

Die Resorption ist gering; Nach 8 Stunden nach der Einnahme wird das unveränderte Orlifit im Plasma nicht bestimmt (Konzentration unter 5 ng / ml).

Die Systemexposition von Orlifita ist minimal. Nach Einnahme von 360 mg radioaktiv beschriftet ¹⁴Der Höhepunkt der Radioaktivität von C-Orlifita im Plasma wurde nach etwa 8 Stunden erreicht; Die Konzentration des unveränderten Orlifita lag nahe an der Bestimmungsgrenze (weniger als 5 ng / ml). In therapeutischen Studien, einschließlich der Überwachung von Patientenplasmaproben, wurde das unveränderte Orlifit sporadisch im Plasma bestimmt und seine Konzentrationen waren niedrig (weniger als 10 ng / ml), ohne Anzeichen einer Akkumulation, was mit der minimalen Absorption des Arzneimittels übereinstimmt .

In vitro Orlifit ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin. Orlifit dringt minimal in rote Blutkörperchen ein. Hauptsächlich in der Wand des LCD mit der Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten M1 (hydrolisierter vierfacher Lactonring) und M3 (M1 mit einem abtrünnigen N-Formyleutin-Rückstand) metabolisiert. In einer Studie an fettleibigen Patienten, die nach innen nahmen ¹⁴C-Orlifit machte an 2 Metaboliten M1 und M3 etwa 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. M1 und M3 haben einen offenen Beta-Lactonring und zeigen eine extrem schwache Hemmaktivität in Bezug auf Lipasen (im Vergleich zu Orlifit, schwächer 1000 bzw. 2500 Mal). Angesichts der geringen Aktivität und der geringen Konzentration von Metaboliten im Plasma (etwa 26 ng / ml und 108 ng / ml für M1 bzw. M3, 2-4 Stunden nach Einnahme von Orlifita in therapeutischen Dosen) werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend angesehen. Der Hauptmetabolit M1 hat ein kurzes T_1/2 (ca. 3 Stunden) wird der zweite Metabolit langsamer angezeigt (T_1/2 - 13,5 h). Bei fettleibigen Patienten C_ss Der M1-Metabolit (aber nicht M3) nimmt proportional zur Orlifita-Dosis zu. Nach einmaliger Einnahme von 360 mg ¹⁴C-Orlifita-Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit, die Freisetzung von unkompliziertem Orlifita durch den Darm war der Hauptermbungsweg. Orlifit und seine Metaboliten M1 und M3 werden ebenfalls mit Galle ausgeschieden. Etwa 97% der injizierten radioaktiv markierten Substanz wurden mit Kot ausgeschieden, einschließlich.h. 83% - unverändert.

Die gesamte renale Ausscheidung der gesamten Radioaktivität bei einem Empfang von 360 mg ¹⁴C-Orlifita war weniger als 2%. Die Zeit der vollständigen Elimination mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Die Entfernung von Orlifita war bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ähnlich. Basierend auf begrenzten Daten, T_1/2 absorbiertes Orlifita reicht von 1-2 Stunden.

Saugen

Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. 8 Stunden nach oraler Verabreichung des Arzneimittels konnte das konstante Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Niveau von 5 ng / ml liegen.

Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Plasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, dies bestätigt, dass die Absorption des Arzneimittels minimal ist.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen kann nicht bestimmt werden, da das Arzneimittel sehr schlecht resorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel

Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Arzneimittels, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formlleucin).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung

Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, ein unkompliziertes Medikament mit einem Kot zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden mit Kot und 83% in Form eines konstanten Orlistats ausgeschieden.

Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Arzneimittels aus dem Körper (mit Kot und Urin) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen

Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Arzneimittels verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.

Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. Nach einmaliger Einnahme des Orlistats in einer Dosis von 360 mg konnte das unveränderte Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Gehalt von 5 ng / ml liegen. Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, was die minimale Absorption des Orlistats bestätigt.

Verteilung. V_d kann nicht bestimmt werden, da das Medikament Orlifit ist^® sehr schlecht absorbiert. Unter Bedingungen in vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel. Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Orlistats, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formilleucin).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Lacton-Ring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung. Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, unkomplizierte Orlistate durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form eines konstanten Orlistats. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Orlistats aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen

Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Orlistats verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.

Präklinische Sicherheitsdaten

Nach präklinischen Daten wurden für Patienten keine zusätzlichen Risiken hinsichtlich Sicherheitsprofil, Toxizität, Genotoxizität, Karzinogenität und Reproduktionstoxizität festgestellt. In Tierversuchen wurde auch die teratogene Wirkung nicht nachgewiesen. Aufgrund des Mangels an teratogener Wirkung bei Tieren ist es unwahrscheinlich, dass sie beim Menschen nachgewiesen wird.

Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben minimale oder systemische Auswirkungen. Nach einer einmaligen Einnahme in einer Dosis von 360 mg wird das unveränderte Orlistat im Blutplasma nicht bestimmt, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter der Grenze der quantitativen Bestimmung liegen (weniger als 5 ng / ml).

Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (weniger als 10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gibt keine Anzeichen einer Kumulierung, was bestätigt, dass die Absorption von OrOrlifit minimal ist.

Verteilung. V_d es ist unmöglich zu bestimmen, da das Orlistat sehr schlecht absorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel. Der OrOrlifit-Metabolismus wird hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Bei fettleibigen Patienten fallen ungefähr 42% der Mindestfraktion von OrOrlifit, die einer Systemabsorption ausgesetzt ist, auf zwei Hauptmetaboliten - M1 (viergliediger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formelhaut).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (schwächer als ein Orlistat, 1000- bzw. 2500-mal). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung. Bei Personen mit normalem und übergewichem Körpergewicht besteht die Hauptausscheidungsmöglichkeit darin, das unkomplizierte Orlifit durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis werden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form einer konstanten Orlifit. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Entfernung des Orlifit aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Ausscheidungswege des Orlifit unter Freiwilligen mit normalem und überschüssigem Körpergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Spezielle Patientengruppen

Kinder. Die Konzentrationen von OrOrlifit und seinen Metaboliten (M1 und M3) im Blutplasma bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen von OrOrlifit verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot beträgt 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie.

Orlifit beeinflusst die Pharmakokinetik von Ethanol, Digoxin (in einer Einzeldosis beabsichtigt) und Phenytoin (in einer Einzeldosis von 300 mg beabsichtigt), die Bioverfügbarkeit von Nifedipin (Tabletten mit eingefärbter Freisetzung) nicht. Ethanol hat keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik (Expression von Fetten mit Kot) und die Exposition gegenüber dem Orlifita-System.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlifita und Cyclosporin nimmt der Spiegel des letzteren im Plasma ab (Orlifit und Cyclosporin sollten nicht gleichzeitig eingenommen werden; um die Wahrscheinlichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung zu verringern, sollte Cyclosporin 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Orlifita eingenommen werden ).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien mit Orlifit kann der Protrombinspiegel sinken und der Wert des INR-Indikators kann sich ändern. Daher ist die Kontrolle von INR erforderlich. Orlifit reduziert die Absaugung von Beta-Carotin in Nahrungsergänzungsmitteln um 30% und hemmt die Absorption von Vitamin E (in Form von Acetat-Tokoferol) um ca. 60%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit und die hypolypidemische Wirkung des Rightstatins und erhöht seine Konzentration im Plasma um 30%.

Gleichzeitig wird mit Orlifit die Aufnahme der Vitamine A, D, E und K verringert. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels von Xenalten eingenommen werden^® oder vor dem Schlafengehen.

Eine Abnahme des Körpergewichts kann den Stoffwechsel bei Patienten mit Diabetes mellitus verbessern, was eine Verringerung der Dosis oraler Hypoglykämika erfordert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Acarbose aufgrund fehlender Daten zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Orlifit wurde nach einem einzigen Empfang eine Abnahme des Amiodaronspiegels im Plasma festgestellt. Die gleichzeitige Anwendung von Orlifita und Amiodaron ist nur auf Empfehlung eines Arztes möglich.

Orlifit kann indirekt die Bioverfügbarkeit oraler Kontrazeptiva verringern, was zur Entwicklung ungewollter Schwangerschaften führen kann. Es wird empfohlen, bei akutem Durchfall zusätzliche Arten der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Klinische Wechselwirkungen mit Digoxin, Amitriptylin, Phenytoin, Fluoxetin, Sibutramin, Atorvastan, rechts, Lozartan, Glybenclamid, oralen Kontrazeptiva, Nifedipin, Furosemid, Kaptopril, Atenololol und Ethanol werden nicht erwähnt.

Es wurde keine Interaktion identifiziert mit Atriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Lorartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, Warfarin, Nifedipin GITS (Gastro-Integer-Therapiesystem) und Nifedipin mit Medbule (basierend auf Studien zur Wechselwirkung von Arzneimitteln). Es ist jedoch erforderlich, die MNO-Indikatoren für die gleichzeitige Therapie mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien zu überwachen.

Gleichzeitig wurde bei Orlifit eine Abnahme der Saugleistung festgestellt Vitamine A, D, E, K und Beta-Carotin Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Orlifita oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Zur gleichen Zeit Orlifita nehmen und Cyclosporina Die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin nahmen ab, daher wird eine häufigere Bestimmung der Cyclosporinkonzentrationen im Plasma während der Einnahme von Cyclosporin und Orlifita empfohlen.

Bei Vereinbarung Amiodarona Während der Behandlung von Orlifit war eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezetilamiodaron (um 25–30%) zu verzeichnen. Aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron ist die klinische Bedeutung dieses Phänomens jedoch nicht klar. Die Zugabe von Orlifita zur Langzeit-Amiodaron-Therapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen.

Der gleichzeitige Empfang von Orlifita und sollte vermieden werden Acarbosen aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat und Cyclosporin wurde eine Abnahme der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma festgestellt, was zu einer Abnahme der immunsuppressiven Effizienz von Cyclosporin führen kann. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Cyclosporin nicht empfohlen. Wenn jedoch eine solche gleichzeitige Anwendung erforderlich ist, wird empfohlen, die Cyclosporinkonzentration im Blutplasma sowohl bei gleichzeitiger Anwendung mit Orlistat als auch nach Beendigung der Verwendung von Orlistat häufiger zu kontrollieren. Die Cyclosporinkonzentration im Blutplasma sollte kontrolliert werden, bevor es stabilisiert wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Orlifit^® Die Absaugung der Vitamine D, E und Beta-Carotin nahm ab. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels Orlifit eingenommen werden^® oder vor dem Schlafengehen.

Bei der Verwendung von Amiodaron im Inneren während der Ortholistentherapie wurde jedoch aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezetilamiodaron (um 25–30%) festgestellt. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist jedoch unklar. Hinzufügen des Arzneimittels Orlifit^® Eine langfristige Amiodarontherapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt).

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Orlifit sollte vermieden werden^® und Acarbosen aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Orlistat und Antiepileptika wurden Fälle von Anfällen beobachtet. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Orlistentherapie wurde nicht festgestellt. Der Zustand der Patienten sollte jedoch auf mögliche Änderungen der Häufigkeit und / oder des Schweregrads des krampfhaften Syndroms überwacht werden. Klinischen Studien zufolge gibt es keine Wechselwirkung des Orlistats mit Atriptylin, Atorvastan, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, GITS-Nifedipin (gastrointestinales therapeutisches System) und Nifphymedium.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Orlistat und Warfarin oder anderen Antikoagulanzien ist jedoch eine Abnahme der Protrombinkonzentration und eine Erhöhung der INR-Rate zu beobachten, was zu einer Änderung der hämostatischen Indikatoren führen kann. Es ist notwendig, den INR-Indikator bei gleichzeitiger Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulanzien für die Aufnahme in das Innere zu kontrollieren.

Seltene Fälle der Entwicklung einer Hypothyreose und / oder eines Verstoßes gegen ihre Kontrolle wurden festgestellt. Der Mechanismus für die Entwicklung dieses Phänomens ist unbekannt, kann jedoch auf eine Abnahme der Absorption von Jodsalz und / oder Natriumleftotiroxin zurückzuführen sein.

Es gab Fälle einer Abnahme der Wirksamkeit antiretroviraler Arzneimittel zur Behandlung von HIV, Antidepressiva und Antipsychotika (einschließlich Lithiummedikamenten), die mit dem Beginn der Anwendung eines Orlistats bei zuvor entschädigten Patienten zusammenfielen. Die Orlist-Therapie sollte erst nach einer gründlichen Bewertung ihrer möglichen Auswirkungen auf solche Patienten beginnen.

Orlist kann indirekt die Wirksamkeit von Verhütungsmitteln bei der Einnahme verringern, was in einigen Fällen zu einer ungeplanten Schwangerschaft führen kann. Es wird empfohlen, auch bei schwerem Durchfall eine zusätzliche Verhütungsmethode anzuwenden.

OrOrlifits Wechselwirkung mit Atriptylin, Atorvastan, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, Warfarin, Nifedipin GITS (gastro-integriertes therapeutisches System) wurde nicht aufgedeckt. Es ist jedoch erforderlich, MHO-Indikatoren während der Behandlung mit Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien zu überwachen.

Gleichzeitig wurde bei Orlistat eine Abnahme der Absaugung der Vitamine D, E und Beta-Carotin festgestellt. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von OrOrlifit oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Gleichzeitig wurde bei der Einnahme von OrOrlifit und Cyclosporin eine Abnahme der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma beobachtet. Daher wird eine häufigere Bestimmung der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma während der Einnahme von Cyclosporin und Orlifit empfohlen.

Bei der Einnahme von Amiodaron im Inneren während der Therapie mit Orlistat wurde jedoch aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezethylamiodaron (um 25–30%) festgestellt. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist jedoch unklar. Das Hinzufügen von Orlifit zur Langzeit-Amiodaron-Therapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt).

Die gleichzeitige Anwendung von Orlifit und Acarbose sollte aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten vermieden werden.

Gleichzeitig gab es Fälle von Anfällen, bei denen Orlifit und Antiepileptika eingenommen wurden. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Orlistentherapie wurde nicht festgestellt. Der Patientenstatus sollte jedoch auf mögliche Änderungen der Häufigkeit und / oder des Schweregrads des krampfhaften Syndroms überwacht werden.