Alerest

Cetirizina-il principio attivo del farmaco Alerest^® — è un metabolita dell'idrossisina, appartiene al gruppo di antagonisti competitivi dell'istamina e blocca H₁- recettori dell'istamina.

Cetirizina previene lo sviluppo e facilita per le reazioni allergiche, ha antiprurito e protivoèkssudativnoe azione. La cetirizina colpisce lo stadio precoce delle reazioni allergiche, limita il rilascio di mediatori infiammatori nella fase avanzata della reazione allergica e riduce anche la migrazione di eosinofili, neutrofili e basofili, stabilizza le membrane dei mastociti. Riduce la permeabilità dei capillari, previene lo sviluppo di edema tissutale, allevia lo spasmo della muscolatura liscia. Elimina la reazione cutanea alla somministrazione di istamina, allergeni specifici e raffreddamento (con orticaria fredda). Riduce la broncocostrizione indotta da istamina nell'asma bronchiale del flusso polmonare

La cetirizina non ha effetti anticolinergici e antiserotonina. In dosi terapeutiche, il farmaco non causa praticamente alcun effetto sedativo. Dopo l'assunzione di cetirizina in una singola dose di 10 mg, la sua azione si sviluppa attraverso 20 minuti (nel 50% dei pazienti), dopo 60 minuti (nel 95% dei pazienti) e dura più di 24 ore. sullo sfondo del trattamento, la tolleranza all'azione antistaminica della cetirizina non si sviluppa. Dopo l'annullamento della terapia, l'effetto persiste fino a 3 giorni.

Cetirizina è un metabolita di idrossisina, appartiene ad un gruppo di antagonisti competitivi di istamina e blocca N₁- recettori dell'istamina.

Oltre all'effetto antistaminico, la cetirizina previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche: alla dose di 10 mg 1 o 2 volte al giorno inibisce la fase tardiva dell'aggregazione degli eosinofili nella pelle e nella congiuntiva dei pazienti soggetti a atopia.

Efficacia clinica e sicurezza. Studi su volontari sani hanno dimostrato che la cetirizina a dosi di 5 o 10 mg inibisce significativamente la reazione sotto forma di eruzione cutanea e arrossamento alla somministrazione di istamina nella pelle ad alta concentrazione, tuttavia, non è stata stabilita alcuna correlazione con l'efficacia. A 6 settimane di studio placebo-controllato con la partecipazione di 186 pazienti con rinite allergica e di accompagnamento asma bronchiale facile e medio pesante di flusso mostrato che l'assunzione di cetirizina alla dose di 10 mg 1 volta al giorno riduce i sintomi di rinite allergica e non influenza sulla funzione polmonare.

I risultati di questo studio confermano la sicurezza dell'uso di cetirizina in pazienti affetti da allergie e asma bronchiale lieve e moderata.

Uno studio controllato con placebo ha dimostrato che l'assunzione di cetirizina ad una dose di 60 mg / giorno per 7 giorni non ha causato un allungamento clinicamente significativo dell'intervallo QT. L'assunzione di cetirizina nella dose raccomandata ha mostrato un miglioramento della qualità della vita dei pazienti con rinite allergica per tutto l'anno e stagionale.

Bambini. Uno studio di 35 giorni che coinvolge pazienti di età compresa tra 5 e 12 anni non mostra segni di immunità all'effetto antistaminico della cetirizina. La normale reazione della pelle all'istamina è stata ripristinata entro 3 giorni dopo la sospensione del farmaco con la sua applicazione ripetuta.

In uno studio controllato con placebo di 7 giorni di cetirizina in forma di farmaco sciroppo che coinvolge 42 pazienti di età compresa tra 6 e 11 mesi ha dimostrato la sicurezza del farmaco.

La cetirizina è stata prescritta ad una dose di 0,25 mg / kg 2 volte al giorno, che corrispondeva approssimativamente a 4,5 mg al giorno (l'intervallo di dosaggio era compreso tra 3,4 e 6,2 mg al giorno).

L'uso nei bambini da 6 a 12 mesi è possibile solo su prescrizione medica e sotto stretto controllo medico.

I parametri farmacocinetici della cetirizina cambiano linearmente.

Aspirazione. Dopo l'ingestione, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento, sebbene la sua velocità diminuisca. Negli adulti dopo una singola dose del farmaco nella dose terapeutica C_max nel plasma sanguigno è 300 ng / ml ed è raggiunto attraverso (1±0,5) h.

Distribuzione. Cetirizina na (93±0,3) % si lega alle proteine plasmatiche. V_d è 0,5 L / kg. quando si prende il farmaco in una dose di 10 mg per 10 Giorni di cetirizina cumulo non è osservato.

Metabolismo. In piccole quantità, viene metabolizzato nel corpo per o-dealquilazione (a differenza di altri antagonisti H₁- recettori dell'istamina, che vengono metabolizzati nel fegato con l'aiuto del sistema citocromo) per formare un metabolita farmacologicamente inattivo.

Eliminazione. Negli adulti T_1/2 è di circa 10 ore, nei bambini da 6 a 12 anni-6 ore, da 2 a 6 anni-5 ore, da 6 mesi a 2 anni-3,1 ore.

Nei pazienti anziani e pazienti con malattie epatiche croniche con una singola dose di 10 mg T_1/2 aumenta di circa il 50% e la clearance sistemica diminuisce del 40%.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve (creatinina Cl > 40 ml / min) parametri farmacocinetici sono simili a quelli nei pazienti con funzione renale normale.

In pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti in emodialisi (creatinina Cl < 7 ml/min), quando il farmaco viene assunto per via orale in una dose di 10 mg T_1/2 si allunga di 3 volte e la clearance complessiva è ridotta del 70% rispetto a questi indicatori nei pazienti con normale funzionalità renale, che richiede un adeguato cambiamento nel regime di dosaggio.

La cetirizina non viene praticamente rimossa dal corpo durante l'emodialisi.

I parametri farmacocinetici della cetirizina quando viene utilizzato in dosi da 5 a 60 mg variano linearmente.

Aspirazione. C_max nel plasma sanguigno si ottiene attraverso (1±0,5) h ed è 300 ng / ml.

Vari parametri farmacocinetici come C_max nel plasma sanguigno e AUC, hanno un carattere omogeneo.

L'assunzione di cibo non influisce sulla completezza dell'assorbimento della cetirizina, sebbene la sua velocità diminuisca. La biodisponibilità di varie forme di dosaggio di cetirizina (soluzione, capsule, compresse) è paragonabile.

Distribuzione. Cetirizina na (93±0,3) % si lega alle proteine plasmatiche.

V_d la cetirizina non influenza il legame del warfarin con le proteine.

Metabolismo. La cetirizina non subisce un ampio metabolismo primario.

Eliminazione. T_1/2 è di circa 10 h.

Quando si riceve il farmaco in una dose giornaliera di 10 mg per 10 Giorni di cumulo di cetirizina non è stato osservato.

Circa 2 / 3 della dose accettata del farmaco viene escreto nelle urine in forma invariata.

Pazienti anziani. In 16 pazienti anziani con una singola dose di 10 mg T_1/2 era più alto del 50% e la clearance era inferiore del 40% rispetto ai pazienti non anziani. La diminuzione della clearance della cetirizina nei pazienti anziani è probabilmente associata a una diminuzione della funzionalità renale in questa categoria di pazienti.

Insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale lieve (creatinina Cl > 40 ml / min) parametri farmacocinetici sono simili a quelli nei volontari sani con funzione renale normale.

In pazienti con insufficienza renale moderata e in pazienti in emodialisi (creatinina Cl < 7 ml/min), quando il farmaco viene assunto per via orale in una dose di 10 mg T_1/2 si allunga di 3 volte e la clearance complessiva diminuisce del 70% dei volontari relativamente sani con normale funzionalità renale.

Per i pazienti con insufficienza renale da moderata a grave, è necessaria una modifica appropriata del regime di dosaggio (vedere "dosaggio e dosaggio").

La cetirizina è scarsamente rimossa dal corpo durante l'emodialisi.

Insufficienza epatica. In pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) con una singola dose di 10 o 20 mg T_1/2 aumenta di circa il 50% e la clearance diminuisce del 40% rispetto ai soggetti sani. La correzione della dose è necessaria solo se il paziente con insufficienza epatica ha anche un'insufficienza renale concomitante.

Bambini. T_1/2 nei bambini da 6 a 12 anni è 6 ore, da 2 a 6 anni — 5 ore, da 6 mesi a 2 anni — ridotto a 3,1 ore.

Nello studio dell'interazione farmacologica di cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, diazepam, Glipizide e antipirina non sono state identificate interazioni indesiderate clinicamente significative.

Insieme con l'uso di teofillina (400 mg/giorno) la clearance totale di cetirizina è ridotta del 16% (la cinetica di teofillina non cambia).

Insieme con l'uso di ritonavir AUC cetirizina aumentato del 40%, mentre lo stesso tasso di ritonavir leggermente cambiato (-11%).

Insieme con l'uso di macrolidi (azitromicina, eritromicina) e ketoconazolo non sono stati osservati cambiamenti in ECG.

Quando si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, non sono stati ottenuti dati sull'interazione con l'alcol (con una concentrazione di alcol nel sangue di 0,5 g / l). Tuttavia, si dovrebbe astenersi dal bere alcol durante la terapia con il farmaco per evitare l'oppressione del sistema nervoso centrale.

Prima della nomina di prove allergiche spiegato tre giorni di «lavaggio» periodo a causa del fatto che H₁- bloccanti del recettore dell'istamina inibiscono lo sviluppo di reazioni allergiche cutanee.

Non sono state osservate interazioni farmacologiche con cetirizina con altri farmaci.

Sulla base dei risultati di studi di interazione farmaco cetirizina, in particolare studi di interazione con pseudoefedrina o teofillina alla dose di 400 mg/die, interazioni clinicamente significative non è stato installato.

L'uso simultaneo di cetirizina con alcol e altri farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale, può ridurre ulteriormente la concentrazione e la velocità di reazione, anche se cetirizina non migliora l'effetto dell'alcol (con la sua concentrazione nel sangue 0,5 g/l).

Non è consigliabile combinare L'assunzione del farmaco Zinzet con altri farmaci senza consultare un medico. In concomitanza con l'assunzione di broncodilatatori contenenti teofillina come principio attivo, l'aumento della frequenza degli effetti collaterali del farmaco Zinzet. I dati sull'interazione di cetirizina con l'alcol fino ad oggi non sono stati ottenuti. Nonostante questo, l'uso di bevande alcoliche nel trattamento con il farmaco Zinzet non è raccomandato.

Non è consigliabile combinare l'assunzione del farmaco Alerest con altri farmaci senza consultare un medico. Insieme con l'assunzione di broncodilatatori contenenti teofillina come principio attivo, l'aumento della frequenza degli effetti collaterali del farmaco Alerest. I dati sull'interazione di cetirizina con l'alcol fino ad oggi non sono stati ottenuti. Nonostante questo, l'uso di bevande alcoliche nel trattamento con Alerest non è raccomandato.