Alerest

Setirizin-alerest ilacının aktif maddesi^® - hidroksizin metabolitidir, rekabetçi histamin antagonistleri grubuna aittir ve h'yi bloke eder₁- histamin reseptörleri.

Setirizin gelişimini önler ve alerjik reaksiyonların seyrini kolaylaştırır, antipruritik ve anti-eksüdatif etkilere sahiptir. Setirizin, alerjik reaksiyonların erken histamin bağımlı evresini etkiler, alerjik reaksiyonun geç evresinde inflamasyon mediatörlerinin salınımını sınırlar ve eozinofiller, nötrofiller ve bazofillerin göçünü azaltır, mast hücre zarlarını stabilize eder. Kılcal geçirgenliği azaltır, doku ödemi gelişimini önler, düz kas spazmını hafifletir. Histamin, spesifik alerjenler ve soğuma (soğuk ürtiker ile) cilt reaksiyonunu ortadan kaldırır). Akciğer bronşiyal astımda histamin kaynaklı bronkokonstriksiyonu azaltır

Setirizin antikolinerjik ve antiserotonin etkisi yoktur. Terapötik dozlarda, ilaç pratik olarak sedasyona neden olmaz. Tek bir 10 mg dozunda setirizin aldıktan sonra, etkisi 20 dakika sonra (hastaların P'sinde), 60 dakika sonra (hastaların �'inde) gelişir ve 24 saatten fazla devam eder. Tedavinin kesilmesinden sonra, etki 3 güne kadar devam eder.

Setirizin, hidroksizin metabolitidir, rekabetçi histamin antagonistleri grubuna aittir ve H'yi bloke eder.₁- histamin reseptörleri.

Antihistamin etkisine ek olarak, setirizin gelişimi önler ve alerjik reaksiyonların seyrini kolaylaştırır: günde 1 veya 2 kez 10 mg'lık bir dozda, atopiye eğilimli hastaların derisinde ve konjonktivasında eozinofil agregasyonunun geç fazını inhibe eder.

Klinik etkinlik ve güvenlik. Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalar, 5 veya 10 mg'lık dozlarda setirizinin, yüksek konsantrasyonda histaminin cilde uygulanması için döküntü ve kızarıklık şeklinde reaksiyonu önemli ölçüde inhibe ettiğini, ancak etkinlik ile bir korelasyon kurulmadığını göstermiştir. 6 haftalık plasebo kontrollü bir çalışmada, alerjik rinit ve akciğer ve orta şiddette eşlik eden bronşiyal astımı olan 186 hastayı içeren, günde bir kez 10 mg 1 dozunda setirizin almanın rinit semptomlarını azalttığı ve akciğer fonksiyonunu etkilemediği gösterilmiştir.

Bu çalışmanın sonuçları, hafif ve orta şiddette alerji ve bronşiyal astımı olan hastalarda setirizin kullanımının güvenliğini doğrulamaktadır.

Plasebo kontrollü bir çalışmada, 60 gün boyunca 7 mg/gün dozunda setirizin almanın QT aralığının klinik olarak anlamlı bir uzamasına neden olmadığı gösterilmiştir. Önerilen dozda setirizin almak, yıl boyunca ve mevsimsel alerjik rinitli hastaların yaşam kalitesinde iyileşme gösterdi.

Çocuksu. 5-12 yaş arası hastaları içeren 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistamin etkisine karşı bağışıklık kanıtı gösterilmemiştir. Histamine normal cilt reaksiyonu, tekrarlanan kullanımı ile ilacın kesilmesinden sonraki 3 gün içinde geri yüklendi.

Dozaj formunda setirizinin 7 günlük plasebo kontrollü çalışmasında, 42 hastaları içeren şurup 6 ila 11 ayları arasında ilacın kullanımının güvenliği gösterilmiştir.

Setirizin, günde yaklaşık 4.5 mg'a karşılık gelen günde 2 kez 0.25 mg/kg'lık bir dozda verildi (doz aralığı günde 3.4 ila 6.2 mg idi).

6 ila 12 ay arası çocuklarda kullanım sadece bir doktor tarafından reçete edildiğinde ve sıkı tıbbi gözetim altında mümkündür.

Setirizin farmakokinetik parametreleri doğrusal olarak değişir.

Emme. Yuttuktan sonra, ilaç gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilir. Gıda alımı absorpsiyonun dolgunluğunu etkilemez, ancak hızı azalır. C terapötik dozda ilacın tek bir dozundan sonra yetişkinlerde_max kan plazmasında 300 ng / ml'dir ve (1±0,5) H ile elde edilir.

Dağıtım. Setirizin at (93 ± 0.3) % plazma proteinlerine bağlanır. V_d 0,5 l / kg'dır. setirizin kümülasyonunun 10 günlerinde 10 mg'lık bir dozda ilaç alırken gözlenmez.

Metabolizma. Küçük miktarlarda, vücutta o-dealkilasyon ile metabolize edilir (diğer H antagonistlerinin aksine₁- farmakolojik olarak inaktif bir metabolit oluşturmak için karaciğerde sitokrom sistemi ile metabolize edilen histamin reseptörleri.

Atılım. Yetişkinlerde T_1/2 yaklaşık 10 H, 6 ila 12 yaş arası çocuklarda-6 H, 2 ila 6 yıl - 5 H, 6 aydan 2 yıla-3,1 H.yaklaşık 2 / 3 doz değişmeden böbrekler tarafından atılır.

Yaşlı hastalarda ve kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda, ilacın tek bir dozda 10 mg T_1/2 yaklaşık P oranında artar ve sistemik boşluk @ oranında azalır.

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin Cl >40 ml/dak) farmakokinetik parametreler normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda benzerdir.

Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hastalarda, hemodiyaliz (Cl kreatinin < 7 ml / dakika), bir dozda oral ilaç alarak 10 mg T_1/2 3 kez uzatılır ve normal böbrek fonksiyonu olan hastalarda bu göstergelere göre toplam açıklık p oranında azalır ve bu da dozaj rejiminde uygun bir değişiklik gerektirir.

Setirizin, hemodiyaliz sırasında vücuttan pratik olarak çıkarılmaz.

5 ila 60 mg dozlarda kullanıldığında setirizin farmakokinetik parametreleri doğrusal olarak değişir.

Emme. C_max kan plazmasında (1±0,5) H ile elde edilir ve 300 ng / ml'dir.

C gibi çeşitli farmakokinetik parametreler_max kan plazması ve AUC'DE homojen bir karaktere sahiptir.

Gıda alımı, setirizin emiliminin dolgunluğunu etkilemez, ancak hızı azalır. Setirizin (çözelti, kapsüller, tabletler) çeşitli dozaj formlarının biyoyararlanımı karşılaştırılabilir.

Dağıtım. Setirizin at (93 ± 0.3) % plazma proteinlerine bağlanır.

V_d 0,5 l / kg'dır. Setirizin, varfarinin proteinlere bağlanmasını etkilemez.

Metabolizma. Setirizin geniş birincil metabolizmaya maruz kalmaz.

Atılım. T_1/2 yaklaşık 10 saattir.

Setirizin kümülasyonunun 10 günlerinde 10 mg'lık bir günlük dozda ilaç alırken gözlenmedi.

İlacın alınan dozunun yaklaşık 2 / 3'ü değişmeden idrarla atılır.

Yaşlı hastalar. 16 yaşlı hastalarda, ilacın tek bir dozda 10 mg T ile alınması_1/2 P daha yüksekti ve boşluk yaşlı olmayan hastalara göre @ daha düşüktü. Yaşlı hastalarda setirizin klerensinin azalması muhtemelen bu hasta kategorisinde böbrek fonksiyonunun azalmasıyla ilişkilidir.

Böbrek yetmezliği. Hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin Cl >40 ml/dak), farmakokinetik parametreler normal böbrek fonksiyonuna sahip sağlıklı gönüllülere benzerdir.

Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda ve hastalarda, hemodiyaliz (Cl kreatinin < 7 ml / dakika), bir dozda oral ilaç alarak 10 mg T_1/2 3 kat uzar ve normal böbrek fonksiyonuna sahip nispeten sağlıklı gönüllülerin toplam klirensi p oranında azalır.

Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar için doz rejiminde uygun bir değişiklik gereklidir(bkz.

Setirizin, hemodiyaliz sırasında vücuttan kötü bir şekilde çıkarılır.

Karaciğer yetmezliği. Kronik karaciğer hastalığı olan hastalarda (hepatoselüler, KOLESTATİK ve biliyer siroz) ilacın tek bir dozda 10 veya 20 mg T_1/2 sağlıklı deneklere kıyasla yaklaşık P oranında artar ve açıklık @ oranında azalır. Doz ayarlaması sadece karaciğer yetmezliği olan bir hastanın eşlik eden böbrek yetmezliği varsa gereklidir.

Çocuksu. T_1/2 6 ila 12 yaş arası çocuklarda 6 Saat, 2 ila 6 yıl-5 Saat, 6 aydan 2 yıla-3,1 saate indirildi.

Psödoefedrin, simetidin, Ketokonazol, eritromisin, azitromisin, diazepam, glipizid ve antipirin ile setirizin ilaç etkileşimleri incelendiğinde, klinik olarak anlamlı istenmeyen etkileşimler tespit edilmemiştir.

Teofilin ile eşzamanlı uygulama ile (400 mg / gün) setirizin toplam klirensi 16% azalır (teofilin kinetiği değişmez).

Ritonavir AUC ile eşzamanlı uygulama ile setirizin @ oranında artarken, ritonavirin benzer bir göstergesi hafifçe değişmiştir (-11%).

Makrolidler (azitromisin, eritromisin) ve Ketokonazol ile eşzamanlı uygulama ile EKG'de hiçbir değişiklik kaydedilmemiştir.

İlaç terapötik dozlarda kullanıldığında, alkol ile etkileşime ilişkin veriler elde edilmez (kandaki alkol konsantrasyonu 0,5 g/l olduğunda). Bununla birlikte, CNS depresyonunu önlemek için ilaç tedavisi sırasında alkol içmekten kaçınmalısınız.

Alerji testlerinin atanmasından önce, üç günlük bir «yıkama» dönemi önerilir.₁- histamin reseptör blokerleri cilt alerjik reaksiyonların gelişimini inhibe.

Setirizinin diğer ilaçlarla herhangi bir ilaç etkileşimi kaydedilmemiştir.

Setirizin ilaç etkileşiminin çalışmalarının sonuçlarına dayanarak, özellikle 400 mg/gün dozunda psödoefedrin veya teofilin ile etkileşim çalışmaları, klinik olarak anlamlı etkileşimler kurulmamıştır.

Alkol ve diğer ilaçlar ile setirizin eşzamanlı kullanımı, merkezi sinir sistemini baskılayan, daha fazla konsantrasyon ve reaksiyon hızını azaltmaya yardımcı olabilir, ancak setirizin alkolün etkisini arttırmaz (kandaki konsantrasyonu 0,5 g / l ile).

Zincet ilacının bir doktora danışmadan diğer ilaçlarla birleştirilmesi önerilmez. Aktif madde olarak teofilin içeren bronkodilatör ajanlarla eşzamanlı olarak alındığında, ilacın Zinset yan etkilerinin insidansında bir artış. Setirizin ile alkol arasındaki etkileşime ilişkin veriler bugüne kadar elde edilmemiştir. Buna rağmen, Zincet ile tedavi sırasında alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.

Alerest ilacını bir doktora danışmadan diğer ilaçlarla birleştirmek önerilmez. Aktif madde olarak teofilin içeren bronkodilatör ajanlarla eşzamanlı olarak alındığında, Alerest ilacının yan etkilerinin insidansında bir artış. Setirizin ile alkol arasındaki etkileşime ilişkin veriler bugüne kadar elde edilmemiştir. Buna rağmen, Alerest ile tedavi sırasında alkollü içeceklerin kullanılması önerilmez.