A Fa Duo Xin

Nikardipin

Kronik stabil anjina hastalarının profilaksisi için yetişkinlerde bir Fa Duo Xin endikedir. Hafif ila orta şiddette hipertansiyon tedavisi için.

Doz

Kronik stabil anjina profilaksisi:

Başlangıç dozu: her 8 saatte bir 20 mg, gerektiğinde yukarı doğru titre edilir.

Her zamanki etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Kararlı durum plazma seviyelerine ulaşıldığından emin olmak için bir Fa Duo Xin dozunu arttırmadan önce en az 3 gün bekleyin.

Hipertansiyon:

Başlangıç dozu: her 8 saatte bir 20 mg, gerektiğinde yukarı doğru titre edilir.

Her zamanki etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Yaşlılarda kullanım

Başlangıç dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Nifedipin gibi dikkatle titre yukarı bu hastalarda kan basıncı daha düşük kan basıncı olabilir.

Pediatrik nüfus

Düşük doğum ağırlığı, yenidoğan, gidip gelen çocuk, bebek ve çocukların, bebeklerin masum ve etkinliği henüz kanıtlanmamıştır. Fa Duo Xin, 18 yaşın altındaki hastalar için önerilmez.

Uygulama yöntemi

Fa Duo Xin kapsülleri oral uygulama içindir.

Kapsüller biraz su ile alınmalı ve tamamen yutulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme.

Nikardipinin etkisinin bir kısmı azaltılmış bir afterload'a sekonder olduğundan, ilaç şiddetli aort darlığı olan hastalara verilmemelidir. Bu hastalarda diyastolik basıncın azaltılması miyokard enfarktüsünü iyileştirmek yerine kötüleşebilir.

Bir Fa Duo Xin kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız angina ve miyokard enfarktüsü sırasında veya bir ay içinde kullanılmamalıdır.

Akut anjina atakları için bir Fa Duo Xin kullanılmamalıdır.

Miyokard enfarktüsünün sekonder önlenmesi için bir Fa Duo Xin kullanılmamalıdır.

Duo Xin monoterapi olarak kullanıldıĞında, kan basıncında aşırı bir düşüşten kaçınmak için dikkatli olunması önerilir. Diüretikler veya blokerler ile birlikte kullanıldığında, bir Fa Duo Xin'nin dikkatli titrasyonu önerilir.

Azalmış kalp fonksiyonu olan hastalarda bir canavar engelleyici ile birlikte nikardipin kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Blokerlerden Fa Duo Xin'e geçiyorsanız, blokerlerin dozunu kademeli olarak azaltın (tercihen 8 ila 10 gün boyunca), çünkü nikardipin blokerlerin aniden geri çekilmesinin tehlikelerine karşı koruma sağlamaz.

Tedaviye başladıktan sonraki 30 dakika içinde veya dozu arttırdıktan sonra iskemik ağrısı olan hastalarda Fa Duo Xin ile tedaviyi bırakın.

İskemik kalp hastalığı:

Kısa etkili dihidropiridinler, iskemik kardiyovasküler olay riskinin artmasıyla ilişkilidir.

Konjestif kalp yetmezliği veya zayıf kalp rezervi olan hastalarda kullanın:

Kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, nikardipinin yükü azalttığını ve genel hemodinamiği geliştirdiğini göstermiştir. Bir çalışmada, intravenöz nikardipin, aynı hastalarda kardiyak indeks ve ejeksiyon fraksiyonundaki artışa rağmen ciddi kalp yetmezliği olan hastalarda miyokard kontraktilitesini azaltmıştır.

Nikardipin, ciddi sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliği olan hastalarda yaygın olarak çalışılmadığından, kalp yetmezliğinin kötüleşmesinin meydana gelebileceği düşünülmelidir.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanın:

Bir Fa Duo Xin ilk geçiş metabolizmasına maruz kaldığından, karaciğer yetmezliği veya azalmış hepatik kan akışı olan hastalarda dikkatli kullanın. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar yüksek kan seviyeleri gösterdi ve nikardipinin yarı ömrü uzadı. Fa Duo Xin'nin BM kan seviyesi, böbrek bozukluğu olan bazı hastalarda da yükselebilir. Bu nedenle, bu hastalarda en düşük başlangıç dozu ve uygulama aralığının uzatılması ayrı ayrı düşünülmelidir.

İnme sonrası hastalarda (enfarktüs veya kanama) kullanın):

Bu hastalara Fa Duo Xin uygularken sistematik hipotansiyona neden olmaktan kaçının.

Laboratuvar testleri:

Alkalin fosfataz, serum bilirubin, SGPT, SGOT ve glikozda geçici yükselmeler gözlendi. Ekmek ve kreatinin de yüksek olabilir. T3, T4 ve TSH'DE Aralık dışı değerler gözlenirken, tutarlı değişikliklerin olmaması değişikliklerin ilaca bağlı olmadığını göstermektedir.

Kısa etkili nikardipin tedavisi, miyokard ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilen kan basıncında ve yansıtıcı taşikardide abartılı bir düşüşe neden olabilir.

İskemik kalp hastalığının tedavisinde diğer bazı kısa etkili dihidropiridinlerin önerilen dozlarından daha yüksek mortalite ve morbidite ile ilgili endişeler dile getirilmiştir.

Bu ilacın hipotansif etkileri baş dönmesine neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Çoğu ciddi değildir ve fa Duo Xin'nin vazodilatatör etkilerinin beklenen sonuçlarıdır.

En sık görülen yan etkiler baş ağrısı, periferik ödem, ısı ve/veya kızarma hissi, çarpıntı, bulantı ve baş dönmesidir.

Klinik çalışmalarda görülen diğer yan etkiler şunlardır:

Kalp hastalıkları

Taşikardi

İskemik kalp hastalığı olan hastalarda diğer kısa etkili dihidropiridinlerin kullanımında olduğu gibi, anjina pektorisin alevlenmesi nikardipin kapsülleri ile tedavinin başlangıcında sıklıkla ortaya çıkabilir. Miyokard enfarktüsü oluşumu bildirilmiştir, ancak böyle bir olayı iskemik kalp hastalığının doğal seyrinden ayırt etmek mümkün değildir.

Gastrointestinal bozukluklar

Gastrointestinal bozukluklar

Dişeti hiperplazisi

Kusan

Genel bozukluklar ve uygulama alanı koşulları

Asteni

Hepatobiliyer bozukluklar

Anormal karaciğer fonksiyonu

Böbrek ve idrar bozuklukları

Anormal böbrek fonksiyonu

İdrara çıkma sıklığı

Sinir sistemi bozuklukları

Uykululuk

Uykusuzluk

Kulak çınlaması

Parestezi

Fonksiyonel bozukluklar

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar

Nefes darlığı

Frekans: bilinmiyor

Pulmoner ödem*

* hamilelik sırasında boya olarak kullanıldıĞında da vakalar bildirilmiştir

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Kızarıklık

Kaşıntı

Döküntü

Vasküler bozukluklar

Hipotansiyon

Ortostatik hipotansiyon

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Anafilaktik reaksiyon

Frekans: Bilinmiyor

Soruşturma

Artan karaciğer enzimi

Frekans: Bilinmiyor

Nadiren depresyon, iktidarsızlık ve trombositopeni bildirilmiştir.

Yukarıda belirtilen ADVERS REAKSİYONLAR klinik çalışmalarda ve / veya pazarlama sırasında gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda / risk oranının sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonelleri, sarı kart sistemi aracılığıyla şüpheli tarif edilemez etkileri aşağıdaki adrese bildirmeye davet edilir: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Semptomlar belirgin hipotansiyon, bradikardi, çarpıntı, kızarma, uyuşukluk, konfüzyon ve konuşma bozukluklarını içerebilir. Laboratuvar hayvanlarında aşırı doz, tersinir karaciğer fonksiyon anormallikleri, sporadik fokal karaciğer nekrozu ve atriyoventriküler iletimin ilerleyici blokajı ile sonuçlandı.

Doz aşımı tedavisi için, kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi de dahil olmak üzere standart önlemler uygulanmalıdır. Hasta serebral anoksiden kaçınacak şekilde konumlandırılmalıdır. Sanatsal baskının sık sık belirlenmesi çok önemlidir. Vazopresörler derin hipotansiyonu olan hastalarda klinik olarak endikedir. İntravenöz kalsiyum glukonat, donma kalsiyum girişinin etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olabilir.

Farmakoterapötik grup: ağırlıklı olarak vasküler etkilere sahip seçici kalsiyum kanal inhibitörü (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Etki mekanizması

Bir Fa Duo Xin güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Farmakolojik çalışmalar, minimal negatif inotropik etkilerini açıklayan miyokard ile karşılaştırıldığında periferik vasküler sistem için tercih edilen yüksek seçiciliğini göstermektedir. Bir Fa Duo Xin düz kas gevşemesi ve belirgin periferik vazodilatasyon üretir.

Farmakodinamik etkiler

İnsanlarda, Fa Duo Xin sistemik vasküler dirençte önemli bir azalmaya yol açar, vazodilatasyon derecesi hipertansif hastalarda normotansif deneklerden daha belirgindir.

Klinik etkinlik ve güvenlik

Koroner kalp hastalığı ve normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda hemodinamik çalışmalar, sol ventrikül terminal diyastolik basıncında küçük veya hiç artış olmadan kardiyak indeks ve koroner kan akışında önemli bir artış göstermiştir.

Elektrofizyolojik etkiler: insanlarda yapılan elektrofizyolojik çalışmalar, Fa Duo Xin'nin normal veya bozulmuş elektrik iletim sistemi olan hastalarda sinüs kalp fonksiyonunu veya atriyal veya ventriküler iletimi baskılamadığını göstermektedir. His-Purkinje sisteminin refrakter dönemleri aslında nikardipin tarafından hafifçe aşınmış ve SA iletim süresi iyileştirilmiştir.

Emilme

Nikardipin, oral dozdan 20 dakika sonra saptanabilir plazma seviyeleri ile hızla ve tamamen emilir. Pik plazma konsantrasyonları 30 dakika ila iki saat içinde gözlenir (ortalama Tmax = 1 saat). Yüksek yağlı bir yemekle uygulandığında, plazma Zirvesi %30 oranında azalır. Nikardipin, doyurulabilir bir ilk geçiş metabolizmasına tabidir ve biyoyararlanımı, kararlı durumda 30 mg'lık bir oral dozdan sonra yaklaşık %35'tir.

Kararlı hal plazma konsantrasyonları, 20 ve 30 mg TDS'DE yaklaşık 3 günlük uygulamadan sonra elde edilir ve 30 mg TDS'DE 28 günlük uygulama için nispeten sabit kalır. Est plazma konsantrasyonlarında yüksek intersubjektif değişkenlik gözlendi. 30 ve 40 mg (tds) dozlarında kararlı durum uygulamasından sonra, nikardipinin terminal plazma yarı ömrü ortalama 8.6 saattir.

Dağıtım

Nikardipin, insan plazmasında geniş bir konsantrasyon aralığında yüksek oranda proteine (>%99) bağlıdır.

Biyotransformasyon

Nikardipin sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir. 3 gün boyunca günde 3 kez tek bir doz veya uygulama içeren çalışmalar, oral veya intravenöz uygulamadan sonra insanlarda idrarda değişmemiş nikardipinin %0.03'ünden daha azının geri kazanıldığını göstermiştir. İnsan idrarındaki en bol metabolit, n-metilbenzil fraksiyonunun oksidatif bölünmesi ve piridin oksidasyonu ile oluşan hidroksi formunun glukuronididir. Nikardipin kendi metabolizmasını indüklemez ve karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemez.

Eleme

Bir doz radyoaktif oral solüsyondan sonra, radyoaktivitenin %60'ı idrarda ve %35'i dışkıda bulundu. Dozun çoğu (>%90) Uygulamadan sonraki 48 saat içinde geri kazanıldı.

Böbrek yetmezliği

45 mg oral nifedipin SR kapsül 250mg kişilerde (kreatinin klerensi < 10 ml / dak), hemodiyaliz (kreatinin klerensi 10-50 mı/dak)hafif / orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu ve normal böbrek fonksiyon bozukluğu (kreatinin klerensi >50 ml / dak gerektiren şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile incelenmiştir ). Kararlı durumda, Cmax ve AUC, normal böbrek fonksiyonuna sahip deneklere kıyasla hafif / orta derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan deneklerde anlamlı olarak daha yüksek ve berraklık anlamlı olarak daha düşüktü. Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu ile normal böbrek fonksiyon bozukluğu arasında ana farmakokinetik parametrelerde anlamlı fark yoktu. Bu sonuçlar diğer oral formülasyonlarda gözlemlenenlere benzer

Doğrusallık / doğrusallık

Bir Fa Duo Xin'nin farmakokinetiği, doyurulabilir ilk geçiş hepatik metabolizması nedeniyle doğrusal değildir.

Esas olarak vasküler etkilere sahip kalsiyum kanallarının (dihidropiridin türevi) seçici bloke edilmesi, ATC kodu: C08CA04.

Nikardipinin emziren hayvanların sütüne geçtiği gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde est ilacının anne sütüne atıldığı bildirilmiştir.

Bu ilacın gebeliğin son aşamasında yüksek dozda uygulandığı hayvan deneylerinde, fetal ölümlerin artması, çiftleşme bozuklukları, yavruların vücut ağırlığının azalması ve doğum sonrası vücut ağırlığı artışının baskılanması bildirilmiştir.

Bununla birlikte, üreme toksisitesi bildirilmemiştir.

Hiçbiri bilinmiyor.

Uygulanamaz.