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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Absorção
Após administração oral, o alprazolam é ligeiramente absorvido. A concentração plasmática máxima é atingida aproximadamente 1,5 a 2 horas após a administração de Xanor com ou sem água. Quando tomado com água, A Tmax média ocorre cerca de 15 minutos antes do que quando tomado sem água sem alterar a Cmax ou a AUC. Os níveis plasmáticos são proporcionais à dose administrada; Valores de pico de 8,0 a 37 ng / mL são observados na faixa de doses de 0,5 mg a 3,0 mg. A meia-vida de eliminação do alprazolam é de aproximadamente 12,5 horas (variação de 7,9 a 19,2 horas) após a administração de Xanor em adultos saudáveis.
Os alimentos reduziram a Cmax média em cerca de 25% e aumentaram a Tmax média em 2 horas, de 2,2 horas para 4,4 horas após tomar uma refeição rica em gordura. Os alimentos não tiveram influência na extensão da absorção (AUC) ou na meia-vida de eliminação.
Distribuição
in vitro o alprazolam está 80% ligado à proteína sérica humana. A albumina sérica compõe a maior parte do vínculo.
Metabolismo / eliminação
Nos seres humanos, o alprazolam é metabolizado principalmente pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) em dois principais metabólitos no plasma: 4-hidroxialprazolam e & alfa; - hidroxialprazolam. A benzofenona derivada do alprazolam também ocorre em humanos. Sua meia-vida parece ser semelhante à do alprazolam. As concentrações plasmáticas de 4-hidroxialprazolam e & alfa; -hidroxialprazolam em relação à concentração inalterada de alprazolam sempre foram inferiores a 4%. As potências relativas relatadas nos testes de ligação ao receptor de benzodiazepina e nos modelos animais da inibição da convulsão induzida são 0,20 e 0,66 para 4hidroxialprazolam e & alfa; - hidroxialprazolam. Concentrações tão baixas e potências mais baixas de 4hidroxialprazolam e & alfa; -hidroxialprazolam indica que é improvável que você contribua muito para os efeitos farmacológicos do alprazolam. O metabolito da benzofenona é essencialmente inativo.
O alprazolam e seus metabólitos são principalmente excretados na urina.
Não aplicável.
nenhum requisito especial de descarte.
