Bodigo

Fettleibigkeitsbehandlung, einschließlich.h. Reduzierung und Aufrechterhaltung des Körpergewichts, kombiniert mit Hypokalorien-Diät;

Verringerung des Risikos einer Neuanpassung des Körpergewichts nach seiner anfänglichen Reduzierung.

Bodigo wird bei übergewichtigen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) von ≥ 30 kg / m gezeigt² oder ≥28 kg / m² in Gegenwart anderer Risikofaktoren (Zuckerdiabetes, arterielle Hypertonie, Dyslipidämie). (IMT-Berechnung: BMI = M / P²wobei M Körpergewicht ist, kg; P - Höhe, m.)

Langzeittherapie bei übergewichtigen Patienten oder übergewichtigen Patienten, einschließlich.h. fettleibige Risikofaktoren in Kombination mit einer mäßig hypokalorischen Diät;

in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit übermäßigem Körpergewicht oder Fettleibigkeit.

Langzeittherapie bei übergewichtigen Patienten (IMT ≥ 30 kg / m²) oder Patienten mit Übergewicht (IMT ≥ 28 kg / m²) fettleibige Risikofaktoren in Kombination mit einer mäßig hypokalorischen Diät;

in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit.

Langzeittherapie bei übergewichtigen Patienten mit einem BMI von mindestens 30 kg / m² oder Patienten mit einem Übergewicht am BMI von mindestens 28 kg / m²in t.h. fettleibige Risikofaktoren in Kombination mit einer mäßig hypokalorischen Diät;

in Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit.

Innerhalb, 120 mg (1 Kappen.) 3 mal täglich während jeder Mahlzeit oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen (wenn das Essen kein Fett enthält, kann der Empfang verpasst werden).

Innerhalb, Erwachsene - jeweils 1 Kappe. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen). Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, kann das Medikament auch übersprungen werden.

Eine Erhöhung der Orlistat-Dosis gegenüber den empfohlenen (120 mg dreimal täglich) führt nicht zu einer Erhöhung seiner therapeutischen Wirkung.

Dosiskorrektur bei Patienten Alter nicht erforderlich.

Dosiskorrekturen bei eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion nicht erforderlich.

Sicherheit und Effizienz von Bodigoa bei Kindern unter 18 Jahren nicht installiert.

Innerhalb.

Langzeittherapie bei übergewichtigen oder übergewichtigen Patienten mit Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit in Kombination mit einer mäßig hypokalorialen Diät. Bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren beträgt die empfohlene Orlistat-Dosis 1 Kappe. 120 mg bei jeder Grundmahlzeit (direkt vor, während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen).

In Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit. Bei Erwachsenen beträgt die empfohlene Orlistat-Dosis 1 Kappe. 120 mg bei jeder Grundmahlzeit (direkt vor, während oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen).

Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, nehmen Sie das Medikament Bodigo ein^® kann auch übersprungen werden.

Das Medikament ist Bodigo^® sollte in Kombination mit einer ausgewogenen, mäßig hypokalorialen Diät eingenommen werden, die nicht mehr als 30% Kalorage in Form von Fetten enthält. Der tägliche Verbrauch von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen muss in 3 Hauptdosen verteilt werden.

Eine Erhöhung der Orlistat-Dosis gegenüber den empfohlenen (120 mg dreimal täglich) führt nicht zu einer Erhöhung seiner therapeutischen Wirkung.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Orlistats bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion sowie bei Patienten ab älteren Menschen und Kindern (unter 12 Jahren) wurde nicht untersucht.

Innerhalb, Trinkwasser.

Behandlung von übergewichtigen Patienten mit einem BMI von mindestens 30 kg / m² oder Patienten mit einem Übergewicht am BMI von mindestens 28 kg / m²in t.h. mit fettleibigen Risikofaktoren kombiniert mit einer mäßig hypokalorischen Diät : für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - die empfohlene Dosis von Bodigo - 1 Tisch. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während der Mahlzeiten oder spätestens 1 Stunde nach den Mahlzeiten).

In Kombination mit hypoglykämischen Arzneimitteln (Metformin, Derivat von Sulfonylharnstoff und / oder Insulin) und / oder mäßig hypokalorientierter Diät bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Fettleibigkeit: Erwachsene - die empfohlene Dosis von Bodigo - 1 Tisch. (120 mg) zu jeder Grundmahlzeit (während der Mahlzeiten oder spätestens 1 Stunde nach den Mahlzeiten).

Wenn die Mahlzeit übersprungen wird oder das Essen kein Fett enthält, kann auch die Einnahme des Arzneimittels Bodigo übersprungen werden.

Das Medikament Bodigo sollte in Kombination mit einer ausgewogenen, mäßig hypokalorischen Diät eingenommen werden, die nicht mehr als 30% Kalorage in Form von Fetten enthält. Der tägliche Verzehr von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen muss auf die 3 Hauptmahlzeiten verteilt werden.

Eine Erhöhung der Bodigo-Dosis gegenüber dem empfohlenen (120 mg dreimal täglich) erhöht die therapeutische Wirkung nicht.

Spezielle Patientengruppen

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Bodigo bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nierenfunktion sowie bei älteren Patienten und Kindern unter 12 Jahren wurde nicht untersucht.

Überempfindlichkeit gegen Bodigo oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis;

gleichzeitiger Empfang mit Cyclosporin;

Schwangerschaft und Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht : das Vorhandensein von Hyperoxalurie bei Anamnese, Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).

Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis.

Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kindheit bis zu 12 Jahren.

Mit Vorsicht : gleichzeitige Therapie mit Cyclosporin; gleichzeitige Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulanzien zur Einnahme (siehe. "Interaktion").

Überempfindlichkeit gegen das Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

chronisches Malabsorptionssyndrom;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Kinder unter 12 Jahren.

Die Häufigkeit der folgenden Seitenreaktionen wurde durch Folgendes bestimmt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/1000, <1/1000); sehr selten (<1 / 000000.

Von der Seite des LCD : sehr oft - öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gasfreisetzung mit einigen der trennbaren, zwingenden Forderungen nach Stuhlgang, Stethar, vermehrtem Stuhlgang, flüssigem Stuhl, Meteorismus, Schmerzen oder Unbehagen im Bauchraum.

In der Regel werden diese Nebenreaktionen schlecht ausgedrückt und vorübergehend, treten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Reaktionen nimmt mit zunehmendem Fettgehalt in der Ernährung zu. Die Patienten sollten über die Möglichkeit dieser Nebenreaktionen informiert und geschult werden, wie sie durch bessere Beobachtung der Ernährung beseitigt werden können, insbesondere im Hinblick auf die darin enthaltene Fettmenge. Oft - ein weicher Stuhl, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Stuhlinkontinenz, Blähungen, Zahnschäden, Zahnfleischschäden.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : sehr oft - häufig Infektionen der oberen Atemwege - Infektionen der unteren Atemwege.

Von der Seite des Immunsystems : selten - Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen.

Aus Leber und Gallenwege : sehr selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und SchFs, Hepatitis.

Aus den Nieren und der Harnwege : oft - Harnwegsinfektionen.

Andere: sehr oft - die Grippe; oft - Desmenorea, Angst, Schwäche.

Wenn eine der in den Anweisungen angegebenen Nebenwirkungen verschlimmert wird oder andere Nebenwirkungen, die nicht in den Anweisungen angegeben sind, bemerkt werden, sollte der Arzt darüber informiert werden.

Die folgenden Kategorien werden verwendet, um die Häufigkeit von Seitenreaktionen zu beschreiben: sehr oft (≥ 1/10), oft (≥ 1/100, <1/10), selten (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥1) / 10000, <1/1000) und sehr selten (<1/10000000), einschließlich.

Nebenwirkungen auf das Orlistat traten hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt auf und waren auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen, die die Aufnahme von Nahrungsfetten verhinderte. Sehr oft wurden Phänomene wie öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gasfreisetzung mit einigen der trennbaren, zwingenden Forderungen nach Stuhlgang, Stethatore, erhöhter Stuhlgang, flüssiger Stuhl, Meteorismus, Schmerzen oder Beschwerden im Bauch festgestellt.

Ihre Häufigkeit steigt mit zunehmendem Fettgehalt in Lebensmitteln. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Nebenreaktionen des Magen-Darm-Trakts informiert und geschult werden, wie sie durch bessere Beobachtung der Ernährung beseitigt werden können, insbesondere im Hinblick auf die darin enthaltene Fettmenge. Die Verwendung einer fettarmen Diät verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen durch das LCD und hilft dadurch den Patienten, die Fettaufnahme zu kontrollieren und zu regulieren.

In der Regel werden diese Nebenreaktionen schwach ausgedrückt und vorübergehend. Sie traten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf, und die meisten Patienten hatten nicht mehr als eine Episode solcher Reaktionen.

Bei der Behandlung von Bodigoom treten häufig die folgenden unerwünschten Phänomene aus dem Magen-Darm-Trakt auf: „weicher“ Stuhl, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Stuhlinkontinenz, Blähungen, Zahnschäden, Zahnfleischschäden.

Sehr oft auch erwähnt - Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Grippe; oft - Infektionen der unteren Atemwege, Harnwegsinfektionen, Dysmenorea, Angstzustände, Schwäche.

Seltene Fälle von allergischen Reaktionen werden beschrieben, deren klinische Hauptsymptome Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus und Anaphylaxie waren.

Sehr seltene Fälle von Bullseed-Ausschlag, erhöhter Aktivität von Transaminasen und SchFs sowie einige, möglicherweise schwerwiegende Fälle von Hepatitis-Entwicklung werden beschrieben (ein kausaler Zusammenhang mit dem Bodigoa-Empfang oder pathophysiologischen Entwicklungsmechanismen wurde nicht festgestellt).

Bei gleichzeitiger Ernennung von Bodigoa und Antikoagulanzien wurden Fälle einer Abnahme des Protrombins, einer Zunahme der MNO, registriert .

Fälle von Rektalblutungen, Divertikulitis, Pankreatitis und Cholelitisase wurden berichtet (die Häufigkeit des Auftretens ist unbekannt).

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus waren Art und Häufigkeit unerwünschter Phänomene vergleichbar mit denen bei Personen ohne Diabetes mit Übergewicht und Fettleibigkeit. Die einzigen neuen Nebenwirkungen, die im Vergleich zu Placebo mit einer Häufigkeit von> 2% und ≥ 1% auftraten, waren hypoglykämische Zustände (die infolge einer verbesserten Kohlenstoffaustauschkompensation hätten entstehen können) und Blähungen.

Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen, die von der WHO empfohlen werden: sehr oft - ≥ 1/10; oft - von ≥ 1/100 bis <1/10; selten - von ≥1/1000 bis <1/100; selten - von ≥1/10000 bis <1/1000; sehr selten verfügbar - 00 oft am 1/10 verfügbar.

Klinische Forschungsdaten

Nebenwirkungen auf das Orlistat traten hauptsächlich aus dem Magen-Darm-Trakt auf und waren auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen, die die Aufnahme von Nahrungsfetten verhinderte. Die Häufigkeit der Entwicklung unerwünschter Phänomene nahm bei längerer Anwendung des Orlistats ab.

Die folgenden unerwünschten Phänomene traten mit einer Häufigkeit von> 2% und einem Vorfall von ≥ 1% im Vergleich zu Placebo auf.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten : sehr oft - die Grippe.

Von der metabolischen Seite : sehr oft - Hypoglykämie *.

Bewegungsstörungen : oft - Angst.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : sehr oft - Infektionen der oberen Atemwege; oft - Infektionen der unteren Atemwege.

Von der Seite des LCD : sehr oft - Bauchschmerzen oder Beschwerden, öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gasfreisetzung mit abnehmbarem, zwingendem Stuhlgang, Stethorrhoe, Meteorismus, flüssiger Stuhl, vermehrter Stuhlgang; oft - Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, weicher Stuhl, Stuhlinkontinenz, Zahnschaden, Zahnfleischläsion.

Aus den Nieren und der Harnwege : oft - Harnwegsinfektionen.

Aus den Genitalien und der Brustdrüse : oft - unregelmäßige Menstruation.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Schwäche.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren Art und Häufigkeit unerwünschter Phänomene vergleichbar mit denen bei Personen ohne Diabetes mit Übergewicht und Fettleibigkeit.

Die Häufigkeit von Störungen durch den Magen-Darm-Trakt nimmt mit zunehmendem Fettgehalt in der Ernährung zu. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Nebenreaktionen auf dem LCD informiert werden und darüber, wie sie durch bessere Befolgung der Diät beseitigt werden können, insbesondere im Hinblick auf die darin enthaltene Fettmenge. Die Verwendung einer fettarmen Diät verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen durch das LCD und hilft dadurch den Patienten, die Fettaufnahme zu kontrollieren und zu regulieren.

In der Regel wurden diese Nebenreaktionen schwach ausgedrückt und vorübergehend. Sie traten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf, und die meisten Patienten hatten nicht mehr als eine Episode solcher Reaktionen.

In einer 4-jährigen klinischen Studie unterschied sich das allgemeine Sicherheitsprofil nicht von dem in 1- und 2-Jahres-Studien. Gleichzeitig nahm die Gesamthäufigkeit unerwünschter Phänomene aus dem Magen-Darm-Trakt über einen Zeitraum von 4 Jahren nach der Einnahme von Orlistat jährlich ab.

Postmarket-Überwachung

Die unten aufgeführten unerwünschten Phänomene wurden in spontanen Nachrichten nach der Straße festgestellt, die Häufigkeit der Entwicklung ist unbekannt.

Von der Seite des Immunsystems : Überempfindlichkeitsreaktionen, deren wichtigste klinische Symptome Hautjuckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus und Anaphylaxie waren.

Aus dem Verdauungssystem : Rektalblutung, Divertikulitis, Pankreatitis.

Aus Leber und Gallenwege : Choleliasis, getrennte, möglicherweise schwerwiegende Fälle von Leberschäden, die zu ihrer Transplantation oder zum Tod führen.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : Bullseed Ausschlag.

Aus den Nieren und der Harnwege : Oxalat-Nephropathie, die manchmal zur Entwicklung von Nierenversagen führen kann.

Labordaten : erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen und SchFs, eine Abnahme der Prothrombinkonzentration im Blutplasma, eine Erhöhung der INR-Werte und Fälle einer unausgeglichenen Therapie mit Antikoagulanzien, die zu einer Änderung der hämostatischen Parameter führten (siehe. "Interaktion"). Fälle der Entwicklung von Hyperoxalurie wurden aufgezeichnet.

Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat- und Antiepileptika wurden Fälle der Entwicklung von Anfällen beobachtet (siehe. "Interaktion").

* Die einzigen neuen Nebenwirkungen bei Patienten mit Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes waren hypoglykämische Zustände (sehr oft) und Blähungen (häufig), die mit einer Häufigkeit von> 2% und einem Vorfall von ≥ 1% im Vergleich zu Placebo auftraten.

Klinische Forschungsdaten

Die Nebenwirkungen des Arzneimittels werden relativ zu jedem Organsystem systematisiert, abhängig von der Häufigkeit des Auftretens, unter Verwendung der folgenden Klassifizierung: sehr oft - mehr als 1/10; oft - mehr als 1/100, weniger als 1/10; selten - mehr als 1/1000, weniger als 1/100; selten - mehr als 1/10000, weniger als 1/10000000000;.

Nebenwirkungen bei der Verwendung von orBodigo traten hauptsächlich über das LCD auf und waren auf die pharmakologische Wirkung von orBodigo zurückzuführen, die die Aufnahme von Lebensmittelfetten verhindert. Sehr oft wurden Phänomene wie öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gasfreisetzung mit einigen der trennbaren, zwingenden Forderungen nach Stuhlgang, Stethatore, erhöhter Stuhlgang, flüssiger Stuhl, Meteorismus, Schmerzen oder Beschwerden im Bauch festgestellt. Ihre Häufigkeit steigt mit zunehmendem Fettgehalt in Lebensmitteln. Die Patienten sollten über die Möglichkeit von Nebenreaktionen auf dem LCD informiert und geschult werden, wie sie durch Beobachtung der Ernährung beseitigt werden können, insbesondere im Hinblick auf die darin enthaltene Fettmenge. Die Verwendung einer fettarmen Diät verringert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen durch das LCD und hilft dadurch den Patienten, die Fettaufnahme zu kontrollieren und zu regulieren. In der Regel werden diese Nebenreaktionen schwach ausgedrückt und vorübergehend. Sie treten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf, und die meisten Patienten hatten nicht mehr als eine Episode solcher Reaktionen.

Von der Seite des LCD : oft - „weicher“ Stuhl, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Stuhlinkontinenz, Blähungen, Zahnschäden, Zahnfleischschäden.

Andere unerwünschte Reaktionen : sehr oft - Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Grippe; oft - Infektionen der unteren Atemwege, Harnwegsinfektionen, Dysmenorea, Angst, Schwäche.

Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes waren Art und Häufigkeit unerwünschter Phänomene vergleichbar mit denen bei Personen ohne Diabetes mit Übergewicht und Fettleibigkeit. Die einzigen zusätzlichen Nebenwirkungen bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus waren hypoglykämische Zustände mit einer Häufigkeit von mehr als 2% und ein Vorfall von mindestens 1% im Vergleich zu Placebo (Dies könnte sich aus einer verbesserten Kompensation des Kohlenstoffaustauschs ergeben haben) und oft - aufblähen.

In einer 4-jährigen klinischen Studie unterschied sich das allgemeine Sicherheitsprofil nicht von dem in 1- und 2-Jahres-Studien. Gleichzeitig nahm die Gesamthäufigkeit unerwünschter Phänomene aus dem Magen-Darm-Trakt über einen Zeitraum von 4 Jahren nach Einnahme des Arzneimittels jährlich ab.

Postmarket-Überwachung

Es werden seltene Fälle von allergischen Reaktionen beschrieben, deren wichtigste klinische Manifestationen Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, angioneurotische Schwellung, Bronchospasmus und Anaphylaxie waren.

Sehr seltene Fälle von Bullseed-Ausschlag, erhöhter Aktivität von Transaminasen und SchFs sowie einige, möglicherweise schwerwiegende Fälle von Hepatitis-Entwicklung werden beschrieben (ein kausaler Zusammenhang mit der Einnahme von OrBodigo oder pathophysiologische Entwicklungsmechanismen wurden nicht festgestellt).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orthoodigo mit indirekten Antikoagulanzien wurden Fälle einer Abnahme des Protrombins, einer Erhöhung der MHO-Werte und einer unausgeglichenen Therapie mit Antikoagulanzien aufgezeichnet, was zu einer Änderung der hämostatischen Parameter führte.

Fälle von Rektalblutungen, Divertikulitis, Pankreatitis, Choleliose und Oxalatnephropathie wurden berichtet (die Häufigkeit des Auftretens ist unbekannt).

Bei gleichzeitiger Anwendung von OrBodigo und Antiepileptika wurden Fälle von Anfällen beobachtet (siehe. "Interaktion").

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Der einmalige Empfang von 800 mg Bodigoa oder seine Mehrfachdosisraten von bis zu 400 mg dreimal täglich für 15 Tage bei Menschen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ging nicht mit signifikanten Nebenwirkungen einher.

Wenn eine signifikante Überdosis Bodigoa festgestellt wird, sollte der Patient 24 Stunden lang überwacht werden. Studien an Tieren und Menschen zufolge müssen die systemischen Wirkungen, die mit den lipazoisierenden Eigenschaften von Bodigoa verbunden sind, schnell reversibel sein.

In klinischen Studien bei Menschen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die einmalige Einnahme von 800 mg oder die dreimal tägliche Einnahme des Arzneimittels 400 mg über 15 Tage nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus liegen bei fettleibigen Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrungen mit der Anwendung von Orlistat 240 mg vor, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

Symptome : In Fällen einer Überdosierung unterschied sich entweder das Fehlen unerwünschter oder unerwünschter Phänomene nicht von denen, die bei der Einnahme des Arzneimittels in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Behandlung: Bei einer ausgeprägten Überdosierung von Bodigo wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten.

Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Effekte, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften einer Orgel verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

In klinischen Studien bei Personen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die einmalige Einnahme von 800 mg oder die mehrfache Einnahme eines Orlistats 400 mg 3-mal täglich über 15 Tage nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus haben fettleibige Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrung mit Orlistat 240 mg, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

Symptome : entweder das Fehlen unerwünschter Phänomene oder unerwünschter Phänomene unterschied sich nicht von denen, die bei der Einnahme eines Orlistat in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Behandlung: Es wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Effekte, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften einer Orgel verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

Bei Personen mit normalem Körpergewicht und fettleibigen Patienten ging die dreimal tägliche Einnahme von 800 mg oder die mehrfache Einnahme von 400 mg Bodigo 400 mg 15 Tage lang nicht mit dem Auftreten signifikanter unerwünschter Phänomene einher. Darüber hinaus haben fettleibige Patienten 6 Monate lang dreimal täglich Erfahrung mit 240 mg OrBodigo, was nicht mit einer verlässlichen Zunahme der Häufigkeit unerwünschter Phänomene einherging.

In Fällen einer Überdosierung von OrBodigo unterschied sich entweder das Fehlen unerwünschter Phänomene oder unerwünschter Phänomene nicht von denen, die bei der Einnahme von OrBodigo in therapeutischen Dosen beobachtet wurden.

Bei einer ausgeprägten Überdosierung von OrBodigo wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu beobachten. Studien an Menschen und Tieren zufolge sollten alle systemischen Wirkungen, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften von orBodigo verbunden sein könnten, schnell reversibel sein.

Ein spezifischer Inhibitor der gastrointestinalen Lipase. Es bildet eine kovalente Verbindung mit einem aktiven Serinabschnitt aus Magen- und Pankreaslipase im Magen- und Dünndarmlumen. Ein inaktiviertes Enzym verliert die Fähigkeit, Lebensmittelfette in Form von Triglyceriden (TG) zu teilen. Unfissile TGs werden nicht absorbiert und die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper führt zu einer Abnahme des Körpergewichts. Erhöht die Fettkonzentration in den Cava-Massen nach 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Bietet eine wirksame Kontrolle des Körpergewichts und eine Reduzierung des Fettdepots.

Die Manifestation der Aktivität erfordert keine systemische Absorption von Bodigoa. In der empfohlenen therapeutischen Dosis (120 mg dreimal täglich) hemmt sie die Aufnahme von Fett aus der Nahrung um etwa 30%.

Bodigo ist ein spezifischer gastrointestinaler Lipasehemmer mit langfristiger Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung des Orlistats 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nachdem das Medikament abgesagt wurde, kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48 bis 72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Das Medikament ist Bodigo^® - Ein starker, spezifischer und reversibler Inhibitor der gastrointestinalen Lipase mit langer Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung des Orlistats 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nach der Abschaffung des Orlistats kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48–72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Effizienz

Patienten mit Fettleibigkeit. In klinischen Studien bei Patienten, die Orlistat einnahmen, gab es im Vergleich zu Patienten, die sich einer Diät-Therapie unterzogen, einen großen Verlust an Körpergewicht. Die Abnahme des Körpergewichts begann bereits in den ersten 2 Wochen nach Beginn der Behandlung und dauerte 6 bis 12 Monate, selbst bei Patienten mit negativem Ansprechen auf eine Diättherapie. Seit 2 Jahren wird eine statistisch signifikante Verbesserung des Profils metabolischer Risikofaktoren im Zusammenhang mit Fettleibigkeit beobachtet. Darüber hinaus war im Vergleich zur Einnahme von Placebo eine signifikante Abnahme der Fettmenge im Körper zu verzeichnen. Orlist verhindert wirksam eine erneute Erhöhung des Körpergewichts. Bei etwa der Hälfte der Patienten wurde ein wiederholter Satz von Körpergewicht beobachtet, der nicht mehr als 25% des verlorenen Körpergewichts betrug, und bei der Hälfte dieser Patienten wurde kein wiederholtes Körpergewicht festgestellt oder sogar eine weitere Abnahme festgestellt.

Patienten mit Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes. In klinischen Studien mit einer Dauer von 6 Monaten bis 1 Jahr traten bei Patienten mit Übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes mellitus, die Orlistat einnahmen, ein starker Verlust des Körpergewichts auf, verglichen mit Patienten, die nur mit Diät-Therapie behandelt wurden. Der Verlust des Körpergewichts erfolgte hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Fettmenge im Körper. Es ist zu beachten, dass die Patienten vor Beginn der Studie trotz des Einsatzes von Hypoglykämika häufig eine unzureichende Kontrolle über Glykämie hatten. Während der Behandlung mit Orlistat wurde jedoch eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Glykämiekontrolle beobachtet. Vor dem Hintergrund der Therapie beobachtete das Orlistat außerdem eine Abnahme der Dosen von Hypoglykämika, die Insulinkonzentration im Blutplasma sowie eine Abnahme der Insulinresistenz.

Verringerung des Risikos, bei übergewichtigen Patienten Typ-2-Diabetes zu entwickeln. Eine 4-jährige klinische Studie zeigte, dass ein Orlistat das Risiko für die Entwicklung von Typ-2-Diabetes mellitus signifikant reduziert (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo). Der Grad der Risikoreduktion war bei Patienten mit anfänglich beeinträchtigter Glukosetoleranz (ungefähr 45%) noch signifikanter. In der Adlertherapiegruppe gab es im Vergleich zur Placebo-Gruppe einen signifikanteren Verlust des Körpergewichts. Während des gesamten Untersuchungszeitraums wurde beobachtet, dass das Körpergewicht auf einem neuen Niveau gehalten wurde. Darüber hinaus zeigten Patienten, die eine Orlist-Therapie erhielten, im Vergleich zu Placebo eine signifikante Verbesserung des Profils metabolischer Risikofaktoren.

Pubertate Fettleibigkeit. In einer 1-jährigen klinischen Studie bei fettleibigen Jugendlichen, Der BMI nahm im Vergleich zur Placebogruppe ab, wo es sogar eine Zunahme des BMI gab. Zusätzlich, Bei Patienten in der Orlystat-Gruppe nahm die Fettmasse ab, sowie den Umfang der Taille und der Oberschenkel im Vergleich zur Placebogruppe. Bei Patienten, die eine Orlist-Therapie erhielten, war im Vergleich zur Placebo-Gruppe eine signifikante Abnahme des DAD zu verzeichnen.

Orlist ist ein starker, spezifischer und reversibler gastrointestinaler Lipasehemmer mit langfristiger Wirkung. Seine therapeutische Wirkung wird bei der Aufschluss von Magen und Dünndarm ausgeführt und besteht in der Bildung einer kovalenten Verbindung mit dem aktiven Serinabschnitt der Magen- und Pankreaslipase. Ein inaktiviertes Enzym verliert gleichzeitig die Fähigkeit, fette Lebensmittel in Form von Triglyceriden in saugfähige freie Fettsäuren und Monoglyceride aufzuteilen. Da außerplanmäßige Triglyceride nicht absorbiert werden, führt die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper zu einer Abnahme des Körpergewichts. Somit wird die therapeutische Wirkung des Arzneimittels ohne Absaugen in den systemischen Blutfluss durchgeführt.

Gemessen an den Ergebnissen des Fettgehalts im Kot beginnt die Wirkung von orBodigo 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Nach dem Abbrechen des OrBodigo kehrt der Fettgehalt im Kot nach 48–72 Stunden normalerweise auf das Niveau zurück, das vor Beginn der Therapie stattgefunden hat.

Klinische Effizienz

Patienten, die Orlistate einnehmen, haben einen größeren Verlust an Körpergewicht als Patienten, die sich einer Diättherapie unterziehen. Die Abnahme des Körpergewichts beginnt bereits in den ersten 2 Wochen nach Beginn der Behandlung und dauert 6 bis 12 Monate, selbst bei Patienten mit negativem Ansprechen auf eine Diättherapie. Seit 2 Jahren hat sich das Profil der mit Fettleibigkeit verbundenen metabolischen Risikofaktoren statistisch signifikant verbessert. Darüber hinaus nimmt die Fettmenge im Körper im Vergleich zur Einnahme von Placebo signifikant ab. Orlist verhindert wirksam eine erneute Erhöhung des Körpergewichts. Bei etwa der Hälfte der Patienten wird ein wiederholter Satz von Körpergewicht beobachtet, der nicht mehr als 25% des verlorenen Körpergewichts beträgt, und bei der anderen Hälfte der Patienten wird kein wiederholter Satz von Körpergewicht festgestellt, oder es wird sogar eine weitere Abnahme festgestellt.

Bei Patienten mit Übergewicht oder Fettleibigkeit und Typ-2-Diabetes mellitus, die Orlistat 6 bis 12 Monate lang einnehmen, ist der Körpergewicht stärker verloren als bei Patienten, die nur eine Diät-Therapie erhalten. Der Verlust des Körpergewichts ist hauptsächlich auf eine Abnahme der Fettmenge im Körper zurückzuführen. Während der ortholistischen Therapie wird eine statistisch und klinisch signifikante Verbesserung der Glykämiekontrolle beobachtet. Vor dem Hintergrund der Therapie mit Orlistat ist außerdem die Dosis von Hypoglykämika, die Insulinkonzentrationen sowie eine Abnahme der Insulinresistenz verringert.

Bei 4-jähriger Anwendung von OrBodigo ist das Risiko, an Typ-2-Diabetes mellitus zu erkranken (um etwa 37% im Vergleich zu Placebo), signifikant verringert. Der Grad der Risikoreduktion ist bei Patienten mit einer anfänglichen Verletzung der Glukosetoleranz (ungefähr 45%) noch signifikanter.

Während des gesamten Verwendungszeitraums des Arzneimittels wird beobachtet, dass das Körpergewicht auf einem neuen Niveau gehalten wird.

Bei 1-jähriger Anwendung von orBodigo treten bei fettleibigen Jugendlichen im Vergleich zur Placebogruppe eine Abnahme des Body-Mass-Index (BMI), der Fettmasse sowie des Hüft- und Oberschenkelumfangs auf. Auch Patienten, die eine Orlist-Therapie erhalten, haben im Vergleich zur Placebo-Gruppe einen signifikanten Rückgang des DAD.

Die Resorption ist gering; Nach 8 Stunden nach der Einnahme wird der unveränderte Bodigo im Plasma nicht bestimmt (Konzentration unter 5 ng / ml).

Die Systemexposition von Bodigo ist minimal. Nach Einnahme von 360 mg radioaktiv beschriftet ¹⁴Der C-Bodigoa-Strahlungspeak im Plasma wurde nach etwa 8 Stunden erreicht; Die Konzentration des unveränderten Bodigoa lag nahe an der Bestimmungsgrenze (weniger als 5 ng / ml). In therapeutischen Studien, einschließlich der Überwachung von Patientenplasmaproben, wurde der unveränderte Bodigo sporadisch im Plasma bestimmt, und seine Konzentrationen waren niedrig (weniger als 10 ng / ml), ohne Anzeichen einer Akkumulation, was mit der minimalen Absorption des Arzneimittels übereinstimmt .

In vitro Bodigo bindet zu mehr als 99% an Plasmaproteine, hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin. Bodigo dringt minimal in rote Blutkörperchen ein. Hauptsächlich in der Wand des LCD mit der Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten M1 (hydrolisierter vierfacher Lactonring) und M3 (M1 mit einem abtrünnigen N-Formyleutin-Rückstand) metabolisiert. In einer Studie an fettleibigen Patienten, die nach innen nahmen ¹⁴C-Bodigo, 2 Metaboliten, M1 und M3, machten etwa 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. M1 und M3 haben einen offenen Beta-Lactonring und sind in Bezug auf Lipasen extrem schwach gehemmt (im Vergleich zu Bodigo, schwächer als das 1000- bzw. 2500-fache). Angesichts der geringen Aktivität und der geringen Konzentration von Metaboliten im Plasma (etwa 26 ng / ml und 108 ng / ml für M1 bzw. M3, 2-4 Stunden nach Einnahme von Bodigoa in therapeutischen Dosen) werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend angesehen. Der Hauptmetabolit M1 hat ein kurzes T_1/2 (ca. 3 Stunden) wird der zweite Metabolit langsamer angezeigt (T_1/2 - 13,5 h). Bei fettleibigen Patienten C_ss Der M1-Metabolit (aber nicht M3) nimmt proportional zur Bodigoa-Dosis zu. Nach einmaliger Einnahme von 360 mg ¹⁴C-Bodigoa-Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit, die Freisetzung von unkompliziertem Bodigoa durch den Darm war der Hauptweg der Ausscheidung. Bodigo und seine Metaboliten M1 und M3 werden ebenfalls mit Galle ausgeschieden. Etwa 97% der injizierten radioaktiv markierten Substanz wurden mit Kot, einschließlich h, ausgeschieden. 83% - unverändert.

Die gesamte renale Ausscheidung der gesamten Radioaktivität bei einem Empfang von 360 mg ¹⁴C-Bodigoa betrug weniger als 2%. Die Zeit der vollständigen Elimination mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Der Entzug von Bodigoa war bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ähnlich. Basierend auf begrenzten Daten, T_1/2 absorbierte Bodigoa reicht von 1-2 Stunden.

Saugen

Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. 8 Stunden nach oraler Verabreichung des Arzneimittels konnte das konstante Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Niveau von 5 ng / ml liegen.

Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Plasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, dies bestätigt, dass die Absorption des Arzneimittels minimal ist.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen kann nicht bestimmt werden, da das Arzneimittel sehr schlecht resorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel

Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Arzneimittels, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formlleucin).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung

Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, ein unkompliziertes Medikament mit einem Kot zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden mit Kot und 83% in Form eines konstanten Orlistats ausgeschieden.

Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Arzneimittels aus dem Körper (mit Kot und Urin) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen

Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Arzneimittels verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.

Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. Nach einmaliger Einnahme des Orlistats in einer Dosis von 360 mg konnte das unveränderte Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Gehalt von 5 ng / ml liegen. Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, was die minimale Absorption des Orlistats bestätigt.

Verteilung. V_d kann nicht bestimmt werden, weil das Medikament Bodigo ist^® sehr schlecht absorbiert. Unter Bedingungen in vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel. Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Orlistats, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formilleucin).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Lacton-Ring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung. Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, unkomplizierte Orlistate durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form eines konstanten Orlistats. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Orlistats aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen

Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Orlistats verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.

Präklinische Sicherheitsdaten

Nach präklinischen Daten wurden für Patienten keine zusätzlichen Risiken hinsichtlich Sicherheitsprofil, Toxizität, Genotoxizität, Karzinogenität und Reproduktionstoxizität festgestellt. In Tierversuchen wurde auch die teratogene Wirkung nicht nachgewiesen. Aufgrund des Mangels an teratogener Wirkung bei Tieren ist es unwahrscheinlich, dass sie beim Menschen nachgewiesen wird.

Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben minimale systemische oder Bodigo-Effekte. Nach einer einmaligen Einnahme in einer Dosis von 360 mg wird das unveränderte Orlistat im Blutplasma nicht bestimmt, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter der Grenze der quantitativen Bestimmung liegen (weniger als 5 ng / ml).

Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (weniger als 10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gibt keine Anzeichen einer Kumulierung, was bestätigt, dass die Absorption von orBodigo minimal ist.

Verteilung. V_d es ist unmöglich zu bestimmen, da das Orlistat sehr schlecht absorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.

Stoffwechsel. Der OrBodigo-Metabolismus wird hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Bei fettleibigen Patienten fallen ungefähr 42% der Mindestfraktion von OrBodigo, die einer Systemabsorption ausgesetzt ist, auf zwei Hauptmetaboliten - M1 (viergliediger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formelhaut).

Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (schwächer als ein Orlistat, 1000- bzw. 2500-mal). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.

Die Schlussfolgerung. Bei Personen mit normalem und übergewichem Körpergewicht besteht die Hauptausscheidungsmöglichkeit darin, einen unkomplizierten OrBodigo durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis werden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form eines konstanten OrBodigo. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Entfernung des OrBodigo aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Ausscheidungswege des OrBodigo bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.

Spezielle Patientengruppen

Kinder. Die Konzentrationen von OrBodigo und seinen Metaboliten (M1 und M3) im Blutplasma bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen von OrBodigo verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot beträgt 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie.

Bodigo beeinflusst die Pharmakokinetik von Ethanol, Digoxin (in einer Einzeldosis zugeordnet) und Phenytoin (in einer Einzeldosis von 300 mg beabsichtigt), die Bioverfügbarkeit von Nifedipin (Tabletten mit verlängerter Freisetzung) nicht. Ethanol hat keinen Einfluss auf die Pharmakodynamik (Expression von Fetten mit Kot) und die Exposition des Bodigoa-Systems.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Bodigoa und Cyclosporin nimmt der Gehalt des letzteren im Plasma ab (Bodigo und Cyclosporin sollten nicht gleichzeitig eingenommen werden; um die Wahrscheinlichkeit einer Arzneimittelwechselwirkung zu verringern, sollte Cyclosporin 2 Stunden vor oder nach 2 Stunden nach der Einnahme von Bodigoa eingenommen werden). .

Bei gleichzeitiger Verwendung von Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien mit Bodigo kann der Protrombinspiegel sinken und der Wert des INR-Indikators kann sich ändern. Daher ist die Kontrolle von INR erforderlich. Bodigo reduziert die Absorption von Beta-Carotin in Nahrungsergänzungsmitteln um 30% und hemmt die Absorption von Vitamin E (in Form von Acetat-Tokoferol) um etwa 60%.

Erhöht die Bioverfügbarkeit und die hypolypidemische Wirkung des Rightstatins und erhöht seine Konzentration im Plasma um 30%.

Gleichzeitig wird mit Bodigo die Aufnahme der Vitamine A, D, E und K reduziert. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels von Xenalten eingenommen werden^® oder vor dem Schlafengehen.

Eine Abnahme des Körpergewichts kann den Stoffwechsel bei Patienten mit Diabetes mellitus verbessern, was eine Verringerung der Dosis oraler Hypoglykämika erfordert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Acarbose aufgrund fehlender Daten zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen wird nicht empfohlen. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bodigo wurde nach einem einzigen Empfang eine Abnahme des Amiodaronspiegels im Plasma festgestellt. Die gleichzeitige Anwendung von Bodigoa und Amiodaron ist nur auf Empfehlung eines Arztes möglich.

Bodigo kann indirekt die Bioverfügbarkeit oraler Kontrazeptiva verringern, was zur Entwicklung ungewollter Schwangerschaften führen kann. Es wird empfohlen, bei akutem Durchfall zusätzliche Arten der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Klinische Wechselwirkungen mit Digoxin, Amitriptylin, Phenytoin, Fluoxetin, Sibutramin, Atorvastan, rechts, Lozartan, Glybenclamid, oralen Kontrazeptiva, Nifedipin, Furosemid, Kaptopril, Atenololol und Ethanol werden nicht erwähnt.

Es wurde keine Interaktion identifiziert mit Atriptylin, Atorvastatin, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Lorartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, Warfarin, Nifedipin GITS (Gastro-Integer-Therapiesystem) und Nifedipin mit Medbule (basierend auf Studien zur Wechselwirkung von Arzneimitteln). Es ist jedoch erforderlich, die MNO-Indikatoren für die gleichzeitige Therapie mit Warfarin oder anderen oralen Antikoagulanzien zu überwachen.

Gleichzeitig wurde bei Bodigo eine Abnahme der Saugleistung festgestellt Vitamine A, D, E, K und Beta-Carotin Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von Bodigoa oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Mit dem gleichzeitigen Empfang von Bodigoa und Cyclosporina Die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin nahmen ab, daher wird eine häufigere Bestimmung der Cyclosporinkonzentrationen im Plasma während der Einnahme von Cyclosporin und Bodigoa empfohlen.

Bei Vereinbarung Amiodarona Während der Therapie mit Bodigo wurde eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezethylamiodaron (um 25–30%) festgestellt. Aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron ist die klinische Bedeutung dieses Phänomens jedoch nicht klar. Die Zugabe von Bodigoa zur Langzeit-Amiodaron-Therapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen.

Vermeiden Sie es, gleichzeitig Bodigoa einzunehmen Acarbosen aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat und Cyclosporin wurde eine Abnahme der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma festgestellt, was zu einer Abnahme der immunsuppressiven Effizienz von Cyclosporin führen kann. Daher wird die gleichzeitige Anwendung von Orlistat und Cyclosporin nicht empfohlen. Wenn jedoch eine solche gleichzeitige Anwendung erforderlich ist, wird empfohlen, die Cyclosporinkonzentration im Blutplasma sowohl bei gleichzeitiger Anwendung mit Orlistat als auch nach Beendigung der Verwendung von Orlistat häufiger zu kontrollieren. Die Cyclosporinkonzentration im Blutplasma sollte kontrolliert werden, bevor es stabilisiert wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Bodigo^® Die Absaugung der Vitamine D, E und Beta-Carotin nahm ab. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels Bodigo eingenommen werden^® oder vor dem Schlafengehen.

Bei der Verwendung von Amiodaron im Inneren während der Ortholistentherapie wurde jedoch aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezetilamiodaron (um 25–30%) festgestellt. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist jedoch unklar. Das Medikament Bodigo hinzufügen^® Eine langfristige Amiodarontherapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt).

Vermeiden Sie es, Bodigo gleichzeitig einzunehmen^® und Acarbosen aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten.

Bei gleichzeitiger Einnahme von Orlistat und Antiepileptika wurden Fälle von Anfällen beobachtet. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Orlistentherapie wurde nicht festgestellt. Der Zustand der Patienten sollte jedoch auf mögliche Änderungen der Häufigkeit und / oder des Schweregrads des krampfhaften Syndroms überwacht werden. Klinischen Studien zufolge gibt es keine Wechselwirkung des Orlistats mit Atriptylin, Atorvastan, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, GITS-Nifedipin (gastrointestinales therapeutisches System) und Nifphymedium.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Orlistat und Warfarin oder anderen Antikoagulanzien ist jedoch eine Abnahme der Protrombinkonzentration und eine Erhöhung der INR-Rate zu beobachten, was zu einer Änderung der hämostatischen Indikatoren führen kann. Es ist notwendig, den INR-Indikator bei gleichzeitiger Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulanzien für die Aufnahme in das Innere zu kontrollieren.

Seltene Fälle der Entwicklung einer Hypothyreose und / oder eines Verstoßes gegen ihre Kontrolle wurden festgestellt. Der Mechanismus für die Entwicklung dieses Phänomens ist unbekannt, kann jedoch auf eine Abnahme der Absorption von Jodsalz und / oder Natriumleftotiroxin zurückzuführen sein.

Es gab Fälle einer Abnahme der Wirksamkeit antiretroviraler Arzneimittel zur Behandlung von HIV, Antidepressiva und Antipsychotika (einschließlich Lithiummedikamenten), die mit dem Beginn der Anwendung eines Orlistats bei zuvor entschädigten Patienten zusammenfielen. Die Orlist-Therapie sollte erst nach einer gründlichen Bewertung ihrer möglichen Auswirkungen auf solche Patienten beginnen.

Orlist kann indirekt die Wirksamkeit von Verhütungsmitteln bei der Einnahme verringern, was in einigen Fällen zu einer ungeplanten Schwangerschaft führen kann. Es wird empfohlen, auch bei schwerem Durchfall eine zusätzliche Verhütungsmethode anzuwenden.

OrBodigos Wechselwirkung mit Atriptylin, Atorvastan, Biguaniden, Digoxin, Fasern, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Rightstane, Warfarin, Nifedipin GITS (Gastro-Intestinaltherapeutikum) wurde nicht aufgedeckt. Es ist jedoch erforderlich, MHO-Indikatoren während der Behandlung mit Warfarin oder anderen indirekten Antikoagulanzien zu überwachen.

Gleichzeitig wurde bei Orlistat eine Abnahme der Absaugung der Vitamine D, E und Beta-Carotin festgestellt. Wenn Polyvitamine empfohlen werden, sollten sie mindestens 2 Stunden nach der Einnahme von OrBodigo oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden.

Gleichzeitig mit der Einnahme von OrBodigo und Cyclosporin wurde eine Abnahme der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma beobachtet. Daher wird eine häufigere Bestimmung der Cyclosporinkonzentration im Blutplasma während der Einnahme von Cyclosporin und / Bodigo empfohlen.

Bei der Einnahme von Amiodaron im Inneren während der Therapie mit Orlistat wurde jedoch aufgrund der komplexen Pharmakokinetik von Amiodaron eine Abnahme der systemischen Exposition von Amiodaron und Dezethylamiodaron (um 25–30%) festgestellt. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist jedoch unklar. Das Hinzufügen eines OrBodigo zur Langzeit-Amiodaron-Therapie kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen (es wurden keine Studien durchgeführt).

Die gleichzeitige Anwendung von OrBodigo und Acarbose sollte aufgrund fehlender pharmakokinetischer Forschungsdaten vermieden werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von OrBodigo und Antiepileptika wurden Fälle von Anfällen beobachtet. Der kausale Zusammenhang zwischen der Entwicklung von Anfällen und der Orlistentherapie wurde nicht festgestellt. Der Patientenstatus sollte jedoch auf mögliche Änderungen der Häufigkeit und / oder des Schweregrads des krampfhaften Syndroms überwacht werden.