Flurbiprofen, prostaglandin sentezini inhibe ederek çalışan bir propiyonik asit türevi NSAID'dir. İnsanlarda flurbiprofen güçlü analjezik, antipiretik ve antienflamatuar özelliklere sahiptir ve yapay tükürükte çözülen 8.75 mg dozun kültürlenmiş insan solunum hücrelerinde prostaglandin sentezini azalttığı gösterilmiştir. Tüm kan tahlili ile yapılan çalışmalara göre, flurbiprofen, COX-1'e karşı belirli bir seçiciliğe sahip karışık bir COX-1 / COX-2 inhibitörüdür.

Klinik öncesi çalışmalar, flurbiprofen ve ilgili NSAID'lerin R (-) enantiyomerinin merkezi sinir sistemini etkileyebileceğini; önerilen mekanizma, omurilik seviyesinde indüklenmiş COX-2'yi inhibe etmektir.

Tek doz flurbiprofen 8.75 mg, bir pastil içinde yerel olarak boyuna salınır, boğaz ağrısını hafiflettiği gösterilmiştir, şişmiş ve iltihaplı boğaz ağrısı dahil, önemli bir azalma ile (LS Ortalama fark) boğaz ağrısının yoğunluğu 22 dakika (-5.5mm) maksimum 70 dakikada ulaşabilirsiniz (-13.7mm) ve 240 dakikaya kadar önemli (-3,5 mm) streptokok ve streptokok olmayan enfeksiyonları olan hastalar dahil, Yutma güçlüğünün 20 dakikadan azaltılması (-6,7 mm) maksimum 110 dakikaya ulaşır (-13,9 mm) ve 240 dakikaya kadar (-3,5 mm) ve 60 dakika sonra şişmiş boyun hissini azaltın (-9,9 mm) maksimum 120 dakikaya ulaşır (-11.4mm) ve 210 dakikaya kadar (-5.1mm).

Çok dozlu etkinlik, ağrı yoğunluğu farklılıklarının toplamı ile (SPID) 24 saat boyunca ölçüldü, ağrı yoğunluğunda önemli bir azalmaya sahiptir (-473,7 mm * s ila -529,1 mm * s) Yutma güçlüğü (-458,4 mm * s ila -575,0 mm * s) ve şişmiş boyun (-482,4 mm * s ila -549,9 mm * s) her üç önlem için 23 saatte bir saatte istatistiksel olarak anlamlı derecede daha fazla toplam ağrı azalması ve 6 saatlik değerlendirme süresi boyunca saatte istatistiksel olarak önemli ölçüde daha fazla ağrı kesici. 24 saat sonra ve 3 gün boyunca birkaç dozun etkinliği de gösterilmiştir.

Streptokok enfeksiyonları için antibiyotik alan hastalarda, flurbiprofendeki boğaz ağrısının yoğunluğu, antibiyotik aldıktan 7 saat sonra istatistiksel olarak anlamlı derecede 8.75 mg idi. Flurbiprofen 8.75 mg'ın analjezik etkileri, streptokok boyun ağrısı olan hastaları tedavi etmek için antibiyotik uygulamasıyla azaltılmamıştır.

İlk dozdan 2 saat sonra, flurbiprofen 8.75 mg pastiller, başlangıçta meydana gelen öksürük dahil olmak üzere ilişkili boğaz ağrısı semptomlarının bazılarını önemli ölçüde çözdü (% 50'ye karşı. % 4), iştahsızlık (% 84'e karşı. % 57) ve ateşlilik (% 68'e karşı% 29). Pastiller tablet formatı ağızda 5-12 dakika çözülür ve 2 dakika sonra ölçülebilir bir sakinleştirici ve kaplama etkisi sağlar.

Pediatrik popülasyon

Çocuklarda spesifik bir çalışma yapılmamıştır. Flurbiprofen 8.75 mg pastiller üzerindeki etkinlik ve güvenlik çalışmaları 12-17 yaş arası çocukları içermekteydi, ancak küçük örneklem büyüklüğü istatistiksel sonuçların çıkarılamayacağı anlamına geliyor.

Farmakokinetik özellikler

Emilim

Flurbiprofen 8.75 mg pastiller 5-12 dakika boyunca çözülür ve flurbiprofen hafifçe emilir, 5 dakika sonra kanda tespit ve uygulamadan 40-45 dakika sonra plazma konsantrasyonları zirveye ulaşır, ancak, ortalama düşük 1.4 ug / mL seviyesinde kalır, 50 mg'lık bir tablet dozundan yaklaşık 4.4 kat daha düşüktür. Flurbiprofen emilimi, pasif difüzyon yoluyla ağız boşluğundan gerçekleşebilir. Rezorpsiyon oranı, pik konsantrasyonlara daha hızlı ulaşılan, ancak eşdeğer bir yutulan dozdan sonra benzer büyüklükte olan dozaj formuna bağlıdır.

Dağıtım

Flurbiprofen vücutta hızla dağılır ve büyük ölçüde plazma proteinlerine bağlanır.

Metabolizma / atılım

Flurbiprofen esas olarak hidroksilasyon ile metabolize edilir ve böbrekler tarafından atılır. 3 ila 6 saatlik eliminasyon yarılanma ömrüne sahiptir. Flurbiprofen anne sütüne çok az miktarda atılır (0.05 ug / ml'den az). Oral flurbiprofen dozunun yaklaşık% 20-25'i değişmeden atılır.

Özel gruplar

Flurbiprofen tabletlerin oral yoldan verilmesinden sonra yaşlı ve genç yetişkin gönüllüler arasında farmakokinetik parametrelerde fark bildirilmemiştir. 8.75 mg flurbiprofen uygulandıktan sonra 12 yaşın altındaki çocuklarda farmakokinetik veri üretilmemiştir, ancak hem flurbiprofen şurubu hem de suppositoryal formülasyonlar, farmakokinetik parametrelerde yetişkinlere göre anlamlı bir farklılık göstermemektedir.

Farmakoterapötik grup

Boyun preparatları, diğer boğaz preparatları.

Yardımcı maddelerin listesi

Makrogol 300

Potasyum hidroksit

Limon tadı

Levomenthol

Sıvı sükroz

Sıvı glikoz

Bal

Uyumsuzluklar

Uygulanamaz.

Raf ömrü

36 ay.

Saklama için özel önlemler

orijinal ambalajında saklayın

Ambalajın niteliği ve içeriği

250 mikrometre opak PVC / PVdC (polivinil klorür / polivinil diklorür) blisterden oluşan, sıcak sızdırmaz ila sert temperli 20 mikrometre alüminyum folyodan oluşan bir çekme şeridi. Kabarcıklar 2, 4, 6, 8, 10, 12 veya 16 pastil ambalaj boyutlarında bir karton kutuda bulunur

Atma ve diğer kullanım için özel önlemler

Hayır

Pazarlama yetkilendirme sahibi

Reckitt Benckiser Healthcare (İngiltere) Ltd

103-105E Banyo Yolu

Bataklık

Berkshire

SL1 3UH

Birleşik Krallık

Pazarlama yetki numaraları

PL 00013/0714

İlk yetkilendirme / yetkinin yenilenme tarihi