Equa

Typ-2-Diabetes mellitus :

als Monotherapie kombiniert mit Diät- und Körpertraining;

in Kombination mit Metformin als anfängliche medikamentöse Therapie mit unzureichender Diättherapie und Bewegung;

im Rahmen einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Metformin Derivate von Sulfonylharnstoff, Thiazolidindion oder Insulin bei Ineffizienz der Diättherapie, körperlichen Übungen und Monotherapie mit diesen Arzneimitteln;

im Rahmen einer dreifachen Kombinationstherapie: in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoff und Metformin bei Patienten, die zuvor eine Therapie mit Sulfonylharnstoffderivaten und Metformin vor dem Hintergrund von Diät- und körperlichen Übungen erhalten hatten und keine angemessene Kontrolle über Glykämie erreichten;

in der Zusammensetzung der Dreifachkombinationstherapie: in Kombination mit Insulin und Metformin bei Patienten, die zuvor Insulin und Metformin erhielten, vor dem Hintergrund von Diät- und Körperübungen und ohne angemessene Kontrolle der Glykämie.

Innerhalb, unabhängig vom Essen.

Der Dosierungsmodus des Arzneimittels sollte je nach Wirksamkeit und Toleranz individuell ausgewählt werden.

Die empfohlene Dosis des Arzneimittels während der Monotherapie oder als Teil einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Metformin, Thiazolidindion oder Insulin (in Kombination mit oder ohne Metformin) beträgt 50 oder 100 mg einmal täglich. Bei Patienten mit einem schwereren Verlauf von Typ-2-Diabetes, die eine Insulinbehandlung erhalten, wird Equa empfohlen, in einer Dosis von 100 mg / Tag angewendet zu werden.

Die empfohlene Equa-Dosis im Rahmen der Dreifachkombinationstherapie (Vildagliptin + Derivat von Sulfonylharnstoff + Metformin) beträgt 100 mg / Tag.

Eine Dosis von 50 mg / Tag sollte 1 Mal morgens eingenommen werden, eine Dosis von 100 mg / Tag sollte durch 2 Dosen von 50 mg morgens und abends geteilt werden. Im Falle einer Aufnahme sollte die nächste Dosis des Arzneimittels so früh wie möglich eingenommen werden, während die tägliche Dosis nicht überschritten werden sollte.

Bei Verwendung als Teil einer Zweikomponenten-Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffderivaten beträgt die empfohlene Equa-Dosis einmal täglich 50 mg. In Kombination mit Sulfonylharnstoffderivaten war die Wirksamkeit der Therapie mit einem Medikament in einer Dosis von 100 mg / Tag ähnlich wie bei einer Dosis von 50 mg / Tag.

Bei unzureichender klinischer Wirkung vor dem Hintergrund der empfohlenen Höchstdosis von 100 mg zur besseren Kontrolle von Glykämie ist eine zusätzliche Verschreibung anderer hypoglykämischer Arzneimittel möglich - Metphormin, Derivate von Sulfonylharnstoff, Thiazolidindion oder Insulin.

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Leber- oder Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- und lichtschwerer Leberfunktion ist das Dosierungsschema des Arzneimittels nicht erforderlich. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in mäßigem und schwerem Grad (einschließlich des Endstadiums von CNN bei Hämodialyse) sollte das Medikament einmal täglich in einer Dosis von 50 mg angewendet werden.

Patienten ≥ 65 Jahre alt. Ältere Patienten müssen das Dosierungsschema des Arzneimittels Equa nicht korrigieren.

Die Anwendung von Patienten ist ≤ 18 Jahre alt. Da keine Erfahrung mit der Anwendung des Equa-Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren besteht, wird nicht empfohlen, das Arzneimittel in dieser Kategorie von Patienten zu verwenden.

Überempfindlichkeit gegen Vildagliptin und andere Bestandteile des Arzneimittels;

erbliche Unpertruenz der Galactose, Mangel an Laktase-Glucose-Galactose-Malabsorption.

Die Anwendung von Vildagliptin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz der Funktionsklasse IV wird nicht empfohlen NYHA aufgrund des Mangels an klinischen Forschungsdaten zur Anwendung von Vildagliptin in dieser Patientengruppe.

Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Mit Vorsicht : schwere Leberfunktionsstörungen, einschließlich erhöhter Aktivität von Leberenzymen (ALT oder AST> 2,5-mal höher als VGN - 2,5 × VGN) das Endstadium der chronischen Niereninsuffizienz bei Patienten unter Hämodialyse (da die Erfahrung der Nutzung begrenzt ist) chronische Herzinsuffizienz der dritten Klasse nach funktioneller Klassifizierung NYHA (da die Anwendungsdaten begrenzt sind und keine endgültige Schlussfolgerung zulassen).

Bei der Anwendung von Equa als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln wurden die meisten unerwünschten Reaktionen schlecht ausgedrückt, vorübergehend und erforderten keine Abschaffung der Therapie. Die Korrelation zwischen der Häufigkeit unerwünschter Phänomene (NY) und Alter, Geschlecht, ethnischer Zugehörigkeit, Verwendungsdauer oder Dosierungsregime wurde nicht identifiziert.

Die Häufigkeit der Entwicklung eines angioneurotischen Ödems vor dem Hintergrund der Therapie mit dem Medikament Equa betrug ≥ 1/10000, <1/1000 (Abbau ist selten) und war ähnlich wie in der Kontrollgruppe. Am häufigsten wurde eine angioneurotische Schwellung beobachtet, wenn das Medikament in Kombination mit APF-Inhibitoren angewendet wurde. In den meisten Fällen war die angioneurotische Schwellung von mäßigem Schweregrad und wurde während der Fortsetzung der Behandlung mit Vildagliptin unabhängig voneinander behoben.

Vor dem Hintergrund der Therapie hatte Equa selten eine beeinträchtigte Leberfunktion (einschließlich Hepatitis) eines asymptomatischen Stroms. In den meisten Fällen wurden diese Störungen und Abweichungen der Leberfunktionsindikatoren von der Norm unabhängig voneinander ohne Komplikationen behoben, nachdem das Medikament abgesetzt worden war. Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich betrug die Häufigkeit der Zunahme der Aktivität von Leberenzymen (ALT oder AST ≥ 3 × VGN) 0,2 bzw. 0,3% (im Vergleich zu 0,2% in der Kontrollgruppe). Die Zunahme der Aktivität von Leberenzymen war in den meisten Fällen asymptomatisch, entwickelte sich nicht oder ging nicht mit Cholestase oder Gelbsucht einher.

Die folgenden Kriterien wurden verwendet, um die Häufigkeit des Auftretens von NY zu bewerten: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr selten einzelne Nachrichten (<1/1000000000000).

Die Verwendung von Equa als Monotherapie

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich war die Häufigkeit des Therapieabzugs aufgrund der Entwicklung unerwünschter Reaktionen (0,2 bzw. 0,1%) nicht höher als in der Placebogruppe (0,6%) ) oder das Vergleichsmedikament (0,5%).

Vor dem Hintergrund der Monotherapie mit dem Medikament Equa in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich, Die Häufigkeit der Entwicklung einer Hypoglykämie ohne Erhöhung des Schweregrads der Erkrankung betrug 0,5% (2 von 409 Patienten) oder 0,3% (4 von 1082) das ist vergleichbar mit der Herstellung von Vergleich und Placebo (0,2%). Bei der Anwendung des Equa-Arzneimittels in Form einer Monotherapie gab es keine Zunahme des Körpergewichts des Patienten.

Von der Seite des ZNS : oft schwindelig; selten - Kopfschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem : selten - Verstopfung.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - peripheres Ödem.

Klinische Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Verwendung von Vildagliptin als Monotherapie.

Anwendung von Equa in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich in Kombination mit Metformin

Bei Anwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag, in Kombination mit Metformin, Die Entzugsrate der Therapie im Zusammenhang mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen betrug 0,4% (in Vildagliptingruppen (50 mg 2 mal täglich) + Metformin und Placebo + Metformin, Es gab keine Fälle von Therapiestornierung im Zusammenhang mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen).

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich in Kombination mit Metformin-Hypoglykämie wurden 0,9 bzw. 0,5% der Fälle festgestellt (in der Placebo + Metformin-Gruppe - 0,4%). Die Anwendung von Equa zeigte nicht die Entwicklung einer schweren Hypoglykämie. Die kombinierte Vildagliptin + Metformin-Therapie hatte keinen Einfluss auf das Körpergewicht des Patienten.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen.

Klinische Langzeitstudien von bis zu 2 Jahren ergaben keine zusätzlichen Abweichungen des Sicherheitsprofils oder unvorhergesehene Risiken bei der Anwendung von Vildagliptin in Kombination mit Metformin.

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 Mal täglich in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoff

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag in Kombination mit Glimepirid betrug die Entzugsrate der Therapie im Zusammenhang mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen 0,6% (im Vergleich zu 0% in der Gruppe Glimepirid + Placebo).

Die Häufigkeit von Hypoglykämie bei Patienten, die das Equa-Arzneimittel in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag zusammen mit Glimepirid erhielten, betrug 1,2% (gegenüber 0,6% in der Placebo + Glimepirid-Gruppe). Die Anwendung von Equa zeigte nicht die Entwicklung einer schweren Hypoglykämie.

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in der empfohlenen Dosis (50 mg 1 Mal pro Tag) in Kombination mit Glimepirid gab es keinen Anstieg des Körpergewichts der Patienten.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Asthenie.

Bei Verwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich in Kombination mit den Derivaten von Thiazolidindion

Bei Anwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag, in Kombination mit Pyoglitazon, Die Entzugsrate der Therapie im Zusammenhang mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen betrug 0,7% (in Vildagliptingruppen (50 mg 2 mal täglich) + Pyoglitazon und Placebo + Pyoglitazon, Fälle von Therapiestornierung im Zusammenhang mit der Entwicklung unerwünschter Reaktionen wurden nicht festgestellt).

Bei Anwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag, in Kombination mit Pyoglythason, Die Entwicklung einer Hypoglykämie wurde bei einer Dosis von 45 mg nicht festgestellt; in der Vildagliptin-Gruppe (in einer Dosis von 50 mg 2 mal täglich) + Pyoglitazon (in einer Dosis von 45 mg) In 0,6% der Fälle wurde eine Hypoglykämie entwickelt, und bei Patienten, Placebo + Pyoglitazon in einer Dosis von 45 mg erhalten, — in 1,9% der Fälle. Die Anwendung von Equa zeigte nicht die Entwicklung einer schweren Hypoglykämie. Der durchschnittliche Anstieg des Körpergewichts im Vergleich zu Placebo bei Patienten, die das Equa-Arzneimittel in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich mit Pyoglitazon erhielten, betrug +0,1 bzw. +1,3 kg. Bei Zugabe des Arzneimittels Equa in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 Mal täglich zum Pyoglythason in einer Dosis von 45 mg / Tag betrug die Häufigkeit peripherer Ödeme 8,2 bzw. 7% (verglichen mit 2,5% vor dem Hintergrund von Monotherapie mit Pyoglitazon). Jedoch, wenn die anfängliche Kombinationstherapie mit Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg 1 oder 2 mal täglich verschrieben wurde, zusammen mit Pyoglitazon in einer Dosis von 45 mg / Tag, Bei 3,5 oder 6,1% der Patienten wurde ein peripheres Ödem beobachtet, beziehungsweise (verglichen mit 9,3% vor dem Hintergrund der Monotherapie mit Pyoglitazon in einer Dosis von 30 mg / Tag).

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - peripheres Ödem.

Labor- und Werkzeugdaten : oft - eine Zunahme des Körpergewichts.

Bei zweimal täglicher Anwendung des Equa-Arzneimittels in einer Dosis von 50 mg in Kombination mit Insulin

Bei Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) betrug die Entzugsrate der Therapie aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen 0,3% in der Behandlungsgruppe mit Vildagliptin, in der Placebogruppe gab es keine Fälle von Therapiestornierung.

Bei Verwendung des Arzneimittels in Kombination mit Insulin (in Kombination mit Metformin oder ohne Metformin) war das Risiko für die Entwicklung einer Hypoglykämie im Vergleich zur Kombination von Placebo + Insulin (14% in der Gruppe der Vildagliptine und 16,4% in der Placebo-Gruppe) nicht erhöht ). Bei 2 Patienten in der Vildagliptina-Gruppe und bei 6 Patienten in der Placebo-Gruppe entwickelte sich eine schwere Hypoglykämie.

Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie hatte das Medikament keinen Einfluss auf das durchschnittliche Körpergewicht (das Körpergewicht stieg im Vergleich zum Original in der Vildagliptin-Gruppe um +0,6 kg, und in der Placebo-Gruppe wurden keine Veränderungen festgestellt).

Bei zweimal täglicher Anwendung von Vildagliptin 50 mg in Kombination mit Insulin (mit oder ohne Metformin)

Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen.

Von der Seite des LCD : oft - Übelkeit, ERB; selten - Durchfall, Meteorismus.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Schüttelfrost.

Labor- und Werkzeugdaten : oft - Hypoglykämie.

Bei Verwendung von Equa in Kombination mit Sulfonylharnstoff und Metformin

Fälle von Arzneimittelentzug im Zusammenhang mit NY in der Kombinationstherapiegruppe mit Vildagliptein, Metformin und Glimepirid wurden nicht festgestellt. In der Gruppe der kombinierten Therapie, Placebo, Metformin und Glimepirid betrug die Häufigkeit von NY 0,6%.

Hypoglykämie wurde häufig in beiden Gruppen beobachtet (5,1% in der Gruppe der kombinierten Therapie mit Vildagliptin, Metformin und Glimepirid und 1,9% in der Gruppe der kombinierten Therapie mit Placebo, Metformin und Glimepirid). In der Vildagliptin-Gruppe wurde eine Episode schwerer Hypoglykämie festgestellt.

Zum Zeitpunkt des Abschlusses der Studie wurde kein signifikanter Einfluss auf das Körpergewicht festgestellt (+0,6 kg in der Vildagliptin-Gruppe und –0,1 kg in der Placebo-Gruppe).

Bei zweimal täglicher Anwendung von Vildagliptin 50 mg in Kombination mit Metformin- und Sulfonylharnstoffpräparaten

Von der Seite des Nervensystems: oft - Schwindel, Zittern.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Müdigkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - Hypoglykämie.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Hyperhidrose.

Postmarketing-Forschung

Während des Post-Marketing-Studiums, Die folgenden Seitenreaktionen wurden festgestellt (da Nachrichten freiwillig von einer unbestimmten Bevölkerung empfangen werden, Es ist nicht möglich, die Häufigkeit der Entwicklung von NY-Daten zuverlässig zu bestimmen, daher, Sie werden als unbekannte Frequenz eingestuft): Hepatitis (Wir werden uns nach Beendigung der Therapie wenden) Urtikaria, Pankreatitis, lokales Peeling der Haut oder Bildung von Blasen.

Wenn sich eine der in der Beschreibung angegebenen Nebenwirkungen verschlimmert oder der Patient andere Nebenwirkungen festgestellt hat, die nicht in der Beschreibung angegeben sind, sollte der Arzt darüber informiert werden.

Equa wird gut vertragen, wenn es in einer Dosis von bis zu 200 mg / Tag verschrieben wird.

Symptome : Bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 400 mg / Tag können Muskelschmerzen selten beobachtet werden - leichte und vorübergehende Pastezen, Fieber, Schwellung und ein vorübergehender Anstieg der Lipasekonzentration (2-mal höher als VGN). Mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Equa auf 600 mg / Tag ist die Entwicklung eines Extremitätenödems mit Pastezen und eine Erhöhung der Konzentration von KFK, ALT, S-reaktivem Protein und Myoglobin möglich. Alle Symptome einer Überdosierung und Veränderungen der Laborindikatoren verschwinden nach Beendigung des Arzneimittels.

Behandlung: Es ist unwahrscheinlich, dass das Medikament mithilfe der Dialyse aus dem Körper entfernt wird. Der Haupthydrolyse-Metabolit von Vildagliptin (LAY151) kann jedoch durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt werden.

Wildagliptin ist ein Vertreter der Klasse der Stimulanzien des Bernsteinsambers und hemmt selektiv das Diptilpeptidase-4-Enzym (DPP-4). Die schnelle und vollständige Hemmung der DPP-4-Aktivität (> 90%) führt zu einer Erhöhung sowohl der basalen als auch der stimulierten Esssekretion von glucagonähnlichem Peptid (GPP-1) vom 1. Typ und glucoseabhängigem insulinotropen Polypeptid (GIP) vom Darm im systemischen Blutfluss während des Tages.

Durch Erhöhen der Konzentration von GPP-1 und GIP führt Vildagliptin zu einer Erhöhung der Empfindlichkeit von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse gegenüber Glucose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Insulinsekretion führt.

Bei der Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50–100 mg / Tag bei Patienten mit Diabetes mellitus (CD) vom Typ 2 wird eine Verbesserung der Funktion von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse festgestellt. Der Grad der Verbesserung der Funktion von β-Zellen hängt vom Grad ihrer anfänglichen Schädigung ab; Bei Menschen ohne SD (mit einer normalen Glukosekonzentration im Blutplasma) stimuliert Vildagliptin die Insulinsekretion nicht und reduziert die Glukose nicht.

Durch Erhöhen der Konzentration von endogenem GPP-1 erhöht Vildagliptin die Empfindlichkeit von α-Zellen gegenüber Glucose, was zu einer Verbesserung der glukoseabhängigen Regulation der Glucagonsekretion führt. Eine Abnahme der erhöhten Glucagonkonzentration während der Nahrung führt wiederum zu einer Abnahme der Insulinresistenz.

Die Erhöhung des Verhältnisses von Insulin / Glucagon vor dem Hintergrund der Hyperglykämie, aufgrund eines Anstiegs der GPP-1- und GIP-Werte, führt zu einer Abnahme der Glukoseproduktion der Leber sowohl in der Prandialperiode als auch nach dem Essen, was zu einer Abnahme der Glukosekonzentration im Blutplasma führt.

Vor dem Hintergrund der Verwendung von Vildagliptin wird außerdem eine Abnahme der Lipidkonzentration im Blutplasma festgestellt. Dieser Effekt ist jedoch nicht mit seiner Wirkung auf GPP-1 oder GIP und einer Verbesserung der Funktion von β verbunden Zellen der Bauchspeicheldrüse.

Es ist bekannt, dass ein Anstieg des GPP-1-Spiegels zu einer Verlangsamung der Magenentleerung führen kann, aber vor dem Hintergrund der Verwendung von Vildagliptin wird ein ähnlicher Effekt nicht beobachtet.

Bei Anwendung von Vildagliptin bei 5795 Patienten mit Typ-2-Diabetes über 12 bis 52 Wochen als Monotherapie oder in Kombination mit Metformin, Derivaten von Sulfonylharnstoff, Thiazolidindion oder Insulin, eine zuverlässige lange Abnahme der Konzentration von glykiertem Hämoglobin (HbA)_1c) und Blutzucker auf nüchternen Magen.

Bei Verwendung der Kombination von Vildagliptin und Metphormin als Ersttherapie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes wurde über 24 Wochen eine dosisabhängige Abnahme der HbA beobachtet_1c und Körpergewicht im Vergleich zur Monotherapie mit diesen Medikamenten. Fälle von Hypoglykämieentwicklung waren in beiden Therapiegruppen minimal.

In einer klinischen Studie bei 6-monatiger Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg 1 Mal pro Tag bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kugelfiltrationsrate - SCF - ≥ 30, aber <50 ml / min / 1,73 m) ²) oder schwer (SKF <30 ml / min / 1,73 m²) Grad eine klinisch signifikante Abnahme der HbA wurde festgestellt_1c im Vergleich zu der Gruppe, die das Placebo erhält.

In einer klinischen Studie mit Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg zweimal täglich gemeinsam / ohne Metformin in Kombination mit Insulin (durchschnittliche Dosis von 41 ED / Tag) bei Patienten mit Typ-2-SD wurde eine Abnahme der HbA festgestellt_1c am Endpunkt (–0,77%) mit durchschnittlich 8,8% am Anfangsindikator. Darüber hinaus war der Unterschied zu Placebo (–0,72%) statistisch zuverlässig. Die Häufigkeit von Hypoglykämie in der Gruppe, die das untersuchte Medikament erhielt, war vergleichbar mit der Häufigkeit von Hypoglykämie in der Placebo-Nutzungsgruppe.

In einer klinischen Studie bei zweimal täglicher Anwendung von Vildagliptin in einer Dosis von 50 mg gleichzeitig mit Metformin (≥ 1500 mg / Tag) in Kombination mit Glimepirid (≥ 4 mg / Tag) bei Patienten mit Typ 2 SD, HbA_1c statistisch signifikant um 0,76% verringert (der ursprüngliche Indikator beträgt durchschnittlich 8,8%).

Absorption. Vildagliptin wird bei Einnahme mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 85% schnell resorbiert. Im therapeutischen Dosisbereich ist ein Anstieg von C_max Vildagliptina in Plasma und AUC sind fast direkt proportional zur Erhöhung der Dosis des Arzneimittels.

Nach dem Einzug des Ansturms T_max Vildagliptina im Blutplasma beträgt 1 h 45 min. Bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung nimmt die Absorptionsrate des Arzneimittels leicht ab: Es wird eine Abnahme von C festgestellt_max um 19% und erhöhen T_max bis zu 2 h 30 min. Das Essen hat jedoch keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad und die AUC .

Verteilung. Die Bindung von Vildagliptin an Plasmaproteine ist gering (9,3%). Das Medikament ist äquivalent zwischen Plasma und roten Blutkörperchen verteilt. Die Verteilung von Vildagliptin ist vermutlich extravaskulär, V_ss nach in / in der Verabreichung ist 71 l.

Stoffwechsel. Biotransformation ist der Hauptweg, um Vildagliptin zu entfernen. Im Körper erfährt eine Person die Umwandlung von 69% der Dosis des Arzneimittels. Der Hauptmetabolit - LAY151 (57% der Dosis) ist pharmakologisch inaktiv und ein Produkt der Hydrolyse der Cyanokomponente. Etwa 4% der Dosis des Arzneimittels werden unter Hydrolyse behandelt.

Experimentelle Studien wirken sich positiv auf DPP-4 auf die Hydrolyse des Arzneimittels aus. Vildagliptin wird unter Beteiligung von Isoperen des Cytochrom P450 nicht metabolisiert. Wildagliptin ist kein Substrat von CYP450-Isophenium, hemmt oder induziert keine Isophenie von Cytochrom P450.

Die Schlussfolgerung. Nach Einnahme des Arzneimittels im Inneren werden etwa 85% der Dosis über die Nieren und 15% über den Darm ausgeschieden, die renale Ausscheidung des unveränderten Vildagliptins beträgt 23%. T_1/2 nach der Einnahme beträgt ca. 3 Stunden, unabhängig von der Dosis. Geschlecht, Body-Mass-Index und ethnische Zugehörigkeit haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Vildagliptina.

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Lunge und mäßiger Leberfunktion (6–10 Punkte gemäß Child Pugh-Klassifikation) wird nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels eine Abnahme der Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 20 bzw. 8% festgestellt. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (12 Punkte gemäß Child Pugh-Klassifikation) steigt die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um 22%. Die Erhöhung oder Verringerung der maximalen Bioverfügbarkeit von Vildagliptin um höchstens 30% ist klinisch nicht signifikant. Die Korrelation zwischen dem Schweregrad von Leberfunktionsstörungen und der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels wurde nicht identifiziert.

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, leichter, mittlerer oder schwerer AUC stieg die Vildagliptina im Vergleich zu gesunden Probanden um 1,4; 1,7 bzw. 2 mal. AUC-Metabolit LAY151 stieg um 1,6; 3,2; und 7,3-mal und der BQS867-Metabolit - 1,4; 2,7; und 7,3-mal bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion in mildem, mittlerem bzw. schwerem Grad. Begrenzte Daten bei Patienten mit dem Endstadium von CNN zeigen, dass die Indikatoren dieser Gruppe denen bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ähnlich sind. Die Konzentration des LAY151-Metaboliten bei Patienten mit dem Endstadium von CNN stieg im Vergleich zu Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion um das 2-3-fache. Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann eine Dosiskorrektur erforderlich sein. Die Entfernung von Vildagliptin während der Hämodialyse ist begrenzt (4 Stunden nach einem einzelnen Empfang beträgt 3% bei einer Dauer des Eingriffs von mehr als 3-4 Stunden).

Patienten ≥ 65 Jahre alt. Die maximale Erhöhung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um 32% (Erhöhung von C_max um 18%) bei Patienten über 70 Jahren ist klinisch nicht signifikant und beeinflusst die Hemmung von DPP-4 nicht.

Patienten ≤ 18 Jahre alt. Pharmakokinetische Merkmale von Vildagliptin bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren sind nicht bekannt.

• Hypoglykämisches Mittel - Dipeptildeptidase-4-Inhibitor [Hypoglykämisches Synthetikum und andere Mittel]

Equa hat ein geringes Drogenpotential.

Da das Arzneimittel weder ein Substrat der Enzyme von Cytochrom P450 ist noch diese Enzyme hemmt oder induziert, ist die Wechselwirkung des Arzneimittels Equa mit Arzneimitteln, die Substrate, Inhibitoren oder Induktoren von Cytochrom P450 sind, unwahrscheinlich. Bei gleichzeitiger Anwendung von Vildagliptin wird auch die Stoffwechselrate von Arzneimitteln, die Substrate der Enzyme CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4 / 5 sind, nicht beeinflusst.

Eine klinisch signifikante Wechselwirkung des Arzneimittels Equa mit den Arzneimitteln, die am häufigsten bei der Behandlung von Typ-2-SD (Glybenclamid, Pyoglitazon, Metformin) oder mit einem engen therapeutischen Bereich (Amlodipin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Valsartan, Warfarin) eingesetzt werden, wurde nicht festgestellt.