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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Absorption
Nach oraler Verabreichung wird alprazolam leicht resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird etwa 1,5 bis 2 Stunden nach Verabreichung von Xanor mit oder ohne Wasser erreicht. Bei Einnahme mit Wasser tritt mean Tmax etwa 15 Minuten früher auf als bei Einnahme ohne Wasser ohne änderung von Cmax oder AUC. Die Plasmaspiegel sind proportional zur verabreichten Dosis; über den Dosisbereich von 0,5 mg bis 3,0 mg werden Spitzenwerte von 8,0 bis 37 ng/mL beobachtet. Die eliminationshalbwertszeit von alprazolam beträgt etwa 12,5 Stunden (Bereich 7,9 - 19,2 Stunden) nach Verabreichung von Xanor bei gesunden Erwachsenen.
Lebensmittel verringerten die mittlere Cmax um etwa 25% und erhöhten die mittlere Tmax um 2 Stunden von 2,2 Stunden auf 4,4 Stunden nach der Einnahme einer fettreichen Mahlzeit. Die Nahrung hatte keinen Einfluss auf das Ausmaß der absorption (AUC) oder die eliminationshalbwertszeit.
Verteilung
in vitro ist alprazolam zu 80 Prozent an menschliches serumprotein gebunden. Serumalbumin macht den größten Teil der Bindung aus.
Metabolismus/Elimination
Alprazolam wird beim Menschen hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) zu zwei hauptmetaboliten im plasma metabolisiert: 4-hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Ein von alprazolam abgeleitetes Benzophenon kommt auch beim Menschen vor. Ihre Halbwertszeit scheint der von alprazolam ähnlich zu sein. Die Plasmakonzentrationen von 4-hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam im Verhältnis zur unveränderten alprazolam-Konzentration waren immer kleiner als 4%. Die berichteten relativen Potenzen in Benzodiazepin-rezeptor-bindungsversuchen und in Tiermodellen der induzierten anfallshemmung sind 0.20 und 0.66 für 4hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Solche niedrigen Konzentrationen und die geringeren Potenzen von 4hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam deuten darauf hin, dass Sie wahrscheinlich nicht viel zu den pharmakologischen Wirkungen von alprazolam beitragen. Die Benzophenon-Metabolit ist im wesentlichen inaktiv.
Alprazolam und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.
Nicht anwendbar.
keine besonderen Anforderungen an die Entsorgung.