Flurbiprofen ist ein propionsäurederivat NSAID, das durch Hemmung der prostaglandinsynthese wirkt. Beim Menschen hat flurbiprofen starke analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Eigenschaften, und es wurde gezeigt, dass die in künstlichem Speichel gelöste Dosis von 8,75 mg die prostaglandinsynthese in kultivierten menschlichen atmungszellen verringert. Nach Studien mit dem Vollblut-assay ist flurbiprofen ein gemischter COX-1 / COX-2-inhibitor mit einer gewissen Selektivität gegenüber COX-1.

Präklinische Studien legen nahe, dass das R (-) enantiomer von flurbiprofen und verwandten NSAIDs auf das zentrale Nervensystem einwirken kann; der vorgeschlagene Mechanismus ist durch Hemmung von induziertem COX-2 auf der Ebene des Rückenmarks.

Eine einzelne Dosis von flurbiprofen 8.75 mg, die lokal in einer Lutschtablette an den Hals abgegeben werden, lindern nachweislich Halsschmerzen, einschließlich geschwollener und entzündeter Halsschmerzen, durch eine signifikante Verringerung (LS Mittlerer Unterschied) der Intensität der Halsschmerzen von 22 Minuten (-5.5mm), erreichen eines Maximums bei 70 Minuten (-13.7mm) und Verbleibende signifikante für bis zu 240 Minuten (-3.5mm) einschließlich Patienten mit Streptokokken-und nicht-Streptokokken-Infektionen, Verringerung der Schluckbeschwerden ab 20 Minuten (-6.7mm), erreichen ein maximum bei 110 Minuten (-13.9mm) und für bis zu 240 Minuten (-3.5mm) und Verringerung des Gefühls eines geschwollenen Halses nach 60 Minuten (-9.9mm), erreichen ein maximum bei 120 Minuten (-11.4mm) und für bis zu 210 Minuten (-5.1mm).

Die mehrfachdosiswirksamkeit, die mit der Summe der Schmerzintensitätsunterschiede (SPID) über 24 Stunden gemessen wurde, hat eine signifikante Verringerung der Schmerzintensität (-473,7 mm*h bis -529,1 mm*h), Schluckbeschwerden (-458,4 mm*h bis -575,0 mm*h) und geschwollener Hals (-482,4 mm*h bis -549,9 mm*h) mit statistisch signifikant größerer summierter Schmerzreduktion in jedem Stundentakt über 23 Stunden für alle drei Maßnahmen und statistisch signifikant größerer Schmerzlinderung pro Stunde über die 6-stündige bewertungszeit gezeigt. Die Wirksamkeit mehrerer Dosen nach 24 Stunden und über 3 Tage wurde ebenfalls nachgewiesen.

Bei Patienten, die Antibiotika gegen streptokokkeninfektionen Einnahmen,war die Intensität der Halsschmerzen bei flurbiprofen 8,75 mg ab 7 Stunden nach Einnahme von Antibiotika statistisch signifikant höher. Die analgetische Wirkung von flurbiprofen 8,75 mg wurde durch die Verabreichung von Antibiotika zur Behandlung von Patienten mit Streptokokken-Halsschmerzen nicht reduziert.

Nach 2 Stunden nach der ersten Dosis sorgten flurbiprofen 8,75 mg Lutschtabletten für eine signifikante Auflösung einiger der damit verbundenen Symptome von Halsschmerzen, die zu Studienbeginn auftraten, einschließlich Husten (50% gegenüber 4%), Appetitlosigkeit (84% gegenüber 57%) und fieberhaftigkeit (68% gegenüber 29%). Das lutschtablettenformat löst sich über 5 - 12 Minuten im Mund auf und sorgt nach 2 Minuten für eine messbare beruhigende und beschichtende Wirkung.

Pädiatrischen Population

Es wurden keine spezifischen Studien an Kindern durchgeführt. Wirksamkeits - und Sicherheitsstudien zu flurbiprofen 8,75 mg Lutschtabletten haben Kinder im Alter von 12-17 Jahren eingeschlossen, obwohl kleine Stichprobengröße bedeutet, dass keine statistischen Schlussfolgerungen gezogen werden können.

Pharmakokinetik

Absorption

Flurbiprofen 8,75 mg Lutschtabletten lösen sich über 5 - 12 Minuten auf und das flurbiprofen wird leicht resorbiert, wobei der Nachweis im Blut nach 5 Minuten und die Plasmakonzentrationen nach 40 - 45 Minuten nach der Verabreichung Ihren Höhepunkt erreichen, jedoch auf einem mittleren niedrigen Niveau von 1,4 Âµg/mL verbleiben, was ungefähr 4,4 mal niedriger ist als eine 50-mg-tablettendosis. Die Absorption von flurbiprofen kann aus der Mundhöhle durch passive diffusion erfolgen. Die Resorptionsrate hängt von der Darreichungsform ab, wobei spitzenkonzentrationen schneller erreicht werden als, aber in ähnlicher Größenordnung wie nach einer äquivalenten verschluckten Dosis.

Verteilung

Flurbiprofen ist schnell im ganzen Körper verteilt und weitgehend an Plasmaproteine gebunden.

Stoffwechsel / Ausscheidung

Flurbiprofen wird hauptsächlich durch Hydroxylierung metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden. Es hat eine eliminationshalbwertszeit von 3 bis 6 Stunden. Flurbiprofen wird in sehr geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden (weniger als 0,05 Âµg/ml). Ungefähr 20-25% einer oralen flurbiprofen-Dosis werden unverändert ausgeschieden.

Sondergruppen

Nach oraler Verabreichung von flurbiprofen-Tabletten wurde kein Unterschied in den pharmakokinetischen Parametern zwischen älteren und Jungen Erwachsenen Freiwilligen berichtet. Es wurden keine pharmakokinetischen Daten bei Kindern unter 12 Jahren nach Verabreichung Von flurbiprofen 8,75 mg generiert, jedoch weisen sowohl flurbiprofen-Sirup als auch suppositorienformulierungen auf keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Parametern im Vergleich zu Erwachsenen hin.

Pharmakologische Gruppe

Hals-Präparaten, anderen die Kehle Vorbereitungen.

Verwandte Substanzen

Macrogol 300

Kaliumhydroxid

Zitronengeschmack

Levomenthol

Flüssige Saccharose

Flüssige Glukose

Honig

Interaktion

Nicht anwendbar.

Verfallsdatum

36 Monate.

Lager

in der Originalverpackung aufbewahren,

Verpackung und Inhalt

ein durchziehstreifen bestehend aus 250 Mikrometer opakem PVC / PVdC (Polyvinylchlorid/polyvinyldichlorid) blister, heißversiegelt auf hart temperierte 20 Mikrometer Aluminiumfolie. Blister sind in einem pappkarton in Packungsgrößen von 2, 4, 6, 8, 10, 12, oder 16 Lutschtabletten

Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Entsorgung und sonstige Handhabung

Keine

Inhaber der Genehmigung für das Inverkehrbringen und Hersteller

Reckitt Benckiser Healthcare (UK) Ltd

103-105E Bath Road

Sumpf

Berkshire

SL1 3UH

Vereinigte Königreich

Zulassungsnummer

PL 00013/0714

Datum der Erstautorisierung