Alerest

Cétirizine-la substance active du médicament Alerest^® - est un métabolite de l'Hydroxyzine, appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine et bloque H₁- récepteurs de l'histamine.

La cétirizine prévient le développement et facilite le cours des réactions allergiques, a des effets antiprurigineux et anti-exsudatifs. La cétirizine affecte le stade précoce des réactions allergiques dépendantes de l'histamine, limite la libération de médiateurs inflammatoires au stade avancé de la réaction allergique et réduit également la migration des éosinophiles, des neutrophiles et des basophiles, stabilise les membranes des mastocytes. Réduit la perméabilité des capillaires, prévient le développement de l'œdème des tissus, soulage les spasmes des muscles lisses. Élimine la réaction cutanée à l'administration d'histamine, d'allergènes spécifiques, ainsi que le refroidissement (avec l'urticaire froide). Réduit la bronchoconstriction induite par l'histamine dans l'asthme bronchique du poumon

La cétirizine n'a pas d'effet anticholinergique et antisérotonine. À des doses thérapeutiques, le médicament ne provoque pratiquement pas d'effet sédatif. Après avoir pris la cétirizine à une dose unique de 10 mg, son action se développe après 20 minutes (chez 50% des patients), après 60 minutes (chez 95% des patients) et dure plus de 24 heures.dans le contexte du traitement, la tolérance à l'action antihistaminique de la cétirizine ne se développe pas. Après l'annulation du traitement, l'effet persiste jusqu'à 3 jours.

La cétirizine est un métabolite de l'Hydroxyzine, appartient au groupe des antagonistes compétitifs de l'histamine et bloque H₁- récepteurs de l'histamine.

En plus de l'effet antihistaminique, la cétirizine prévient le développement et facilite l'évolution des réactions allergiques: à une dose de 10 mg 1 ou 2 fois par jour, elle inhibe la phase tardive de l'agrégation des éosinophiles dans la peau et la conjonctive des patients sujets à l'atopie.

Efficacité clinique et sécurité. Des études chez des volontaires sains ont montré que la cétirizine à des doses de 5 ou 10 mg inhibe de manière significative la réponse sous forme d'éruption cutanée et de rougeur à l'administration d'histamine dans la peau à forte concentration, mais aucune corrélation avec l'efficacité n'a été établie. Dans une étude contrôlée par placebo de 6 semaines portant sur 186 patients atteints de rhinite allergique et d'asthme bronchique concomitant léger à modéré, il a été démontré que la prise de cétirizine à une dose de 10 mg une fois par jour réduisait les symptômes de la rhinite et n'affectait pas la fonction pulmonaire.

Les résultats de cette étude confirment la sécurité de l'utilisation de la cétirizine chez les patients souffrant d'allergies et d'asthme bronchique léger et modéré.

Dans une étude contrôlée par placebo, il a été démontré que la prise de cétirizine à une dose de 60 mg/jour pendant 7 jours n'a pas provoqué d'allongement cliniquement significatif de l'intervalle QT. La prise de cétirizine à la dose recommandée a montré une amélioration de la qualité de vie des patients atteints de rhinite allergique toute l'année et saisonnière.

Enfants. Une étude de 35 jours portant sur des patients âgés de 5 à 12 ans n'a montré aucun signe d'immunité à l'effet antihistaminique de la cétirizine. La réponse cutanée normale à l'histamine a été rétablie dans les 3 jours suivant le retrait du médicament avec son utilisation répétée.

Dans un essai contrôlé par placebo de 7 jours, la cétirizine sous forme posologique de sirop impliquant 42 patients âgés de 6 à 11 mois, l'innocuité du médicament a été démontrée.

La cétirizine a été administrée à une dose de 0,25 mg/kg 2 fois par jour, ce qui correspondait approximativement à 4,5 mg par jour (la plage de doses variait de 3,4 à 6,2 mg par jour).

L'utilisation chez les enfants de 6 à 12 mois n'est possible que sur prescription médicale et sous contrôle médical strict.

Les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine changent linéairement.

Aspiration. Après ingestion, le médicament est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La prise de nourriture n'affecte pas la plénitude de l'absorption, bien que sa vitesse diminue. Chez les adultes après une dose unique du médicament à la dose thérapeutique C_max le plasma sanguin est de 300 ng / ml et est atteint par (1±0,5) H.

Distribution. La cétirizine à (93±0,3)% se lie aux protéines plasmatiques. V_d est 0,5 l / kg. lors de la prise du médicament à une dose de 10 mg pendant 10 jours, le cumul de la cétirizine n'est pas observé.

Métabolisme. En petites quantités, il est métabolisé dans le corps Par o-désalkylation (contrairement aux autres antagonistes de H₁- récepteurs de l'histamine, qui sont métabolisés dans le foie par le système cytochrome) pour former un métabolite pharmacologiquement inactif.

Élimination. Chez l'adulte T_1/2 est d'environ 10 heures, chez les enfants de 6 à 12 ans — 6 heures, de 2 à 6 ans — 5 heures, de 6 mois à 2 ans — 3,1 heures Environ 2/3 de la dose prise du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée.

Chez les patients âgés et les patients atteints d'une maladie hépatique chronique avec une dose unique de 10 mg T_1/2 augmente d'environ 50% et la clairance systémique diminue de 40%.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine cl >40 ml/min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux des patients ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients sous hémodialyse (créatinine cl <7 ml/min), en prenant le médicament par voie orale à une dose de 10 mg T_1/2 il est allongé de 3 fois et la clairance totale est réduite de 70% par rapport à ces indicateurs chez les patients ayant une fonction rénale normale, ce qui nécessite un changement approprié du schéma posologique.

La cétirizine n'est pratiquement pas éliminée du corps par hémodialyse.

Les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine lorsqu'elle est utilisée à des doses de 5 à 60 mg changent linéairement.

Aspiration. C_max le plasma sanguin est atteint par (1±0,5) h et est de 300 ng / ml.

Divers paramètres pharmacocinétiques tels que C_max dans le plasma sanguin et l'ASC, ont un caractère homogène.

La prise de nourriture n'affecte pas la plénitude de l'absorption de la cétirizine, bien que son taux diminue. La biodisponibilité des différentes formes posologiques de cétirizine (solution, capsules, comprimés) est comparable.

Distribution. La cétirizine à (93±0,3)% se lie aux protéines plasmatiques.

V_d la Cétirizine n'affecte pas la liaison de la warfarine aux protéines.

Métabolisme. La cétirizine n'est pas soumise à un métabolisme primaire étendu.

Élimination. T_1/2 est d'environ 10 heures.

Lors de la prise du médicament à une dose quotidienne de 10 mg pendant 10 jours, aucun cumul de cétirizine n'a été observé.

Environ 2/3 de la dose prise du médicament est excrété dans l'urine sous forme inchangée.

Les patients les plus âgés. Chez 16 patients âgés avec une dose unique de 10 mg T_1/2 était plus élevé de 50% et la clairance était inférieure de 40% par rapport aux patients non âgés. La diminution de la clairance de la cétirizine chez les patients âgés est probablement due à une diminution de la fonction rénale chez cette catégorie de patients.

Insuffisance rénale. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère (créatinine cl >40 ml/min), les paramètres pharmacocinétiques sont similaires à ceux de volontaires sains ayant une fonction rénale normale.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et chez les patients sous hémodialyse (créatinine cl <7 ml/min), en prenant le médicament par voie orale à une dose de 10 mg T_1/2 il est allongé de 3 fois et la clairance totale est réduite de 70% par rapport aux volontaires en bonne santé ayant une fonction rénale normale.

Pour les patients présentant une insuffisance rénale modérée ou sévère, un changement approprié du schéma posologique est nécessaire (voir «méthode d'administration et dose»).

La cétirizine est mal éliminée du corps par hémodialyse.

Insuffisance hépatique. Chez les patients atteints d'une maladie hépatique chronique (hépatocellulaire, cholestatique et cirrhose biliaire) avec une dose unique de 10 ou 20 mg T_1/2 augmente d'environ 50% et la clairance diminue de 40% par rapport aux sujets en bonne santé. L'ajustement de la dose n'est nécessaire que si un patient présentant une insuffisance hépatique présente également une insuffisance rénale concomitante.

Enfants. T_1/2 chez les enfants de 6 à 12 ans est de 6 heures, de 2 à 6 ans — 5 heures, de 6 mois à 2 ans — réduit à 3,1 heures.

Lors de l'étude de l'interaction médicamenteuse de la cétirizine avec la pseudoéphédrine, la cimétidine, le kétoconazole, l'érythromycine, l'azithromycine, le diazépam, le glipizide et l'antipyrine, aucune interaction indésirable cliniquement significative n'a été identifiée.

Avec une utilisation simultanée avec la théophylline (400 mg/jour), la clairance totale de la cétirizine est réduite de 16% (la cinétique de la théophylline ne change pas).

Avec l'utilisation simultanée de ritonavir, l'ASC de la cétirizine a augmenté de 40%, tandis que le ritonavir a légèrement changé (-11%).

Avec une utilisation simultanée avec des macrolides (azithromycine, érythromycine) et du kétoconazole, aucun changement n'a été observé sur l'ECG.

Lors de l'utilisation du médicament à des doses thérapeutiques, aucune donnée n'a été obtenue sur l'interaction avec l'alcool (à une concentration d'alcool dans le sang de 0,5 g/l). Néanmoins, vous devez vous abstenir de boire de l'alcool pendant le traitement avec le médicament afin d'éviter l'oppression du système nerveux central.

Avant de prescrire des tests allergologiques, une période de «blanchiment» de trois jours est recommandée en raison du fait que H₁- bloqueurs des récepteurs de l'histamine inhibent le développement de réactions allergiques cutanées.

Aucune interaction médicamenteuse de la cétirizine avec d'autres médicaments n'a été notée.

Sur la base des résultats des études sur l'interaction médicamenteuse de la cétirizine, en particulier des études sur l'interaction avec la pseudoéphédrine ou la théophylline à une dose de 400 mg/jour, aucune interaction cliniquement significative n'a été établie.

L'utilisation simultanée de cétirizine avec de l'alcool et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central peut réduire davantage la concentration et la rapidité des réactions, bien que la cétirizine n'améliore pas l'effet de l'alcool (à sa concentration dans le sang de 0,5 g/l).

Il n'est pas recommandé de combiner le médicament Zinzet avec d'autres médicaments sans consulter un médecin. Avec l'admission simultanée avec des bronchodilatateurs contenant de la théophylline en tant que substance active, l'augmentation de la fréquence des effets secondaires du médicament Zinzet. Les données sur l'interaction de la cétirizine avec l'alcool à ce jour n'ont pas été obtenues. Malgré cela, l'utilisation de boissons alcoolisées dans le traitement du médicament Zinzet n'est pas recommandée.

Il n'est pas recommandé de combiner la prise du médicament Alerest avec d'autres médicaments sans consulter un médecin. Lorsqu'il est pris avec des bronchodilatateurs contenant de la théophylline en tant que substance active, l'augmentation de la fréquence des effets secondaires du médicament Alerest. Les données sur l'interaction de la cétirizine avec l'alcool à ce jour n'ont pas été obtenues. Malgré cela, l'utilisation de boissons alcoolisées dans le traitement avec le médicament Alerest n'est pas recommandée.