Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Migard, yetişkinlerde auralı veya aurasız migrenlerin akut tedavisi için endikedir.
Uygulama kısıtlamaları
- sadece açık bir migren tanısı belirlenmişse kullanın. Bir hasta Migard ile tedavi edilen ilk migren atağına cevap vermezse, sonraki nöbetleri tedavi etmek için Migard verilmeden önce migren tanısını yeniden düşünün.
- Migard, migren ataklarının önlenmesi için endike değildir.
- Migard'ın güvenliği ve etkinliği küme baş ağrısında gösterilmemiştir.
Dosierungsinformationen
die empfohlene Dosis ist eine einzelne Tablette Migard (Migardtriptan 2,5 mg), die oral mit Flüssigkeiten eingenommen wird.
wenn die Migräne nach anfänglicher Linderung wieder Auftritt, kann eine zweite Tablette eingenommen werden, sofern zwischen den Dosen ein Intervall von mindestens 2 Stunden besteht. Die tägliche Gesamtdosis von Migard sollte 3 Tabletten (3 x 2,5 mg pro 24 Stunden) nicht überschreiten.
es gibt keine Hinweise darauf, dass eine zweite Dosis von Migard bei Patienten wirksam ist, die bei denselben Kopfschmerzen nicht auf eine erste Dosis des Arzneimittels ansprechen.
die Sicherheit der Behandlung von durchschnittlich mehr als 4 migräneattacken in einem Zeitraum von 30 Tagen wurde nicht nachgewiesen.
Migard aşağıdaki hastalarda kontrendikedir
- İskemik Koroner Kalp Hastalığı (CAD) (ör. anjina pektoris, miyokard enfarktüsü öyküsü veya belgelenmiş sessizlik iskemisi) veya Prinzmetal-anjina dahil koroner arterlerin vazospazmı.
- Wolff-Parkinson-White sendromu veya diğer kardiyak aksesuar bozukluklarla ilişkili aritmiler.
- İnme öyküsü, geçici iskemik atak (TIA) veya hemiplejik veya baziler migren öyküsü, çünkü bu hastalar inme riski daha yüksektir.
- Periferik vasküler hastalık.
- İskemik bağırsak hastalığı.
- kontrolsüz hipertansiyon.
- Son kullanım (ör.24 saat içinde) başka bir 5-HT1 agonisti, dihidroergotamin (DHE) veya metilergid gibi ergotamin içeren veya ergotipedikament.
- Migard'a karşı aşırı duyarlılık (görülen anjiyo ödemi ve anafilaksi).
UYARILAR
Bir parçası olarak içerir ÖNLEMLER Bölüm.
ÖNLEMLER
Miyokard iskemisi, miyokard enfarktüsü ve Prinzmetal-Angina
Migard, iskemik veya vazospastik CAD hastalarında kontrendikedir. Migard uygulamasından sonraki birkaç saat içinde meydana gelen akut miyokard enfarktüsü de dahil olmak üzere ciddi kardiyak yan etkiler hakkında nadir raporlar vardır. Bu reaksiyonların bazıları CAD bilinmeyen hastalarda meydana geldi. Migard ayrıca CAD öyküsü olmayan hastalarda koroner arterlerin (prinzmetal-anjina) vazospazmasına neden olabilir
Birden fazla kardiyovasküler risk faktörü olan triptan naif hastalarda kardiyovasküler değerlendirme yapın (ör.Migard almadan önce yaş artışı, diyabet, yüksek tansiyon, sigara içme, obezite, güçlü aile öyküsü). CAD veya koroner arter vazospazm belirtileri varsa Migard'ı uygulamayın [bkz KONTRENDİKASYONLAR]. Negatif kardiyovasküler derecesi olan çoklu kardiyovasküler risk faktörleri olan hastalarda, tıbbi olarak izlenen bir ortamda ilk Migard dozunu uygulamalı ve Migard uygulamasından hemen sonra bir elektrokardiyogram (EKG) gerçekleştirmelisiniz. Migard aralıklı uzun süreli kullanıcılar için bu tür hastalarda düzenli kardiyovasküler değerlendirmeyi düşünün.
Aritmiler
5-HT1 agonistlerinin uygulanmasından sonraki birkaç saat içinde ventriküler taşikardi ve ölüme yol açan ventriküler fibrilasyon dahil hayatı tehdit eden kardiyak aritmiler bildirilmiştir. Bu bozukluklar ortaya çıkarsa Migard'ı durdurun. Migard, Wolff-Parkinson-White sendromu veya kalp-aksesuar yolundaki diğer bozukluklarla ilişkili aritmiler olan hastalarda kontrendikedir.
Göğüs, boğaz, boyun ve çene ağrısı / gerginlik / basınç
Göğüs, boğaz, boyun ve çenede Migard ile tedaviden sonra ağrı hissi, gerginlik, basınç ve ağırlık bildirilmiştir ve genellikle kalp kökenli değildir. Bununla birlikte, bu hastalar yüksek kalp riski altındaysa kalp testi yapın. Migard, CAD hastalarında ve Prinzmetal-angina hastalarında kontrendikedir.
Serebrovasküler olaylar
5-HT1 agonisti ile tedavi edilen hastalarda beyin kanaması, subaraknoid kanama, felç ve diğer serebrovasküler olaylar bildirilmiştir ve bazıları ölümle sonuçlanmıştır. Bazı durumlarda, serebrovasküler olayların birincil olduğu, agoniste, karşılaştığınız semptomların siz olmadığınızda migrenlerin bir sonucu olduğu konusunda yanlış varsayım verildiği görülmektedir.
Daha önce migren teşhisi konmamış hastalarda ve migren için atipik semptomlar yaşayan migrenlerde baş ağrılarını tedavi etmeden önce, potansiyel olarak ciddi diğer nörolojik bozukluklar hariç tutulmalıdır. Migard inme veya TIA öyküsü olan hastalarda kontrendikedir
Diğer vazospazm reaksiyonları
Migard, periferik vasküler iskemi, gastrointestinal vasküler iskemi ve enfarktüs (karın ağrısı ve kanlı ishal ile), süt enfarktüsü ve Raynaud sendromu gibi koroner olmayan vazospastik reaksiyonlara neden olabilir. 5ht1 agonisti kullandıktan sonra vazospastik reaksiyon belirtileri veya belirtileri yaşayan hastalarda, Migard'ı kullanmadan önce vazospastik reaksiyonu göz ardı etmelisiniz.
5-HT1 agonistleri kullanılarak geçici ve kalıcı körlük ve önemli kısmi görme kaybı raporları bildirilmiştir. Görme bozuklukları migren saldırısının bir parçası olabileceğinden, bu olaylar ile 5-HT1 agonistlerinin kullanımı arasında nedensel bir ilişki açıkça belirlenmemiştir.
İlaçlar baş ağrısını aşırı kullanır
Akut migren ilacının aşırı kullanımı (ör. ergotamin, triptan, opioidler veya bu ilaçların ayda 10 veya daha fazla gün boyunca bir kombinasyonu) baş ağrısını kötüleştirebilir (aşırı kullanım baş ağrısının tedavisi). Aşırı kullanılan ilaçlar Baş ağrısı migren benzeri günlük baş ağrısı veya migren ataklarının sıklığında önemli bir artış olarak ortaya çıkabilir. Aşırı kullanılan ilacın geri çekilmesi ve yoksunluk semptomlarının tedavisi (genellikle baş ağrısının geçici olarak kötüleşmesini içeren) dahil olmak üzere hastaların detoksifikasyonu gerekebilir.
Serotonin sendromu
Serotonin sendromu Migard'da, özellikle seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar), serotonin-noradrenalin geri alım inhibitörleri (SNRI'lar), trisiklik antidepresanlar (TCA'lar) ve monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO) ile birlikte uygulama sırasında ortaya çıkabilir.. Serotonin sendromu semptomları psikolojik durum değişikliklerini içerebilir (örn.ajitasyon, halüsinasyonlar, koma), otonom kararsızlık (ör., Taşikardi, kararsız kan basıncı, hipertermi), nöromüsküler anormallikler (ör. Hiperrefleksi, koordinasyon) ve / veya gastrointestinal semptomlar (ör., bulantı, kusma, ishal). Semptomlar genellikle yeni veya daha büyük bir serotonerjik ilaç dozu aldıktan sonra dakikalar ila saatler içinde ortaya çıkar. Serotonin sendromundan şüpheleniliyorsa Migard'ı durdurun.
Kan basıncında artış
Hipertansif kriz de dahil olmak üzere 5-HT1 agonistleri ile tedavi edilen hastalarda organ sistemlerinde akut bozukluğu olan hipertansif bir kriz de dahil olmak üzere nadir kan basıncı artışları bildirilmiştir.
Migard kullanan hastalarda kan basıncını izleyin. Migard kontrolsüz hipertansiyonu olan hastalarda kontrendikedir.
Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar
Migard alan hastalarda anafilaksi, anafilaktoidler ve anjiyoödem dahil aşırı duyarlılık reaksiyonları bildirilmiştir. Bu tür reaksiyonlar hayatı tehdit edici veya ölümcül olabilir. Genel olarak, ilaçlara anafilaktik reaksiyonların, çoklu alerjenlere duyarlılık öyküsü olan kişilerde ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir. Migard, Migard'a aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
Hasta tavsiye bilgileri
Lütfen bakın FDA onaylı hasta bilgileri (HASTA BİLGİLERİ)
Miyokard iskemisi ve / veya enfarktüs, prens metal anjin, diğer vazospastik reaksiyonlar ve serebrovasküler olaylar
Hastalara Migard'ın miyokard enfarktüsü veya inme gibi ciddi kardiyovasküler yan etkilere neden olabileceğini ve bu da hastaneye yatışa ve hatta ölüme neden olabileceğini söyleyin. Uyarı semptomları olmadan ciddi kardiyovasküler reaksiyonlar meydana gelebilse de, hastalara göğüs ağrısı, nefes darlığı, halsizlik ve konuşma keskinliği belirtileri ve semptomlarından haberdar olmalarını söyleyin ve gösterge belirtileri veya semptomları gözlemlerken tıbbi tavsiye almalarını söyleyin . Diğer vazospastik reaksiyon belirtileriniz varsa hastalara tıbbi yardım alma talimatı verin.
Anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar
Hastalara Migard alan hastalarda anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonların meydana geldiğini söyleyin. Bu tür reaksiyonlar hayatı tehdit edici veya ölümcül olabilir. Genel olarak, ilaçlara anafilaktik reaksiyonların, çoklu alerjenlere duyarlılık öyküsü olan kişilerde ortaya çıkma olasılığı daha yüksektir.
İlaçlar baş ağrısını aşırı kullanır
Hastalara ayda 10 veya daha fazla gün akut migren ilacı almanın baş ağrısını kötüleştirebileceğini ve hastaları baş ağrısı ve ilaç kullanım sıklığını kaydetmeye teşvik edebileceğini bildirin (ör. baş ağrısı günlüğü yaparak).
Serotonin sendromu
Hastalara Migard veya diğer triptanları kullanarak serotonin sendromu riskini, özellikle SSRI'lar, SNRI'lar, TCA'lar ve MAO inhibitörleri ile kombine kullanım sırasında anlatın.
Gebelik
Potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı göstermediği sürece hastalara Migard'ın hamilelik sırasında kullanılmaması gerektiğini söyleyin.
Emziren anneler
Emzirmek veya emzirmek istiyorsanız hastalara doktorunuzu bilgilendirmelerini söyleyin.
Klinik olmayan toksikoloji
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karsinogenez
Oral olarak uygulanan migardtriptanın kanserojen potansiyeli, farelerde 84 haftalık bir çalışmada bulunmuştur (4, 13 ve 40 mg / kg / gün) sıçanlarda 104 haftalık bir çalışma (8) İncelenen.5, 27 ve 85 mg / kg / gün) ve transgenik p53 üzerine 26 haftalık bir çalışma (+ / -) Fareler (20, 62.5, 200 ve 400 mg / kg / gün). 84 haftalık fare çalışmasında ve dişi sıçanlarda maksimum tolere edilen doz elde edilmemesine rağmen, incelenen en yüksek dozlardaki plazma maruziyetleri, önerilen maksimum dozda (MRHD) 7'den daha yüksekti. 5 mg / gün. Plazma yükleri üreten dozlarda 84 haftalık fare çalışmasında tümör insidansında artış olmamıştır (AUC) MRHD'deki insanlarda 140 kat daha fazla. Sıçan çalışmasında, erkeklerde hipofiz adenom insidansında sadece 85 mg / kg / gün istatistiksel olarak anlamlı bir artış olmuştur, bir doz, plazma EAA'ya bağlandı, MRHD'de insanlardan 250 kat daha yüksek. 26 haftalık transgenik fare çalışmasında p53 ile (+ / - ) kadınlarda subkütan sarkom insidansı 200 ve 400 mg / kg / gün dozlarında artmıştır.
Bu sarkomlar deri altına implante edilmiş hayvan tanımlama transponderleri ile ilişkilendirilmiştir ve insanlarla ilgili kabul edilmez. Herhangi bir doz grubunda herhangi bir tümör insidansında başka artış olmamıştır.
Mutajenez
Migardtriptan, metabolik aktivasyon olmadan insan lenfosit kültürlerinde klastojenikti. Bakteriyel ters mutasyon testinde (Ames testi), migardtriptan metabolik aktivasyon olmadığında belirsiz bir reaksiyon üretti. Migardtriptan biriydi in vitro Fare lenfoma tk testi ve bir in vivo Fare kemik iliği mikronükleus testi negatif.
Doğurganlığın bozulması
Erkek ve dişi sıçanlar, çiftleşme öncesinde ve sırasında ve 100, 500 ve 1000 mg / kg / gün dozlarında migardtriptan ile oral olarak implantasyona kadar verilen kadınlarda verildi (mg / m'de MRHD'nin yaklaşık 130, 650 ve 1300 katına karşılık gelir) 2 - temel) ölçüldü). Tüm doz seviyelerinde, çiftleşmenin ilk gününde çiftleşen kadın sayısında kontrole kıyasla bir artış olmuştur. Bu, östrus döngüsünün bir uzantısı ile bağlantılı olarak yapıldı. Buna ek olarak, kadınların ortalama korpora lutea sayısı ve sonuç olarak çöp başına daha az sayıda canlı fetus vardı, bu da yumurtlamanın kısmen bozulduğunu gösterdi. Başka doğurganlık etkisi yoktu.
Belirli popülasyonlarda kullanın
Gebelik
Gebelik kategorisi C
Gebe kadınlarda yeterli ve iyi kontrollü bir çalışma yoktur; bu nedenle, migardtriptan hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetusun potansiyel riskini haklı çıkarsa kullanılmalıdır.
Hamile sıçanlar 100 oral dozlarda organogenez sırasında migardtriptan, 500 ve 1000 mg / kg / gün uygulandı (130'a karşılık gelir -, Önerilen maksimum insan dozunun 650 ve 1300 katı [MRHD] 7.5 mg / gün ila mg / m ve # 38; sup2; - temel) genişletilmiş idrar merdivenleri olan fetüslerde doza bağlı artışlar vardı, tek taraflı ve iki taraflı havza kavitasyonu, Hidronefroz ve hidroüratörler. Böbrek etkileri için etkisi olmayan bir doz belirlenmemiştir. Bu, tüm tedavi edilen gruplarda gelişmekte olan embriyoda belirli bir organ üzerinde ilgili etkilerin bir sendromu anlamına gelir ve buna fetal olgunlaşmada hafif bir gecikme eşlik eder. Bu gecikme ayrıca, tedavi edilen tüm gruplarda sternebra, kafatası ve burun kemiklerinin eksik kemikleşme insidansının artmasıyla da gösterilmiştir. Tedavi edilen sıçanlarda azalmış fetal AĞIRLIKLAR ve artmış embriyoletal insidans gözlenmiştir; hem embriyo-fetal gelişim çalışmasında hem de doğum öncesi-postnatal gelişim çalışmasında embriyo-fetal gelişim çalışmasında bir artış meydana gelmiştir. İncelenen en düşük dozda (100 mg / kg / gün, mg / m² bazında MRHD'nin 130 katına karşılık gelir), embriyo mortalitesinde bir artış gözlenmemiştir). Hamile tavşanlar organogenez boyunca (mg / m² bazında MRHD'nin 210 katına eşdeğer) 80 mg / kg / güne kadar oral dozlarda dozlandığında, fetal gelişim üzerinde herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Emziren anneler
Migardtriptanın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Çünkü birçok ilaç anne sütüne geçer ve Migard'dan emziren bebeklerde ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle, bakımın durdurulması veya ilacın kesilmesi gerektiğine karar verilmelidir, ilacın anne için önemini dikkate alarak.
Sıçanlarda, migardtriptan ile oral dozlama, sütte plazmadan dört kat daha fazla migardtriptan ve / veya metabolit seviyeleri ile sonuçlandı.
Pediatrik kullanım
Pediatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Bu nedenle Migard'ın 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılması önerilmez. Daha önce yetişkinlerde bulunmayan pazarlama sonrası deneyime dayanarak pediyatrik hastalarda ek yan etki bulunmadı.
Geriatrik uygulama
Yaşlılarda migardtriptanın ortalama kan konsantrasyonları, genç yetişkinlere göre 1.5 ila 2 kat daha yüksekti. Doz ayarlaması gerekmez.
Karaciğer yetmezliği olan hastalar
Hafif ila orta şiddette karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara Migard uygulandığında doz ayarlamasına gerek yoktur.
Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Migard ile klinik veya farmakokinetik deneyim yoktur. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların EAA'yı iki kattan fazla artıracağı tahmin edildiğinden, bu hastaların advers olaylar için daha fazla potansiyeli vardır ve bu nedenle Migard bu popülasyonda dikkatli kullanılmalıdır.
Aşağıdaki yan etkiler etiketin diğer bölümlerinde başka bir yerde açıklanmaktadır:
- Miyokard iskemisi, miyokard enfarktüsü ve prinzmetal-angina
- Aritmiler
- Meme, boyun, boyun ve / veya çene ağrısı / gerginlik / basınç
- Serebrovasküler olaylar
- Diğer vazospazm reaksiyonları
- İlaçlar baş ağrısını aşırı kullanır
- Serotonin sendromu
- Kan basıncında artış
- aşırı duyarlılık reaksiyonları
klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Migard dört randomize, çift kör, plasebo kontrollü kısa süreli çalışmada incelenmiştir. Bu çalışmalar 2392 hastayı (Migard 2.5 mg'da 1554 ve plasebo üzerinde 838) içeriyordu. Bu kısa süreli çalışmalarda, hastalar ağırlıklı olarak kadın (% 88) ve Kafkasyalı (% 94) ve ortalama yaşı 42 (18-69 aralığında) idi. Migard 2 uygulamasından sonra en sık meydana gelen tedaviye bağlı advers olaylar. 5 mg (I.e., hastaların en az% 2'sinde) ve insidans plasebo, baş dönmesi, parestezi, baş ağrısı, ağız kuruluğu, yorgunluk, durulama, sıcak veya soğuk hissi, dispepsi, iskelet ağrısı ve göğüs ağrısından ≥% 1 daha fazladır. 496 hastanın Migard 2.5 mg ile 1 yıla kadar birkaç migren atağını tedavi etmesine izin verilen uzun süreli, açık bir çalışmada, tedaviye bağlı advers olaylar nedeniyle hastaların% 5'i (n = 26) kesildi.
Tablo 1, ilaç uygulamasından sonraki 48 saat içinde Migard 2'de bildirilen tedaviye bağlı advers olayları listelemektedir. Dört plasebo kontrollü çalışmada ≥% 2 ve plasebodan daha sık görülme sıklığı olan 5 mg. Belirtilen olaylar, yakından izlenen klinik çalışma koşulları altında oldukça seçilmiş bir hasta popülasyonunda kazanılan deneyimleri yansıtmaktadır. Gerçek klinik uygulamada veya diğer klinik çalışmalarda, bu insidans tahminleri geçerli olmayabilir, çünkü tedavi edilen hastaların kullanım koşulları, raporlama davranışı ve tipi değişebilir.
Tablo 1: Tedavi-Etkinlikler Dört Havuzlu Plasebo Kontrollü Migren Çalışmasında hastaların 48 saat içinde (insidans ≥% 2 ve Plasebodan Fazla) bildirilen advers olaylar
Olumsuz olaylar | Migard 2.max Klinik çalışmalarda advers olayların insidansı, 24 saat içinde 3 doza kadar kullanıldığında artmadı. Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda advers olayların sıklığı, migren hastaları tarafından sıklıkla kullanılan cinsiyet, yaş veya eşlik eden ilaçlardan etkilenmemiştir. Cinsin advers olayların sıklığı üzerindeki etkisini değerlendirmek için yeterli veri yoktu. Migard'ın uygulanmasıyla ilgili olarak gözlemlenen diğer olaylarDört plasebo kontrollü çalışmada sık bildirilen advers olayların sıklığı aşağıda gösterilmiştir. Olaylar ayrıca vücut sistemi kategorilerine ayrılır. En az 1/100 hastada yaygın yan etkiler görülür. merkezi ve periferik sinir sistemi: disestezi ve hipoestezi. Gastrointestinal: Kusma, karın ağrısı ve ishal. Bir bütün olarak vücut : Ağrı. Psikiyatrik: Uykusuzluk ve kaygı. Solunum yolu: sinüzit ve rinit. Görme bozuklukları: Görme bozuklukları. Cilt ve uzuvlar : Terleme arttı. İşitme ve vestibüler bozukluklar: kulak çınlaması. Kalp atış hızı ve ritim: Çarpıntı. Pazarlama sonrası deneyimOnaydan sonra Migard kullanılırken aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Bu olaylar, belirsiz büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiğinden, sıklığınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir. merkezi ve periferik sinir sistemi: Saldır. |
migardtriptanın eliminasyon yarılanma ömrü 26 saattir. Bu nedenle, hasta izleme Migardtriptan ile aşırı dozdan sonra veya semptomlar veya belirtiler devam ettiği sürece en az 48 saat devam etmelidir. Migardtriptan için spesifik bir antidot yoktur. Hemodiyaliz veya periton diyalizinin migardtriptanın serum konsantrasyonları üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu bilinmemektedir.
Migardtriptanın farmakokinetiği migren hastalarında ve sağlıklı gönüllülerde benzerdir.
Emilim
Hastalarda ortalama maksimum kan konsantrasyonlarına (Cmax), 2.5 mg'lık tek bir oral Migardtriptan dozunun uygulanmasından yaklaşık 2-4 saat sonra ulaşılır. Sağlıklı gönüllülerde 2.5 mg'lık bir Migardtriptan oral dozunun mutlak biyoyararlanımı erkeklerde yaklaşık% 20 ve kadınlarda% 30'dur. Yiyeceklerin migardtriptanın biyoyararlanımı üzerinde önemli bir etkisi yoktur, ancak tmax'ı bir saat geciktirir.
Dağıtım
Migardtriptanın serum proteinlerine bağlanması düşüktür (yaklaşık% 15). Dengedeki kan hücrelerine geri dönüşümlü bağlanma yaklaşık% 60'tır, bu da erkeklerde ve kadınlarda yaklaşık 2: 1'lik bir kan plazma oranına yol açar. İntravenöz 0.8 mg uygulandıktan sonra migardtriptanın ortalama kararlı durum dağılım hacmi erkeklerde 4.2 L / kg ve kadınlarda 3.0 L / kg'dır.
Metabolizma
in vitro Sitokrom P450 1A2, migardtriptanın metabolizmasında rol oynayan ana enzim gibi görünmektedir. Sağlıklı erkek ve kadın deneklerde 2.5 mg'lık tek bir oral radyoaktif işaretli migardtriptan uygulandıktan sonra, dozun% 32'si idrarda ve% 62'si dışkıda geri kazanıldı. İdrarda atılan radyoaktif etiketli bileşikler, diğer bazı küçük metabolitlerle birlikte değişmemiş migardtriptan, hidroksillenmiş migardtriptan, N-asetil-desmetil-migardtriptan, hidroksillenmiş N-asetil-desmetil-migardtriptan ve desmetil-migardtriptan idi. Desmetilmigardtriptan, ana bileşiğe kıyasla 5-HT1B / 1D reseptörleri için daha düşük bir afiniteye sahiptir. N-asetil-desmetil metabolitinin 5-HT reseptörleri için anlamlı bir afinitesi yoktur. Diğer metabolitlerin aktivitesi bilinmemektedir.
Eliminasyon
İntravenöz bir dozdan sonra, erkeklerde ve kadınlarda ortalama migardtriptan klerensi 220 ve idi. Böbrek klerensi, erkek ve kadınlarda toplam klerensin yaklaşık% 40'ını (82 mL / dak) ve% 45'ini (60 mL / dak) oluşturmuştur. Erkeklerde ve kadınlarda migardtriptanın ortalama terminal eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 26 saattir.