O flurbiprofeno é um AINE derivado do ácido propiônico que funciona inibindo a síntese de prostaglandinas. Nos seres humanos, o flurbiprofeno possui fortes propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias, e foi demonstrado que a dose de 8,75 mg dissolvida na saliva artificial reduz a síntese de prostaglandinas em células respiratórias humanas cultivadas. De acordo com estudos com o ensaio de sangue total, o flurbiprofeno é um inibidor misto de COX-1 / COX-2 com certa seletividade em relação à COX-1.

Estudos pré-clínicos sugerem que o enantiômero R (-) do flurbiprofeno e AINEs relacionados pode afetar o sistema nervoso central; o mecanismo proposto é inibindo a COX-2 induzida no nível da medula espinhal.

Uma dose única de flurbiprofeno 8,75 mg, que são liberados localmente no pescoço em uma pastilha, demonstraram aliviar a dor de garganta, incluindo dor de garganta inchada e inflamada, por uma redução significativa (LS Diferença média) a intensidade da dor de garganta de 22 minutos (-5,5 mm) atingir um máximo de 70 minutos (-13,7 mm) e Permanecendo significativo por até 240 minutos (-3,5 mm) incluindo pacientes com infecções estreptocócicas e não estreptocócicas, Redução da dificuldade em engolir de 20 minutos (-6,7 mm) atingir um máximo de 110 minutos (-13,9 mm) e por até 240 minutos (-3,5 mm) e diminua a sensação de um pescoço inchado após 60 minutos (-9,9 mm) atingir um máximo de 120 minutos (-11,4 mm) e por até 210 minutos (-5,1 mm).

A eficácia de várias doses, isso com a soma das diferenças de intensidade da dor (SPID) foi medido ao longo de 24 horas, tem uma redução significativa na intensidade da dor (-473,7 mm * h a -529,1 mm * h) Dificuldade em engolir (-458,4 mm * h a -575,0 mm * h) e pescoço inchado (-482,4 mm * h a -549,9 mm * h) com redução total estatisticamente significativamente maior da dor em cada hora durante 23 horas para todas as três medidas e alívio estatisticamente significativamente maior da dor por hora durante o tempo de avaliação de 6 horas. A eficácia de várias doses após 24 horas e mais de 3 dias também foi demonstrada.

Nos pacientes que receberam antibióticos para infecções estreptocócicas, a intensidade da dor de garganta no flurbiprofeno foi de 8,75 mg estatisticamente significativamente maior em relação às 7 horas após o uso de antibióticos. Os efeitos analgésicos do flurbiprofeno 8,75 mg não foram reduzidos pela administração de antibióticos para tratar pacientes com dor estreptocócica no pescoço.

Após 2 horas após a primeira dose, os pastilhas de flurbiprofeno 8,75 mg resolveram significativamente alguns dos sintomas associados da dor de garganta que ocorreram no início do estudo, incluindo tosse (50% vs. 4%), perda de apetite (84% vs. 57%) e febre (68% versus 29%). O formato do tablet de pastilhas se dissolve na boca por 5 a 12 minutos e garante um efeito mensurável de acalmação e revestimento após 2 minutos.

População pediátrica

Não foram realizados estudos específicos em crianças. Os estudos de eficácia e segurança sobre flurbiprofeno 8,75 mg de pastilhas incluíram crianças de 12 a 17 anos, embora o tamanho pequeno da amostra signifique que nenhuma conclusão estatística pode ser tirada.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

As pastilhas de flurbiprofeno 8,75 mg se dissolvem por 5 a 12 minutos e o flurbiprofeno é levemente absorvido, detecção no sangue após 5 minutos e concentrações plasmáticas após 40-45 minutos após a administração atingem seu pico, Contudo, permanecer em um nível médio baixo de 1,4 µg / mL, aproximadamente 4,4 vezes menor que uma dose de 50 mg em comprimidos. A absorção do flurbiprofeno pode ocorrer a partir da cavidade oral através da difusão passiva. A taxa de reabsorção depende da forma de dosagem, com concentrações máximas sendo atingidas mais rapidamente do que, mas de magnitude semelhante à após uma dose equivalente deglutição.

Distribuição

O flurbiprofeno é rapidamente distribuído por todo o corpo e amplamente ligado às proteínas plasmáticas.

Metabolismo / excreção

O flurbiprofeno é metabolizado principalmente por hidroxilação e excretado pelos rins. Tem uma meia-vida de eliminação de 3 a 6 horas. O flurbiprofeno é excretado em quantidades muito pequenas no leite materno (menos de 0,05 µg / ml). Aproximadamente 20-25% de uma dose oral de flurbiprofeno é excretada inalterada.

Grupos especiais

Não foi relatada diferença nos parâmetros farmacocinéticos entre voluntários adultos mais velhos e jovens após a administração oral de comprimidos de flurbiprofeno. Não foram gerados dados farmacocinéticos em crianças menores de 12 anos após a administração de flurbiprofeno 8,75 mg; no entanto, tanto o xarope de flurbiprofeno quanto as formulações supósitoriais não mostram diferenças significativas nos parâmetros farmacocinéticos em comparação aos adultos.

Pharmacotherapeutic group

Preparações para o pescoço, outras preparações para a garganta.

Lista de excipientes

Macrogol 300

Hidróxido de potássio

Sabor de limão

Levomenthol

Sacarose líquida

Glicemia líquida

Mel

Incompatibilidades

Não aplicável.

Validade

36 meses.

Precauções especiais de armazenamento

mantenha na embalagem original

Natureza e conteúdo do recipiente

uma tira de tração composta por 250 micrômetros de blister opaco de PVC / PVdC (cloreto de polivinila / dicloreto de polivinila), folha de alumínio de 20 micrômetros de vedação a quente e temperada. As bolhas estão em uma caixa de papelão em embalagens de 2, 4, 6, 8, 10, 12 ou 16 pastilhas

Precauções especiais para descarte e outro manuseio

Não

Titular da autorização de comercialização

Reckitt Benckiser Healthcare (UK) Ltd

103-105E Bath Road

Pântano

Berkshire

SL1 3UH

Reino Unido

Número (s) de autorização de comercialização

PL 00013/0714

Data da primeira autorização / renovação da autorização