Xanor

Absorción

Después de la administración oral, el alprazolam se absorbe ligeramente. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente 1,5 a 2 horas después de la administración de Xanor con o sin agua. Cuando se toma con agua, La Tmax media ocurre aproximadamente 15 minutos antes que cuando se toma sin agua sin cambiar la Cmáx o el AUC. Los niveles plasmáticos son proporcionales a la dosis administrada; Se observan valores máximos de 8.0 a 37 ng / ml en el rango de dosis de 0.5 mg a 3.0 mg. La vida media de eliminación de alprazolam es de aproximadamente 12.5 horas (rango 7.9-19.2 horas) después de la administración de Xanor en adultos sanos.

Los alimentos redujeron la Cmáx media en aproximadamente un 25% y aumentaron la Tmáx media en 2 horas de 2.2 horas a 4.4 horas después de tomar una comida rica en grasas. Los alimentos no influyeron en el grado de absorción (AUC) o la vida media de eliminación.

Distribución

in vitro el alprazolam se une en un 80 por ciento a la proteína sérica humana. La albúmina sérica constituye la mayor parte del vínculo.

Metabolismo / eliminación

En humanos, el alprazolam se metaboliza principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) a dos metabolitos principales en plasma: 4-hidroxialprazolam y & alpha; - hidroxialprazolam. La benzofenona derivada del alprazolam también ocurre en humanos. Su vida media parece ser similar a la del alprazolam. Las concentraciones plasmáticas de 4-hidroxialprazolam y & alpha; -hidroxialprazolam en relación con la concentración de alprazolam sin cambios siempre fue inferior al 4%. Las potencias relativas informadas en las pruebas de unión al receptor de benzodiacepinas y en los modelos animales de la inhibición inducida de la convulsión son 0.20 y 0.66 para 4hidroxialprazolam y & alpha; - hidroxialprazolam. Tales bajas concentraciones y las potencias inferiores de 4hidroxialprazolam y & alpha; -hidroxialprazolam indica que es poco probable que contribuya mucho a los efectos farmacológicos del alprazolam. El metabolito de benzofenona es esencialmente inactivo.

El alprazolam y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina.

Los datos no clínicos no muestran un peligro particular para los humanos, según estudios convencionales sobre genotoxicidad y potencial carcinogénico.

Si las ratas fueron tratadas por vía oral con alprazolam durante 2 años, se observó una tendencia hacia un aumento dependiente de la dosis en el número de cataratas (mujeres) y vascularización corneal (hombres). Estas lesiones solo ocurrieron después de 11 meses de tratamiento.

En estudios de toxicidad reproductiva, la administración de alprazolam en ratas y conejos en dosis muy altas se asocia con retrasos en el desarrollo y una mayor incidencia de muerte fetal y malformaciones esqueléticas. En estudios de fertilidad, el tratamiento de ratas macho con dosis altas antes del apareamiento condujo a una disminución en la proporción de madres anticonceptivas.

No aplica.

No hay requisitos especiales de eliminación.