コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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吸収。
経口投与後、アルプラゾラムはわずかに吸収されます。. 最大血漿濃度は、水ありまたは水なしでXanor投与後約1.5〜2時間に達します。. 水で服用した場合。, 平均Tmaxは、CmaxやAUCを変更せずに水なしで摂取した場合よりも約15分早く発生します。血漿レベルは投与された用量に比例します。; 8.0〜37 ng / mLのピーク値は、0.5 mg〜3.0 mgの用量範囲で観察されます。. アルプラゾラムの消失半減期は、健康な成人のザノール投与後約12.5時間(範囲7.9〜19.2時間)です。.
食品は平均Cmaxを約25%削減し、平均Tmaxを高脂肪食を摂取してから2.2時間から4.4時間に2時間増加させました。. 食物は吸収の程度(AUC)や排 ⁇ 半減期に影響を与えませんでした。.
分布。
in vitro。 アルプラゾラムは80%がヒト血清タンパク質に結合しています。. 血清アルブミンはほとんどの絆を構成します。.
代謝/排除。
ヒトでは、アルプラゾラムは主にチトクロームP450 3A4(CYP3A4)によって代謝され、血漿中の2つの主要な代謝物である4-ヒドロキシアルプラゾラムと&アルファになります。 -ヒドロキシアルプラゾラム。. アルプラゾラムに由来するベンゾフェノンもヒトに発生します。. 彼らの半減期はアルプラゾラムの半減期に似ているようです。. 4-ヒドロキシアルプラゾラムと&アルファの血漿濃度;変化のないアルプラゾラム濃度に対するヒドロキシアルプラゾラムは常に4%未満でした。. ベンゾジアゼピン受容体結合試験および誘発発作阻害の動物モデルで報告された相対効力は、4ヒドロキシアルプラゾラムおよびアルファで0.20および0.66です。 -ヒドロキシアルプラゾラム。. このような低濃度と4ヒドロキシアルプラゾラムとアルファの低い効力-ヒドロキシアルプラゾラムは、アルプラゾラムの薬理効果に大きく貢献する可能性は低いことを示しています。. ベンゾフェノン代謝物は本質的に不活性です。.
アルプラゾラムとその代謝産物は主に尿中に排 ⁇ されます。.
該当なし。.
特別な処分要件はありません。.