Orlistat

Kapseln Nr. 1 mit blauem Körper und Deckel.

Kapseln Inhalt: Granulat aus Weiß oder fast Weiß.

Fettleibigkeitsbehandlung, einschließlich.h. Reduzierung und Aufrechterhaltung des Körpergewichts, kombiniert mit Hypokalorien-Diät;

Verringerung des Risikos einer Neuanpassung des Körpergewichts nach seiner anfänglichen Reduzierung.

Orlist wird fettleibigen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≥ 30 kg / m gezeigt² oder ≥28 kg / m² in Gegenwart anderer Risikofaktoren (Zuckerdiabetes, arterielle Hypertonie, Dyslipidämie). (IMT-Berechnung: BMI = M / P²wobei M Körpergewicht ist, kg; P - Höhe, m.)

Innerhalb, 120 mg (1 Kappen.) 3 mal täglich während jeder Mahlzeit oder spätestens 1 Stunde nach dem Essen (wenn das Essen kein Fett enthält, kann der Empfang verpasst werden).

Überempfindlichkeit gegen das Orlistat oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

Malabsorptionssyndrom;

Cholestasis;

gleichzeitiger Empfang mit Cyclosporin;

Schwangerschaft und Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre.

Mit Vorsicht : das Vorhandensein von Hyperoxalurie bei Anamnese, Nephrolithiasis (Calciumoxalatsteine).

Orlist ist bei der Anwendung während der Schwangerschaft kontraindiziert, da keine verlässlichen klinischen Daten vorliegen, die die Sicherheit seiner Anwendung bestätigen.

Es wurde nicht festgestellt, ob Orlistat in die Muttermilch eindringt und daher Xenalten verwendet^® während des Stillens wird nicht empfohlen.

Die Häufigkeit der folgenden Seitenreaktionen wurde durch Folgendes bestimmt: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); manchmal (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/1000, <1/1000); sehr selten (<1 / 000000.

Von der Seite des LCD : sehr oft - öliger Ausfluss aus dem Rektum, Gasfreisetzung mit einigen der trennbaren, zwingenden Forderungen nach Stuhlgang, Stethar, vermehrtem Stuhlgang, flüssigem Stuhl, Meteorismus, Schmerzen oder Unbehagen im Bauchraum.

In der Regel werden diese Nebenreaktionen schlecht ausgedrückt und vorübergehend, treten in den frühen Stadien der Behandlung (in den ersten 3 Monaten) auf. Die Häufigkeit dieser unerwünschten Reaktionen nimmt mit zunehmendem Fettgehalt in der Ernährung zu. Die Patienten sollten über die Möglichkeit dieser Nebenreaktionen informiert und geschult werden, wie sie durch bessere Beobachtung der Ernährung beseitigt werden können, insbesondere im Hinblick auf die darin enthaltene Fettmenge. Oft - ein weicher Stuhl, Schmerzen oder Beschwerden im Rektum, Stuhlinkontinenz, Blähungen, Zahnschäden, Zahnfleischschäden.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : sehr oft - häufig Infektionen der oberen Atemwege - Infektionen der unteren Atemwege.

Von der Seite des Immunsystems : selten - Juckreiz, Urtikaria, Hautausschlag, angioneurotisches Ödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie.

Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Kopfschmerzen.

Aus Leber und Gallenwege : sehr selten - erhöhte Aktivität von Transaminasen und SchFs, Hepatitis.

Aus den Nieren und der Harnwege : oft - Harnwegsinfektionen.

Andere: sehr oft - die Grippe; oft - Desmenorea, Angst, Schwäche.

Wenn eine der in den Anweisungen angegebenen Nebenwirkungen verschlimmert wird oder andere Nebenwirkungen, die nicht in den Anweisungen angegeben sind, bemerkt werden, sollte der Arzt darüber informiert werden.

Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben.

Die einmalige Einnahme von 800 mg Orlistat oder seine Mehrfachaufnahme in einer Dosis von bis zu 400 mg dreimal täglich für 15 Tage durch Menschen mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ging nicht mit signifikanten Nebenwirkungen einher.

Wenn eine signifikante Überdosierung der Orliste festgestellt wird, sollte der Patient 24 Stunden lang überwacht werden. Studien an Tieren und Menschen zufolge sollten die systemischen Wirkungen, die mit den lipazo-engibrierenden Eigenschaften der Orgeliste verbunden sind, schnell reversibel sein.

Ein spezifischer Inhibitor der gastrointestinalen Lipase. Es bildet eine kovalente Verbindung mit einem aktiven Serinabschnitt aus Magen- und Pankreaslipase im Magen- und Dünndarmlumen. Ein inaktiviertes Enzym verliert die Fähigkeit, Lebensmittelfette in Form von Triglyceriden (TG) zu teilen. Unfissile TGs werden nicht absorbiert und die daraus resultierende Abnahme der Kalorienaufnahme im Körper führt zu einer Abnahme des Körpergewichts. Erhöht die Fettkonzentration in den Cava-Massen nach 24–48 Stunden nach der Aufnahme. Bietet eine wirksame Kontrolle des Körpergewichts und eine Reduzierung des Fettdepots.

Die Manifestation der Aktivität erfordert keine systemische Absorption von Orlistat. In der empfohlenen therapeutischen Dosis (120 mg dreimal täglich) hemmt sie die Aufnahme von Fett aus der Nahrung um etwa 30%.

Die Resorption ist gering; Nach 8 Stunden nach der Einnahme wird das unveränderte Orlistat im Plasma nicht bestimmt (Konzentration unter 5 ng / ml).

Die Systemexposition der Orliste ist minimal. Nach Einnahme von 360 mg radioaktiv beschriftet ¹⁴Der Spruch des Peaks der Radioaktivität im Plasma wurde nach etwa 8 Stunden erreicht; Die Konzentration des unveränderten Orlistats lag nahe an der Bestimmungsgrenze (weniger als 5 ng / ml). In therapeutischen Studien, einschließlich der Überwachung von Patientenplasmaproben, wurde eine konstante Orlist sporadisch im Plasma bestimmt, und ihre Konzentrationen waren niedrig (weniger als 10 ng / ml), ohne Anzeichen einer Akkumulation, was mit der minimalen Absorption des Arzneimittels übereinstimmt .

In vitro Ein Orlistat ist zu mehr als 99% mit Plasmaproteinen assoziiert, hauptsächlich mit Lipoproteinen und Albumin. Orlist dringt minimal in rote Blutkörperchen ein. Hauptsächlich in der Wand des LCD mit der Bildung pharmakologisch inaktiver Metaboliten M1 (hydrolisierter vierfacher Lactonring) und M3 (M1 mit einem abtrünnigen N-Formyleutin-Rückstand) metabolisiert. In einer Studie an fettleibigen Patienten, die nach innen nahmen ¹⁴S-Orlist, 2 Metaboliten, M1 und M3, machten etwa 42% der gesamten Plasma-Radioaktivität aus. M1 und M3 haben einen offenen Beta-Lactonring und zeigen eine extrem schwache Hemmaktivität in Bezug auf Lipasen (im Vergleich zu Orlistat, 1000- bzw. 2500-mal schwächer). Angesichts der geringen Aktivität und der geringen Konzentration von Metaboliten im Plasma (etwa 26 ng / ml und 108 ng / ml für M1 bzw. M3, 2–4 Stunden nach Einnahme des Orlistats in therapeutischen Dosen) werden diese Metaboliten als pharmakologisch unbedeutend angesehen. Der Hauptmetabolit M1 hat ein kurzes T_1/2 (ca. 3 Stunden) wird der zweite Metabolit langsamer angezeigt (T_1/2 - 13,5 h). Bei fettleibigen Patienten C_ss Der Metabolit M1 (aber nicht M3) nimmt proportional zur Orlistat-Dosis zu. Nach einmaliger Einnahme von 360 mg ¹⁴C-Orlista für Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit, die Auswahl von unkompliziertem Orlistat durch den Darm war der Hauptausscheidungsweg. Orlist und seine Metaboliten M1 und M3 werden ebenfalls mit Galle ausgeschieden. Etwa 97% der injizierten radioaktiv markierten Substanz wurden mit Kot ausgeschieden, einschließlich.h. 83% - unverändert.

Die gesamte renale Ausscheidung der gesamten Radioaktivität bei einem Empfang von 360 mg ¹⁴Der C-Orlistat betrug weniger als 2%. Die Zeit der vollständigen Elimination mit Kot und Urin beträgt 3-5 Tage. Die Entfernung des Orlistats war bei Patienten mit normalem Körpergewicht und Fettleibigkeit ähnlich. Basierend auf begrenzten Daten, T_1/2 Das absorbierte Orlistat reicht von 1-2 Stunden.

• Influenza-Lipase des Magen-Darm-Trakts [Andere hypolipidämische Mittel]

Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен^® или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.

Капсулы, 120 мг. По 7 или 21 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4, 6, 12 контурных ячейковых упаковок помещены в пачку из картона.

Nach dem Rezept.

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует контролировать параметры свертывания крови.

Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта.

В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспорином избежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Если после 12 нед терапии препаратом Ксеналтен^® снижение массы тела составило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врача для решения вопроса о необходимости продолжения лечения орлистатом.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

Ксеналтен^® не предназначен для применения в детской практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.