Ka Ni Ya

Ka Ni Ya, yetişkinlerde kronik stabil anjina hastalarının profilaksisi için endikedir. Hafif ila orta şiddette olduğu düşünülen hipertansiyon tedavisi için.

Pozoloji

Kronik stabil anjin profilaksisi:

Başlangıç dozu: Gerektiğinde yukarı doğru titre edilen her 8 saatte bir 20 mg.

Genel etkili doz: 8 saatte bir 30 mg (günde toplam doz 60 mg - 120 mg).

Kararlı durum plazma seviyelerine ulaşıldığından emin olmak için Ka Ni Ya dozunu artırmadan en az 3 gün önce izin verin.

Hipertansiyon:

Başlangıç dozu: Gerektiğinde yukarı doğru titre edilen her 8 saatte bir 20 mg.

Genel etkili doz: 8 saatte bir 30 mg (günde toplam doz 60 mg - 120 mg).

Yaşlılarda kullanın

Başlangıç dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Nikardipin bu hastalarda sistolik basıncı diyastolik basınçtan daha fazla düşürebileceğinden dikkatli bir şekilde yukarı doğru titre edin.

Pediyatrik popülasyon

Düşük doğum ağırlıklı bebeklerde, yenidoğanlarda, emziren bebeklerde, bebeklerde ve çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Ka Ni Ya, 18 yaşın altındaki hastalarda önerilmez.

Uygulama şekli

Ka Ni Ya kapsülleri oral uygulama içindir.

Kapsüller biraz su ile alınmalı ve bütün olarak yutulmalıdır.

Gebelik ve emzirme.

Nikardipinin etkisinin bir kısmı, yükün azalmasına ikincil olduğundan, ilaç şiddetli aort darlığı olan hastalara verilmemelidir. Bu hastalarda diyastolik basıncın azaltılması miyokard enfarktüsünü iyileştirmek yerine kötüleşebilir.

Ka Ni Ya kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız anjina ve miyokard enfarktüsünden sonraki bir ay içinde veya içinde kullanılmamalıdır.

Ka Ni Ya, akut anjina atakları için kullanılmamalıdır.

Ka Ni Ya, miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılmamalıdır.

Ka Ni Ya monoterapi olarak kullanıldığında, kan basıncında aşırı bir düşüşten kaçınmak için dikkatli olunması önerilir. Diüretikler veya beta-blokerler ile birlikte kullanılırsa, Ka Ni Ya'nın dikkatli bir şekilde titrasyonu önerilir.

Kardiyak fonksiyonu azalmış hastalarda nikardipin bir beta-bloker ile kombinasyon halinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Beta-blokerlerden Ka Ni Ya'ya geçilirse, nikardipin ani beta-bloker yoksunluğunun tehlikelerine karşı koruma sağlamadığından beta-bloker dozunu (tercihen 8-10 gün içinde) yavaş yavaş azaltın.

Tedaviye başladıktan sonraki 30 dakika içinde veya dozu arttırdıktan sonra iskemik ağrı yaşayan hastalarda Ka Ni Ya'yı durdurun.

İskemik kalp hastalığı:

Kısa etkili dihidropiridinler, iskemik kardiyovasküler olay riskinde artış ile ilişkilidir.

Konjestif kalp yetmezliği veya zayıf kalp rezervi olan hastalarda kullanın:

Kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, nikardipinin yük sonrası azaldığını ve genel hemodinamiği iyileştirdiğini göstermiştir. Bir çalışmada, intravenöz nikardipin, aynı hastalarda kaydedilen kardiyak indeks ve ejeksiyon fraksiyonundaki artışlara rağmen şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda miyokardiyal kontraktüriteyi azaltmıştır.

Şiddetli sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliği olan hastalarda nikardipin kapsamlı bir şekilde çalışılmadığından, kalp yetmezliğinin kötüleşebileceğini düşünmeliyiz.

Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanın:

Ka Ni Ya ilk geçiş metabolizmasına maruz kaldığından, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya karaciğer kan akışında azalma olan hastalarda dikkatli kullanın. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda kan seviyeleri yükseldi ve nikardipinin yarılanma ömrü uzadı. Ka Ni Ya kan seviyeleri, böbrek yetmezliği olan bazı hastalarda da yükselebilir. Bu nedenle, bu hastalarda en düşük başlangıç dozu ve doz aralığının uzatılması ayrı ayrı düşünülmelidir.

İnme (enfarktüs veya kanama) sonrası hastalarda kullanın:

Bu hastalara Ka Ni Ya uygularken sistemik hipotansiyonu indüklemekten kaçının.

Laboratuvar testleri:

Alkalin fosfataz, serum bilirubin, SGPT, SGOT ve glikozun geçici yükselmeleri gözlenmiştir. BUN ve kreatinin de yükselebilir. T'de aralık dışı değerler görülürken₃, T₄ ve TSH, tutarlı değişikliklerin olmaması, herhangi bir değişikliğin uyuşturucuyla ilgili olmadığını göstermektedir.

Kısa etkili nikardipin ile tedavi, miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilecek kan basıncında ve refleks taşikardide abartılı bir düşüşe neden olabilir.

Diğer bazı kısa etkili dihidropiridinlerin önerilen dozlarından daha yüksek dozlar kullanılarak iskemik kalp hastalığının tedavisinde mortalite ve morbiditenin artması konusunda bazı endişeler olmuştur.

Dikkat edilmelidir, çünkü bu ilacın hipotansif etkileri baş dönmesine neden olabilir.

Çoğunluk ciddi değildir ve Ka Ni Ya'nın vazodilatör etkilerinin beklenen sonuçlarıdır.

Bildirilen en sık görülen yan etkiler baş ağrısı, periferik ödem, ısı hissi ve / veya kızarma, çarpıntı, bulantı ve baş dönmesidir.

Klinik çalışmalarda belirtilen diğer yan etkiler şunlardır:

Kardiyak bozukluklar

Taşikardi

İskemik kalp hastalığı olan hastalarda diğer kısa etkili dihidropiridinlerin kullanımında olduğu gibi, nikardipin kapsülleri ile tedavinin başlangıcında anjina pektorisin alevlenmesi sıklıkla ortaya çıkabilir. Miyokard enfarktüsünün ortaya çıktığı bildirilmiştir, ancak böyle bir olayı iskemik kalp hastalığının doğal seyrinden ayırt etmek mümkün değildir.

Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal üzgün

Dişeti hiperplazisi

Kusma

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Asteni

Hepatobiliyer hastalıklar

Karaciğer fonksiyonu anormal

Böbrek ve idrar hastalıkları

Böbrek fonksiyonu anormal

Micturition sıklığı

Sinir sistemi bozuklukları

Uyuşukluk

Uykusuzluk

Kulak çınlaması

Paraestezi

Fonksiyonel bozukluklar

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Dispne

Frekans: bilinmiyor

Pulmoner ödem *

* hamilelik sırasında tokolitik olarak kullanıldığında vakalar da bildirilmiştir

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Eritem

Kaşıntı

Döküntü

Vasküler bozukluklar

Hipotansiyon

Ortostatik hipotansiyon

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Anafilaktik reaksiyon

Frekans: Bilinmiyor

Soruşturmalar

Karaciğer enzimi arttı

Frekans: Bilinmiyor

Nadiren depresyon, iktidarsızlık ve trombositopeni bildirilmiştir.

Yukarıda belirtilen advers reaksiyonlar klinik çalışmalar sırasında ve / veya pazarlanan kullanım sırasında gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir

Semptomlar belirgin hipotansiyon, bradikardi, çarpıntı, kızarma, uyuşukluk, karışıklık ve konuşma bozukluğu içerebilir. Laboratuvar hayvanlarında aşırı doz ayrıca geri dönüşümlü hepatik fonksiyon anormallikleri, sporadik fokal hepatik nekroz ve progresif atriyoventriküler iletim bloğu ile sonuçlanmıştır.

Doz aşımı tedavisi için, kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesini içeren standart önlemler uygulanmalıdır. Hasta serebral anoksiyi önleyecek şekilde konumlandırılmalıdır. Sık kan basıncı belirlemeleri gereklidir. Vazopresörler derin hipotansiyon sergileyen hastalar için klinik olarak endikedir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum giriş blokajının etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olabilir.

Farmakoterapötik grup: Esas olarak vasküler etkileri olan seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Etki mekanizması

Ka Ni Ya güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Farmakolojik çalışmalar, minimal negatif inotropik etkilerini açıklayan miyokard üzerinde periferik vaskülatür için tercihli yüksek seçiciliğini göstermektedir. Ka Ni Ya pürüzsüz kas gevşemesi ve belirgin periferik vazodilatasyon üretir.

Farmakodinamik etkiler

İnsanda Ka Ni Ya sistemik vasküler dirençte önemli bir azalma üretir, vazodilatasyon derecesi hipertansif hastalarda normotansif deneklere göre daha baskındır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Koroner arter hastalığı ve normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, kardiyak indeks ve koroner kan akışında önemli artışlar göstermiştir, sol ventrikül son diyastolik basıncında herhangi bir artış varsa çok azdır.

Elektrofizyolojik etkiler: İnsanlarda yapılan elektrofizyolojik çalışmalar, Ka Ni Ya'nın normal veya azalmış elektrik iletim sistemlerine sahip hastalarda sinüs düğümü fonksiyonunu veya atriyal veya ventriküler iletimini azaltmadığını göstermektedir. His-Purkinje sisteminin refrakter dönemleri aslında nikardipin ile hafifçe kısaltılmış ve SA iletim süresi iyileştirilmiştir.

Emilim

Nikardipin, oral bir dozdan 20 dakika sonra tespit edilebilen plazma seviyeleri ile hızla ve tamamen emilir. Maksimum plazma seviyeleri 30 dakika ila iki saat içinde gözlenir (ortalama T_mak = 1 saat). Yüksek yağlı bir yemekle birlikte verildiğinde pik plazma seviyeleri% 30 oranında azalır. Nikardipin doygun birinci geçiş metabolizmasına maruz kalır ve kararlı durumda 30 mg oral dozun ardından biyoyararlanım yaklaşık% 35'tir.

Kararlı durum plazma seviyeleri, 20 ve 30 mg tds'de yaklaşık 3 günlük dozlamadan sonra elde edilir ve 30 mg tds'de 28 günlük dozlama üzerinde nispeten sabit kalır. Plazma seviyelerinde önemli ölçüde denekler arası değişkenlik gözlenmektedir. 30 ve 40 mg (td) dozları kullanılarak kararlı duruma dozlandıktan sonra, nikardipinin terminal plazma yarılanma ömrü ortalama 8.6 saattir.

Dağıtım

Nikardipin, geniş bir konsantrasyon aralığında insan plazmasında yüksek oranda proteine bağlıdır (>% 99).

Biyotransformasyon

Nikardipin, sitokrom P450 3A4 ile metabolize edilir. Tek bir doz içeren veya 3 gün boyunca günde 3 kez uygulanan çalışmalar, oral veya intravenöz uygulamadan sonra insanlarda değişmemiş nikardipinin% 0.03'ünden daha azının idrarda geri kazanıldığını göstermiştir. İnsan idrarında en bol metabolit, N-metilbenzil parçasının oksidatif bölünmesi ve piridinin oksidasyonu ile oluşan hidroksi formunun glukuronididir. Nikardipin kendi metabolizmasını indüklemez ve hepatik mikrozomal enzimleri indüklemez.

Eliminasyon

Radyoaktif oral çözelti dozunun ardından, radyoaktivitenin% 60'ı idrarda ve% 35'i dışkıda geri kazanılmıştır. Dozun çoğu (>% 90) dozlamadan sonraki 48 saat içinde geri kazanıldı.

Böbrek yetmezliği

Oral olarak uygulanan nikardipin SR kapsülünün 45 mg farmakokinetiği, hemodiyaliz (kreatinin klerensi <10 ml / dak), hafif / orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi 10 - 50 mi / dak) ve normal böbrek fonksiyon bozukluğu ( kreatinin klerensi> 50 ml / dak). Kararlı durumda, hafif / orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Cmax ve AUC, normal böbrek fonksiyonuna sahip olanlara kıyasla anlamlı derecede daha yüksekti ve klerens önemli ölçüde düşüktü. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile normal böbrek fonksiyon bozukluğu arasında başlıca farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir fark yoktu. Bu sonuçlar diğer oral formülasyonlarda görülenlere benzer.

Doğrusallık / doğrusal olmama

Ka Ni Ya'nın farmakokinetiği, doygun hepatik ilk geçiş metabolizması nedeniyle doğrusal değildir.

Nikardipinin emziren hayvanların sütüne geçtiği gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde ilacın anne sütüne geçtiği bildirilmiştir.

Bu ilacın gebeliğin terminal aşamasında yüksek bir dozda uygulandığı hayvan deneylerinde, fetal ölümlerde artış, doğum bozuklukları, yavruların vücut ağırlığında azalma ve doğum sonrası vücut ağırlığı artışının baskılanması bildirilmiştir.

Bununla birlikte, üreme toksisitesi bildirilmemiştir.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz.