Xanor

Emilim

Oral uygulamadan sonra alprazolam hafifçe emilir. Maksimum plazma konsantrasyonuna, Xanor'un su ile veya su olmadan uygulanmasından yaklaşık 1.5 ila 2 saat sonra ulaşılır. Su ile alındığında, ortalama Tmax, Cmax veya AUC değiştirilmeden su olmadan alındığından yaklaşık 15 dakika önce ortaya çıkar. Plazma seviyeleri uygulanan dozla orantılıdır; 0.5 mg ila 3.0 mg doz aralığında 8.0 ila 37 ng / mL pik değerleri gözlenir. Alprazolamın eliminasyon yarılanma ömrü, sağlıklı yetişkinlerde Xanor uygulamasından yaklaşık 12.5 saattir (7.9-19.2 saat).

Yiyecekler, ortalama Cmax'ı yaklaşık% 25 oranında azalttı ve yüksek yağlı bir yemek aldıktan sonra ortalama Tmax'ı 2 saat 2.2 saatten 4.4 saate çıkardı. Yiyeceklerin emilim derecesi (EAA) veya eliminasyon yarılanma ömrü üzerinde hiçbir etkisi yoktu.

Dağıtım

in vitro alprazolam insan serum proteinine yüzde 80 oranında bağlanır. Serum albümini bağın çoğunu oluşturur.

Metabolizma / eliminasyon

İnsanlarda alprazolam esas olarak sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından plazmada iki ana metabolite metabolize edilir: 4-hidroksialprazolam ve & alfa; - hidroksialprazolam. Alprazolamdan türetilen benzofenon da insanlarda görülür. Yarı ömürleri alprazolaminkine benzer görünmektedir. 4-hidroksialprazolam ve alfa plazma konsantrasyonları; - Değişmemiş alprazolam konsantrasyonuna göre -hidroksialprazolam her zaman% 4'ten azdı. Benzodiazepin reseptör bağlanma testlerinde ve indüklenen nöbet inhibisyonunun hayvan modellerinde bildirilen bağıl potansiyeller, 4hidroksialprazolam ve & alfa için 0.20 ve 0.66'dır; - hidroksialprazolam. Bu tür düşük konsantrasyonlar ve 4hidroksialprazolam ve & alfa'nın düşük potansiyelleri; -hidroksialprazolam, alprazolamın farmakolojik etkilerine çok fazla katkıda bulunma olasılığınızın düşük olduğunu gösterir. Benzofenon metaboliti esasen inaktiftir.

Alprazolam ve metabolitleri esas olarak idrarla atılır.

Uygulanamaz.

özel imha gerekliliği yok.