Alondra

Dienogest ist ein nortestosteron-Derivat, mit antiandrogenna Tätigkeit, Komponente etwa ein Drittel der Aktivität von cyproteronacetat. Dienogest bindet an progesteronrezeptoren in der menschlichen Gebärmutter und besitzt nur 10% der relativen Affinität von Progesteron. Trotz der geringen Affinität zu Progesteron-Rezeptoren ist dienogest durch einen starken progestageneffekt in vivogekennzeichnet. Dienogest hat keine wesentliche Androgene, mineralokortikoid oder Glukokortikoid Aktivität in vivo .

Dienogest beeinflusst Endometriose durch Unterdrückung der trophischen Wirkungen von östrogen gegen das autopische und ektopische Endometrium aufgrund einer Abnahme der Produktion von östrogen in den Eierstöcken und einer Abnahme Ihrer Plasmakonzentration.

Bei längerem Gebrauch verursacht die anfängliche dezidualisierung des endometriumgewebes mit anschließender Atrophie der endometrioidherde. Die zusätzlichen Eigenschaften von dienogest, wie immunologische und antiangiogene Wirkungen, scheinen zu seiner überwältigenden Wirkung auf die Zellproliferation beizutragen.

Der Vorteil von Byzanna im Vergleich zu Placebo in Bezug auf Beckenschmerzen, verbunden mit Endometriose, wurde bei 102 Patienten in einer klinischen Studie von 3 Monaten nachgewiesen. Beckenschmerzen, die mit Endometriose assoziiert sind, wurden auf einer visuellen analogen Skala bewertet (IHRE, 0– 100 mm). Nach 3 Monaten der Behandlung mit Byzanna wurde ein statistisch signifikanter Unterschied im Vergleich zu Placebo gezeigt (Δ = 12,3 mm; 95% CI: 6,4–18,1; p<0,0001) sowie eine klinisch signifikante Schmerzreduktion im Vergleich zu den Ausgangswerten (Durchschnitt = (27,4±22,9) mm).

Nach 3 Monaten der Behandlung bei 37,3% der Patienten eine Verringerung der Intensität der beckenschmerz, verbunden mit Endometriose, 50% oder mehr ohne Erhöhung der Dosis der zusätzlichen Schmerzmittel, die Sie nahmen (Placebo: 19,8%); in 18,6% der Patienten eine Abnahme der Intensität der beckenschmerz, verbunden mit Endometriose, 75% oder mehr ohne Erhöhung der Dosis der zusätzlichen Schmerzmittel, die Sie nahmen (Placebo: 7,3%).

In einer ausgedehnten offenen Phase dieser Placebo-kontrollierten Studie beobachtet eine nachhaltige Reduzierung Beckenschmerzen, Zusammenhang mit Endometriose, die Dauer der Behandlung bis zu 15 Monate (Durchschnittliche Verringerung der Schmerzintensität am Ende der Periode des Medikaments Визанна = (43,2±21,7) mm).

Darüber hinaus zeigte die Wirksamkeit von Byzanna bei der Behandlung von Beckenschmerzen, verbunden mit Endometriose, eine 6-monatige vergleichende Studie über die Wirksamkeit von Byzanna im Vergleich zu leiprorelin Acetat (LA), GnRH-Agonist, die 120 Patienten, die Behandlung mit Byzanna behandelt wurden. Beckenschmerzen, die mit Endometriose assoziiert sind, wurden auf einer visuellen analogen Skala bewertet (IHRE, 0– 100mm). In beiden Gruppen gab es eine klinisch signifikante Verringerung der Schmerzen im Vergleich zu den Ausgangswerten (Byzanna: (47,5 & plusmn; 28,8) mm; LA: (46 & plusmn;24,8) mm). Die vergleichbare Wirksamkeit von dienogest im Vergleich zu LA (p< 0,0001) basierend auf der voreingestellten Grenze der geringsten Effizienz von 15 mm.

In drei Studien, in denen insgesamt 252 Patienten, die eine tägliche Dosis von dienogest 2 mg behandelt wurden, wurde eine signifikante Abnahme der endometrioidherde nach 6 Monaten der Behandlung nachgewiesen.

In einer randomisierten Doppelblindstudie in parallelen Gruppen (n=20– 23 pro dosisgruppe) die pharmakodynamischen Wirkungen von vier dienogest-Dosen (0,5; 1; 2 und 3 mg/Tag) wurden untersucht. Die Dauer der Studie nicht mehr als 72 Tage. Der Eisprung wurde bei 14 und 4% der Patienten aus den empfangsgruppen 0,5 und 1 mg dienogest bzw. beobachtet. Bei Patienten aus den empfangsgruppen 2 und 3 mg dienogest Ovulation wurde nicht beobachtet. Bei 80% der Patienten aus der empfangsgruppe 2 mg dienogest wurde der Eisprung 5 Wochen nach dem Ende des Medikaments bestätigt. Die Kontrazeptive Wirkung des Medikaments Vizann wurde in größeren Studien nicht untersucht.

Die Studie dauerte 12 Monate, an der 111 Patienten der Adoleszenz Teilnahmen (12– 18 Jahre nach Menarche), zeigte die Wirksamkeit des Medikaments Byzanna bei der Behandlung der Symptome der Endometriose (Beckenschmerzen, Dysmenorrhoe und Dyspareunie) in dieser Kategorie von Patienten.

Mpkt wurde bei 21 Erwachsenen Patienten vor Beginn der Behandlung und nach 6 Monaten des Medikaments bewertet, es gab keine Senkung des durchschnittlichen mpkt-Wertes.

In einer 12-monatigen Studie, an der 103 Jugendliche Patienten Teilnahmen, wurde die Durchschnittliche relative Veränderung des mpkt-Werts der Lendenwirbelsäule (Wirbel L2 — L4) im Vergleich zum ursprünglichen Indikator war — 1,2%. Nach 6 Monaten nach dem Ende der Behandlung im Rahmen der Dauer der Beobachtung in einer Gruppe von Patienten, die eine Abnahme der mpct beobachtet, dieser Parameter wurde erneut gemessen, und die Analyse zeigte eine Erhöhung der mpct in Richtung des ursprünglichen Indikators.

Während der Anwendung des Medikaments Vizanna Dauer bis zu 15 Monate signifikante Auswirkungen des Medikaments auf die Standard-Laborparameter, einschließlich Hämatologie, die Chemische Zusammensetzung des Blutes, Leberenzyme, Lipide und HbA₁, wurde nicht beobachtet.

Präklinische Daten, die im Zuge der Standard-Studien der pharmakologischen Sicherheit, Toxizität bei wiederholter Verabreichung Dosen, gentoxizität, Karzinogene Potenzial und reproduktive Toxizität, kein Hinweis auf die Existenz eines spezifischen Risikos für die menschliche. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass Sexualhormone das Wachstum einer Reihe von hormonabhängigen Geweben und Tumoren stimulieren können.

Dienogest ist ein nortestosteron-Derivat, mit antiandrogenna Tätigkeit, Komponente etwa ein Drittel der Aktivität von cyproteronacetat. Dienogest bindet an progesteronrezeptoren in der menschlichen Gebärmutter und besitzt nur 10% der relativen Affinität von Progesteron. Trotz der geringen Affinität zu Progesteron-Rezeptoren ist dienogest durch einen starken progestageneffekt in vivogekennzeichnet. Dienogest hat keine wesentliche Androgene, mineralokortikoid oder Glukokortikoid Aktivität in vivo .

Dienogest beeinflusst Endometriose durch Unterdrückung der trophischen Wirkungen von östrogen gegen das autopische und ektopische Endometrium aufgrund einer Abnahme der Produktion von östrogen in den Eierstöcken und einer Abnahme Ihrer Plasmakonzentration.

Bei längerem Gebrauch verursacht die anfängliche dezidualisierung des endometriumgewebes mit anschließender Atrophie der endometrioidherde. Die zusätzlichen Eigenschaften von dienogest, wie immunologische und antiangiogene Wirkungen, scheinen zu seiner überwältigenden Wirkung auf die Zellproliferation beizutragen.

Der Vorteil von Alondra im Vergleich zu Placebo in Bezug auf Beckenschmerzen, verbunden mit Endometriose, wurde bei 102 Patienten in einer klinischen Studie von 3 Monaten nachgewiesen. Beckenschmerzen, die mit Endometriose assoziiert sind, wurden auf einer visuellen analogen Skala bewertet (IHRE, 0– 100 mm). Nach 3 Monaten der Behandlung mit Alondra wurde ein statistisch signifikanter Unterschied im Vergleich zu Placebo gezeigt (Δ = 12,3 mm; 95% CI: 6,4–18,1; p<0,0001) sowie eine klinisch signifikante Schmerzreduktion im Vergleich zu den Ausgangswerten (Durchschnitt = (27,4±22,9) mm).

Nach 3 Monaten der Behandlung bei 37,3% der Patienten eine Verringerung der Intensität der beckenschmerz, verbunden mit Endometriose, 50% oder mehr ohne Erhöhung der Dosis der zusätzlichen Schmerzmittel, die Sie nahmen (Placebo: 19,8%); in 18,6% der Patienten eine Abnahme der Intensität der beckenschmerz, verbunden mit Endometriose, 75% oder mehr ohne Erhöhung der Dosis der zusätzlichen Schmerzmittel, die Sie nahmen (Placebo: 7,3%).

In der verlängerten offenen Phase dieser Placebo-kontrollierten Studie gab es eine stetige Verringerung der Beckenschmerzen, verbunden mit Endometriose, mit der Dauer der Behandlung bis zu 15 Monate (Durchschnittliche Verringerung der Intensität der Schmerzen am Ende der Periode der Anwendung des Medikaments Alondra = (43,2±21,7) mm).

Darüber hinaus zeigte die Wirksamkeit von Alondra bei der Behandlung von Beckenschmerzen im Zusammenhang mit Endometriose eine 6-monatige vergleichende Studie über die Wirksamkeit von Alondra im Vergleich zu leiprorelin Acetat (LA), einem GnRH-Agonisten, an dem 120 Patienten Teilnahmen, die mit Alondra behandelt wurden. Beckenschmerzen, die mit Endometriose assoziiert sind, wurden auf einer visuellen analogen Skala bewertet (IHRE, 0– 100mm). In beiden Gruppen gab es eine klinisch signifikante Verringerung der Schmerzen im Vergleich zu den Ausgangswerten (Alondra: (47,5 & plusmn; 28,8) mm; LA: (46 & plusmn;24,8) mm). Die vergleichbare Wirksamkeit von dienogest im Vergleich zu LA (p< 0,0001) basierend auf der voreingestellten Grenze der geringsten Effizienz von 15 mm.

In drei Studien, in denen insgesamt 252 Patienten, die eine tägliche Dosis von dienogest 2 mg behandelt wurden, wurde eine signifikante Abnahme der endometrioidherde nach 6 Monaten der Behandlung nachgewiesen.

In einer randomisierten Doppelblindstudie in parallelen Gruppen (n=20– 23 pro dosisgruppe) die pharmakodynamischen Wirkungen von vier dienogest-Dosen (0,5; 1; 2 und 3 mg/Tag) wurden untersucht. Die Dauer der Studie nicht mehr als 72 Tage. Der Eisprung wurde bei 14 und 4% der Patienten aus den empfangsgruppen 0,5 und 1 mg dienogest bzw. beobachtet. Bei Patienten aus den empfangsgruppen 2 und 3 mg dienogest Ovulation wurde nicht beobachtet. Bei 80% der Patienten aus der empfangsgruppe 2 mg dienogest wurde der Eisprung 5 Wochen nach dem Ende des Medikaments bestätigt. Die Kontrazeptive Wirkung des Medikaments Alondra wurde in größeren Studien nicht untersucht.

Die Studie dauerte 12 Monate, an der 111 Patienten der Adoleszenz Teilnahmen (12– 18 Jahre nach Menarche), zeigte die Wirksamkeit Von Alondra bei der Behandlung der Symptome der Endometriose (Beckenschmerzen, Dysmenorrhoe und Dyspareunie) in dieser Kategorie von Patienten.

Mpkt wurde bei 21 Erwachsenen Patienten vor Beginn der Behandlung und nach 6 Monaten des Medikaments bewertet, es gab keine Senkung des durchschnittlichen mpkt-Wertes.

In einer 12-monatigen Studie, an der 103 Jugendliche Patienten Teilnahmen, wurde die Durchschnittliche relative Veränderung des mpkt-Werts der Lendenwirbelsäule (Wirbel L2 — L4) im Vergleich zum ursprünglichen Indikator war — 1,2%. Nach 6 Monaten nach dem Ende der Behandlung im Rahmen der Dauer der Beobachtung in einer Gruppe von Patienten, die eine Abnahme der mpct beobachtet, dieser Parameter wurde erneut gemessen, und die Analyse zeigte eine Erhöhung der mpct in Richtung des ursprünglichen Indikators.

Während der Anwendung Von Alondra Dauer bis zu 15 Monate signifikante Wirkung des Medikaments auf die Standard-Laborparameter, einschließlich Hämatologie, die Chemische Zusammensetzung des Blutes, Leberenzyme, Lipide und HbA₁, wurde nicht beobachtet.

Präklinische Daten, die im Zuge der Standard-Studien der pharmakologischen Sicherheit, Toxizität bei wiederholter Verabreichung Dosen, gentoxizität, Karzinogene Potenzial und reproduktive Toxizität, kein Hinweis auf die Existenz eines spezifischen Risikos für die menschliche. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass Sexualhormone das Wachstum einer Reihe von hormonabhängigen Geweben und Tumoren stimulieren können.

Absorption. nach oraler Verabreichung wird dienogest schnell und fast vollständig absorbiert. C _max im Serum, 47 ng/ml, wird nach etwa 1,5 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%. Die Pharmakokinetik von dienogest im Dosisbereich von 1 bis 8 mg ist durch dosisabhängigkeit gekennzeichnet.

Verteilung. Dienogest bindet an serumalbumin und bindet nicht an SHBG sowie an Kortikosteroid-bindendes Globulin (KSG). 10% der Gesamtkonzentration der Substanz im Serum ist in Form eines freien Steroids, während etwa 90% unspezifisch mit Albumin assoziiert sind. Der scheinbare V_d (V_d/F) dienogest ist 40 L.

Stoffwechsel. Dienogest wird fast vollständig überwiegend durch Hydroxylierung unter Bildung mehrerer praktisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Basierend auf den Ergebnissen der Studien in vitro und in vivo ist das wichtigste Enzym, das am Stoffwechsel von dienogest beteiligt ist, CYP3A4. Metaboliten werden sehr schnell ausgeschieden, so dass die vorherrschende Fraktion im Blutplasma ein unveränderter dienogest ist. Die rate der metabolischen clearance von Serum ist 64 ml / min.

Eliminierung. die serumkonzentration von dienogest nimmt zweiphasig ab. T _1/2 in der terminalphase ist ungefähr 9– 10 H. Einmal in einer Dosis von 0,1 mg / kg dienogest wird als Metaboliten ausgeschieden, die in einem Verhältnis von etwa 3:1 durch die Nieren und den Darm ausgeschieden werden. T _1/2 Metaboliten mit Ihrer Ausscheidung durch die Nieren ist 14 H. nach oraler Verabreichung wird ungefähr 86% der erhaltenen Dosis innerhalb von 6 Tagen ausgeschieden, wobei der Großteil für die ersten 24 Stunden ausgeschieden wird, hauptsächlich durch die Nieren.

C_ss. die Pharmakokinetik von dienogest hängt nicht vom SHBG-Niveau ab. Die Konzentration von dienogest im Serum nach der täglichen Einnahme erhöht sich um etwa 1,24 mal und erreicht C_ss nach 4 Tagen der Einnahme. Pharmakokinetik dienogest nach wiederholter Einnahme des Medikaments Byzanna kann auf der Grundlage der Pharmakokinetik nach einmaliger Einnahme vorhergesagt werden.

Absorption. nach oraler Verabreichung wird dienogest schnell und fast vollständig absorbiert. C _max im Serum, 47 ng/ml, wird nach etwa 1,5 Stunden nach einmaliger oraler Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 91%. Die Pharmakokinetik von dienogest im Dosisbereich von 1 bis 8 mg ist durch dosisabhängigkeit gekennzeichnet.

Verteilung. Dienogest bindet an serumalbumin und bindet nicht an SHBG sowie an Kortikosteroid-bindendes Globulin (KSG). 10% der Gesamtkonzentration der Substanz im Serum ist in Form eines freien Steroids, während etwa 90% unspezifisch mit Albumin assoziiert sind. Der scheinbare V_d (V_d/F) dienogest ist 40 L.

Stoffwechsel. Dienogest wird fast vollständig überwiegend durch Hydroxylierung unter Bildung mehrerer praktisch inaktiver Metaboliten metabolisiert. Basierend auf den Ergebnissen der Studien in vitro und in vivo ist das wichtigste Enzym, das am Stoffwechsel von dienogest beteiligt ist, CYP3A4. Metaboliten werden sehr schnell ausgeschieden, so dass die vorherrschende Fraktion im Blutplasma ein unveränderter dienogest ist. Die rate der metabolischen clearance von Serum ist 64 ml / min.

Eliminierung. die serumkonzentration von dienogest nimmt zweiphasig ab. T _1/2 in der terminalphase ist ungefähr 9– 10 H. Einmal in einer Dosis von 0,1 mg / kg dienogest wird als Metaboliten ausgeschieden, die in einem Verhältnis von etwa 3:1 durch die Nieren und den Darm ausgeschieden werden. T _1/2 Metaboliten mit Ihrer Ausscheidung durch die Nieren ist 14 H. nach oraler Verabreichung wird ungefähr 86% der erhaltenen Dosis innerhalb von 6 Tagen ausgeschieden, wobei der Großteil für die ersten 24 Stunden ausgeschieden wird, hauptsächlich durch die Nieren.

C_ss. die Pharmakokinetik von dienogest hängt nicht vom SHBG-Niveau ab. Die Konzentration von dienogest im Serum nach der täglichen Einnahme erhöht sich um etwa 1,24 mal und erreicht C_ss nach 4 Tagen der Einnahme. Die Pharmakokinetik von dienogest nach wiederholter Einnahme von Alondra kann auf der Grundlage der Pharmakokinetik nach einmaliger Einnahme vorhergesagt werden.

Wirkung anderer Medikamente auf das Medikament Byzanna

Gestagene, einschließlich dienogest, sind in Erster Linie mit Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), wie sich in der Darmschleimhaut und in der Leber. Daher können Induktoren oder CYP3A4-Inhibitoren den Stoffwechsel von gestagenen Medikamenten beeinflussen.

Erhöhte clearance von Sexualhormonen, aufgrund der Induktion von Enzymen, kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Byzann führen, sowie Nebenwirkungen verursachen, zum Beispiel eine Veränderung der Art der Uterusblutungen.

Eine Abnahme der clearance von Sexualhormonen aufgrund der Hemmung von Enzymen kann die Exposition gegenüber dienogest erhöhen und Nebenwirkungen verursachen.

Substanzen, die die clearance von Sexualhormonen erhöhen (Verringerung der Wirksamkeit durch Induktion von Enzymen). Phenytoin, Barbiturate, Primidon, Carbamazepin, Rifampicin, und vielleicht oxcarbazepin, Topiramat, felbamat, Griseofulvin und Drogen mit Johanniskraut perforiert. Die Induktion von Enzymen wird in der Regel einige Tage nach Beginn der Therapie beobachtet, die maximale Induktion wird für mehrere Wochen beobachtet und kann dann für 4 Wochen nach Beendigung der Therapie bestehen bleiben.

Die Wirkung des CYP3A4-induktors von Rifampicin wurde bei gesunden postmenopausalen Frauen untersucht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin mit Tabletten, die estradiol valerat/dienogest enthalten, gab es eine signifikante Abnahme der C_ss und systemische Exposition gegenüber dienogest.

Systemische dienogest-Exposition bei C_ss, bestimmt durch die Größe der AUC_{0– 24}, wurde um 83% reduziert.

Substanzen mit variablem Einfluss auf die clearance von Sexualhormonen. In Verbindung mit Sexualhormonen können viele Medikamente zur Behandlung von HIV und Hepatitis C und nniot die Konzentration von Gestagen im Blutplasma erhöhen oder verringern. In einigen Fällen können solche Veränderungen klinisch signifikant sein.

Substanzen, die die clearance von Sexualhormonen reduzieren (enzyminhibitoren). Dienogest ist ein Substrat von Cytochrom P450 3A4. Azol-Fungizide (Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamil, Makrolide (Clarithromycin, erythromycin), Diltiazem und Grapefruitsaft können zu einer Erhöhung der Konzentration von Gestagen im Blutplasma führen.

In einer Studie, bei der die Wirkung von CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, erythromycin) untersucht wurde, wurden die Konzentrationen von estradiol valerat und dienogest im Blutplasma bei C_ss erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit einem potenten Ketoconazol-Inhibitor beträgt der auc-Wert_{0– 24} bei C_ss hat dienogest 2,86-mal zugenommen. Zusammen mit der Verwendung von moderaten Inhibitor CYP3A4 erythromycin auc-Wert_{0– 24} dienogest bei C_ss hat 1,62 mal zugenommen. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen ist nicht geklärt.

Wirkung von dienogest auf andere Arzneimittel

Basierend auf diesen Studien der Hemmung in vitro, klinisch signifikante Wechselwirkung des Medikaments Byzanna mit anderen Medikamenten, durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert, unwahrscheinlich.

Interaktion mit Lebensmitteln

Essen mit hohem Fettgehalt hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Vizann.

andere Arten der Interaktion

Die Verwendung von gestagenen kann die Ergebnisse einiger Laboruntersuchungen beeinflussen, einschließlich der biochemischen Parameter der Leber, Schilddrüse, Nebennieren und Nieren, Plasmakonzentrationen von Proteinen (Träger), wie lipidfraktionen/Lipoproteine, Parameter des Kohlenhydratstoffwechsels und Parameter der Gerinnung.

Wirkung anderer Arzneimittel auf Alondra

Gestagene, einschließlich dienogest, sind in Erster Linie mit Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), wie sich in der Darmschleimhaut und in der Leber. Daher können Induktoren oder CYP3A4-Inhibitoren den Stoffwechsel von gestagenen Medikamenten beeinflussen.

Erhöhte clearance von Sexualhormonen, aufgrund der Induktion von Enzymen, kann zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung von Alondra führen, sowie Nebenwirkungen verursachen, zum Beispiel eine Veränderung der Art der Uterusblutungen.

Eine Abnahme der clearance von Sexualhormonen aufgrund der Hemmung von Enzymen kann die Exposition gegenüber dienogest erhöhen und Nebenwirkungen verursachen.

Substanzen, die die clearance von Sexualhormonen erhöhen (Verringerung der Wirksamkeit durch Induktion von Enzymen). Phenytoin, Barbiturate, Primidon, Carbamazepin, Rifampicin, und vielleicht oxcarbazepin, Topiramat, felbamat, Griseofulvin und Drogen mit Johanniskraut perforiert. Die Induktion von Enzymen wird in der Regel einige Tage nach Beginn der Therapie beobachtet, die maximale Induktion wird für mehrere Wochen beobachtet und kann dann für 4 Wochen nach Beendigung der Therapie bestehen bleiben.

Die Wirkung des CYP3A4-induktors von Rifampicin wurde bei gesunden postmenopausalen Frauen untersucht. Bei gleichzeitiger Anwendung von Rifampicin mit Tabletten, die estradiol valerat/dienogest enthalten, gab es eine signifikante Abnahme der C_ss und systemische Exposition gegenüber dienogest.

Systemische dienogest-Exposition bei C_ss, bestimmt durch die Größe der AUC_{0– 24}, wurde um 83% reduziert.

Substanzen mit variablem Einfluss auf die clearance von Sexualhormonen. In Verbindung mit Sexualhormonen können viele Medikamente zur Behandlung von HIV und Hepatitis C und nniot die Konzentration von Gestagen im Blutplasma erhöhen oder verringern. In einigen Fällen können solche Veränderungen klinisch signifikant sein.

Substanzen, die die clearance von Sexualhormonen reduzieren (enzyminhibitoren). Dienogest ist ein Substrat von Cytochrom P450 3A4. Azol-Fungizide (Itraconazol, Voriconazol, Fluconazol), Verapamil, Makrolide (Clarithromycin, erythromycin), Diltiazem und Grapefruitsaft können zu einer Erhöhung der Konzentration von Gestagen im Blutplasma führen.

In einer Studie, bei der die Wirkung von CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, erythromycin) untersucht wurde, wurden die Konzentrationen von estradiol valerat und dienogest im Blutplasma bei C_ss erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung mit einem potenten Ketoconazol-Inhibitor beträgt der auc-Wert_{0– 24} bei C_ss hat dienogest 2,86-mal zugenommen. Zusammen mit der Verwendung von moderaten Inhibitor CYP3A4 erythromycin auc-Wert_{0– 24} dienogest bei C_ss hat 1,62 mal zugenommen. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen ist nicht geklärt.

Wirkung von dienogest auf andere Arzneimittel

Basierend auf diesen Studien der Hemmung in vitro, klinisch signifikante Wechselwirkung des Medikaments Alondra mit anderen Medikamenten, durch Enzyme des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert, unwahrscheinlich.

Interaktion mit Lebensmitteln

Essen mit hohem Fettgehalt hatte keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit Von Alondra.

andere Arten der Interaktion

Die Verwendung von gestagenen kann die Ergebnisse einiger Laboruntersuchungen beeinflussen, einschließlich der biochemischen Parameter der Leber, Schilddrüse, Nebennieren und Nieren, Plasmakonzentrationen von Proteinen (Träger), wie lipidfraktionen/Lipoproteine, Parameter des Kohlenhydratstoffwechsels und Parameter der Gerinnung.