Bei Er Ping

Bei Er Ping

Nikardipin

Bei Er Ping, kronik stabil anjinalı hastaların profilaksisi için yetişkinlerde endikedir. Hipertansiyon tedavisi için hafif ila orta şiddette olarak kabul edilir.

Pozoloji

Kronik stabil anjina profilaksisi:

Başlangıç dozu: her 8 saatte bir 20 mg, gerektiği gibi yukarı doğru titre edilir.

Her zamanki etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Kararlı durum plazma seviyelerinin elde edildiğinden emin olmak için Bei Er Ping dozunu arttırmadan önce en az 3 gün bekleyin.

Hipertansiyon:

Başlangıç dozu: her 8 saatte bir 20 mg, gerektiği gibi yukarı doğru titre edilir.

Her zamanki etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Yaşlılarda kullanım

Başlangıç dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Nifedipin gibi itina ile titre yukarı bu hastalarda kan basıncı daha düşük kan basıncı olabilir.

Pediatrik nüfus

Düşük doğum ağırlıklı bebeklerde, yenidoğanlarda, emziren bebeklerde, bebeklerde ve çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Bei Er Ping, 18 yaşın altındaki hastalarda önerilmez.

Uygulama yöntemi

Bei er Ping kapsülleri oral uygulama içindir.

Kapsüller az miktarda su ile alınmalı ve tamamen yutulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme.

Nikardipinin etkisinin bir kısmı azaltılmış yüke ikincil olduğundan, ilaç şiddetli aort darlığı olan hastalara verilmemelidir. Bu hastalarda diyastolik basıncın azaltılması, miyokard enfarktüsünü iyileştirmek yerine kötüleşebilir.

Bei Er Ping kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız angina ve miyokard enfarktüsü sırasında veya bir ay içinde kullanılmamalıdır.

Bei Er Ping, anjinanın akut atakları için kullanılmamalıdır.

Bei Er Ping, miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılmamalıdır.

Bei Er Ping monoterapi olarak kullanıldıĞında, kan basıncında aşırı bir düşüşten kaçınmak için dikkatli olunması önerilir. Diüretikler veya beta blokerler ile kombinasyon halinde kullanıldığında, Bei Er Ping'in dikkatli titrasyonu önerilir.

Kardiyak fonksiyon bozukluğu olan hastalarda bir beta-bloker ile kombinasyon halinde nikardipin kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Beta-blokerlerden Bei Er Ping'e geçerseniz, beta-bloker dozunu kademeli olarak azaltın (tercihen 8 - 10 gün boyunca), çünkü nicardipin ani beta-bloker geri çekilme tehlikelerine karşı koruma sağlamaz.

Tedaviye başladıktan sonraki 30 dakika içinde veya dozu arttırdıktan sonra iskemik ağrı yaşayan hastalarda bei Er Ping'i durdurun.

İskemik kalp hastalığı:

Kısa etkili dihidropiridinler, iskemik kardiyovasküler olay riskinin artmasıyla ilişkilidir.

Konjestif kalp yetmezliği veya zayıf kalp rezervi olan hastalarda kullanım:

Kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, nikardipinin afterload'u azalttığını ve genel hemodinamiği geliştirdiğini göstermiştir. Bir çalışmada, intravenöz nikardipin, aynı hastalarda görülen kardiyak indeks ve ejeksiyon fraksiyonundaki artışa rağmen, ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda miyokard kontraktilitesini azaltmıştır.

Nikardipin, ciddi sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliği olan hastalarda kapsamlı bir şekilde çalışılmadığından, kalp yetmezliğinin kötüleşmesinin ortaya çıkabileceği düşünülmelidir.

Karaciger veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım:

Bei Er Ping ilk geçiş metabolizmasına tabi olduğundan, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya hepatik kan akışının azalması olan hastalarda dikkatli kullanın. Ağır karaciğer hastalığı olan hastalarda yüksek kan Seviyeleri ve nikardipinin yarı ömrü uzamıştı. Bazı böbrek yetmezliği olan hastalarda kan seviyeleri de yükselebilir. Bu nedenle, bu hastalarda en düşük başlangıç dozu ve doz aralığının uzatılması ayrı ayrı düşünülmelidir.

Inme sonrası hastalarda kullanım (enfarktüs veya kanama):

Bu hastalara bei Er Ping uygularken sistemik hipotansiyona neden olmaktan kaçının.

Laboratuvar testleri:

Alkalin fosfataz, serum bilirubin, SGPT, SGOT ve glikozun geçici yükselmeleri gözlenmiştir. Topuz ve kreatinin de yükselebilir. Aralık dışı değerler T'de görülürken₃ T₄ ve TSH, tutarlı değişikliklerin olmaması, herhangi bir değişikliğin uyuşturucuyla ilgili olmadığını göstermektedir.

Kısa etkili nikardipin ile tedavi, miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilecek kan basıncında ve refleks taşikardide abartılı bir düşüşe neden olabilir.

İskemik kalp hastalığının tedavisinde, diğer bazı kısa etkili dihidropiridinlerin önerilen dozlarından daha yüksek dozlar kullanılarak artan mortalite ve morbidite konusunda bazı endişeler olmuştur.

Bu ilacın hipotansif etkileri baş dönmesine neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Çoğunluk ciddi değildir ve Bei Er Ping'in vazodilatatör etkilerinin beklenen sonuçlarıdır.

Bildirilen en sık görülen yan etkiler baş ağrısı, periferik ödem, ısı hissi ve/veya kızarma, çarpıntı, bulantı ve baş dönmesidir.

Klinik çalışmalarda belirtilen diğer yan etkiler şunlardır:

Kardiyak bozuklar

Taşikardi

İskemik kalp hastalığı olan hastalarda diğer kısa etkili dihidropiridinlerin kullanımında olduğu gibi, nikardipin kapsülleri ile tedavinin başlangıcında anjina pektorisin alevlenmesi sıklıkla ortaya çıkabilir. Miyokard enfarktüsünün ortaya çıkması bildirilmiştir, ancak böyle bir olayı iskemik kalp hastalığının doğal seyrinden ayırt etmek mümkün değildir.

Gastrointestinal bozukluklar

Gastrointestinal üzgün

Dişeti hiperplazisi

Kusan

Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları

Asteni

Hepatobiliyer bozukluklar

Hepatik fonksiyon anormal

Börek ve idrar bozukları

Böbrek fonksiyon bozukluğu

İşeme sıklığı

Sinir sistemi bozuklukları

Uyuşukluk

Uykusuzluk

Kulak çınlaması

Parestezi

Fonksiyonel bozukluklar

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar

Nefes darlığı

Frekans: bilinmiyor

Pulmoner ödem*

* hamilelik sırasında tokolitik olarak kullanıldıĞında vakalar da bildirilmiştir

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Kızarıklık

Kaşıntı

Döküntü

Vasküler bozuklar

Hipotansiyon

Ortostatik hipotansiyon

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Anafilaktik reaksiyon

Frekans: Bilinmiyor

Sorular

Karaciğer enzimi arttı

Frekans: Bilinmiyor

Nadiren depresyon, iktidarsızlık ve trombositopeni bildirilmiştir.

Yukarıda belirtilen ADVERS REAKSİYONLAR klinik çalışmalar sırasında ve/veya pazarlanan kullanım sırasında gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Semptomlar belirgin hipotansiyon, bradikardi, çarpıntı, kızarma, uyuşukluk, konfüzyon ve konuşma bozukluğunu içerebilir. Laboratuvar hayvanlarında doz aşımı da geri dönüşümlü hepatik fonksiyon anormallikleri, sporadik fokal hepatik nekroz ve ilerleyici atriyoventriküler iletim bloğu ile sonuçlandı.

Doz aşımı tedavisi için, kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi de dahil olmak üzere standart önlemler uygulanmalıdır. Hasta serebral anoksiden kaçınmak için konumlandırılmalıdır. Kan basıncını sık sık belirlemek çok önemlidir. Vazopressörler, derin hipotansiyon gösteren hastalar için klinik olarak endikedir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum giriş blokajının etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olabilir.

Farmakoterapötik grup: esas olarak vasküler etkileri olan seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Etkisi mekanizasyonu

Bei er Ping güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Farmakolojik çalışmalar, minimal negatif inotropik etkilerini açıklayan miyokard üzerindeki periferik vaskülatür için tercihli yüksek seçiciliğini göstermektedir. Bei er Ping düz kas gevşemesi ve belirgin periferik vazodilatasyon üretir.

Farmakodinamik etkiler

Man Bei Er Ping'de sistemik vasküler dirençte önemli bir azalma meydana gelir, hipertansif hastalarda vazodilatasyon derecesi normotansif deneklere göre daha baskındır.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Koroner arter hastalığı ve normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, kalp indeksi ve koroner kan akışında önemli bir artış olduğunu ve sol ventrikül diyastolik basınçta herhangi bir artış olmadığını göstermiştir.

Elektrofizyolojik etkiler: insandaki elektrofizyolojik çalışmalar, Bei Er Ping'in normal veya azalmış elektriksel iletim sistemleri olan hastalarda sinüs düğümü fonksiyonunu veya atriyal veya ventriküler iletimi baskılamadığını göstermektedir. His-Purkinje sisteminin refrakter periyotları aslında nikardipin ile hafifçe kısaltılmış ve SA iletim süresi iyileştirilmiştir.

Emme

Nikardipin, oral dozdan 20 dakika sonra tespit edilen plazma seviyeleri ile hızlı ve tamamen emilir. Maksimum plazma seviyeleri 30 dakika ila iki saat arasında gözlenir (ortalama T_maksimum = 1 saat). Yüksek yağlı bir yemek verildiğinde, pik plazma seviyeleri %30 oranında azalır. Nikardipin doygun ilk geçiş metabolizmasına tabidir ve biyoyararlanım, kararlı durumda 30 mg'lık bir oral dozdan sonra yaklaşık %35'tir.

Kararlı durum plazma seviyeleri, 20 ve 30 mg tds'de yaklaşık 3 günlük dozdan sonra elde edilir ve 30 mg tds'de 28 günlük doz boyunca nispeten sabit kalır. Plazma seviyelerinde önemli intersubject değişkenliği gözlenir. 30 ve 40 mg (tds) dozları kullanılarak kararlı duruma getirildikten sonra, nikardipinin terminal plazma yarı ömrü ortalama 8.6 saattir.

Dağıtım

Nikardipin, geniş bir konsantrasyon aralığında insan plazmasında yüksek oranda proteine bağlıdır (>%99).

Biyotransformasyon

Nikardipin sitokrom P450 3A4 ile metabolize edilir. Tek bir dozu veya 3 gün boyunca günde 3 kez uygulamayı içeren çalışmalar, oral veya intravenöz uygulamadan sonra insanlarda idrarda değişmemiş nikardipinin %0.03'ünden daha azının geri kazanıldığını göstermiştir. İnsan idrarındaki en bol metabolit, n-metilbenzil parçasının oksidatif bölünmesi ve piridin oksidasyonu ile oluşan hidroksi formunun glukuronididir. Nikardipin kendi metabolizmasını indüklemez ve hepatik mikrozomal enzimleri indüklemez.

Eleme

Radyoaktif bir oral çözelti dozunun ardından, radyoaktivitenin %60'ı idrarda ve %35'i dışkıda geri kazanıldı. Dozun çoğu (>%90) dozdan sonraki 48 saat içinde geri yüklendi.

Börek yetmezliği

Ağızdan alınan kapsül nifedipin SR 45 mg hafta (kreatinin klerensi < 10 ml/dak), hemodiyaliz (10 kreatinin klerensi 50 mı/dak) hafif/orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu ve normal böbrek fonksiyon bozukluğu gerektiren şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişilerde (kreatinin klerensi >50 ml/dak incelendi ). Kararlı durumda, Cmaksimum ve AUC, normal böbrek fonksiyonuna sahip deneklere kıyasla hafif/orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan deneklerde anlamlı olarak daha yüksekti ve klirensi anlamlı olarak daha düşüktü. Ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu ve normal böbrek fonksiyon bozukluğu arasında temel farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir fark yoktu. Bu sonuçlar diğer oral formülasyonlarda görülenlere benzer

Doğrusallık / doğrusallık

Bei Er Ping'in farmakokinetiği, doyurucu hepatik ilk geçiş metabolizması nedeniyle doğrusal değildir.

Esas olarak vasküler etkileri olan seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Nikardipinin emziren hayvanların sütüne geçtiği gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde ilacın anne sütüne atıldığı bildirilmiştir.

Bu ilacın gebeliğin son aşamasında yüksek dozda uygulandığı hayvan deneylerinde, fetal ölümlerde bir artış, doğum bozuklukları, yavruların vücut ağırlığında azalma ve doğum sonrası vücut ağırlığı artışının baskılanması bildirilmiştir.

Bununla birlikte, üreme için toksisite bildirilmemiştir.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz.