Alerest

Cetirizina-el principio activo del medicamento Alerest^® — es un metabolito de hidroxizina, pertenece al grupo de antagonistas competitivos de histamina y bloquea H₁- receptores de histamina.

La cetirizina previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas, tiene efectos antipruriginosos y antiexudativos. La cetirizina afecta la etapa temprana de las reacciones alérgicas dependientes de histamina, limita la liberación de mediadores inflamatorios en la etapa tardía de la reacción alérgica y también reduce la migración de eosinófilos, neutrófilos y basófilos, estabiliza las membranas de los mastocitos. Reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular, alivia el espasmo de los músculos lisos. Elimina la reacción cutánea a la introducción de histamina, alérgenos específicos, así como el enfriamiento (con urticaria fría). Reduce la broncoconstricción inducida por histamina en el asma pulmonar bronquial

La cetirizina no tiene efectos anticolinérgicos y antiserotonina. En dosis terapéuticas, el medicamento prácticamente no causa sedación. Después de tomar cetirizina en una dosis única de 10 mg, su acción se desarrolla después de 20 minutos (en 50% de los pacientes), a través de 60 minutos (en 95% de los pacientes) y continúa durante más de 24 h.en el contexto del tratamiento, la tolerancia a la acción antihistamínica de cetirizina no se desarrolla. Después de la cancelación de la terapia, el efecto persiste hasta 3 días.

La cetirizina es un metabolito de la hidroxizina, pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina y bloquea la H₁- receptores de histamina.

Además del efecto antihistamínico, la cetirizina previene el desarrollo y facilita el curso de las reacciones alérgicas: a una dosis de 10 mg 1 o 2 veces al día inhibe la fase tardía de agregación de eosinófilos en la piel y la conjuntiva de pacientes expuestos a atopia.

Eficacia clínica y seguridad. Los estudios en voluntarios sanos han demostrado que la cetirizina en dosis de 5 o 10 mg inhibe significativamente la respuesta en forma de erupción y enrojecimiento a la administración de histamina en alta concentración en la piel, sin embargo, no se ha establecido una correlación con la eficacia. Un estudio de 6 semanas controlado con placebo en el que participaron 186 pacientes con rinitis alérgica y asma bronquial concomitante de pulmón y peso medio demostró que tomar cetirizina a una dosis de 10 mg 1 vez al día reduce los síntomas de la rinitis y no afecta la función pulmonar.

Los resultados de este estudio confirman la seguridad del uso de cetirizina en pacientes alérgicos y asma bronquial de pulmón y peso medio.

Un ensayo controlado con placebo demostró que tomar cetirizina a 60 mg/día durante 7 días no causó un alargamiento clínicamente significativo del intervalo QT. Tomar cetirizina a la dosis recomendada mostró una mejora en la calidad de vida de los pacientes con rinitis alérgica durante todo el año y estacional.

Niños. Un estudio de 35 días con pacientes de 5 a 12 años no mostró evidencia de inmunidad al efecto antihistamínico de la cetirizina. La respuesta normal de la piel a la histamina se restauró dentro de los 3 días posteriores a la abstinencia del medicamento cuando se aplicó repetidamente.

En un estudio de 7 días controlado con placebo de cetirizina en forma de jarabe farmacológico que involucró a 42 pacientes de 6 a 11 meses de edad, se demostró la seguridad del uso del medicamento.

La cetirizina se administró a una dosis de 0,25 mg / kg 2 veces al día, lo que corresponde aproximadamente a 4,5 mg por día (el rango de dosis fue de 3,4 a 6,2 mg por día).

El uso en niños de 6 a 12 meses solo es posible según lo prescrito por un médico y bajo estricta supervisión médica.

Los parámetros farmacocinéticos de la cetirizina varían linealmente.

Succión. Después de la ingestión, el medicamento se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal. La ingesta de alimentos no afecta la plenitud de la absorción, aunque su velocidad disminuye. En adultos después de una sola dosis terapéutica de C_max el plasma sanguíneo es de 300 ng / ml y se alcanza a través de (1±0,5) h.

Distribución. La cetirizina en (93±0,3) % se une a las proteínas plasmáticas. V_d es 0,5 l / kg. cuando se toma el medicamento a una dosis de 10 mg durante 10 días, no se observa acumulación de cetirizina.

Metabolismo. En pequeñas cantidades se metaboliza en el cuerpo Por o-dealquilación (a diferencia de otros antagonistas de H₁- receptores de histamina que se metabolizan en el hígado por el sistema de citocromos) para formar un metabolito farmacológicamente inactivo.

Deducción. En adultos T_1/2 es aproximadamente 10 h, en niños de 6 a 12 años-6 h, de 2 a 6 años - 5 h, de 6 meses a 2 años — 3,1 h. Aproximadamente 2/3 de la dosis tomada del medicamento se excreta por los riñones sin cambios.

En pacientes ancianos y pacientes con enfermedad hepática crónica con una dosis única de 10 mg T_1/2 aumenta en aproximadamente un 50% y el aclaramiento sistémico se reduce en un 40%.

En pacientes con insuficiencia renal leve (creatinina CL >40 ml/min), los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los pacientes con función renal normal.

En pacientes con insuficiencia renal moderada y en pacientes en hemodiálisis (CL de creatinina <7 ml/min) cuando se toma el medicamento por vía oral a una dosis de 10 mg T_1/2 se alarga 3 veces y el aclaramiento total se reduce en un 70% en relación con estas tasas en pacientes con función renal normal, lo que requiere un cambio apropiado en el régimen de dosificación.

La cetirizina prácticamente no se elimina del cuerpo durante la hemodiálisis.

Los parámetros farmacocinéticos de la cetirizina cuando se usa en dosis de 5 a 60 mg varían linealmente.

Succión. C_max el plasma sanguíneo se alcanza a través de (1±0,5) h y es de 300 ng/ml.

Varios parámetros farmacocinéticos como C_max en el plasma sanguíneo y el AUC, tienen un carácter homogéneo.

La ingesta de alimentos no afecta la plenitud de la absorción de cetirizina, aunque su velocidad disminuye. La biodisponibilidad de varias formas medicinales de cetirizina (solución, cápsulas, tabletas) es comparable.

Distribución. La cetirizina en (93±0,3) % se une a las proteínas plasmáticas.

V_d la Cetirizina no afecta la Unión de la warfarina a las proteínas.

Metabolismo. La cetirizina no sufre un metabolismo primario extenso.

Deducción. T_1/2 es de aproximadamente 10 h.

Cuando se administró el medicamento a una dosis diaria de 10 mg durante 10 días, no se observó acumulación de cetirizina.

Aproximadamente 2/3 de la dosis tomada del medicamento se excreta en la orina sin cambios.

Pacientes ancianos. En 16 pacientes ancianos con una dosis única de 10 mg T_1/2 fue más alto en un 50% y el aclaramiento fue más bajo en un 40% en comparación con los pacientes no ancianos. La disminución del aclaramiento de cetirizina en pacientes ancianos probablemente se deba a una disminución de la función renal en esta categoría de pacientes.

Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal leve (CL de creatinina >40 ml/min), los parámetros farmacocinéticos son similares a los de los voluntarios sanos con función renal normal.

En pacientes con insuficiencia renal moderada y en pacientes en hemodiálisis (CL de creatinina <7 ml/min) cuando se toma el medicamento por vía oral a una dosis de 10 mg T_1/2 se alarga 3 veces y el aclaramiento total se reduce en un 70% en relación con los voluntarios sanos con función renal normal.

Para los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, se requiere un cambio apropiado en el régimen de dosificación (consulte "Modo de aplicación y dosis").

La cetirizina no se elimina bien del cuerpo durante la hemodiálisis.

Insuficiencia hepática. En pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) con una dosis única de 10 o 20 mg T_1/2 aumenta en aproximadamente un 50% y el aclaramiento se reduce en un 40% en comparación con los sujetos sanos. La corrección de la dosis solo es necesaria si el paciente con insuficiencia hepática también tiene insuficiencia renal concomitante.

Niños. T_1/2 en niños de 6 a 12 años es 6 h, de 2 a 6 años - 5 h, de 6 meses a 2 años-reducido a 3,1 h.

En el estudio de la interacción farmacológica de la cetirizina con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, diazepam, glipizida y antipirina, no se identificaron interacciones no deseadas clínicamente significativas.

Cuando se usa simultáneamente con teofilina (400 mg/día), el aclaramiento total de cetirizina se reduce en un 16% (la cinética de la teofilina no cambia).

Cuando se aplicó simultáneamente con ritonavir, el AUC de cetirizina aumentó en un 40%, mientras que un puntaje similar de ritonavir cambió ligeramente (-11%).

Cuando se aplicó simultáneamente con macrólidos (azitromicina, eritromicina) y ketoconazol, no se observaron cambios en el ECG.

Cuando se usa el medicamento en dosis terapéuticas, no se obtienen datos sobre la interacción con el alcohol (con una concentración de alcohol en la sangre de 0,5 G/l). Sin embargo, debe abstenerse de beber alcohol durante la terapia con el medicamento para evitar la depresión del SNC.

Antes de la prescripción de muestras alergológicas, se recomienda un período de "lavado" de tres días debido al hecho de que H₁- bloqueadores del receptor de histamina inhiben el desarrollo de reacciones alérgicas cutáneas.

No se observaron interacciones farmacológicas de cetirizina con otras LS.

Sobre la base de los resultados de los estudios de interacción farmacológica de cetirizina, en particular los estudios de interacción con pseudoefedrina o teofilina a una dosis de 400 mg/día, no se encontraron interacciones clínicamente significativas.

El uso simultáneo de cetirizina con alcohol y otras drogas que deprimen el SNC puede contribuir a una mayor disminución de la concentración y la velocidad de reacción, aunque la cetirizina no mejora el efecto del alcohol (con una concentración en sangre de 0,5 G/l).

No se recomienda combinar el medicamento Zinzet con otros LS sin el Consejo de un médico. Cuando se toma simultáneamente con broncodilatadores que contienen teofilina como sustancia activa, aumenta la frecuencia de los efectos secundarios del medicamento Zinset. Hasta la fecha no se han obtenido datos sobre la interacción de la cetirizina con el alcohol. A pesar de esto, no se recomienda el consumo de alcohol cuando se trata con el medicamento Zinzet.

No se recomienda combinar el medicamento Alerest con otros LS sin el Consejo de un médico. Cuando se toma simultáneamente con broncodilatadores que contienen teofilina como sustancia activa, aumenta la frecuencia de los efectos secundarios del medicamento Alerest. Hasta la fecha no se han obtenido datos sobre la interacción de la cetirizina con el alcohol. A pesar de esto, no se recomienda el consumo de alcohol cuando se trata con Alerest.