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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Überempfindlichkeit gegen Redustat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
Malabsorptionssyndrom;
Cholestasis;
gleichzeitiger Empfang mit Cyclosporin;
Schwangerschaft und Stillzeit;
Alter bis 18 Jahre.
Mit Vorsicht : das Vorhandensein von Hyperoxalurie bei Anamnese, Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).
Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;
chronisches Malabsorptionssyndrom;
Cholestasis.
Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder andere in der Kapsel enthaltene Komponenten;
chronisches Malabsorptionssyndrom;
Cholestasis;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kindheit bis zu 12 Jahren.
Mit Vorsicht : gleichzeitige Therapie mit Cyclosporin; gleichzeitige Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulanzien zur Einnahme (siehe. "Interaktion").
Überempfindlichkeit gegen das Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
chronisches Malabsorptionssyndrom;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Kinder unter 12 Jahren.
Die Resorption ist gering; Nach 8 Stunden nach der Einnahme wird das unveränderte Redustat im Plasma nicht bestimmt (Konzentration unter 5 ng / ml).
Die Systemexposition von Redustat ist minimal. Nach Einnahme von 360 mg radioaktiv beschriftet 14Die maximale Radioaktivität von C-Redustata im Plasma wurde nach etwa 8 Stunden erreicht. Die Konzentration des unveränderten Redustat lag nahe an der Bestimmungsgrenze (weniger als 5 ng / ml). In therapeutischen Studien, einschließlich der Überwachung von Patientenplasmaproben, wurde das unveränderte Redustat sporadisch im Plasma bestimmt, und seine Konzentrationen waren niedrig (weniger als 10 ng / ml), ohne Anzeichen einer Akkumulation, was mit der minimalen Absorption des Arzneimittels übereinstimmt .
In vitro Redustat ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin. Redustat dringt minimal in rote Blutkörperchen ein. Hauptsächlich in der Wand des LCD mit der Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten M1 (hydrolisierter vierfacher Lactonring) und M3 (M1 mit einem abtrünnigen N-Formyleutin-Rückstand) metabolisiert. In einer Studie an fettleibigen Patienten, die nach innen nahmen 14C-Redustat, 2 Metaboliten, M1 und M3, machten etwa 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. M1 und M3 haben einen offenen Beta-Lactonring und zeigen eine extrem schwache Hemmaktivität in Bezug auf Lipasen (im Vergleich zu Redustat, schwächer 1000 bzw. 2500 Mal). Angesichts der geringen Aktivität und der geringen Konzentration von Metaboliten im Plasma (etwa 26 ng / ml und 108 ng / ml für M1 bzw. M3, 2–4 Stunden nach Einnahme von Redustat in therapeutischen Dosen) werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend angesehen. Der Hauptmetabolit M1 hat ein kurzes T1/2 (ca. 3 Stunden) wird der zweite Metabolit langsamer angezeigt (T1/2 - 13,5 h). Bei fettleibigen Patienten Css Der Metabolit M1 (aber nicht M3) nimmt proportional zur Redustata-Dosis zu. Nach einmaliger Einnahme von 360 mg 14C-Redustata-Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit, die Freisetzung unkomplizierter Redustata durch den Darm war der Hauptausscheidungsweg. Redustat und seine Metaboliten M1 und M3 werden ebenfalls mit Galle ausgeschieden. Etwa 97% der injizierten radioaktiv markierten Substanz wurden mit Kot ausgeschieden, einschließlich.h. 83% - unverändert.
Die gesamte renale Ausscheidung der gesamten Radioaktivität bei einem Empfang von 360 mg 14C-Redustata betrug weniger als 2%. Die Zeit der vollständigen Elimination mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Die Entfernung von Redustata war bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ähnlich. Basierend auf begrenzten Daten, T1/2 absorbierte Redustata liegt zwischen 1 und 2 Stunden.
Saugen
Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. 8 Stunden nach oraler Verabreichung des Arzneimittels konnte das konstante Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Niveau von 5 ng / ml liegen.
Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Plasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, dies bestätigt, dass die Absorption des Arzneimittels minimal ist.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen kann nicht bestimmt werden, da das Arzneimittel sehr schlecht resorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.
Stoffwechsel
Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Arzneimittels, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formlleucin).
Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.
Die Schlussfolgerung
Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, ein unkompliziertes Medikament mit einem Kot zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden mit Kot und 83% in Form eines konstanten Orlistats ausgeschieden.
Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Arzneimittels aus dem Körper (mit Kot und Urin) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen
Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Arzneimittels verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.
Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben nur minimale systemische Auswirkungen. Nach einmaliger Einnahme des Orlistats in einer Dosis von 360 mg konnte das unveränderte Orlistat im Plasma nicht bestimmt werden, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter dem Gehalt von 5 ng / ml liegen. Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (<10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gab keine Anzeichen einer Kumulierung, was die minimale Absorption des Orlistats bestätigt.
Verteilung. Vd kann seit dem Medikament Redustat nicht mehr bestimmt werden® sehr schlecht absorbiert. Unter Bedingungen in vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.
Stoffwechsel. Nach den im Tierversuch erhaltenen Daten zu urteilen, wird der Metabolismus der Orliste hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Eine Studie an fettleibigen Personen ergab, dass ungefähr 42% der minimalen Fraktion des Orlistats, die eine systemische Absorption erfährt, auf zwei Hauptmetaboliten fallen - M1 (viergliedriger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formilleucin).
Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Lacton-Ring und hemmen die Lipase extrem schwach (1000- bzw. 2500-mal schwächer als das Orlistat). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.
Die Schlussfolgerung. Studien an Personen mit normalem und übergewichtigem Körper haben gezeigt, dass der Hauptweg zur Elimination darin besteht, unkomplizierte Orlistate durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels wurden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form eines konstanten Orlistats. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Eliminierung des Orlistats aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Möglichkeiten zum Entfernen des Orlistats bei Freiwilligen mit Normal- und Übergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Gruppen
Die Plasmakonzentrationen des Orlistats und seiner Metaboliten (M1 und M3) bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen des Orlistats verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot betrug 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie und 7% bei der Einnahme von Placebo.
Präklinische Sicherheitsdaten
Nach präklinischen Daten wurden für Patienten keine zusätzlichen Risiken hinsichtlich Sicherheitsprofil, Toxizität, Genotoxizität, Karzinogenität und Reproduktionstoxizität festgestellt. In Tierversuchen wurde auch die teratogene Wirkung nicht nachgewiesen. Aufgrund des Mangels an teratogener Wirkung bei Tieren ist es unwahrscheinlich, dass sie beim Menschen nachgewiesen wird.
Saugen. Freiwillige mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit haben minimale oder redustat systemische Wirkungen. Nach einer einmaligen Einnahme in einer Dosis von 360 mg wird das unveränderte Orlistat im Blutplasma nicht bestimmt, was bedeutet, dass seine Konzentrationen unter der Grenze der quantitativen Bestimmung liegen (weniger als 5 ng / ml).
Im Allgemeinen war es nach Einnahme therapeutischer Dosen nur in seltenen Fällen möglich, das konstante Orlistat im Blutplasma zu identifizieren, während seine Konzentrationen extrem gering waren (weniger als 10 ng / ml oder 0,02 μmol). Es gibt keine Anzeichen einer Kumulierung, was bestätigt, dass die Absorption von orRedustat minimal ist.
Verteilung. Vd es ist unmöglich zu bestimmen, da das Orlistat sehr schlecht absorbiert wird. In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Blutplasmaproteinen assoziiert (hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin). In minimalen Mengen kann Orlistat rote Blutkörperchen durchdringen.
Stoffwechsel. Der OrRedustat-Metabolismus wird hauptsächlich in der Darmwand durchgeführt. Bei fettleibigen Patienten fallen ungefähr 42% der Mindestfraktion von OrRedustat, die einer Systemabsorption ausgesetzt ist, auf zwei Hauptmetaboliten - M1 (viergliediger hydrolysierter Lactonring) und M3 (M1 mit dem abtrünnigen Rückstand von N-Formelhaut). .
Die Moleküle M1 und M3 haben einen offenen β-Laktonring und hemmen die Lipase extrem schwach (schwächer als ein Orlistat, 1000- bzw. 2500-mal). Angesichts einer derart geringen Hemmaktivität und niedriger Plasmakonzentrationen (durchschnittlich 26 bzw. 108 ng / ml) nach Einnahme therapeutischer Dosen gelten diese Metaboliten als pharmakologisch inaktiv.
Die Schlussfolgerung. Bei Personen mit normalem und übergewichem Körpergewicht besteht die Hauptausscheidungsmöglichkeit darin, das unkomplizierte orRedustat durch den Darm zu entfernen. Etwa 97% der akzeptierten Dosis werden über den Darm ausgeschieden, und 83% - in Form einer Konstanten oder eines Redustat. Die gesamte renale Ausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit der Orliste verbunden sind, beträgt weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Zeit bis zur vollständigen Entfernung des OrRedustat aus dem Körper (über Darm und Nieren) beträgt 3-5 Tage. Das Verhältnis der Ausscheidungswege des OrRedustat unter Freiwilligen mit normalem und übermäßigem Körpergewicht war gleich. Sowohl der Orlistat als auch der Metabolit M1 und M3 können mit Galle ausgeschieden werden.
Spezielle Patientengruppen
Kinder. Die Konzentrationen von orRedustat und seinen Metaboliten (M1 und M3) im Blutplasma bei Kindern unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen, wenn dieselben Dosen von orRedustat verglichen werden. Die tägliche Ausscheidung von Fett mit Kot beträgt 27% der Aufnahme mit Nahrungsmitteln während der oralen Therapie.
