Cardibloc SR

Cardibloc SR

Nikardipin

Cardibloc SR, kronik stabil anjinalı hastaların profilaksisi için yetişkinlerde endikedir. Hipertansiyon tedavisi için hafif ila orta şiddette olarak kabul edilir.

Posoloji

Kronik kararlı anjinanın profilaksisi:

Başlangıç dozu: gerektiği gibi her 8 saatte bir 20 mg titre edin.

Normal etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Sabit plazma seviyelerine ulaşıldığından emin olmak için cardibloc SR dozunu arttırmadan en az 3 gün önce izin verin.

Hipertansiyon:

Başlangıç dozu: gerektiği gibi her 8 saatte bir 20 mg titre edin.

Normal etkili doz: her 8 saatte bir 30 mg (toplam doz aralığı 60 mg - günde 120 mg).

Yaşamlarda kullanım

Başlangıç dozu günde 3 kez 20 mg'dır. Dikkatli bir şekilde titre edin, çünkü bu hastalarda Nikardipin sistolik basıncı diyastolik basınçtan daha fazla düşürebilir.

Pediatri nüfus

Düşük doğum ağırlıklı bebeklerde, yenidoğanlarda, emziren bebeklerde, bebeklerde ve çocuklarda güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir. Cardibloc SR, 18 yaşın altındaki hastalarda önerilmez.

Yönetim rotası

Cardibloc SR kapsülleri oral uygulama içindir.

Kapsüller az miktarda su ile alınmalı ve tamamen yutulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme.

Nikardipinin etkisinin bir kısmı post-yükte azalmaya ikincil olduğundan, ilaç şiddetli aort darlığı olan hastalara verilmemelidir. Bu hastalarda diyastolik basıncın düşürülmesi, miyokard Enfarktüsünü iyileştirmekten daha kötü olabilir.

Cardibloc SR, kardiyojenik şok, klinik olarak anlamlı aort darlığı, kararsız angina pektoris ve miyokard enfarktüsü sırasında veya sonrasında bir ay boyunca kullanılmamalıdır.

Akut anjina ataklarında Cardibloc SR kullanılmamalıdır.

Cardibloc SR, miyokard Enfarktüsünün sekonder önlenmesi için kullanılmamalıdır.

Cardibloc SR monoterapi olarak kullanıldıĞında, kan basıncında aşırı düşmeyi önlemek için dikkatli olunmalıdır. Diüretikler veya beta blokerler ile kombinasyon halinde, cardiblokainin dikkatli bir şekilde titre edilmesi önerilir.

Kardiyak fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nikardipin beta blokerlerle kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Beta-Blokerlerden kalp blokerlerine geçerseniz, nikardipin beta-blokerlerin ani yoksunluğunun tehlikelerine karşı koruma sağlamadığından, beta-blokerlerinin dozunu kademeli olarak (tercihen 8-10 gün boyunca) azaltın.

İskemik ağrısı olan hastalarda, tedavinin başlamasından sonraki 30 dakika içinde veya doz artışından sonra Cardibloc SR'Yİ durdurun.

İskemik Kalp Hastalığı:

Kısa etkili dihidropiridin, iskemik kardiyovasküler olay riskinin artması ile ilişkilidir.

Konjestif kalp yetmezliği veya zayif kalp rezervi olan hastalarda kullanım:

Kalp yetmezliği olan hastalarda hemodinamik çalışmalar, Nikardipinin post-yükü azalttığını ve genel Hemodinamiği iyileştirdiğini göstermiştir. Bir çalışmada, intravenöz Nikardipin, aynı hastalarda bulunan kalp indeksi ve ejeksiyon Fraksiyonunda bir artışa rağmen, şiddetli kalp yetmezliği olan hastalarda miyokard kontraktilitesini azaltmıştır.

Nikardipin, şiddetli sol ventrikül disfonksiyonu ve kalp yetmezliği olan hastalarda kapsamlı bir şekilde çalışılmadığından, kalp yetmezliğinin Kötüleşebileceği dikkate alınmalıdır.

Karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımım:

Cardibloc SR ilk geçiş metabolizmasına maruz kaldığından, karaciğer fonksiyon bozukluğu veya karaciğer kan akışının azalması olan hastalarda dikkatli kullanın. Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda artmış kan Seviyeleri ve Nikardipinin yarı ömrü uzadı. Bazı böbrek yetmezliği olan hastalarda kardibrositik kan seviyeleri de artabilir. Bu nedenle, bu hastalarda en düşük başlangıç dozu ve doz aralığının uzatılması ayrı ayrı düşünülmelidir.

Inme ardından hastalarında kullanım (enfarktüs ve kanama)):

Bu hastalara Cardibloc SR uygularken sistemik Hipotansiyonun İndüklenmesinden kaçının.

Laboratuvar testleri:

Alkalin fosfataz, serum bilirubin, SGPT, SGOT ve Glikozda geçici yükselmeler gözlendi. Topuz ve Kreatinin de arttırılabilir. T aralığının dışındaki değerler₃, T₄ ve TSH gözlendi, tutarlı değişikliklerin olmaması, değişikliklerin ilaçla ilişkili olmadığını gösteriyor.

Kısa etkili Nikardipin ile tedavi, kan basıncında aşırı bir düşüşe ve miyokardiyal ve serebrovasküler iskemi gibi kardiyovasküler komplikasyonlara neden olabilecek refleks taşikardisine neden olabilir.

Diğer bazı kısa etkili dihidropiridinlerin önerilen dozlarından daha yüksek dozlarda iskemik kalp hastalığının tedavisinde artan mortalite ve morbidite ile ilgili bazı endişeler vardı.

Bu ilacın antihipertansif etkileri baş dönmesine neden olabileceğinden dikkatli olunmalıdır.

Bunlar ciddi değildir ve Cardibloc SR'NİN vazodilatatör etkilerinin sonuçları beklenmektedir.

En sık bildirilen ADVERS REAKSİYONLAR baş ağrısı, periferik ödem, kızarma ve / veya kızarma, çarpıntı, bulantı ve baş dönmesidir.

Klinik çalışmalarda tespit edilen diğer ADVERS REAKSİYONLAR şunlardır:

Kardiyak bozukluklar

Taşikardi

İskemik kalp hastalığı olan hastalarda diğer kısa etkili dihidropiridinlerde olduğu gibi, nikardipin kapsülleri ile tedavinin başlangıcında anjina Pektorisin alevlenmesi sıklıkla ortaya çıkabilir. Miyokard Enfarktüsünün ortaya çıkması bildirilmiştir, ancak böyle bir olay iskemik kalp hastalığının doğal seyrinden ayırt edilemez.

Gastrointestinal Bozukluklar

Gastrointestinal Bozukluklar

Diş Eti Hiperplazisi

Kusma

Genel bozukluklar ve uygulama alanı koşulukları

Zayıflık

Hepatobiliyer Bozukluklar

Karaciğer fonksiyonu anormal

Böbrek ve idrar bozuklukları

Böbrek fonksiyonu anormal

Miksiyon sıklığı

Sinir sistemi bozuklukları

Uyuşukluk

Uykusuzluk

Kulak çınlaması

Parestezi

Fonksiyonel bozukluklar

Solunum, torasik ve mediastinal bozukluklar

Nefes darlığı

Frekans: bilinmiyor

Pulmoner ödem*

* Hamilelik sırasında tokolitik bir ajan olarak kullanıldıĞında vakalar da bildirilmiştir

Deri ve deri altı belgeler bozuklukları

Eritem

Kaşıntı

Döküntü

Vasküler bozukluklar

Hipotansiyon

Ortostatik Hipotansiyon

Bağışıklıklık sistemleri bozuklukları

Anafilaktik Reaksiyon

Frekans: Bilinmiyor

Soruşurma

Karaciğer enzimi arttı

Frekans: Bilinmiyor

Depresyon, iktidarsızlık ve trombositopeni nadiren bildirilmiştir.

Yukarıda belirtilen ADVERS REAKSİYONLAR klinik çalışmalar sırasında ve / veya pazarlanan kullanım sırasında gözlenmiştir.

Şişheli Advers reaksiyonların raporlanması

İlacın onaylanmasından sonra şüpheli Advers reaksiyonların raporlanması önemlidir. Tıbbi ürünün fayda-risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden sarı kart sistemi aracılığıyla şüpheli Advers reaksiyonları bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Semptomlar belirgin hipotansiyon, bradikardi, çarpıntı, kızarma, uyuşukluk, konfüzyon ve bulanık Konuşma olabilir. Laboratuvar hayvanlarında, doz aşımı da geri dönüşümlü karaciğer fonksiyon bozukluğu, sporadik fokal karaciğer nekrozu ve ilerleyici atriyoventriküler iletim blokajı ile sonuçlandı.

Doz aşımı tedavisi için, kalp ve solunum fonksiyonlarının izlenmesi de dahil olmak üzere standart önlemler alınmalıdır. Hasta serebral Anoksiyi önlemek için konumlandırılmalıdır. Sık kan basıncı ölçümleri çok önemlidir. Vazopresörler, derin Hipotansiyonu olan hastalarda klinik olarak endikedir. İntravenöz kalsiyum glukonat, kalsiyum giriş blokajının etkilerini tersine çevirmeye yardımcı olabilir.

Farmakoterapötik grup: ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: C08CA04.

Etki mekanizması

Cardibloc SR güçlü bir kalsiyum antagonistidir. Farmakolojik çalışmalar, minimal negatif inotropik etkilerinden sorumlu olan miyokard üzerindeki periferik Vasküler sistem için tercih edilen yüksek Seçiciliğini göstermektedir. Cardibloc SR düz kas gevşemesi ve belirgin periferik vazodilatasyon üretir.

Farmakodinamik Ürünler

İnsanlarda, Cardibloc SR, sistemik Vasküler dirençte önemli bir azalmaya yol açar ve hipertansif hastalarda vazodilatasyon derecesi normotansif deneklere göre daha baskındır.

Klinik etkinlik ve Güvenlik

Koroner kalp hastalığı ve normal sol ventrikül fonksiyonu olan hastalarda hemodinamik çalışmalar, kalp indeksinde ve koroner kan akışında önemli bir artış olduğunu ve sol ventrikül son diyastolik basınçta küçük veya hiç artış olmadığını göstermiştir.

Elektrofizyolojik etkiler: insanlarda yapılan elektrofizyolojik çalışmalar, cardibloc SR'NİN normal veya azalmış elektrik iletkenliği olan hastalarda sinüs düğümünün veya atriyal veya ventriküler iletimin işlevini etkilemediğini göstermektedir. Nikardipin, his-Purkinje sisteminin refrakter dönemlerini biraz azalttı ve iletim süresini iyileştirdi.

Emilim

Nikardipin, oral dozdan 20 dakika sonra kan Plazmasındaki konsantrasyon ile hızlı ve tamamen emilir. Maksimum plazma konsantrasyonları 30 dakika ila 2 saat içinde gözlenir (ortalama T_max =1 saat). Yüksek yağlı bir yemekle uygulandığında, pik plazma seviyeleri %30 oranında azaltılır. Nikardipin doygun ilk geçiş metabolizmasına uğrar ve kararlı durumda 30 mg oral dozdan sonra biyoyararlanım yaklaşık %35'dir.

Sabit plazma seviyeleri, 20 ve 30 mg tds'de yaklaşık 3 günlük dozdan sonra elde edilir ve 28 gün boyunca 30 mg tds'de nispeten sabit kalır. Plazma seviyelerinde önemli bir konulararası değişkenlik gözlenir. 30 ve 40 mg (tds) dozlarında sabit durumda Dozlamadan sonra, Nikardipinin Terminal plazma yarı ömrü ortalama 8.6 saat idi.

Dağıtım

Nikardipin, geniş bir konsantrasyon aralığında insan plazmasında proteine (>%99) güçlü bir şekilde bağlanır.

Biyotransformasyon

Nikardipin sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir. 3 günlük bir süre boyunca tek bir doz veya günde üç kez Dozlamayı içeren çalışmalar, değişmemiş nikardipinin %0.03'ünden daha azının oral veya intravenöz uygulamadan sonra insan idrarında geri kazanıldığını göstermiştir. İnsan idrarında en sık görülen Metabolit, n-metilbenzilmoidin oksidatif bölünmesi ve piridin oksidasyonu ile oluşan hidroksil formunun glukuronididir. Nikardipin kendi metabolizmasını indüklemez ve karaciğer mikrozomal enzimlerini indüklemez.

Bertaraf

Bir doz oral radyoaktif çözeltiden sonra, radyoaktivitenin %60'ı idrarda ve %35'i dışkıda geri kazanıldı. Dozun çoğu (>%90) dozdan sonraki 48 saat içinde geri kazanıldı.

Böbrek yetmezliği

Hemodiyaliz gerektiren şiddetli böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi < 10 ml / dak), hafif / orta derecede böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi 10-50 mı/dak) ve normal böbrek yetmezliği (Kreatinin klirensi >50 ml/dak) olan hastalarda oral Nikardipin SR kapsül 45 mg farmakokinetiği incelenmiştir.). Kararlı durumda, cmaksimum ve AUC, hafif/orta derecede böbrek yetmezliği olan deneklerde anlamlı olarak daha yüksekti ve klirens normal böbrek fonksiyonuna sahip deneklere göre anlamlı olarak düşüktü. Şiddetli böbrek yetmezliği ile normal böbrek yetmezliği arasında ana farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir fark yoktu. Bu sonuçlar diğer oral Formülasyonlara benzer

Doğrusallık / Doğrusallık

Cardibloc SR'NİN farmakokinetiği, hepatik ilk geçiş metabolizmasının doygunluğu nedeniyle doğrusal değildir.

Ağırlıklı olarak vasküler etkiye sahip seçici kalsiyum kanal blokeri (dihidropiridin türevi), ATC kodu: c08ca04.

nikardipinin emziren hayvanların sütüne girdiği gösterilmiştir. Hayvan deneylerinde ilacın anne sütüne atıldığı bildirilmiştir.

bu ilacın gebeliğin son evresinde yüksek dozda uygulandığı hayvan deneylerinde, fetüsün ölümünde bir artış, doğum bozuklukları, yavruların vücut ağırlığında bir azalma ve doğum sonrası vücut ağırlığının bastırılması bildirilmiştir.

bununla birlikte, üreme toksisitesi bildirilmemiştir.

Hiçbiri bilinmiyor.

Uygulanamaz.