Migard

Migard ist zur akuten Behandlung von Migräne mit oder ohne aura bei Erwachsenen indiziert.

Anwendungsbeschränkungen

• nur Anwenden, wenn eine eindeutige migränediagnose festgestellt wurde. Wenn ein patient auf den ersten Migräneanfall, der mit Migard behandelt wurde, nicht anspricht, überdenken Sie die Diagnose Migräne, bevor Migard zur Behandlung nachfolgender Anfälle verabreicht wird.
• Migard ist nicht zur Vorbeugung von migräneattacken indiziert.
• Sicherheit und Wirksamkeit von Migard wurden bei clusterkopfschmerz nicht nachgewiesen.

Dosierungsinformationen

die empfohlene Dosis ist eine einzelne Tablette Migard (Migardtriptan 2,5 mg), die oral mit Flüssigkeiten eingenommen wird.

wenn die Migräne nach anfänglicher Linderung wieder Auftritt, kann eine zweite Tablette eingenommen werden, sofern zwischen den Dosen ein Intervall von mindestens 2 Stunden besteht. Die tägliche Gesamtdosis von Migard sollte 3 Tabletten (3 x 2,5 mg pro 24 Stunden) nicht überschreiten.

es gibt keine Hinweise darauf, dass eine zweite Dosis von Migard bei Patienten wirksam ist, die bei denselben Kopfschmerzen nicht auf eine erste Dosis des Arzneimittels ansprechen.

die Sicherheit der Behandlung von durchschnittlich mehr als 4 migräneattacken in einem Zeitraum von 30 Tagen wurde nicht nachgewiesen.

Migard ist kontraindiziert bei Patienten mit:

• Ischämischer koronarer Herzkrankheit (CAD) (e.g. angina pectoris, Myokardinfarkt in der Vorgeschichte oder dokumentierte Stille Ischämie) oder Vasospasmus der Koronararterien, einschließlich Prinzmetal-angina.
• Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder Arrhythmien im Zusammenhang mit anderen kardialen zubehörleitungsstörungen.
• Schlaganfall in der Vorgeschichte, vorübergehender ischämischer Anfall (TIA) oder hemiplegische oder basiläre Migräne in der Vorgeschichte, da bei diesen Patienten ein höheres Schlaganfallrisiko besteht.
• Periphere Gefäßerkrankung.
• Ischämische Darmerkrankung.
• unkontrollierte Hypertonie.
• Letzte Verwendung (i.e., innerhalb von 24 Stunden) eines anderen 5-HT1-Agonisten, eines ergotaminhaltigen oder ergotypmedikaments wie dihydroergotamin (DHE) oder methysergid.
• Überempfindlichkeit gegen Migard (Angioödem und Anaphylaxie gesehen).

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Myokardiale Ischämie, Myokardinfarkt Und Prinzmetal-Angina

Migard ist bei Patienten mit ischämischem oder vasospastischem CAD kontraindiziert. Es gab seltene Berichte über schwerwiegende kardiale Nebenwirkungen, einschließlich eines akuten Myokardinfarkts, die innerhalb weniger Stunden nach der Verabreichung von Migard auftraten. Einige dieser Reaktionen traten bei Patienten ohne bekannte CAD. Migard kann auch bei Patienten ohne CAD in der Vorgeschichte einen Vasospasmus der Koronararterien (prinzmetal-angina) verursachen.

Führen Sie eine kardiovaskuläre Bewertung bei triptan-naïve-Patienten mit mehreren kardiovaskulären Risikofaktoren durch (e.g., erhöhtes Alter, diabetes, Bluthochdruck, Rauchen, Fettleibigkeit, starke Familienanamnese von CAD) vor Erhalt von Migard. Migard nicht verabreichen, wenn Anzeichen für einen CAD-oder koronararterienvasospasmus vorliegen [ siehe KONTRAINDIKATIONEN]. Bei Patienten mit mehreren kardiovaskulären Risikofaktoren, die eine negative kardiovaskuläre Bewertung haben, sollten Sie die erste Migard-Dosis in einer medizinisch überwachten Umgebung verabreichen und unmittelbar nach der Migard-Verabreichung ein Elektrokardiogramm (EKG) durchführen. Berücksichtigen Sie bei solchen Patienten eine regelmäßige kardiovaskuläre Bewertung bei intermittierenden langzeitbenutzern von Migard.

Arrhythmien

Lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen, einschließlich ventrikulärer Tachykardie und Kammerflimmern, die zum Tod führen, wurden innerhalb weniger Stunden nach Verabreichung von 5-HT1-Agonisten berichtet. Beenden Sie Migard, wenn diese Störungen auftreten. Migard ist kontraindiziert bei Patienten mit Wolff-Parkinson-White-Syndrom oder Arrhythmien, die mit anderen Störungen des Herz-Accessoire-leitungswegs einhergehen.

Brust -, Hals -, Nacken-und Kieferschmerzen / Engegefühl / Druck

Schmerzempfindungen, Engegefühl, Druck und Schweregefühl wurden nach der Behandlung mit Migard in Brust, Rachen, Nacken und Kiefer berichtet und sind in der Regel nicht kardialen Ursprungs. Führen Sie jedoch eine herzuntersuchung durch, wenn diese Patienten ein hohes herzrisiko haben. Die Anwendung von Migard ist bei Patienten mit CAD und Patienten mit Prinzmetal-angina kontraindiziert.

Zerebrovaskuläre Ereignisse

Hirnblutungen, subarachnoidalblutungen, Schlaganfälle und andere zerebrovaskuläre Ereignisse wurden bei Patienten berichtet, die mit 5-HT1-Agonisten behandelt wurden, und einige haben zu Todesfällen geführt. In einer Reihe von Fällen scheint es möglich zu sein, dass die zerebrovaskulären Ereignisse primär waren, wobei der agonist in der falschen Annahme verabreicht wurde, dass die erlebten Symptome eine Folge von Migräne waren, wenn Sie es nicht waren.

Vor der Behandlung von Kopfschmerzen bei Patienten, bei denen zuvor keine Migräne diagnostiziert wurde, und bei Migräne, bei denen Symptome auftreten, die für Migräne atypisch sind, müssen andere potenziell schwerwiegende neurologische Erkrankungen ausgeschlossen werden. Migard ist bei Patienten mit Schlaganfall oder TIA in der Vorgeschichte kontraindiziert.

Andere Vasospasmreaktionen

Migard kann nicht-koronare vasospastische Reaktionen verursachen, wie periphere vaskuläre Ischämie, gastrointestinale vaskuläre Ischämie und Infarkt (mit Bauchschmerzen und blutigem Durchfall), milzinfarkt und Raynaud-Syndrom. Bei Patienten, bei denen nach der Anwendung eines 5ht1-Agonisten Symptome oder Anzeichen einer vasospastischen Reaktion auftreten, schließen Sie vor der Anwendung von Migard eine vasospastische Reaktion aus.

Berichte über vorübergehende und dauerhafte Blindheit und signifikanten teilweisen Sehverlust wurden unter Verwendung von 5-HT1-Agonisten berichtet. Da Sehstörungen Teil eines migräneanfalls sein können, wurde ein kausaler Zusammenhang zwischen diesen Ereignissen und der Verwendung von 5-HT1-Agonisten nicht eindeutig festgestellt.

Medikamente überbeanspruchung Kopfschmerzen

Übermäßiger Gebrauch von akuten migränemedikamenten (Z. B. Ergotamin, Triptane, Opioide oder Kombination dieser Medikamente für 10 oder mehr Tage pro Monat) kann zu einer Verschlimmerung der Kopfschmerzen führen (Medikamente überbeanspruchung Kopfschmerzen). Medikamente überbeanspruchung Kopfschmerzen können als migräneähnliche tägliche Kopfschmerzen oder als deutliche Zunahme der Häufigkeit von migräneattacken auftreten. Entgiftung von Patienten, einschließlich Entzug der überstrapazierten Medikamente, und Behandlung von Entzugserscheinungen (die oft eine vorübergehende Verschlechterung der Kopfschmerzen beinhaltet) kann notwendig sein.

Serotonin Syndrom

Das Serotonin-Syndrom kann bei Migard auftreten, insbesondere während der gleichzeitigen Verabreichung mit selektiven serotonin-wiederaufnahmehemmern( SSRIs), serotonin-Noradrenalin-wiederaufnahmehemmern (SNRIs), trizyklischen Antidepressiva (TCAs) und Monoaminoxidase-Hemmern (MAO).. Serotonin-Syndrom Symptome können psychische Statusänderungen umfassen (e.g., agitation, Halluzinationen, Koma), autonome Instabilität (e.g., Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie), neuromuskuläre Aberrationen (e.g. Hyperreflexie, Koordination) und / oder gastrointestinale Symptome (e.g., übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Das auftreten von Symptomen tritt normalerweise innerhalb von Minuten bis Stunden nach Erhalt einer neuen oder einer größeren Dosis eines serotonergen Medikaments auf. Beenden Sie Migard, wenn der Verdacht auf ein serotoninsyndrom besteht.

Blutdruckanstieg

Bei Patienten, die mit 5-HT1-Agonisten behandelt wurden, einschließlich Patienten ohne Hypertonie in der Vorgeschichte, wurde in seltenen Fällen über einen signifikanten blutdruckanstieg berichtet, einschließlich einer hypertensiven Krise mit akuter Beeinträchtigung der Organsysteme.

Überwachen Sie den Blutdruck bei Patienten, die mit Migard. Migard ist bei Patienten mit unkontrollierter Hypertonie kontraindiziert.

Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen

Es gab Berichte über Anaphylaxie, anaphylaktoide und überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Angioödem bei Patienten, die Migard erhielten. Solche Reaktionen können lebensbedrohlich oder tödlich sein. Im Allgemeinen treten anaphylaktische Reaktionen auf Medikamente eher bei Personen mit einer Empfindlichkeit gegenüber mehreren Allergenen in der Vorgeschichte auf. Migard ist bei Patienten mit einer überempfindlichkeitsreaktion in der Vorgeschichte gegen Migard kontraindiziert.

Patientenberatung Informationen

Siehe FDA-Zugelassene Patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION)

Myokardischämie Und / Oder Infarkt, prinzmetal-Angina, Andere Vasospastische Reaktionen und Zerebrovaskuläre Ereignisse

Informieren Sie Patienten darüber, dass Migard schwerwiegende kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie Myokardinfarkt oder Schlaganfall verursachen kann, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende kardiovaskuläre Reaktionen ohne warnsymptome auftreten können, weisen Sie die Patienten an, auf Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche und sprachschärfe aufmerksam zu sein, und weisen Sie Sie an, bei der Beobachtung von indikativen Anzeichen oder Symptomen um ärztlichen Rat zu bitten. Weisen Sie Patienten an, ärztlichen Rat einzuholen, wenn Sie Symptome anderer vasospastischer Reaktionen haben.

Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen

Informieren Sie Patienten darüber, dass bei Patienten, die Migard erhalten, anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen aufgetreten sind. Solche Reaktionen können lebensbedrohlich oder tödlich sein. Im Allgemeinen treten anaphylaktische Reaktionen auf Medikamente eher bei Personen mit einer Empfindlichkeit gegenüber mehreren Allergenen in der Vorgeschichte auf.

Medikamente überbeanspruchung Kopfschmerzen

Informieren Sie Patienten darüber, dass die Einnahme von Medikamenten zur Behandlung akuter Migräne an 10 oder mehr Tagen pro Monat zu einer Verschlimmerung der Kopfschmerzen führen kann, und ermutigen Sie die Patienten, die Häufigkeit von Kopfschmerzen und den Drogenkonsum aufzuzeichnen (Z. B. durch führen eines kopfschmerztagebuchs).

Serotonin Syndrom

Informieren Sie Patienten über das Risiko eines serotoninsyndroms unter Verwendung von Migard oder anderen triptanen, insbesondere während der kombinierten Anwendung mit SSRIs -, SNRIs -, TCAs-und MAO-Hemmern.

Schwangerschaft

Informieren Sie die Patienten darüber, dass Migard während der Schwangerschaft nicht angewendet werden sollte, es sei denn, der potenzielle nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Stillende Mütter

Informieren Sie die Patienten, Ihren Arzt zu Benachrichtigen, wenn Sie stillen oder stillen möchten.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Das kanzerogene Potenzial von oral verabreichtem Migardtriptan wurde in einer 84-wöchigen Studie an Mäusen (4, 13 und 40 mg/kg/Tag), einer 104-wöchigen Studie an Ratten (8), untersucht.5, 27 und 85 mg / kg / Tag) und eine 26-wöchige Studie an transgenen p53 (+/ -) Mäusen (20, 62.5, 200 und 400 mg/kg/Tag). Obwohl in der 84-wöchigen mausstudie und bei weiblichen Ratten keine maximal tolerierte Dosis erreicht wurde, waren die plasmaexpositionen in den höchsten untersuchten Dosen bei der empfohlenen höchstdosis (MRHD) von 7 höher als beim Menschen.5 mg/Tag. Es gab keine Zunahme der tumorinzidenz in der 84-wöchigen mausstudie bei Dosen, die plasmabelastung (AUC) 140 mal, dass beim Menschen an der MRHD produzieren. In der rattenstudie gab es einen statistisch signifikanten Anstieg der Inzidenz von hypophysenadenomen bei Männern nur bei 85 mg / kg / Tag, eine Dosis, die mit einer plasma-AUC verbunden war, 250 mal so hoch wie beim Menschen bei der MRHD. In der 26-wöchigen transgenen mausstudie mit p53 (+/ - ) war die Inzidenz subkutaner Sarkome bei Frauen in Dosen von 200 und 400 mg/kg/Tag erhöht.

Diese Sarkome wurden mit subkutan implantierten tieridentifikationstranspondern assoziiert und gelten für den Menschen nicht als relevant. Es gab keine weiteren Erhöhungen der tumorinzidenz jeglicher Art in irgendeiner dosisgruppe.

Mutagenese

Migardtriptan war in menschlichen lymphozytenkulturen ohne metabolische Aktivierung clastogen. Im bakteriellen reverse mutation assay (Ames-test) erzeugte Migardtriptan eine zweideutige Reaktion in Abwesenheit einer metabolischen Aktivierung. Migardtriptan war in einem in vitro Maus-Lymphom-tk-assay und einem in vivo Maus-Knochenmark-mikronukleustest negativ.

Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Männliche und weibliche Ratten wurden vor und während der Paarung und bei Frauen bis zur implantation oral mit Migardtriptan in Dosen von 100, 500 und 1000 mg/kg/Tag (entspricht etwa dem 130 -, 650-und 1300-fachen der MRHD auf mg/m ₂ - basis) dosiert). Bei allen dosisstufen gab es einen Anstieg der Anzahl der Weibchen, die sich am ersten Tag der Paarung gepaart hatten, im Vergleich zu kontrolltieren. Dies geschah in Verbindung mit einer Verlängerung des östrus-Zyklus. Darüber hinaus hatten Frauen eine verringerte mittlere Anzahl von corpora lutea und folglich eine geringere Anzahl lebender Föten pro Wurf, was auf eine teilweise Beeinträchtigung des Eisprungs hindeutete. Es gab keine andere Fruchtbarkeit-Effekte.

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Kategorie C

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen; daher sollte Migardtriptan während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Wenn schwangeren Ratten Migardtriptan während der Organogenese in oralen Dosen von 100, 500 und 1000 mg/kg/Tag verabreicht wurde (entspricht dem 130 -, 650-und 1300-fachen der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis [MRHD] von 7.5 mg / Tag auf mg / m & sup2; - basis) es gab dosisbedingte Erhöhungen bei Feten mit erweiterten harnleitern, einseitiger und bilateraler beckenkavitation, Hydronephrose und hydrouretern. Eine Dosis ohne Wirkung für niereneffekte wurde nicht nachgewiesen. Dies bedeutet ein Syndrom verwandter Wirkungen auf ein bestimmtes organ im sich entwickelnden embryo in allen behandelten Gruppen, was mit einer leichten Verzögerung der fetalen Reifung einhergeht. Diese Verzögerung wurde auch durch eine behandlungsbedingte erhöhte Inzidenz unvollständiger Ossifikation der sternebrae, des Schädels und der Nasenknochen in allen behandelten Gruppen angezeigt. Reduzierte fetale GEWICHTE und eine erhöhte Inzidenz von embryolethalie wurden bei behandelten Ratten beobachtet; eine Zunahme der embryolethalie trat sowohl in der embryo-fetalen entwicklungsstudie als auch in der pränatal-postnatalen entwicklungsstudie auf. Bei der niedrigsten untersuchten Dosis (100 mg/kg/Tag, entspricht dem 130-fachen der MRHD auf mg/m² - basis) wurde kein Anstieg der embryoletalität beobachtet). Wenn schwangere Kaninchen während der gesamten Organogenese in oralen Dosen von bis zu 80 mg/kg/Tag dosiert wurden (entspricht dem 210-fachen der MRHD auf mg/m² - basis), wurden keine Auswirkungen auf die fetale Entwicklung beobachtet.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Migardtriptan in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden und aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen von Migard sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.

Bei Ratten führte die orale Dosierung mit Migardtriptan zu einem bis zu viermal höheren Migardtriptan-und/oder metabolitenspiegel in der Milch als im plasma.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen. Daher wird Migard nicht zur Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen. Es wurden keine zusätzlichen Nebenwirkungen bei pädiatrischen Patienten aufgrund von postmarketing-Erfahrungen festgestellt, die zuvor bei Erwachsenen nicht festgestellt wurden.

Geriatrische Anwendung

Die mittleren blutkonzentrationen von Migardtriptan bei älteren Patienten waren 1,5 - bis 2-mal höher als bei jüngeren Erwachsenen. Es ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Wenn Migard Patienten mit leichter bis mittelschwerer leberfunktionsstörung verabreicht wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Es liegen keine klinischen oder pharmakokinetischen Erfahrungen mit Migard bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung vor. Da bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung ein mehr als zweifacher Anstieg der AUC vorhergesagt wird, besteht bei diesen Patienten ein größeres Potenzial für unerwünschte Ereignisse, und Migard sollte daher in dieser population mit Vorsicht angewendet werden.

Die folgenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in anderen Abschnitten der Kennzeichnung beschrieben:

• Myokardischämie, Myokardinfarkt und prinzmetal-angina
• Arrhythmien
• Brust -, Hals -, Nacken-und/oder Kieferschmerzen/Engegefühl/Druck
• Zerebrovaskuläre Ereignisse
• Andere vasospasmusreaktionen
• Medikamente überbeanspruchung Kopfschmerzen
• Serotoninsyndrom
• Anstieg des Blutdrucks
• überempfindlichkeitsreaktionen

klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.

Migard wurde in vier randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Kurzzeitstudien untersucht. Diese Studien umfassten 2392 Patienten (1554 auf Migard 2.5 mg und 838 auf placebo). In diesen Kurzzeitstudien waren die Patienten überwiegend weiblich (88%) und Kaukasisch (94%) mit einem Durchschnittsalter von 42 Jahren (Bereich 18 -69).Die Behandlung-emergent unerwünschte Ereignisse, die am häufigsten nach der Verabreichung von Migard 2 aufgetreten.5 mg (ich.e., in mindestens 2% der Patienten), und bei einer Inzidenz ≥ 1% größer als mit placebo, waren Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, trockener Mund, Müdigkeit, Spülung, heiße oder kalte Empfindung, Dyspepsie, skelettschmerzen, und Schmerzen in der Brust. In einer langfristigen, offenen Studie, in der 496 Patienten mehrere migräneattacken mit Migard 2 behandeln durften.5 mg für bis zu 1 Jahr, 5% der Patienten (n=26) aufgrund von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen abgesetzt.

Tabelle 1 listet behandlungsbedingte unerwünschte Ereignisse auf, die innerhalb von 48 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels bei Migard 2 gemeldet wurden.5 mg bei einer Inzidenz von ≥ 2% und häufiger als bei placebo in den vier placebokontrollierten Studien. Die zitierten Ereignisse spiegeln die Erfahrungen wider, die unter eng überwachten Bedingungen klinischer Studien in einer hoch ausgewählten Patientenpopulation gesammelt wurden. In der tatsächlichen klinischen Praxis oder in anderen klinischen Studien gelten diese inzidenzschätzungen möglicherweise nicht, da die Anwendungsbedingungen, das berichtsverhalten und die Art der behandelten Patienten unterschiedlich sein können.

Tabelle 1: Behandlung-Emergente Unerwünschte Ereignisse, die innerhalb von 48 Stunden (Inzidenz ≥ 2% und Mehr als Placebo) von Patienten in Vier Gepoolten Placebokontrollierten Migränestudien gemeldet Wurden

Unerwünschte Ereignisse

Migard 2.max Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse in klinischen Studien nahm nicht zu, wenn innerhalb von 24 Stunden bis zu 3 Dosen angewendet wurden. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse in placebokontrollierten klinischen Studien wurde nicht durch Geschlecht, Alter oder begleitmedikamente beeinflusst, die Häufig von Migränepatienten angewendet werden. Es gab nicht genügend Daten, um die Auswirkungen der Rasse auf die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse zu bewerten. Andere Ereignisse, die im Zusammenhang mit der Verabreichung von Migard Beobachtet wurden Die Häufigkeit Häufig berichteter unerwünschter Ereignisse in vier placebokontrollierten Studien ist nachstehend dargestellt. Ereignisse werden weiter in körpersystemkategorien eingeteilt. Häufige Nebenwirkungen treten bei mindestens 1/100 Patienten auf. zentrales und peripheres Nervensystem: dysästhesie und hypoästhesie. Magen-Darm: Erbrechen, Bauchschmerzen und Durchfall. Körper als ganzes: Schmerz. Psychiatrisch: Schlaflosigkeit und Angstzustände. Atemwege: sinusitis und rhinitis. Sehstörungen: Sehstörungen. Haut und Gliedmaßen: Schwitzen erhöht. Hör-und vestibuläre Störungen: tinnitus. Herzfrequenz-und Rhythmus: Herzklopfen. Postmarketing Erfahrung Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Migard nach der Zulassung festgestellt. Da diese Ereignisse freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen. zentrales und peripheres Nervensystem: Anfall. Überdosis die eliminationshalbwertszeit von Migardtriptan beträgt 26 Stunden. Daher sollte die überwachung von Patienten nach überdosierung mit Migardtriptan mindestens 48 Stunden oder solange die Symptome oder Anzeichen anhalten, fortgesetzt werden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Migardtriptan. Es ist nicht bekannt, welche Wirkung Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die serumkonzentrationen von Migardtriptan hat. Pharmakokinetik Die Pharmakokinetik von Migardtriptan ist bei Migränepatienten und gesunden Probanden ähnlich. Absorption Mittlere maximale blutkonzentrationen (Cmax) bei Patienten werden ungefähr 2 - 4 Stunden nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis von Migardtriptan 2,5 mg erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit einer oralen Dosis von Migardtriptan 2,5 mg bei gesunden Probanden beträgt etwa 20% bei Männern und 30% bei Frauen. Lebensmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Migardtriptan, verzögern tmax jedoch um eine Stunde. Verteilung Die Bindung von Migardtriptan an serumproteine ist gering (etwa 15%). Die Reversible Bindung an Blutzellen im Gleichgewicht beträgt ungefähr 60%, was bei Männern und Frauen zu einem Blutplasma-Verhältnis von etwa 2: 1 führt. Das mittlere stationäre Verteilungsvolumen von Migardtriptan nach intravenöser Verabreichung von 0,8 mg beträgt 4,2 L/kg bei Männern und 3,0 L / kg bei Frauen. Stoffwechsel in vitro scheint Cytochrom P450 1A2 das hauptenzym zu sein, das am Metabolismus von Migardtriptan beteiligt ist. Nach Verabreichung einer oralen Einzeldosis von radioaktiv markiertem Migardtriptan 2.5 mg bei gesunden männlichen und weiblichen Probanden wurden 32% der Dosis im Urin und 62% im Kot zurückgewonnen. Radioaktiv markierte verbindungen, die im Urin ausgeschieden wurden, waren unverändert Migardtriptan, hydroxyliertes Migardtriptan, N-acetyl-desmethyl-Migardtriptan, hydroxyliertes N-acetyl-desmethyl-Migardtriptan und desmethyl-Migardtriptan zusammen mit mehreren anderen geringfügigen Metaboliten. Desmethylmigardtriptan hat eine geringere Affinität für 5-HT1B/1D-Rezeptoren im Vergleich zur mutterverbindung. Der N-acetyl-desmethylmetabolit hat keine signifikante Affinität für 5-HT-Rezeptoren. Die Aktivität der anderen Metaboliten ist unbekannt. Beseitigung Nach einer intravenösen Dosis Betrug die mittlere clearance von Migardtriptan bei Männern und Frauen 220 bzw. Die renale clearance machte bei Männern und Frauen etwa 40% (82 mL/min) und 45% (60 mL/min) der gesamtclearance aus. Die mittlere Terminale eliminationshalbwertszeit von Migardtriptan bei Männern und Frauen beträgt etwa 26 Stunden. Verfügbar in Ländern Belgium Denmark Estonia Finland Hungary Latvia Lithuania Netherlands Norway Poland Portugal South Korea United Kingdom A-Z index: ABCDEFGHIJKLMNOPQRSTUVYZ