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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 26.06.2023
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Absorption
Après administration orale, l'alprazolam est légèrement absorbé. La concentration plasmatique maximale est atteinte environ 1,5 à 2 heures après l'administration de Xanor avec ou sans eau. Lorsqu'il est pris avec de l'eau, le Tmax moyen survient environ 15 minutes plus tôt que lorsqu'il est pris sans eau sans modification de la Cmax ou de l'ASC. Les taux plasmatiques sont proportionnels à la dose administrée; Des valeurs maximales de 8,0 à 37 ng / ml sont observées sur la plage de doses de 0,5 mg à 3,0 mg. La demi-vie d'élimination de l'alprazolam est d'environ 12,5 heures (intervalle de 7,9 à 19,2 heures) après l'administration de Xanor chez des adultes en bonne santé.
Les aliments ont réduit la Cmax moyenne d'environ 25% et augmenté le Tmax moyen de 2 heures de 2,2 heures à 4,4 heures après avoir pris un repas riche en graisses. La nourriture n'a eu aucune influence sur le degré d'absorption (ASC) ou la demi-vie d'élimination.
Distribution
in vitro l'alprazolam est lié à 80% aux protéines sériques humaines. L'albumine sérique constitue la majeure partie du lien.
Métabolisme / élimination
Chez l'homme, l'alprazolam est principalement métabolisé par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) en deux métabolites principaux dans le plasma: le 4-hydroxyalprazolam et l'alpha; - hydroxyalprazolam. La benzophénone dérivée de l'alprazolam se produit également chez l'homme. Leur demi-vie semble être similaire à celle de l'alprazolam. Les concentrations plasmatiques de 4-hydroxyalprazolam et & alpha; -hydroxyalprazolam par rapport à la concentration inchangée d'alprazolam étaient toujours inférieures à 4%. Les puissances relatives signalées dans les tests de liaison des récepteurs de la benzodiazépine et dans les modèles animaux de l'inhibition des crises induites sont de 0,20 et 0,66 pour le 4hydroxyalprazolam et & alpha; - hydroxyalprazolam. Ces faibles concentrations et les puissances inférieures de 4hydroxyalprazolam et & alpha; -hydroxyalprazolam indique qu'il est peu probable que vous contribuez beaucoup aux effets pharmacologiques de l'alprazolam. Le métabolite de la benzophénone est essentiellement inactif.
L'Alprazolam et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine.
Sans objet.
aucune exigence d'élimination particulière.
