Flurbiprofen ist ein propionsäurederivat NSAID, das durch Hemmung der prostaglandinsynthese wirkt. Beim Menschen hat flurbiprofen starke analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Eigenschaften, und es wurde gezeigt, dass die in künstlichem Speichel gelöste Dosis von 8,75 mg die prostaglandinsynthese in kultivierten menschlichen atmungszellen verringert. Nach Studien mit dem Vollblut-assay ist flurbiprofen ein gemischter COX-1 / COX-2-inhibitor mit einer gewissen Selektivität gegenüber COX-1.

Präklinische Studien legen nahe, dass das R (-) enantiomer von flurbiprofen und verwandten NSAIDs auf das zentrale Nervensystem einwirken kann; der vorgeschlagene Mechanismus ist durch Hemmung von induziertem COX-2 auf der Ebene des Rückenmarks.

Eine einzelne Dosis von flurbiprofen 8.75 mg, die lokal in einer Lutschtablette an den Hals abgegeben werden, lindern nachweislich Halsschmerzen, einschließlich geschwollener und entzündeter Halsschmerzen, durch eine signifikante Verringerung (LS Mittlerer Unterschied) der Intensität der Halsschmerzen von 22 Minuten (-5.5mm), erreichen eines Maximums bei 70 Minuten (-13.7mm) und Verbleibende signifikante für bis zu 240 Minuten (-3.5mm) einschließlich Patienten mit Streptokokken-und nicht-Streptokokken-Infektionen, Verringerung der Schluckbeschwerden ab 20 Minuten (-6.7mm), erreichen ein maximum bei 110 Minuten (-13.9mm) und für bis zu 240 Minuten (-3.5mm) und Verringerung des Gefühls eines geschwollenen Halses nach 60 Minuten (-9.9mm), erreichen ein maximum bei 120 Minuten (-11.4mm) und für bis zu 210 Minuten (-5.1mm).

Die mehrfachdosiswirksamkeit, die mit der Summe der Schmerzintensitätsunterschiede (SPID) über 24 Stunden gemessen wurde, hat eine signifikante Verringerung der Schmerzintensität (-473,7 mm*h bis -529,1 mm*h), Schluckbeschwerden (-458,4 mm*h bis -575,0 mm*h) und geschwollener Hals (-482,4 mm*h bis -549,9 mm*h) mit statistisch signifikant größerer summierter Schmerzreduktion in jedem Stundentakt über 23 Stunden für alle drei Maßnahmen und statistisch signifikant größerer Schmerzlinderung pro Stunde über die 6-stündige bewertungszeit gezeigt. Die Wirksamkeit mehrerer Dosen nach 24 Stunden und über 3 Tage wurde ebenfalls nachgewiesen.

Bei Patienten, die Antibiotika gegen streptokokkeninfektionen Einnahmen,war die Intensität der Halsschmerzen bei flurbiprofen 8,75 mg ab 7 Stunden nach Einnahme von Antibiotika statistisch signifikant höher. Die analgetische Wirkung von flurbiprofen 8,75 mg wurde durch die Verabreichung von Antibiotika zur Behandlung von Patienten mit Streptokokken-Halsschmerzen nicht reduziert.

Nach 2 Stunden nach der ersten Dosis sorgten flurbiprofen 8,75 mg Lutschtabletten für eine signifikante Auflösung einiger der damit verbundenen Symptome von Halsschmerzen, die zu Studienbeginn auftraten, einschließlich Husten (50% gegenüber 4%), Appetitlosigkeit (84% gegenüber 57%) und fieberhaftigkeit (68% gegenüber 29%). Das lutschtablettenformat löst sich über 5 - 12 Minuten im Mund auf und sorgt nach 2 Minuten für eine messbare beruhigende und beschichtende Wirkung.

Pädiatrischen Population

Es wurden keine spezifischen Studien an Kindern durchgeführt. Wirksamkeits - und Sicherheitsstudien zu flurbiprofen 8,75 mg Lutschtabletten haben Kinder im Alter von 12-17 Jahren eingeschlossen, obwohl kleine Stichprobengröße bedeutet, dass keine statistischen Schlussfolgerungen gezogen werden können.

薬物動態特性

吸収。

フルルビプロフェン8.75 mgロゼンジは5〜12分間溶解し、フルルビプロフェンはわずかに吸収されます。, 投与後5分後の血中検出と40〜45分後の血漿中濃度がピークに達します。, しかしながら。, 1.4 µg / mLの平均低レベルに留まります。, これは、50 mgの錠剤投与量の約4.4分の1です。. フルルビプロフェンの吸収は、受動拡散によって口腔から起こります。. 吸収率は剤形に依存し、ピーク濃度はそれよりも速く到達しますが、同等の飲み込んだ投与後の濃度と同様の大きさです。.

分布。

フルルビプロフェンは体全体に急速に分布し、血漿タンパク質に主に結合しています。.

代謝/排 ⁇ 。

フルルビプロフェンは主にヒドロキシル化によって代謝され、腎臓から排 ⁇ されます。. 排 ⁇ 半減期は3〜6時間です。. フルルビプロフェンは母乳中に非常に少量(0.05 µg / ml未満)排 ⁇ されます。. フルルビプロフェンの経口投与量の約20〜25%は変化せずに排 ⁇ されます。.

特別グループ。

フルルビプロフェン錠の経口投与後、高齢者と若年成人のボランティアの薬物動態パラメーターに違いは報告されていません。. フルルビプロフェン8.75 mgの投与後12歳未満の子供では薬物動態データは生成されませんでしたが、フルルビプロフェンシロップと ⁇ 剤製剤の両方で、成人と比較して薬物動態パラメーターに有意差は見られません。.

薬物療法グループ

首の準備、他の喉の準備。.

添加剤のリスト

Macrogol 300

Kaliumhydroxid

Zitronengeschmack

Levomenthol

Flüssige Saccharose

Flüssige Glukose

Honig

非互換性

Nicht anwendbar.