Pelcard

Pelcard yetişkinlerde kronik olarak stabil anjina olan hastaların profilaksisi için endikedir. Şiddetlide hafif ila orta şiddette yüksek tansiyon tedavisi için.

Pozoloji

Kronik stabil anjina profilaksisi:

Başlangıç dozu: Gerektiğinde her 8 saatte bir 20 mg titre edin.

Genel etkili doz: 8 saatte bir 30 mg (günde toplam doz 60 mg - 120 mg).

Kararlı durum plazma seviyelerine ulaşıldığından emin olmak için Pelcard dozunun en az 3 gün önce artırılmasına izin verin.

Hipertansiyon:

Başlangıç dozu: Gerektiğinde her 8 saatte bir 20 mg titre edin.

Genel etkili doz: 8 saatte bir 30 mg (günde toplam doz 60 mg - 120 mg).

Daha eski olanlarda kullanın

Başlangıç dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Dikkatlice titre edin çünkü nikardipin bu hastalarda sistolik basıncı diyastolik basınçtan daha fazla düşürebilir.

Pediatrik popülasyon

Düşük doğum ağırlıklı bebeklerde, yenidoğanlarda, emziren bebeklerde, bebeklerde ve çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Pelcard 18 yaşın altındaki hastalarda önerilmez.

Uygulama şekli

Pelkart kapsülleri oral uygulama içindir.

Kapsüller biraz su ile alınmalı ve bütün olarak yutulmalıdır.

Gebelik ve emzirme.

Nikardipin sekonder etkilerinin bir kısmı yük sonrası azaldığından, ilaç şiddetli aort darlığı olan hastalara uygulanmamalıdır. Bu hastalarda diyastolik basıncın düşürülmesi miyokard enfarktüsünü iyileştirmek yerine kötüleşebilir.

Pelcard kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız anjina pektoris ve miyokard enfarktüsünden sonraki bir ay içinde veya bir ay içinde kullanılmamalıdır.

Pelcard akut anjina ataklarında kullanılmamalıdır.

Pelcard miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için kullanılmamalıdır.

Pelcard'ı monoterapi olarak kullanırken, kan basıncında aşırı düşüşten kaçınmak için dikkatli olunmalıdır. Diüretikler veya beta-blokerler ile birlikte Pelcard'ın dikkatli bir şekilde titrasyonu önerilir.

Kalp fonksiyonlarında azalma olan hastalarda nikardipin bir beta bloker ile kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Beta-blokerlerden Pelcard'a geçerseniz, Nicardipin ani bir beta bloker çekilmesinin tehlikelerine karşı koruma sağlamadığından beta-bloker dozunu (tercihen 8-10 günden fazla) yavaş yavaş azaltabilirsiniz.

İskemik ağrısı olan hastalarda tedaviye başladıktan 30 dakika sonra veya dozu arttırdıktan sonra Pelcard'ı durdurun.

İskemik kalp hastalığı:

Kısa etkili dihidropiridinler, iskemik kardiyovasküler olay riskinde artış ile ilişkilidir.

Konjestif kalp yetmezliği veya zayıf kalp rezervi olan hastalarda kullanın:

Kalp yetmezliği olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, nikardipinin yeniden yükü azalttığını ve genel hemodinamiği geliştirdiğini göstermiştir. Bir çalışmada, intravenöz nikardipin, aynı hastalarda bulunan kalp indeksinde ve ejeksiyon fraksiyonunda bir artışa rağmen şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda miyokardiyal kontraktüriteyi azaltmıştır.

Şiddetli sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliği olan hastalarda nikardipin kapsamlı bir şekilde çalışılmadığından, kalp yetmezliğinin kötüleşebileceği akılda tutulmalıdır.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanın:

Pelcard ilk geçiş metabolizmasına maruz kaldığından, karaciğer yetmezliği olan veya karaciğer kan akışını azaltan hastalarda dikkatli kullanın. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda kan seviyeleri yükseldi ve nikardipinin yarılanma ömrü uzadı. Böbrek yetmezliği olan bazı hastalarda pelvik kan seviyesi de artabilir. Bu nedenle, bu hastalarda en düşük başlangıç dozu ve doz aralığının uzaması ayrı ayrı düşünülmelidir.

İnme sonrası hastalarda (enfarktüs veya kanama) kullanın:

Bu hastaya Pelcard verirken sistemik hipotansiyon indüklemekten kaçının.

Laboratuvar testleri:

Alkalin fosfataz, serum bilirubin, SGPT, SGOT ve glikozda geçici artışlar gözlenmiştir. BUN ve kreatinin de arttırılabilir. Değerler T aralığının dışındayken₃, T₄ ve TSH gözlendi, tutarlı değişikliklerin olmaması değişikliklerin ilaca bağlı olmadığını gösteriyor.

Kısa etkili nikardipin tedavisi, kan basıncında ve refleks taşikardide aşırı düşüşe neden olabilir, bu da miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilir.

İskemik kalp hastalığının tedavisinde, diğer bazı kısa etkili dihidropiridinlerin önerilen dozlarından daha yüksek mortalite ve morbidite ile ilgili bazı endişeler olmuştur.

Dikkat edilmelidir, çünkü bu ilacın antihipertansif etkileri baş dönmesine neden olabilir.

Çoğu ciddi değildir ve Pelcard'ın vazodilatör etkileri için sonuçları olması beklenir.

Bildirilen en yaygın yan etkiler baş ağrısı, periferik ödem, sıcak hissetme ve / veya kızarma, çarpıntı, bulantı ve baş dönmesidir.

Klinik çalışmalarda bulunan diğer yan etkiler şunlardır:

Kalp hastalığı

Taşikardi

İskemik kalp hastalığı olan hastalarda diğer kısa etkili dihidropiridinlerin kullanımında olduğu gibi, anjina pektorisin kötüleşmesi genellikle nikardipin kapsülleri ile tedavinin başlangıcında ortaya çıkabilir. Miyokard enfarktüsü bildirilmiştir, ancak böyle bir olay iskemik kalp hastalığının doğal seyrinden ayırt edilemez.

Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal üzgün

Dişeti hiperplazisi

Kusmak

Uygulama bölgesindeki genel bozukluklar ve durumlar

Zayıflık

Hepatobiliyer hastalıklar

Karaciğer fonksiyonu anormal

Böbrek ve idrar hastalıkları

Böbrek fonksiyonu anormal

Micturition sıklığı

Sinir sistemi bozuklukları

Uyuşukluk

Uykusuzluk

Kulak çınlaması

Parestezi

Arızalar

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Dispne

Frekans: bilinmiyor

Pulmoner ödem *

* Hamilelik sırasında tolitik olarak kullanıldıklarında da vakalar bildirilmiştir

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Eritem

Kaşıntı

Döküntü

Vasküler hastalıklar

Hipotansiyon

Ortostatik hipotansiyon

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Anafilaktik reaksiyon

Frekans: Bilinmiyor

Soruşturmalar

Karaciğer enzimi arttı

Frekans: Bilinmiyor

Depresyon, iktidarsızlık ve trombositopeni nadiren bildirilmiştir.

Yukarıdaki yan etkiler klinik çalışmalar sırasında ve / veya normal pazar kullanımı sırasında gözlenmiştir.

Şüpheli yan etkilerin bildirilmesi

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli yan etkileri bildirmek önemlidir. İlacın fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık uzmanlarından şüpheli yan etkileri www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart sistemi aracılığıyla bildirmeleri istenir

Semptomlar belirgin hipotansiyon, bradikardi, çarpıntı, kızarma, uyuşukluk, karışıklık ve bulanık konuşmayı içerebilir. Laboratuvar hayvanlarında, aşırı doz ayrıca geri dönüşümlü karaciğer fonksiyon bozukluğuna, sporadik fokal karaciğer nekrozuna ve progresif atriyoventriküler iletim blokajına yol açtı.

Aşırı dozun tedavisi için kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi de dahil olmak üzere standart önlemler alınmalıdır. Hasta serebral anoksiden kaçınacak şekilde konumlandırılmalıdır. Sık kan basıncı ölçümleri gereklidir. Vazopresörler derin hipotansiyonu olan hastalarda klinik olarak endikedir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum giriş blokajının etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olabilir.

Farmakoterapötik grup: Esas olarak vasküler etkileri olan seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Etki mekanizması

Pelcard güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Farmakolojik çalışmalar, minimal negatif inotropik etkilerinden sorumlu olan miyokard ile karşılaştırıldığında periferik vasküler sistem için tercih ettiği yüksek seçiciliği göstermektedir. Pelcard pürüzsüz kas gevşemesi ve belirgin periferik vazodilatasyon üretir.

Farmakodinamik etkiler

İnsanlarda pelvis, sistemik vasküler dirençte önemli bir azalmaya yol açar, vazodilasyon derecesi hipertansif hastalarda normotansif deneklere göre daha yaygındır.

Klinik etkililik ve güvenlik

Koroner arter hastalığı ve normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda yapılan hemodinamik çalışmalar, sol ventrikül enddiastolik basıncında çok az artış veya hiç artış olmadan kalp indeksi ve koroner kan akışında önemli bir artış göstermiştir.

Elektrofizyolojik etkiler: İnsanlarda elektrofizyolojik çalışmalar, Pelcard'ın normal veya azaltılmış elektrik hattı sistemlerine sahip hastalarda sinüs düğümünün veya atriyal veya ventriküler hattın işlevini bozmadığını göstermektedir. His-Purkinje sisteminin refrakter dönemleri aslında nikardipin tarafından biraz kısaltılmış ve iletim süresi iyileştirilmiştir.

Emilim

Nikardipin hızla ve tamamen emilir, plazma seviyeleri oral dozdan 20 dakika sonra tespit edilebilir. Maksimum plazma seviyeleri 30 dakika ila iki saat içinde gözlenir (ortalama T_Maks = 1 saat). Yüksek yağlı bir yemekle uygulandığında, pik plazma seviyeleri% 30 azaltılır. Nikardipin doymuş bir ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır ve 30 mg'lık bir oral dozdan sonra biyoyararlanım sabit durumda yaklaşık% 35'tir.

Sabit plazma seviyelerine 20 ve 30 mg tds'de yaklaşık 3 günlük dozlamadan sonra ulaşılır ve 30 mg tds'de 28 günlük dozlama üzerinde nispeten sabit kalır. Plazma seviyelerinde önemli denekler arası değişkenlik gözlenmektedir. 30 ve 40 mg (td) dozlarıyla kararlı durumda dozlamadan sonra, nikardipinin terminal plazma yarılanma ömrü ortalama 8.6 saattir.

Dağıtım

Nikardipin, geniş bir konsantrasyon aralığında insan plazmasında güçlü bir proteine bağlıdır (>% 99).

Biyotransformasyon

Nikardipin, sitokrom P450 3A4 ile metabolize edilir. Tek bir doz veya 3 gün boyunca günde üç kez yapılan çalışmalar, değişmemiş nikardipinin% 0.03'ünden daha azının oral veya intravenöz uygulamadan sonra insan idrarında geri yüklendiğini göstermiştir. İnsan idrarında en yaygın metabolit, N-metilbenzilmoidin oksidatif bölünmesi ve piridinin oksidasyonu ile oluşan hidroksiform glukuroniddir. Nikardipin kendi metabolizmasını indüklemez ve mikrozomal karaciğer enzimlerini indüklemez.

Eliminasyon

Bir doz radyoaktif çözelti alındıktan sonra, idrardaki radyoaktivitenin% 60'ı ve dışkıdaki% 35'i geri kazanıldı. Dozun çoğu (>% 90) dozlamadan sonraki 48 saat içinde geri kazanıldı.

Böbrek yetmezliği

Hemodiyaliz (kreatinin klerensi <10 ml / dak), hafif / orta derecede böbrek yetmezliği (kreatinin - klerens 10-50 mi / dak) ve normal böbrek gerektiren şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda oral yoldan uygulanan nikardipin SR kapsülünün farmakokinetiği çalışılmıştır. disfonksiyon (kreatinin. Kararlı durumda, hafif / orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalarda Cmax ve AUC anlamlı derecede yüksekti ve klerens normal böbrek fonksiyonu olan hastalara göre anlamlı derecede düşüktü. Şiddetli böbrek yetmezliği ile normal böbrek yetmezliği arasında ana farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir fark yoktu. Bu sonuçlar diğer oral formülasyonların sonuçlarına benzer.

Doğrusallık / doğrusal olmama

Pelcard farmakokinetiği, doymuş karaciğer ilk geçiş metabolizması nedeniyle doğrusal değildir.

nikardipinin emziren hayvanların sütüne girdiği gösterilmiştir. Hayvan çalışmaları ilacın anne sütüne atıldığını bildirmiştir.

Bu ilacın gebeliğin son aşamasında yüksek bir dozda uygulandığı hayvan çalışmaları, fetus ölümünde bir artış, doğum bozuklukları, yavruların vücut ağırlığında bir azalma ve doğum sonrası vücut ağırlığı artışının baskılanmasını bildirmiştir.

üreme toksisitesi bildirilmemiştir.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz.