Alerest

Cetirizina-a substância ativa da droga Alerest^® — é um metabólito da hidroxizina, pertence ao grupo antagonista competitivo da histamina e bloqueia o h₁- receptores de histamina.

A cetirizina previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas, tem efeitos antipruriginosos e anti-exsudativos. A cetirizina afeta o estágio inicial dependente de histamina das reações alérgicas, limita a liberação de mediadores inflamatórios no estágio tardio da reação alérgica e também reduz a migração de eosinófilos, neutrófilos e basófilos, estabiliza as membranas dos mastócitos. Reduz a permeabilidade capilar, previne o desenvolvimento de edema tecidual, alivia o espasmo dos músculos lisos. Elimina a reação da pele à introdução de histamina, alérgenos específicos, bem como resfriamento (com urticária fria). Reduz a broncoconstrição induzida por histamina na asma brônquica do curso leve

A cetirizina não tem efeitos anticolinérgicos e antiserotonínicos. Em doses terapêuticas, a droga praticamente não causa sedação. Depois de tomar cetirizina em uma dose única de 10 mg, seu efeito se desenvolve após 20 minutos (em 50% dos pacientes), após 60 minutos (em 95% dos pacientes) e dura mais de 24 horas.no contexto do tratamento, a tolerância ao efeito anti-histamínico da cetirizina não se desenvolve. Após o cancelamento da terapia, o efeito persiste até 3 dias.

A cetirizina é um metabólito da hidroxizina, pertence ao grupo de antagonistas competitivos da histamina e bloqueia a₁- receptores de histamina.

Além do efeito anti-histamínico, a cetirizina previne o desenvolvimento e facilita o curso de reações alérgicas: na dose de 10 mg, 1 ou 2 vezes ao dia inibe a agregação tardia de eosinófilos na pele e conjuntiva de pacientes expostos à atopia.

Eficácia clínica e segurança. Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina em doses de 5 ou 10 mg inibe significativamente a resposta na forma de erupção cutânea e vermelhidão à administração de histamina na pele em alta concentração, no entanto, a correlação com a eficácia não foi estabelecida. Em 6 semanas, controlado por placebo, com uma participação de 186 pacientes com rinite alérgica e na asma leve e moderada de corrente mostra que a ingestão de cetirizina na dose de 10 mg 1 vez por dia reduz os sintomas da rinite e não afeta a função pulmonar.

Os resultados deste estudo confirmam a segurança do uso de cetirizina em pacientes que sofrem de alergias e asma brônquica leve a moderada.

Um estudo controlado por placebo mostrou que tomar cetirizina na dose de 60 mg/dia por 7 dias não causou prolongamento clinicamente significativo do intervalo QT. Tomar cetirizina na dose recomendada mostrou melhora na qualidade de vida de pacientes com rinite alérgica durante todo o ano e sazonal.

Crianças. Um estudo de 35 dias envolvendo pacientes com idades entre 5 e 12 anos não mostrou evidência de imunidade ao efeito anti-histamínico da cetirizina. A reação normal da pele à histamina foi restaurada dentro de 3 dias após a descontinuação do medicamento com seu uso repetido.

Em um estudo controlado por placebo de 7 dias de cetirizina na forma de dosagem xarope envolvendo 42 pacientes com idade entre 6 e 11 meses, a segurança do uso do medicamento foi demonstrada.

A cetirizina foi administrada na dose de 0,25 mg/kg 2 vezes ao dia, o que correspondeu aproximadamente a 4,5 mg por dia (a faixa de dose foi de 3,4 a 6,2 mg por dia).

O uso em crianças de 6 a 12 meses só é possível mediante receita médica e sob rigorosa supervisão médica.

Os parâmetros farmacocinéticos da cetirizina mudam linearmente.

Aspiração. Após a ingestão, a droga é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos não afeta a plenitude da absorção, embora sua velocidade diminua. Em adultos após uma dose única da droga na dose terapêutica C_max o plasma sanguíneo é de 300 ng / ml e é alcançado através de (1±0,5) h.

Distribuição. A cetirizina na (93±0,3) % liga-se às proteínas plasmáticas do sangue. V_d é 0,5 l / kg. ao tomar o medicamento em uma dose de 10 mg por 10 dias, não há acumulação de cetirizina.

Metabolismo. Pequenas quantidades são metabolizadas no corpo por o-dealquilação (ao contrário de outros antagonistas de H₁- receptores de histamina que são metabolizados no fígado pelo sistema de citocromos) para formar um metabolito farmacologicamente inativo.

Eliminação. Em adultos T_1/2 é de aproximadamente 10 horas, em crianças de 6 a 12 anos — 6 horas, de 2 a 6 anos — 5 horas, de 6 meses a 2 anos — 3,1 horas aproximadamente 2/3 da dose tomada do medicamento é excretada pelos rins inalterada.

Em pacientes idosos e pacientes com doença hepática crônica com uma dose única de 10 mg T_1/2 aumenta em cerca de 50% e a depuração sistêmica diminui em 40%.

Em pacientes com insuficiência renal leve (Cl creatinina >40 ml/min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de pacientes com função renal normal.

Em pacientes com insuficiência renal de gravidade moderada e em pacientes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml/min), enquanto toma o medicamento por via oral em uma dose de 10 mg T_1/2 aumenta em 3 vezes, e a depuração total é reduzida em 70% em relação a esses indicadores em pacientes com função renal normal, o que requer uma mudança correspondente no regime de dosagem.

A cetirizina praticamente não é removida do corpo durante a hemodiálise.

Os parâmetros farmacocinéticos da cetirizina, quando utilizados em doses de 5 a 60 mg, mudam linearmente.

Aspiração. C_max o plasma sanguíneo é alcançado através de (1±0,5) h E é de 300 ng/ml.

Vários parâmetros farmacocinéticos, como C_max no plasma sanguíneo e AUC, são homogêneos.

A ingestão de alimentos não afeta a integridade da absorção de cetirizina, embora sua velocidade diminua. A biodisponibilidade de várias formas de dosagem de cetirizina (solução, cápsulas, comprimidos) é comparável.

Distribuição. A cetirizina na (93±0,3) % liga-se às proteínas plasmáticas do sangue.

V_d a cetirizina não afeta a ligação da varfarina às proteínas.

Metabolismo. A cetirizina não sofre um extenso metabolismo primário.

Eliminação. T_1/2 é aproximadamente 10 horas.

Ao tomar o medicamento em uma dose diária de 10 mg por 10 dias, não foi observada acumulação de cetirizina.

Aproximadamente 2/3 da dose tomada da droga é excretada na urina inalterada.

Pacientes idosos. Em 16 pacientes idosos com uma dose única de 10 mg T_1/2 foi maior em 50% e a depuração foi menor em 40% em comparação com pacientes não idosos. A diminuição da depuração da cetirizina em pacientes idosos é provavelmente devida à diminuição da função renal nessa categoria de pacientes.

Insuficiência renal. Em pacientes com insuficiência renal leve (Cl creatinina >40 ml/min), os parâmetros farmacocinéticos são semelhantes aos de voluntários saudáveis com função renal normal.

Em pacientes com insuficiência renal de gravidade moderada e em pacientes em hemodiálise (Cl creatinina <7 ml/min), enquanto toma o medicamento por via oral em uma dose de 10 mg T_1/2 Aumenta 3 vezes e a depuração total é reduzida em 70% em relação aos voluntários saudáveis com função renal normal.

Para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave, é necessária uma alteração apropriada no regime de dosagem (consulte "Modo de administração e dose").

A cetirizina é mal removida do corpo durante a hemodiálise.

Insuficiência hepática. Em pacientes com doença hepática crônica (cirrose hepatocelular, colestática e biliar) com uma dose única de 10 ou 20 mg T_1/2 aumenta em cerca de 50% e a depuração diminui em 40% em comparação com indivíduos saudáveis. O ajuste da dose é necessário apenas se um paciente com insuficiência hepática também apresentar insuficiência renal concomitante.

Crianças. T_1/2 em crianças de 6 a 12 anos, é de 6 horas, de 2 a 6 anos — 5 horas, de 6 meses a 2 anos — reduzido para 3,1 horas.

Ao estudar a interação medicamentosa da cetirizina com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, diazepam, glipizida e antipirina, não foram identificadas interações indesejáveis clinicamente significativas.

Com o uso simultâneo de teofilina (400 mg/dia), a depuração total da cetirizina é reduzida em 16% (a cinética da teofilina não muda).

Quando usado concomitantemente com ritonavir, a AUC da cetirizina aumentou em 40%, enquanto o mesmo índice de ritonavir foi ligeiramente alterado (-11%).

Quando usado simultaneamente com macrólidos (azitromicina, eritromicina) e Cetoconazol, não foram observadas alterações no ECG.

Ao usar o medicamento em doses terapêuticas, não foram obtidos dados sobre a interação com o álcool (com uma concentração de álcool no sangue de 0,5 g/l). No entanto, você deve abster-se de beber álcool durante a terapia com a droga para evitar a depressão do sistema nervoso central.

Antes da nomeação de amostras alergológicas, recomenda-se um período de "lavagem" de três dias devido ao fato de que H₁- bloqueadores de receptores de histamina inibem o desenvolvimento de reações alérgicas na pele.

Nenhuma interação medicamentosa da cetirizina com outras drogas foi observada.

Com base nos resultados dos estudos realizados sobre a interação medicamentosa da cetirizina, em particular estudos de interação com pseudoefedrina ou teofilina em uma dose de 400 mg/dia, não foram estabelecidas interações clinicamente significativas.

O uso simultâneo de cetirizina com álcool e outras drogas que deprimem o sistema nervoso central pode reduzir ainda mais a concentração de atenção e a velocidade das reações, embora a cetirizina não aumente o efeito do álcool (com sua concentração no sangue de 0,5 g/l).

Não é recomendado combinar Zincet com outros medicamentos sem consultar um médico. Com a administração simultânea de broncodilatadores contendo teofilina como substância ativa, um aumento na frequência de efeitos colaterais da droga Zincet. Dados sobre a interação da cetirizina com o álcool ainda não foram obtidos. Apesar disso, o uso de bebidas alcoólicas no tratamento com Zincet não é recomendado.

Não é recomendado combinar o medicamento Alerest com outros medicamentos sem consultar um médico. Quando tomado simultaneamente com broncodilatadores contendo teofilina como substância ativa, aumenta a frequência de efeitos colaterais da droga Alerest. Dados sobre a interação da cetirizina com o álcool ainda não foram obtidos. Apesar disso, o uso de bebidas alcoólicas no tratamento com Alerest não é recomendado.